Розувастатин С3 — инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги, сроки и условия хранения, лекарственная форма и особенности фармакокинетики

Содержание

Розувастатин С3 — инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги, сроки и условия хранения, лекарственная форма и особенности фармакокинетики

Розувастатин

Состав

Каждая таблетка покрыта пленочной оболочкой. Основное вещество – розувастатин.

  • кукурузный крахмал;
  • стеарат магния;
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • повидон;
  • дигидрат гидрофосфата кальция.

Состав пленочной оболочки:

  • селекоат AQ-01032 красный;
  • диоксид титана;
  • гипромеллоза;
  • макрогол-400;
  • макрогол-6000.

В зависимости от дозировки (10 мг, 20 мг, 40 мг) меняется состав таблетки.

Форма выпуска

  • Лекарства с дозировкой 10 мг и 20 мг. В одной пачке – 7 или 14 таблеток (1 или 2 пластинки).
  • Лекарства с дозировкой 40 мг. В одной пачке — 7 или 28 таблеток (1 или 4 пластинки).

Фармакологическое действие

И Розувастатин, и Розувастатин Канон являются гиполипидемическими средствами.

Фармакодинамика и фармакокинетика

При приеме пищи скорость всасывания снижается. Происходит десятипроцентный обмен веществ в печени.

Показания к применению

Препарат Розувастатин следует принимать:

  • при гиперхолестеринемии (как дополнение к диете в случае, если остальные способы лечения оказались неэффективными);
  • при гипертриглицеридемии (как дополнение к диете).

Противопоказания

Это лекарство противопоказано людям с повышенной чувствительностью к компонентам препарата.

Также, противопоказаниями к приему оригинального препарата являются следующие болезни:

При беременности и грудном вскармливании препарат также противопоказан.

С осторожностью следует пить это лекарство людям с:

  • сепсисом;
  • при хирургических вмешательствах;
  • при эндокринных нарушениях;
  • при травмах.

Также нужно быть осторожными в употреблении Розувастатина представителям азиатской расы.

Людям в возрасте до 18 и после 65 лет данное лекарство употреблять не рекомендуется.

Побочные действия

Этот препарат обладает обширным спектром вызываемых побочных эффектов:

Опорно-двигательная система:

Нервная система:

Дыхательная система:

Мочевыделительная система:

  • инфекции;
  • болевые ощущение внизу живота.

Желудочно-кишечный тракт:

Частота сердечных сокращений:

Инструкция по применению Розувастатина (Способ и дозировка)

В начале курса следует принимать 1 таблетку (10 мг) в сутки. Потом можно увеличить дозу до 1 таблетки (20 мг) в сутки (через 4 недели после начала приема таблеток).

Увеличение дозы до таблетки 40 мг возможно только при контроле врача.

Принимать лекарство можно в любое время суток независимо от приема пищи.

Передозировка

Случаи передозировки препарата не описаны.

Взаимодействие

Антациды можно принимать только спустя некоторое время (примерно 2 часа) после приема данного лекарства, так как их употребление ведет к понижению концентрации Розувастатина.

Эритромицин также не следует принимать вместе с Розувастатином, так как снижается эффект от приема лекарств вместе.

Условия продажи

Данный препарат можно купить в аптеке исключительно по рецепту врача.

Условия хранения

В сухом месте при температуре воздуха 25 градусов.

Препарат Розувастатин С3: инструкция по применению

Розувастатин С3 — препарат из группы статинов четвертого поколения. Врачи назначают лекарство тем пациентам, которым в силу возраста или здоровья противопоказаны статины, относящиеся к прошлым поколениям.

Форма выпуска и состав

Фармацевты предлагают препарат в форме таблеток, принимаемых внутрь. Таблетки розовые, круглые, покрыты оболочкой.

Фармакологическое действие обеспечивает действующее вещество — розувастатин.

Для удобства таблетки выпускаются в разной дозировке: с содержанием активного компонента 5, 10, 20, 40 мг.

