Рустор — инструкция по применению, цена, аналоги: фармакологическое действие, взаимодействие с другими препаратами, сроки и условия хранения, отзывы

Содержание

Рустор — официальная инструкция по применению

Рустор — официальная инструкция по применению

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка содержит:

действующее вещество: розувастатин кальция 5,315 мг/10,63 мг/21,26 мг/42,52 мг (в пересчете на розувастатин 5 мг/10 мг/20 мг/40 мг);

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат 16,3 мг/14,0 мг/28,0 мг/ 56,0 мг,гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 2,385 мг/2,2 мг/4,4 мг/8,8 мг, кросповидон 3,5 мг/3,5 мг/7,0 мг/14,0 мг, лактозы моногидрат 59,0 мг/56,17 мг/112,34 мг/224,68 мг, целлюлоза микрокристаллическая 12,5 мг/12,5 мг/25,0 мг/50,0 мг, магния стеарат 1,0 мг/1,0 мг/2,0 мг/4,0 мг;

вспомогательные вещества для оболочки: Опадрай II [спирт поливиниловый 1,2 мг/1,2 мг/2,4 мг/4,8 мг, макрогол 0,606 мг/0,606 мг/1,212 мг/2,424 мг, тальк 0,444 мг/0,444 мг/0,888 мг/1,776 мг, титана диоксид 0,702 мг/0,702 мг/1,404 мг/2,808 мг, алюминиевый лак на основе красителя очаровательного красного 0,017 мг/0,017 мг/0,034 мг/0,068 мг, алюминиевый лак на основе красителя азорубина 0,014 мг/ 0,014 мг/ 0,028 мг/0,056 мг, алюминиевый лак на основе красителя солнечный закат желтый 0,017 мг/0,017 мг/0,034 мг/0,068 мг].

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклой формы (дозировки 5 мг и 20 мг) или двояковыпуклые, продолговатой формы со скругленными концами, с риской (дозировки 10 мг и 40 мг). На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Гиполипидемическое средство — ГМГ-КоА-редуктазы ингибитор

Код АТХ: С10АА07

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Розувастатин является селективным, конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил кофермент А в мевалоновую кислоту, предшественник холестерина. Основной мишенью действия розувастатина является печень, где осуществляется синтез холестерина (ХС) и катаболизм липопротеинов низкой плотности (ЛПНП).

Розувастатин увеличивает число “печеночных” рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что в свою очередь приводит к ингибированию синтеза липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП.

Розувастатин снижает повышенные концентрации холестерина-ЛПНП (ХС-ЛПНП), общего холестерина, триглицеридов (ТГ), повышает концентрацию холестерина-липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП), а также снижает концентрации аполипопротеина В (АпоВ), ХС-неЛПВП, ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает концентрацию аполипопротеина А-I (АпоА-I), снижает соотношение ХС-ЛПНП/ХС-ЛПВП, общий ХС/ХС-ЛПВП и ХС-неЛПВП/ ХС-ЛПВП и соотношение AпoB/AпoA-I.
Терапевтический эффект развивается в течение одной недели после начала терапии розувастатином, через 2 недели лечения достигает 90% от максимально возможного эффекта. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4-ой неделе терапии и поддерживается при регулярном приёме препарата.

Розувастатин эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без гипертриглицеридемии, вне зависимости от расовой принадлежности, пола или возраста, в том числе, у пациентов с сахарным диабетом и семейной гиперхолестеринемией.
У 80% пациентов с гиперхолестеринемией IIa и IIb типа по Фредриксону (средняя исходная концентрация ХС-ЛПНП около 4,8 ммоль/л) на фоне приема розувастатина в дозе 10 мг концентрация ХС-ЛПНП достигает значений менее 3 ммоль/л.

У пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, получающих розувастатин в дозе 20-80 мг, отмечается положительная динамика показателей липидного профиля (исследование с участием 435 пациентов). После титрования до суточной дозы 40 мг (12 недель терапии), отмечается снижение концентрации ХС-ЛПНП на 53%. У 33% пациентов достигается концентрация ХС-ЛПНП менее 3 ммоль/л.

У пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, принимающих розувастатин в дозе 20 мг и 40 мг, среднее снижение концентрации ХС-ЛПНП составляет 22%.
У пациентов с гипертриглицеридемией с начальной концентрацией ТГ от 273 до 817 мг/дл, получавших розувастатин в дозе от 5 мг до 40 мг один раз в сутки в течение шести недель, значительно снижалась концентрация ТГ в плазме крови.

Аддитивный эффект отмечается в комбинации с фенофибратом в отношении содержания триглицеридов и с никотиновой кислотой в липидснижающих дозах в отношении содержания ХС-ЛПВП (см. также раздел «Особые указания»).