Производитель позаботился и об удобной упаковке, предлагая лекарство в блистерах или в банках из полимерного материала. Блистеры содержат по 10 или 14 таблеток, а банки — по 20 или 90 штук.

Аналоги

Препараты с аналогичным действием: Крестор (США), Акорта (Россия), Мертенил (Венгрия), Розарт (Исландия), Розистарк (Хорватия).

Фармакологическое действие Розувастатина С3

Препарат обладает гиполипидемическим действием, т. е. снижает уровень холестерина в крови. Лекарство также оказывает положительное влияние на эндотелий кровеносных сосудов, что предотвращает риск развития атеросклероза.

Наибольшая концентрация действующего вещества в организме пациента наблюдается через 5 часов после приема таблетки. Период полувыведения — 19 часов. 90% лекарственных веществ выводится кишечником.

Препарат биотрансформируется в малой степени — около 10%, является исходным материалом для изоферментов системы цитохрома Р450.

Показания к применению Розувастатина С3

Следующие патологические состояния являются показаниями для приема Розувастатина С3:

  • Первичная и смешанная гиперхолестеринемия. Препарат является частью монотерапии вместе с диетой, физическими упражнениями, снижением массы тела (при необходимости). Лечебный курс подбирается с учетом возраста и пола пациента, состоянием его здоровья, наличием сопутствующих заболеваний.
  • Прочие виды гиперхолестеринемии. Подбирается комплексный терапевтический курс, в котором Розувастатин является основным гиполипидемическим средством.
  • Атеросклероз, заболевания системы кровообращения, болезни крови, связанные с атеросклеротическими поражениями. Препарат назначается вместе с витаминотерапией и атеросклеротическими медикаментозными средствами.

Применение

Розувастатин принимается внутрь. Делать это можно в любое время суток. Таблетки не разжевываются, а принимаются целыми, после чего запиваются небольшим количеством жидкости. Суточная доза принимается разово.

Врач, учитывая состояние здоровья пациента и цели терапии, подбирает индивидуальную дозировку. Чаще всего начинается курс лечения с принятия 5 или 10 мг лекарственного средства. В дальнейшем при повышении дозировки принимается во внимание возможный риск развития сердечно-сосудистых патологий и прочих побочных эффектов.

Увеличение дозировки может произойти только через 4 недели после начала лечения.

Доза 40 мг не назначается тем пациентам, которые обратились к врачу первый раз. Таким пациентам доза может быть повышена только после 2-недельной или более длительной терапии и обязательной сдачи анализа. Показатели липидного обмена дадут возможность врачу понять, стоит ли увеличивать дозу.

Побочные действия Розувастатина С3

Побочные действия чаще всего проявляются в начале приема препарата, когда организм адаптируется к лекарственному составу.

Проявляется это общей слабостью, тошнотой и головокружениями. Данные симптомы проходят самостоятельно, в противном случае необходимо рассказать доктору о своем состоянии. Врач подберет более подходящую дозировку или другое лекарственное средство.

В редких случаях возможны боли в мышцах спины, развитие заболеваний ЖКТ и печени, потеря памяти, проблемы с ориентацией, повышение уровня глюкозы. Если наблюдается что-то подобное, необходимо обратиться за медицинской помощью.

Противопоказания

Препарат в любой дозировке противопоказан в следующих случаях:

  • индивидуальная чувствительность к любому компоненту, входящему в состав Розувастатина С3;
  • миопатия, неправильный выбор методов контрацепции.

Не рекомендуется принимать препарат в дозировке 5, 10, 20 мг в следующих случаях:

  • активные фазы патологий печени;
  • почечная недостаточность, протекающая в тяжелой форме;
  • предрасположенность к осложнениям миотоксии.

Не рекомендуется принимать препарат в дозировке 40 мг в следующих случаях:

  • почечная недостаточность, протекающая в средней и тяжелой степени тяжести;
  • миопатия, гипотиреоз, миотоксичность, прием алкоголя.

Лекарство назначается с осторожностью пациентам, возраст которых превышает 65 лет, и тем, кто страдает гипотензией. Это же относится к людям, которые перенесли хирургические операции, у кого были травмы, эндокринные или электролитные нарушения, судороги.

Особые указания

Пациентам монголоидной расы не рекомендуется принимать лекарство в дозировке 40 мг. Начальная доза для таких людей должна составлять 5 мг. Повысить ее можно до 10 или 20 мг.

Применение при беременности и в период лактации

Беременным женщинам препарат противопоказан. Нельзя принимать Розувастатин и в период грудного вскармливания.

Применение у детей

Розувастатин в любой дозировке не назначается детям и подросткам, не достигшим 18 лет.

Передозировка

При передозировке показано симптоматическое лечение. В гемодиализе пациент не нуждается.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием Розувастатина со следующими препаратами может привести к негативным последствиям:

  • Варфарин — возникновение кровотечений во внутренних органах;
  • Циметидин — снижается уровень эндогенных гормонов;
  • Циклоспорин, Кетоконазал — повышается риск развития рабдомиолиза;
  • Дигоксин — увеличение концентрации действующего компонента в крови.

Необходимо сообщить врачу о препаратах, принимаемых пациентом.

Употребление алкоголя в период лечения Розувастатином приводит к повреждениям печени, в т. ч. необратимым.

Из-за возможных головокружений водить машину следует с осторожностью, если нет возможности отказаться от управления на период лечения.

Сроки и условия хранения

Препарат сохраняет свои фармакологические качества в течение 3 лет с даты выпуска, но необходимо соблюдать условия хранения: температура в воздуха в помещении не должна превышать +25°C.

Условия отпуска из аптек

Препарат относится к рецептурным медикаментозным средствам.

30 таблеток в дозировке 10 мг стоят около 320 руб. Такое же количество таблеток в дозировке 40 мг стоит около 640 руб.

В чем разница между Розувастатином С3 и Розувастатином

У препаратов одно и то же действующее вещество, но Розувастатин выпускается в дозировке 5, 10, 20 мг (у С3 есть еще дозировка 40 мг). Стоимость Розувастатина выше: за 30 таблеток с дозировкой 10 мг придется заплатить около 500 руб.

Читайте так же  Тромбо АСС 100 - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги: фармакологические свойства, показания и противопоказания к использованию средства

Какой препарат подействует лучше, подскажет врач.

Отзывы пациентов

Ксения Царькова, 58 лет, Нижний Новгород: «Полгода назад диагностировали предынфарктное состояние. Доктор настоятельно рекомендовал снижать холестерин и посоветовал прием Розувастатина С3, диету и физическую нагрузку. Пришлось уменьшить порции еды, подниматься на свой 5 этаж пешком и больше ходить. Пропила таблетки 3 месяца. После этого сдала анализы. Результат порадовал: холестерин упал почти в 2 раза — с 10,4 до 5,6. Лечение продолжается».

Сергей Лобачев, 61 год, Геленджик: «Проблемы с ногами — давняя беда: варикоз был диагностирован лет 10 назад. После очередной сдачи анализа врач сказал, что надо снижать холестерин и посоветовал пользоваться Розувастатином-С3. Пропил полный курс, вновь сдал анализы. Холестерин снизился на 2 единицы, но это пока еще не норма, так что принимаю препарат до сих пор».


Отзывы врачей

Николай Александров, 45 лет, Челябинск: «Имеется опыт лечения Розувастатином С3, которым хочу поделиться с коллегами. Препарат оказывает более сильное терапевтическое действие, т. е. назначаю пациентам меньшую дозировку, по сравнению со статинами предыдущих поколений. Еще одно замечание — Розувастатин не метаболизируется в печени, поэтому его можно назначать пациентам, имеющим проблемы с органом, связанные со злоупотреблениями алкоголем в прошлом».