В клиническом исследовании с участием 984 пациентов в возрасте 45 – 70 лет с низким риском развития ишемической болезни сердца (ИБС) (10-летний риск по Фрамингемской шкале менее 10%), средней концентрацией ХС-ЛПНП 4,0 ммоль/л (154,5 мг/дл) и субклиническим атеросклерозом (который оценивался по толщине комплекса «интима-медиа» сонных артерий – ТКИМ) изучалось влияние розувастатина на толщину комплекса «интима-медиа». Пациенты получали розувастатин в дозе 40 мг/сутки либо плацебо в течение 2 лет. Терапия розувастатином значительно замедляла скорость прогрессирования максимальной ТКИМ для 12 сегментов сонной артерии по сравнению с плацебо с различием на –0,0145 мм/год [95 % доверительный интервал от –0,0196 до – 0,0093; р о С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение
ЗАО «Фармацевтическое предприятие «Оболенское», Россия,
142279, Московская обл., Серпуховский район, п. Оболенск, корп. 7-8

Производитель

ЗАО «Фармацевтическое предприятие «Оболенское», Россия,
142279, Московская обл., Серпуховский район, п. Оболенск, корп. 7-8

Организация, принимающая претензии

ЗАО «Фармацевтическое предприятие «Оболенское», Россия,
142279, Московская обл., Серпуховский район, п. Оболенск, корп. 7-8

Как правильно использовать Рустор при варикозе?

Чтобы не столкнуться с сердечно-сосудистыми заболеваниями, необходимо следить за уровнем холестерина в крови. Для этого используют различные методы лечения, среди которых медикаментозная терапия. Эффективным профилактическим препаратом является Рустор, имеющий ряд побочных действий и противопоказаний, о которых должен знать пациент.

Форма выпуска и состав

Средство выпускают в форме розовых таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Они помещены в блистер, который упаковывают в картонную пачку вместе с инструкцией. В 1 упаковке может содержаться 1-4 таких блистера.

В качестве действующего вещества выступает кальция розувастатин.

Дополнительно используют моногидрат лактозы, гипролозу, кросповидон, стеарат магния, микрокристаллическую целлюлозу и дигидрат гидрофосфата кальция. Оболочку создают с помощью диоксида титана, талька, опадрая II, макрогола и красителя.

Фармакологическое действие Рустора

Препарат обладает гиполипидемическими свойствами. Его воздействие направлено на синтез холестерина и катаболизм ЛПНП, происходящий в печени. Розувастатин обеспечивает ингибирование циркулирующей ГМГ-КоА- редуктазы. Эффект от приема медикамента наблюдается через 7 дней. Максимальное действие можно увидеть через месяц терапии.

Лекарство имеет свойство накапливаться в печени и проникать через плаценту. Выведение большей части средства происходит в неизменном виде с каловыми массами. Оставшиеся вещества выводятся с уриной. Диализ не способствует их выведению.

Показания к применению Рустора

Медикамент назначают при наличии:

  • первичной или смешанной гиперхолестеринемии для дополнения к диетическому питанию и прочим немедикаментозным способам терапии;
  • семейной гомозиготной гиперхолестеринемии для снижения уровня липидов;
  • гипертриглицеридемии;
  • прогрессирующего атеросклероза;
  • сердечно-сосудистых осложнений в качестве профилактики.

Средство рекомендуется принимать пациентам, которые входят в зону риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, чтобы снизить вероятность их появления.

Применение

Таблетки предназначены для перорального приема. Их употребляют целиком, запивая достаточным количеством воды и не измельчая. Препарат можно использовать в любое время, так как прием пищи не оказывает влияния на его воздействие. Больному рекомендуется соблюдать гипохолестеринемическую диету до начала лечения и в период терапии.

Дозировку средства подбирает специалист, исходя из результатов обследования и степени тяжести патологии.

Начальное количество препарата составляет 5-10 мг в сутки. Если имеется необходимость, то дозу увеличивают через 30 дней. Лица, принимающие медикамент по 40 мг в сутки, должны находиться под наблюдением доктора из-за высокого риска возникновения негативных проявлений. Кроме этого, периодически нужно проверять показатели холестерина в плазме крови. При повышении активности трансаминаз терапию прекращают.

Побочные действия Рустора

В некоторых случаях возможно появление негативных реакций организма со стороны почек и мочевыводящих путей, а также других органов в виде:

  • тошноты;
  • запора;
  • болей в животе;
  • панкреатита;
  • кожного зуда;
  • крапивницы;
  • сыпи;
  • головной боли;
  • головокружения;
  • сахарного диабета 2 типа;
  • ангионевротического отека;
  • миалгии;
  • миопатии;
  • рабдомиолиза.

Когда возникают побочные эффекты, необходимо прекратить прием таблеток и обратиться к врачу, который скорректирует схему лечения или дозировку.

Противопоказания

От лечебных мероприятий нужно отказаться, если имеются:

  • тяжелое нарушение работы почек;
  • миопатия;
  • болезнь печени в активной стадии;
  • непереносимость лактозы;
  • глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • нехватка лактазы;
  • повышенная чувствительность к составляющим Рустора.

Лекарство не применяют для лечения детей, а также при одновременном приеме циклоспорина и предрасположенности к формированию миотоксических осложнений.

Особые указания

При лечении может возникнуть головокружение, поэтому пациенты должны учитывать этот фактор при управлении транспортом или выполнении действий, требующих повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций. Запрещено употреблять алкогольные напитки во время терапии, так как может возникнуть токсичное отравление печени.

Читайте так же  Кавержект - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги - Информационный сайт о симптомах и диагностике заболеваний

Применение при беременности и в период лактации

Во время вынашивания ребенка и кормления грудью не рекомендуется вести прием Рустора.

Если имеется необходимость, терапию проводят, но грудное вскармливание прекращают.