РОЗУВАСТАТИН ІС

Состав

действующее вещество: rosuvastatin;

1 таблетка содержит розувастатина кальция 5,2 мг (в пересчете на розувастатин 5 мг) или розувастатина кальция 10,4 мг (в пересчете на розувастатин 10 мг), или розувастатина кальция 20,8 мг (в пересчете на розувастатин 20 мг), или розувастатина кальция 41,6 мг (в пересчете на розувастатин 40 мг)

Вспомогательные вещества: MicroceLac ® 100 (лактоза, целлюлоза микрокристаллическая), кальция гидрофосфат дигидрат, кросповидон, натрия гидрокарбонат, магния стеарат, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид (Е 171), триацетин, полисорбат.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета.

Фармакологическая группа

Гиполипидемические средства. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы. Розувастатин. Код АТХ С10А А07.

Фармакологические свойства

Розувастатин является селективным и конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, определяющего скорость реакции и превращает 3-гидрокси-3-метилглутарил-кофермент А на мевалонат, предшественник холестерина. Основным местом действия розувастатина является печень, орган-мишень для уменьшения уровней холестерина.

Розувастатин увеличивает количество рецепторов липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) на поверхности клеток печени, усиливая захват и катаболизм ЛПНП, и подавляет печеночный синтез липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП), таким образом уменьшая общее количество частиц ЛПОНП и ЛПНП.

Розувастатин снижает повышенный уровень холестерина ЛПНП (ХС-ЛПНП), общего холестерина и триглицеридов (ТГ) и повышает уровни холестерина липопротеидов высокой плотности (ХС-ЛПВП). Он также уменьшает уровни аполипопротеина В (АпоВ), ХС-неЛПВП, ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает уровень аполипопротеина А-I (АпоА-И). Розувастатин также уменьшает соотношение ХС ЛПНП / ХС-ЛПВП, общий ХС / ХС-ЛПВП, ХС-неЛПВП / ХС-ЛПВП и АпоВ / АпоА-И.

Терапевтический эффект достигается в течение 1 недели после начала применения препарата, 90% максимального эффекта — через 2 недели. Максимальный эффект обычно достигается через 4 недели и продолжается дальше.

Клиническая эффективность и безопасность

Розувастатин эффективен в лечении взрослых с гиперхолестеринемией — с гипертриглицеридемией или без нее — независимо от расы, пола или возраста, а также пациентов особых групп, таких как больные диабетом или пациенты с семейной гиперхолестеринемией.

Сообщалось, что примерно у 80% пациентов с гиперхолестеринемией типа IIa и IIb (средний начальный уровень ХС-ЛПНП примерно 4,8 ммоль / л), которые принимали розувастатин в дозе 10 мг, удалось достичь нормативных целевых уровней ХС ЛПНП, установленных Европейским обществом атеросклероза (EAS; 1998) ( 1 года) на половое созревание неизвестны.

Максимальная концентрация ( max ) розувастатина в плазме крови достигается через 5:00 после перорального применения. Биодоступность составляет примерно 20%.

Розувастатин значительным образом захватывается печенью, которая является основным местом синтеза холестерина и клиренса ХС ЛПНП. Объем распределения розувастатина составляет примерно 134 л. Около 90% розувастатина связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином.

Розувастатин испытывает ограниченного метаболизма (примерно 10%). Исследования метаболизма in vitro с использованием гепатоцитов человека свидетельствуют, что розувастатин является непрофильным субстратом для метаболизма, опосредованного ферментами цитохрома Р450. Основным задействованным изоферментом является CYP2C9, несколько меньшую роль играют 2C19, 3A4 и 2D6. Основными определенными метаболитами являются N-десметиловый и лактонов метаболиты. N-десметил-метаболит примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактонов метаболит считается клинически неактивным. На розувастатин приходится более 90% активности циркулирующего ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы.

Примерно 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с калом (вместе завязнув и невсмоктана действующее вещество), остальное выводится с мочой. Примерно 5% выводится с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения из плазмы составляет примерно 19 часов и не увеличивается при повышении дозы. Среднее геометрическое значение клиренса розувастатина из плазмы крови составляет приблизительно 50 л / ч (коэффициент вариации — 21,7%). Как и в случае применения других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, печеночная захвата розувастатина происходит при участии мембранного транспортера OATP-C, который играет важную роль в печеночной элиминации розувастатина.

Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе. При многократном ежедневном применении параметры фармакокинетики не изменяются.

Особые группы пациентов

Не наблюдалось клинического значимого влияния возраста или пола на фармакокинетику розувастатина у взрослых. Фармакокинетика розувастатина у детей с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией была подобна таковой у взрослых добровольцев.

Исследования фармакокинетики обнаружили, что у пациентов монголоидной расы (японцев, китайцев, филиппинцев, вьетнамцев и корейцев) медианные значения площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и C max примерно вдвое выше, чем у представителей европеоидной расы; у индейцев медианные значения AUC и C max повышены примерно в 1,3 раза. Анализ популяционной фармакокинетики не выявил клинически значимых различий между пациентами европеоидной и негроидной рас.

Нарушение функции почек

В исследовании с участием пациентов с различной степенью нарушения функции почек изменений плазменных концентраций розувастатина или N-десметил-метаболита у лиц со слабой или умеренной недостаточностью отмечено не было. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина 5 раз выше верхней границы нормы (ВМН)), в течение 5-7 дней необходимо сделать повторный анализ, чтобы подтвердить результаты. Если результаты повторного анализа подтверждают, что исходное значение КК более чем в 5 раз превышает ВМН, применение препарата начинать не следует.

Перед началом лечения

Розувастатин, как и остальные ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, следует с осторожностью назначать пациентам со склонностью к миопатии / рабдомиолиза. К факторам такого риска относятся:

  • нарушение функции почек
  • гипотиреоз
  • наличие в личном или семейном анамнезе наследственных заболеваний мышц,
  • наличие в анамнезе миотоксичности на фоне применения других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов;
  • злоупотребление алкоголем;
  • возраст> 70 лет;
  • ситуации, которые могут привести к повышению уровней розувастатина в плазме (см. разделы «Способ применения и дозы», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Фармакологические свойства»);
  • одновременное применение фибратов.

У таких пациентов связан с лечением риск нужно оценивать, сравнивая с ожидаемой пользой; также рекомендуется клинический мониторинг. Если исходные уровни УК значительно повышены (> 5 × ВГН), лечение начинать не следует.

В период лечения

Пациентам следует немедленно сообщать врачу о мышечная боль, слабость или судороги неизвестной этиологии, особенно если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой. У таких пациентов нужно измерять уровни УК. Применение препарата следует прекратить, если уровень КФК значительно повышены (> 5 × ВГН) или если симптомы со стороны мышц тяжелые и вызывают ежедневный дискомфорт (даже если уровни УК ≤ 5 × ВМН). В случае исчезновения симптомов и нормализации уровня КФК можно восстановить терапию розувастатином или альтернативным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы в малейшей дозе и под тщательным наблюдением. Регулярно проверять уровень КФК в бессимптомные пациентов нет необходимости. Очень редко сообщалось о случаях иммуноопосредованных некротизирующей миопатии (ИОНМ) во время или после терапии статинами, в том числе розувастатином. Клиническими проявлениями ИОНМ является стойкая слабость проксимальных мышц и повышения уровня КФК в сыворотке крови, сохраняется даже после отмены статинов. В этом случае может потребоваться дополнительные нейромышечные и серологические исследования, лечение иммуносупрессивными препаратами.

У пациентов, принимавших розувастатин и сопутствующие препараты, не получено доказательств повышенного воздействия на костно-мышечную систему. Однако повышение частоты миозита и миопатии отмечалось у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы вместе с производными фиброевой кислоты, в том числе гемфиброзилом, циклоспорином, ниацина, азольными противогрибковыми препаратами, ингибиторами протеазы и макролидные антибиотики. Гемфиброзил повышает риск миопатии при одновременном применении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Поэтому применять розувастатин в сочетании с гемфиброзилом не рекомендуется. Польза дальнейшего изменения уровня липидов при применении розувастатина в сочетании с фибратами или ниацином нужно тщательно взвешивать по сравнению с потенциальными рисками, связанными с применением таких комбинаций. Доза 40 мг противопоказана при одновременном применении фибратов (см.