После полного выведения препарата из организма лактацию можно возобновить.

Применение у детей

Лекарство запрещено применять для лечения детей до 18 лет.

Передозировка

При увеличении суточного количества медикамента может наблюдаться негативная реакция организма. От передозировки избавляются с помощью симптоматического лечения и процедур, поддерживающих функционирование жизненно важных органов и систем. В это время необходимо контролировать работу печени и активность КФК.

Лекарственное взаимодействие

Действующее вещество взаимодействует с некоторыми ингибиторами транспортных белков, что способствует увеличению содержания розувастатинав крови и повышение риска появления миопатии.

Одновременный прием Рустора с циклоспорином запрещен. Протромбиновое время увеличивается при совмещении активного компонента с непрямыми антикоагулянтами.

Концентрация розувастатина в плазме крови повышается при взаимодействии с гемфиброзилом и и прочими гиполипидемическими препаратами. Снижение уровня вещества наблюдается при употреблении антацидов и эритромицина. При проведении одновременного лечения розувастатином и пероральными контрацептивами подбирают индивидуальную дозировку медикаментов в каждом отдельном случае.

Сроки и условия хранения

Свойства средства сохраняются на протяжении 24 месяцев с даты производства, когда соблюдаются правила хранения.

Упаковку с таблетками помещают в сухое, темное и защищенное от детей место с температурным режимом не выше +25°C.

По истечении сроков годности пачку блистерами необходимо утилизировать.

Условия отпуска из аптек

Медикамент можно приобрести в аптечном пункте в том случае, если имеется рецепт от доктора.

Стоимость лекарства зависит от ценовой политики аптеки и в среднем составляет 418 рублей.

Аналоги

При необходимости средство можно заменить другими препаратами:

  • Акортой;
  • Крестором;
  • Липопраймом;
  • Мертенилом;
  • Реддистатином;
  • Ро-статином;
  • Розартом;
  • Розистарком;
  • Розувастатином;
  • Розукардом;
  • Розулипом;
  • Розуфастом;
  • Роксерой;
  • Сувардио;
  • Тевастором.


Изменения в схему лечения и подбор медикамента осуществляет специалист, учитывающий индивидуальные особенности больного и течение заболевания.

Отзывы

Полина, 26 лет, Санкт-Петербург: «Препарат назначили для профилактики варикоза через год после родов. Побочного действия не было. Самочувствие улучшилось, благодаря одновременному выполнению лечебных физических упражнений, диетическому питанию и полноценному сну. На терапию ушло 2 месяца. Сначала сложно следовать рекомендациям специалиста, но, несмотря на высокую цену, эффективность средства можно увидеть через 7-10 дней, поэтому рекомендую».

Геннадий, 47 лет, Новокузнецк: «После инфаркта миокарда доктор посоветовал пройти курс лечения Рустором. Негативных реакций организма на протяжении терапии не наблюдалось. Дозировку подобрал врач после полного обследования. Препарат хотя и дорогой, что не устроило, но эффективный».

Ангелина, 34 года, Киров: «После употребления таблеток возникло головокружение, из-за которого чуть не попала в аварию. О побочных действиях врач не предупредил, и инструкцию не прочитала. Больше средство не принимала, так как работа связана с вождением. Доктор назначил Липопрайм для восстановления уровня холестерина в крови и снижения массы тела. Лечение прошло хорошо».

Рустор

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

— Первичная гиперхолестеринемия по Фредриксону (тип IIа, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными.

— Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез), или в случаях, когда подобная терапия недостаточно эффективна.

— Гипертриглицеридемия (тип IV по Фредриксону) в качестве дополнения к диете.

— Для замедления прогрессирования атеросклероза в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения концентрации общего ХС и ХС-ЛПНП.

— Первичная профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульта, инфаркта, артериальной реваскуляризации) у взрослых пациентов без клинических признаков ишемической болезни сердца (ИБС), но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчин и старше 60 лет для женщин, повышенная концентрация С-реактивного белка (> 2 мг/л) при наличии, как минимум одного из дополнительных факторов риска, таких как артериальная гипертензия, низкая концентрация ХС-ЛПВП, курение, семейный анамнез раннего начала ИБС).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Противопоказания

Для суточной дозы 5 мг, 10 мг и 20 мг:

— повышенная чувствительность к розувастатину или любому другому компоненту препарата;

— непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (таблетки препарата содержат лактозу);

— возраст до 18 лет;

— заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности «печеночных» трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы);

— тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);

— у женщин: беременность, период грудного вскармливания, отсутствие адекватных методов контрацепции;

— пациентам, предрасположенным к развитию миотоксических осложнений;

Для суточной дозы 40 мг:

— повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата;

— непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— возраст до 18 лет;

— у женщин: беременность, период грудного вскармливания, отсутствие адекватных методов контрацепции;

— заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности «печеночных» трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы);

— пациентам с факторами риска развития миопатии/рабдомиолиза, а именно:

— почечная недостаточность средней степени тяжести (КК менее 60 мл/мин);

— личный или семейный анамнез мышечных заболеваний;

— миотоксичность на фоне приёма других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе;

— чрезмерное употребление алкоголя;

— состояния, которые могут приводить к повышению плазменной концентрации розувастатина;

— одновременный приём фибратов;

— пациентам монголоидной расы.