Применять розувастатин в сочетании с фузидовая кислота не рекомендуется. Сообщалось о случаях рабдомиолиза (в том числе с летальным исходом) у пациентов, получавших эту комбинацию (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Розувастатин не следует применять пациентам с острыми, серьезными состояниями, свидетельствующие о миопатии или возможность развития почечной недостаточности вследствие рабдомиолиза (такими как сепсис, артериальная гипотензия, значительное хирургическое вмешательство, травма, тяжелые метаболические, эндокринные и электролитические расстройства или неконтролируемые судороги).

Влияние на печень

Как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, розувастатин следует с осторожностью применять пациентам, злоупотребляющим алкоголем и / или имеющим в анамнезе заболевания печени.

Рекомендуется проводить биохимические показатели функции печени перед началом лечения и через 3 месяца спустя. Применение розувастатина следует прекратить или уменьшить дозу, если уровень трансаминаз в сыворотке более чем в 3 раза превышает верхнюю границу нормы. Частота сообщений о серьезных явления со стороны печени (преимущественно о повышении уровня трансаминаз печени) в постмаркетинговый период выше при применении дозы 40 мг.

У пациентов с вторичной гиперхолестеринемией, обусловленной гипотиреозом или нефротическим синдромом, следует сначала вылечить основную болезнь, прежде чем начинать терапию розувастатином.

Читайте так же  Компресс Новокаин и Диклофенак - можно ли принимать одновременно, особенности сочетания, показания и противопоказания к применению, отзывы

В постмаркетинговый период применения розувастатина изредка сообщалось о летальных или нелетальных случаи печеночной недостаточности у пациентов, принимавших статины, в том числе розувастатин. Если на фоне лечения розувастатином развивается серьезное поражение печени с клинической симптоматикой и / или гипербилирубинемией или желтухой, следует немедленно прекратить применение розувастатина. Если другие причины не выявлено, не следует возобновлять лечение розувастатином.

Отмечается рост экспозиции у пациентов монголоидной расы по сравнению с представителями европеоидной расы. Для таких пациентов необходима коррекция дозы розувастатина (см разделы «Способ применения и дозы», «Противопоказания», «Фармакологические свойства»).

Повышенная системная экспозиция розувастатина наблюдалась у лиц, принимавших розувастатин сопутствующее с различными ингибиторами протеазы в комбинации с ритонавиром. Следует оценить как польза от снижения уровня липидов с помощью розувастатина у пациентов с ВИЧ, которые получают ингибиторы протеазы, так и возможность повышения концентрации розувастатина в плазме крови в начале терапии и при повышении дозы розувастатина у пациентов этой группы. Одновременное применение розувастатина с ингибиторами протеазы не рекомендуется, если доза розувастатина не скорректированные (см. Разделы «Способ применения и дозы» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозы мальабсорбцией не следует применять этот препарат.

Интерстициальная болезнь легких

При применении некоторых статинов, особенно при длительном лечении, сообщалось об исключительных случаях интерстициальной болезни легких (см. Раздел «Побочные реакции»). К проявлениям этой болезни можно отнести одышку, непродуктивный кашель и общее ухудшение состояния (утомляемость, снижение массы тела и лихорадка). В случае подозрения на интерстициальную болезнь легких применения статинов следует прекратить.

Некоторые факты свидетельствуют, что статины повышают уровень глюкозы в крови и в некоторых пациентов, которым грозит высокий риск развития диабета в будущем, могут вызывать гип

Розувастатин: инструкция по применению

Препарат Розувастатин относится к фармакологической группе гиполипидемические лекарственные средства. Он снижает уровень холестерина в крови и применяется для лечения гиперхолестеринемии, а также для профилактики атеросклероза.