С осторожностью назначают терапию препаратом в суточной дозе 5 мг, 10 мг и 20 мг при следующих состояниях: наличие риска развития миопатии/рабдомиолиза — почечная недостаточность, гипотиреоз, личный или семейный анамнез наследственных мышечных заболеваний и предшествующий анамнез мышечной токсичности при использовании других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов; чрезмерное употребление алкоголя; возраст старше 65 лет; состояния, при которых отмечено повышение плазменной концентрации розувастатина; расовая принадлежность (монголоидная раса); одновременное назначение с фибратами; заболевания печени в анамнезе; сепсис; артериальная гипотензия; обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые метаболические, эндокринные или водно-электролитные нарушения или неконтролируемые судорожные припадки.

С осторожностью назначают препарат в суточной дозе 40 мг при таких состояниях, как почечная недостаточность слабой степени тяжести (КК более 60 мл/мин); возраст старше 65 лет; заболевания печени в анамнезе; сепсис; артериальная гипотензия; обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые метаболические, эндокринные или водно-электролитные нарушения или неконтролируемые судорожные припадки.

Как применять: дозировка и курс лечения

Таблетки принимают внутрь, не разжевывая и не измельчая; проглатывают целиком, запивая достаточным количеством воды. Препарат можно принимать в любое время суток независимо от приема пищи. До начала терапии пациент должен начать соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения. Доза препарата должна подбираться индивидуально в зависимости от целей терапии и терапевтического ответа на лечение, принимая во внимание текущие рекомендации по целевым концентрациям липидов.

Рекомендуемая начальная доза для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, должна составлять 5 мг или 10 мг препарата 1 раз в сутки. При выборе начальной дозы следует руководствоваться индивидуальным концентрацией холестерина и принимать во внимание возможный риск сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости, доза может быть увеличена до большей через 4 недели.

В связи с возможным развитием побочных эффектов при приёме дозы 40 мг, по сравнению с более низкими дозами препарата, увеличение дозы до 40 мг, после дополнительного приема дозы выше рекомендуемой начальной дозы в течение 4-х недель терапии, может проводиться только у пациентов с тяжелой степенью гиперхолестеринемии и с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат терапии при приёме дозы 20 мг, и которые будут находиться под наблюдением врача. Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг.

Не рекомендуется назначение дозы 40 мг пациентам, ранее не обращавшимся к врачу. После 2-4-х недель терапии и/или при повышении дозы препарата необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).

У пациентов пожилого возраста не требуется коррекции дозы.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин.) применение препарата противопоказано. Противопоказано применение препарата в дозе 40 мг пациентам с умеренными нарушениями функции почек (КК 30-60 мл/мин.). Пациентам с умеренными нарушениями функции почек рекомендуется начальная доза препарата 5 мг.

Препарат противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе.

При изучении фармакокинетических параметров розувастатина у пациентов, принадлежащих к разным этническим группам, отмечено увеличение системной концентрации розувастатина среди японцев и китайцев. Следует учитывать данный факт при назначении препарата указанным группам пациентов. При назначении доз 10 мг и 20 мг рекомендуемая начальная доза для пациентов монголоидной расы составляет 5 мг. Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам монголоидной расы.

У носителей SLCOIBI (ОАТР1В1) с.521СС и ABCG2 (BCRP) с. 421АА отмечалось увеличение экспозиции (AUC) к розувастатину по сравнению с носителями генотипов SLCOIBI С.521ТТ и ABCG2 с. 421СС. Для пациентов- носителей генотипов с.521СС или С.421АА рекомендуемая максимальная доза препарата составляет 20 мг 1 раз в сутки.

Читайте так же  Аторвастатин или Симвастатин: что лучше и в чем разница, отличие составов, преимущества препаратов, инструкция по применению, взаимодействие с другими средствами и отзывы врачей

Противопоказано применение препарата в дозе 40 мг пациентам с факторами, которые могут указывать на предрасположенность к развитию миопатии. При назначении доз 10 и 20 мг рекомендуемая начальная доза для данной группы пациентов составляет 5 мг.

Розувастатин связывается с различными транспортными белками (в частности, с ОАТ31В1 и BCRP). При одновременном применении Рустора с лекарственными препаратами (такими как циклоспорин, некоторые ингибиторы ВИЧ протеаз, включая комбинацию ритонавира с атазанавиром, лопинавиром и/или типранавиром), повышающими концентрацию розувастатина в плазме крови за счет взаимодействия с транспортными белками, может повышаться риск миопатии, включая рабдомиолиз. В таких случаях следует оценить возможность назначения альтернативной терапии или временного прекращения применения розувастатина. Если же применение вышеназванных препаратов необходимо, следует оценить соотношение пользы и риска сопутствующей терапии Рустором и рассмотреть возможность снижения его дозы.

Фармакологическое действие

Розувастатин, активный компонент препарата, является селективным, конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы — фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил кофермент А в мевалоновую кислоту, предшественник холестерина.

Основной мишенью действия розувастатина является печень, где осуществляется синтез холестерина (ХС) и катаболизм липопротеинов низкой плотности (ЛПНП). Розувастатин увеличивает число «печеночных» рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что в свою очередь приводит к ингибированию синтеза липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП.

Розувастатин снижает повышенные концентрации холестерина-ЛПНП (ХС-ЛПНП), общего холестерина, триглицеридов (ТГ), повышает концентрацию холестерина-липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП), а также снижает концентрации аполипопротеина В (АпоВ), ХС-неЛПВП, ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает концентрацию аполипопротеина A-I (АпоА-I), снижает соотношение ХС-ЛПНП/ХС-ЛПВП, общий ХС/ХС-ЛПВП и ХС-неЛПВП/ ХС-ЛПВП и соотношение АпоВ/АпоА-1.

Терапевтический эффект развивается в течение одной недели после начала терапии розувастатином, через 2 недели лечения достигает 90% от максимально возможного эффекта. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4-ой неделе терапии и поддерживается при регулярном приёме препарата.

Побочные действия

Побочные эффекты, наблюдаемые при применении розувастатина, обычно выражены незначительно и проходят самостоятельно. Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота возникновения нежелательных реакций в большинстве случаев зависит от принимаемой дозы препарата.

Инструкция по применению лекарственного препарата Рустор

Медикаментозная терапия нарушений жирового обмена направлена на нормализацию уровня холестерина и других липидов в крови. Именно эти соединения сегодня считаются главными виновниками развития сердечно-сосудистых заболеваний и атеросклероза. Для снятия симптомов гиперхолестеринемии обычно применяют гиполипидимические средства, которые блокируют синтез холестерина, тем самым снижая нагрузку на сосуды и кровеносную систему.

В чем заключается терапевтический эффект

Наиболее эффективными гиполипидимическими средствами являются статины. Их принцип действия основан на том, что они блокируют фермент 3-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим А-редуктазы. Благодаря этому ингибируется фаза, ответственная за синтез холестерина, в частности липопротеидов низкой плотности. На этом фоне значительно возрастает чувствительность клеток печени к липопротеидам высокой плотности, которые ответственны за синтез гормонов и обмен желчных кислот.

Кроме нормализации жирового обмена статины помогают снизить уровень С-реактивного белка и значительно подавляют агрегацию тромбоцитов. При регулярном использовании препаратов также заметно снижение тонуса гладкой мускулатуры и воспалительных процессов в сосудистых сплетениях.

Сатины позволяют снизить:

  1. Риск развития атеросклероза сосудов;
  2. Число летальных исходов от сердечно-сосудистых заболеваний;
  3. Развитие ишемической болезни сердца.

Сами же больные при этом дополнительно должны придерживаться диеты с низким содержанием жиров. Благодаря этому нормализация уровня холестерина в плазме будет происходить быстрее.

Фармакологические свойства

Рустор является гиполипидимическим средством, которое является избирательным ингибитором фермента, ответственного за синтез холестерола. При попадании в организм он блокирует реакцию ГМГ-КоА-редуктазы, что приостанавливает катаболизм ЛПНП. В среднем терапевтический эффект достигается спустя 2 недели после начала приема, стабильное же действие отмечается через месяц приема.

Медикамент не влияет на активность гепатических и липопротеиновых ферментов и не участвует в катаболизме жирных кислот. При этом отмечается повышение концентрации ЛПВП дозазависимо. Аддитивный эффект усиливается, если Рустор назначают совместно с фенофибратом.

Показания к назначению

Лекарство показано при всех формах гиперхолестеринемии, в том числе в качестве дополнения к питанию с низким содержанием жиров. Эффект от лечения без комплексного подхода будет не таким выраженным, поэтому важно подключать все методы, направленные на снижение массы тела.

Рустор назначают при:

  • Первичной гиперхолестеринемии по Фредриксону;
  • Атеросклерозе сосудов;
  • Гипертриглицеридеми;
  • Ожирении;
  • Семейной гомозиготной гиперхолестеринемии.

Медикамент может использовать как в качестве терапии, так и как профилактический препарат, направленный на замедление прогрессирования ИБС, гипертонии, стенокардии. Его применяют как дополнение к основной терапии после инфаркта миокарда, инсульта. При острых воспалительных процессах Рустор эффективен для снижения показателей С-реактивного белка. Также его назначают при отягощенной наследственности и курении.

Клинические данные

Использование лекарства необходимо у лиц как с наследственной формой гиперхолестеринемии, так и в качестве профилактического средства. Активный компонент действует независимо от пола и возраста больного, в том числе у лиц с гомозиготной наследственной дислипидемией.

Более чем половины больных терапия Рустором дает положительный результат уже в первый месяц.

Проведенные клинические исследования показали значительное улучшение общего самочувствия, снижение уровня холестерина в крови у больных с ишемической болезнью сердца и атеросклерозом сосудов. Среднесуточная дозировка препарата при этом составляла 40 мг, а курс лечения был не менее двух лет. У всех пациентов отмечалось замедление прогрессирования дегенеративных процессов в миокарде и улучшение питания сосудов.

Результаты других исследований в сфере фармакологии указывают на тот факт, что длительная терапия статинами, в том числе Рустором, позволяет снизить риск развития сердечно-сосудистых патологий почти вдвое. Также на этом фоне снижается частота приступов при стенокардии и ишемической болезни сердца. Лучший результат был среди тех пациентов, которые в анамнезе имели выраженную гиперхолестеринемию.