Состав и форма выпуска

Препарат Розувастатин изготавливается в лекарственной форме таблетки, покрытые пленочной оболочкой, для перорального (внутрь) приема. Они имеют светло-розовое или розовое окрашивание, круглую форму и двояковыпуклую поверхность. Основным действующим компонентом препарата является розувастатин, его содержание в 1 таблетке составляет 5, 10 и 20 мг. Также в ее состав входят вспомогательные вещества, к которым относятся:

  • Крахмал.
  • Гипромеллоза.
  • Краситель кармин.
  • Диоксид титана.
  • Микрокристаллическая целлюлоза.
  • Триацетин.
  • Коллоидный диоксид кремния.
  • Стеарат магния.

Таблетки Розувастатин расфасованы в контурной ячейковой упаковке по 10 штук. Картонная пачка содержит 3 или 6 контурных ячейковых упаковки и инструкцию по применению препарата.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действующий компонент таблеток Розувастатин относится к гиполипидемическим лекарственным средствам. Он подавляет (ингибирует) активность фермента ГМГ-КоА-редуктазы, который отвечает за синтез предшественника холестерина мевалоната. Препарат влияет непосредственно на клетки печени (гепатоциты), которые отвечают за синтез эндогенного (собственного) холестерина в организме.

После приема таблетки Розувастатин внутрь действующий компонент быстро, но не полностью всасывается в системный кровоток и равномерно распределяется в тканях. Он практически не метаболизируется и выводится в неизмененном виде преимущественно с калом.

Показания к применению

Для приема таблеток Розувастатин выделяют несколько медицинских показаний, к которым относятся:

  • Первичная гиперхолестеринемия – состояние, сопровождающееся повышением уровня холестерина в крови.
  • Гипертриглицеридемия – повышенная концентрация свободных жиров (триглицериды) в крови.
  • Семейная (наследственная) гомозиготная гиперхолестеринемия.
  • Профилактика осложнений атеросклероза (откладывание холестерина в стенках артериальных сосудов с сужением их просвета), в частности стенокардии, инфаркта миокарда, гипертонической болезни, инсульта головного мозга у лиц в возрасте старше 50 лет.

Также препарат используется для замедления процесса развития атеросклероза в качестве дополнения к диетическим рекомендациям.

Противопоказания к применению

Выделяют ряд патологических и физиологических состояний организма, которые являются противопоказаниями к приему таблеток Розувастатин, к ним относятся:

  • Индивидуальная непереносимость любого из компонентов препарата.
  • Детский возраст до 18 лет.
  • Беременность, период лактации (грудное вскармливание), а также отсутствие адекватной контрацепции у женщин фертильного возраста, не дающее возможность исключить беременность на фоне применения препарата.
  • Острая патология печени, сопровождающаяся нарушением ее функционального состояния и повреждением гепатоцитов с повышением уровня ферментов печеночные трансаминазы в крови.
  • Сопутствующий прием препарата циклоспорин.
  • Миопатия (патология поперечно-полосатой скелетной мускулатуры) или предрасположенность к ее развитию.

Применение препарата в дозировке 40 мг дополнительно противопоказано для лиц с предрасположенностью к миопатии, при хроническом алкоголизме, состояниях, приводящих к повышению уровня розувастатина в крови, недостаточности функциональной активности почек, развитии миотоксичности на фоне приема других препаратов содержащих ингибиторы фермента ГМГ-КоА-редуктазы, одновременном приеме фибратов. Также данная дозировка не применяется у пациентов представителей монголоидной расы. Данные факторы являются основанием для осторожного применения препарата с более низкой дозировкой. Перед назначением таблеток Розувастатин врач убеждается в отсутствии противопоказаний.

Способ применения и дозировка

Таблетки Розувастатин принимаются внутрь целиком независимо от еды. Их не разжевывают и запивают достаточным объемом воды. Начальная дозировка препарата составляет 5-10 мг в сутки (однократный прием таблетки). При необходимости ее увеличивают до 20 мг в день. Суточная доза не должна превышать 40 мг. Необходимость применения дозы 40 мг определяется тяжелым течением гиперхолестеринемии, но при этом значительно повышается риск развития побочных эффектов. Пациентам с сопутствующей функциональной недостаточностью печени, почек, предрасположенностью к миопатии, а также представителям монголоидной расы рекомендуемая терапевтическая доза составляет 5 мг. Длительность курса лечения устанавливается врачом индивидуально, но не менее 1 месяца.