Лица, которые страдают гомозиготной семейной формой заболевания, при проведении долговременных исследований показали динамику снижения уровня ЛПНП на 20%. При этом у трети больных удалось добиться полной нормализации показателей. Больным с гипертриглицеридемией в лечебных целях назначается максимальная доза препарата.

Фармакокинетика

После перорального применения максимальная концентрация в крови препарата достигается спустя 5 часов. Общая биодоступность лекарства низкая и составляет всего 20%. Распределение и связываемость с белками ( в частности – с альбумином) равна 90%.

Активный распад лекарства происходит в печени. Для метаболизма необходимы изоферменты системы цитохром Р450. Для образования активных метаболитов также нужны и другие изоферменты, но они в меньшей степени необходимы для распада Рустора. В блокировке синтеза холестерина участвуют такие активные метаболиты, как лактоновые соединения и N-десметилрозувастатин.

Около 90% лекарства покидает организм в неизменном виде преимущественно с помощью кишечника, оставшаяся часть – через мочевыделительную систему. Период полувыведения составляет 19 часов. При нарушении функции печени и почек это время может возрастать. Плазменный средний клиренс составляет 20% или 50 л/час.

Особые указания

Рустор применяют с осторожностью у лиц, которые склонны к развитию миопатий, в том числе рабдомилиоза. Это связано с тем, что все статины могут оказывать токсическое воздействие на мышечную систему. Особенно в группу риска могут попадать лица старше 65-ти лет, а также страдающие алкоголизмом.

Под особым наблюдением находятся больные при наличии тяжелых заболеваний печени, метаболических нарушений, а также сбоев баланса электролитов. В некоторых случаях тяжелая артериальная гипертензия может быть ограничением к приему лекарства.

При длительном курсе терапии всем больным необходимо периодически проводить контроль печеночных ферментов и КФК. При увеличении этих показателей лечение приостанавливается. У больных с почечной недостаточностью суточная доза препарата не должна превышать 40 мг. Если в начале терапии отмечены признаки протеинурии, то обычно это явление уходит самостоятельно.

При появлении первых признаков миозита и мышечной слабости может потребоваться дополнительное наблюдение врача. При первичной форме гиперхолестеринемии дозировка может снижаться, но лечение не отменяется. Дополнительно учитывается, какие в это время препараты принимает больной.

Противопоказания

Рустор нельзя назначать при индивидуальной непереносимости компонентов препарата. Если у больного в анамнезе есть тяжелые нарушение со стороны функции печени, то медикамент назначать нельзя, такое же ограничение касается тяжелой формы почечной недостаточности. Нельзя использовать Рустор при миопатии.

Что касается периода беременности, то нет точных данных относительно безопасного применения таблеток в это время. Поскольку активные компоненты препарата проникают во все физиологические жидкости, то может оказываться негативное влияние на развитие плода. Ограничением также является детский возраст до 18 лет.

Лекарственное взаимодействие

Нельзя принимать Рустор одновременно с Циклоспорином. В таком случае возможно значительное увеличение концентрации лекарства в плазме. На фоне применения Варфарина отмечается возрастание протромбинового времени. Если же отмена медикамента невозможна, то необходим контроль показателей крови. Рустор одновременно с Гемфиброзилом может давать усиленный терапевтический эффект.

Одновременное применение антацидов ослабляет действие лекарства. Такой же эффект наблюдается при использовании эритромицина и других антибактериальных средств. Прием Флуконазола и Клотримазола усиливает токсическое действие Рустора.

Большие дозы никотинамида и фибраты повышают гиполипидимический эффект, но увеличивает риск развития миопатии и рабдомилиоза. Секвестранты желчных кислот могут снижать концентрацию в плазменной жидкости Рустора, но при этом нормализуют липидный обмен. В таком случае корректировку дозировки проводит врач.

Полностью механизм воздействия ингибиторов ВИЧ протеазы при использовании Рустора неизвестен. В некоторых случаях отмечалось, что их одновременный прием приводил к увеличению концентрации в плазме гиполипидимического средства. У некоторых добровольцев наблюдалось повышение показателей в несколько раз, поэтому не рекомендуется принимать эти препараты совместно.

Что касается приема пероральных контрацептивов, то нет исследований относительно сохранения гормонального эффекта в этот период. По этой причине с достоверностью нельзя сказать, что на период лечения не потребуются дополнительные методы контрацепции.

Побочные реакции

Наиболее часто побочные явления могут появляться со стороны костно-мышечной системы. Это связано с активностью препарата и его воздействием на опорно-двигательный аппарат. При длительном приеме Рустора у больных отмечаются миопатия, миалгия, реже артрит, ишиас и рабдомилиоз.

Читайте так же  Троксевазин или Лиотон: что лучше и эффективнее, в чем разница, отличие составов, механизм действия, мнение врачей и пациентов

Изменения в работе ЦНС проявляются в виде головных болей, головокружения, невралгий. В самом начале терапии возможно развитие бессонницы, слабость, приступы паники. Со стороны сердечно-сосудистой системы отмечаются повышение кровяного давления, стенокардия, тахикардия.

У 1% больных после начала приема препарата развивается канальцевая протеинурия, при использовании максимальной дозы она диагностируется чаще. Другие изменения в работе мочеполовой системы связаны с появлением отеков, повышенного диуреза, снижения либидо.

У некоторых пациентов отмечается нарушение функции ЖКТ. Обычно диагностируются диспепсия, боли в животе, рвота, снижение аппетита, обострение гастрита. Аллергические реакции наиболее всего выражены в виде высыпаний на коже, дерматита, экземы.

Со стороны дыхательной системы у пациентов возможны фарингит, ларинготрахеит, сухой кашель. В редких случаях на фоне снижения иммунитета возможна пневмония.

Другие побочные явления:

  1. Астенический синдром;
  2. Анемия;
  3. Гриппоподобные состояния;
  4. Повышение печеночных трансаминаз.

Способ применения и дозы

Лекарство принимают внутрь и запивают небольшим количеством воды. Начальная дозировка Рустора при терапии гиперхолестеринемии составляет 10 мг. После одного месяца терапии ее увеличивают в зависимости от показателей липидного обмена и самочувствия больного.

Максимальная доза медикамента составляет 40 мг и назначается при тяжелых формах наследственной гиперхолестеринемии. В таком случае лечение проводится под врачебным контролем. При нормализации уровня холестерола и триглицеридов в крови дозировку снижают до 20 мг. Всем больным дополнительно показана низкожировая диета.

Передозировка

На сегодняшний день не было зафиксировано случаев передозировки Рустором. Если отмечается усиление симптомов при увеличении дозы препарата, то терапия в таком случае будет паллиативной. Применение гемодиализа не дает должного результата. Как и при отравлении другими медикаментами может назначаться промывание желудка и сорбенты.

Форма выпуска и условия хранения

Лекарственная форма Рустора – таблетки, активный компонент – розувастатин кальция. Фасовка препарата различная и может содержать от 7 до 30 драже в каждой упаковке. Пачки с лекарством картонные.

Медикамент должен храниться в защищенном от света месте, подальше от детского внимания. Температура хранения составляет не выше 25°С. Срок годности 2 года, он указан на упаковке.

Рустор: цена и аналоги

Медикамент выпускается в Московской области на ФП Оболенское. По стоимости препарат относится бюджетной категории и имеет множество аналогов из группы статинов. Самым дешевым из них является Симвастатин, самым дорогим – Акорта.

Другие аналоги:

  • Тевастор;
  • Розувастатин;
  • Роксера.

Отпускается ЛС независимо от фасовки и производителя по рецептурному назначению.

Рустор таблетки: отзывы

Лекарство является недорогим препаратом из группы статинов, поэтому часто назначается врачами для терапии сосудистых заболеваний. Обычно его рекомендуют только совместно с диетой, иначе результат от лечения оказывается минимальным.

Рустор является гиполипидимическим средством и показан для нормализации липидного обмена. Его можно применять как в лечебных целях, так и в качестве профилактики. Самостоятельно назначать себе эти таблетки запрещается, и тем более принимать длительным куром.

Рустор таблетки и его аналоги – на видео

Крестор ® (Crestor)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:
розувастатин (в виде розувастатина кальция) 10/20/40 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 89,5/179/164,72 мг; МКЦ — 29,82/59,64/54,92 мг; кальция фосфат — 10,9/21,8/20 мг; кросповидон — 7,5/15/15 мг; магния стеарат — 1,88/3,76/3,76 мг
оболочка пленочная: лактозы моногидрат — 1,8/3,6/3,6 мг; гипромеллоза — 1,26/2,52/2,52 мг; триацетин (глицерина триацетат) — 0,36/0,72/0,72 мг; титана диоксид — 1,06/2,11/2,11 мг; краситель железа оксид красный — 0,02/0,05/0,05 мг

Фармакологическое действие

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывать и не измельчать таблетку, проглатывать целиком, запивая водой. Препарат может назначаться в любое время суток, независимо от приема пищи.

До начала и во время терапии препаратом Крестор ® пациент должен соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету. Доза препарата должна подбираться индивидуально, в зависимости от целей терапии и терапевтического ответа на лечение, принимая во внимание текущие рекомендации по целевой концентрации липидов.

Рекомендуемая начальная доза для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, должна составлять 5 или 10 мг препарата Крестор ® 1 раз в сутки. При выборе начальной дозы следует руководствоваться индивидуальной концентрацией Хс и принимать во внимание возможный риск развития сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости доза может быть увеличена до большей через 4 нед .

В связи с возможным развитием побочных эффектов при приеме дозы 40 мг (по сравнению с более низкими дозами препарата) увеличение дозы до 40 мг после дополнительного приема дозы выше рекомендуемой начальной в течение 4 нед терапии может проводиться только у пациентов с тяжелой степенью гиперхолестеринемии и высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат терапии при приеме дозы 20 мг и которые будут находиться под наблюдением специалиста. Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг.

Не рекомендуется назначение дозы 40 мг пациентам, ранее не обращавшимся к врачу. После 2–4 нед терапии и/или при повышении дозы препарата Крестор ® необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).

Особые группы пациентов

Пожилой возраст. Не требуется коррекции дозы.

Почечная недостаточность. У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью ( Cl креатинина менее 30 мл/мин) применение препарата Крестор ® противопоказано. Противопоказано применение препарата в дозе 40 мг у пациентов с умеренными нарушениями функции почек ( Cl креатинина 30–60 мл/мин). Пациентам с умеренными нарушениями функции почек рекомендуется начальная доза препарата 5 мг.

Печеночная недостаточность. Крестор ® противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе.

Этнические группы. При изучении фармакокинетических параметров розувастатина у пациентов, принадлежащих к разным этническим группам, отмечено увеличение системной концентрации розувастатина у японцев и китайцев. Следует учитывать данный факт при назначении препарата Крестор ® данным группам пациентов. При назначении доз 10 и 20 мг рекомендуемая начальная доза для пациентов монголоидной расы составляет 5 мг. Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам монголоидной расы.

Генетический полиморфизм. У носителей генотипов SLCO1B1 (OATP1B1) с.521CC и ABCG2 ( BCRP ) с.421AA отмечалось увеличение экспозиции ( AUC ) к розувастатину по сравнению с носителями генотипов SLCO1B1 c.521TT и ABCG2 c.421CC. Для пациентов-носителей генотипов с.521CC или c.421AA рекомендуемая максимальная доза препарата Крестор ® составляет 20 мг/сут.

Пациенты, предрасположенные к миопатии. Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам с факторами, которые могут указывать на предрасположенность к развитию миопатии. При назначении доз 10 и 20 мг рекомендуемая начальная доза для данной группы пациентов составляет 5 мг.

Сопутствующая терапия. Розувастатин связывается с различными транспортными белками (в частности c OATP1B1 и BCRP). При совместном применении препарата Крестор ® с лекарственными препаратами (такими как циклоспорин, некоторые ингибиторы протеазы ВИЧ , включая комбинацию ритонавира с атазанавиром, лопинавиром и/или типранавиром), повышающими концентрацию розувастатина в плазме за счет взаимодействия с транспортными белками, может повышаться риск развития миопатии (включая рабдомиолиз). Следует ознакомиться с инструкцией по применению этих препаратов перед их назначением совместно с препаратом Крестор ® . В таких случаях следует оценить возможность назначения альтернативной терапии или временного прекращения приема препарата Крестор ® . Если же применение указанных выше препаратов необходимо, следует оценить соотношение пользы и риска сопутствующей терапии препаратом Крестор ® и рассмотреть возможность снижения его дозы.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг, 20 мг, 40 мг.

Таблетки 10 мг: по 7 табл. в блистере из алюминиевого ламината/алюминиевой фольги, сформированном из формовочного ламината, состоящего из полиамида/мягкой алюминиевой фольги/непластифицированной ПВХ-пленки, запечатанном закаленной алюминиевой фольгой, покрытой термолаком. По 1 бл. в картонной пачке.

По 14 табл. в блистере из алюминиевого ламината/алюминиевой фольги, сформированном из формовочного ламината, состоящего из полиамида/мягкой алюминиевой фольги/непластифицированной ПВХ-пленки, запечатанном закаленной алюминиевой фольгой, покрытой термолаком. По 2, 7 или 9 бл. в картонной пачке.

Таблетки 20 мг: по 14 табл. в блистере из алюминиевого ламината/алюминиевой фольги, сформированном из формовочного ламината, состоящего из полиамида/мягкой алюминиевой фольги/непластифицированной ПВХ-пленки, запечатанном закаленной алюминиевой фольгой, покрытой термолаком. По 2 или 9 бл. в картонной пачке.

Таблетки 40 мг: по 7 табл. в блистере из алюминиевого ламината/алюминиевой фольги, сформированном из формовочного ламината, состоящего из полиамида/мягкой алюминиевой фольги/непластифицированной ПВХ пленки, запечатанном закаленной алюминиевой фольгой, покрытой термолаком. По 4 бл. в картонной пачке.

Производитель

АйПиЭр Фармасьютикалс Инк, КАРР 188, Лот 17, Сан Исидро Индастриал Парк, ПО 1624, Канованас, PR 00729, Пуэрто-Рико/IPR Pharmaceuticals inc, Carr 188, Lote 17, San isidro Industrial Park, PO Box 1624, Canovanas, PR 00729, Puerto Rico.

Фасовщик (первичная упаковка): АстраЗенека ЮК Лимитед, Силк Роуд Бизнес Парк, Макклсфилд, Чешир SK 10 2NA, Великобритания/AstraZeneca UK Limited, Silk Road Business Park, Macclesfield, Cheshire SK 10 2NA, United Kingdom.

Упаковщик (вторичная (потребительская) упаковка) и выпускающий контроль качества: ООО «АстраЗенека Индастриз». 249006, Россия, Калужская обл., Боровский р-н, дер. Добрино, 1-й Восточный пр., вл. 8.

Наименование и юридический адрес держателя (владельца) регистрационного удостоверения: АстраЗенека ЮК Лимитед, Великобритания, 2 Кингдом Стрит, Лондон W2 6BD/AstraZeneca UK Limited, United Kingdom, 2 Kingdom Street, London W2 6BD.

Наименование, адрес организации, уполномоченной держателем или владельцем регистрационного удостоверения лекарственного препарата для медицинского применения на принятие претензий от потребителя: ООО АстраЗенека Фармасьютикалз. 125284, Москва, ул. Беговая, 3, стр. 1.

Тел.: (495) 799-56-99; факс: (495) 799-56-98.

Ссылка на основную публикацию