Побочные эффекты

На фоне приема таблеток Розувастатин возможно развитие негативных реакций организма со стороны различных органов и систем:

  • Система пищеварения – склонность к запору, тошнота, болевые ощущения в области живота, реже может развиваться воспаление поджелудочной железы (панкреатит).
  • Нервная система – головная боль, периодическое головокружение, выраженная общая слабость (астения).
  • Эндокринная система – развитие сахарного диабета тип 2.
  • Опорно-двигательная система – мышечные боли (миалгия), их воспаление (миозит) и разрушение (рабдомиолиз), особенно у лиц с предрасположенностью к миопатии.
  • Мочевыделительная система – редко появляется белок (протеинурия) и кровь (гематурия) в моче.
  • Аллергические реакции – сыпь на коже, ее зуд, крапивница, напоминающая ожог крапивой.

Развитие побочных эффектов является дозозависимым явлением. Их частота значительно увеличивается при применении препарата в дозе 40 мг в сутки. Появление негативных реакций является основанием к коррекции дозировки или отмене препарата.

Особые указания

Таблетки Розувастатин назначаются врачом по медицинским показаниям. Предварительно он убеждается в отсутствии противопоказаний и обязательно учитывает особые указания:

  • Длительное применение препарата, высокие терапевтические дозы требуют периодического определения уровня фермента креатинфосфокиназа (КФК) в крови для исключения развития повреждений мышц, особенно у лиц с предрасположенностью к миопатии.
  • Сопутствующее применение препаратов, которые содержат в себе ингибитор фермента ГМГ-КоА-редуктазы требует особой осторожности и медицинского наблюдения пациента.
  • Пациент информируется о возможном негативном влиянии препарата на мышечную ткань. Появление болей в мышцах различной локализации и интенсивности является основанием к посещению врача.
  • Зарегистрированы единичные случаи развития мышечной слабости (миастения) на фоне приема препарата, обусловленной выработкой аутоантител иммунной системой.
  • Через 2-4 недели или при изменении дозировки таблеток Розувастатин обязательно проводится контроль уровня холестерина и липидов крови.
  • До начала терапии, а также через несколько недель рекомендуется провести лабораторный контроль показателей функционального состояния печени.
  • Препарат может взаимодействовать с лекарственными средствами других фармакологических групп, поэтому в случае их применения важно проинформировать врача заранее.
  • В качестве вспомогательного вещества таблетки Розувастатин содержат лактозу, что учитывается перед их назначением лицам с нарушениями переваривания и всасывания углеводов в кишечнике (глюкозо-галактозная мальабсорбция, недостаточность фермента лактазы).
  • Препарат оказывает влияние на обмен глюкозы, повышая ее уровень в крови и провоцируя развитие сахарного диабета тип 2, поэтому требуется периодический контроль уровня сахара.
  • Данных о влиянии действующего компонента препарата на функциональную активность коры головного мозга, возможности к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций на сегодняшний день нет.

В аптечной сети таблетки Розувастатин отпускаются только по рецепту врача. Исключается их самостоятельный прием без соответствующего назначения.

Передозировка

При одномоментном приеме нескольких суточных доз симптоматика передозировки не развивается, так как фармакокинетика действующего компонента таблеток Розувастатин остается на прежнем уровне. При более выраженной передозировке появляются или усиливаются симптомы побочных эффектов. В таких случаях проводится промывание желудка, прием кишечных сорбентов, а также симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Розувастатин аналоги

По составу и терапевтическому эффекту аналогичными для таблеток Розувастатин являются препараты Розарт, Мертенил, Акорта, Розикор.

Условия и сроки хранения

Срок годности таблеток Розувастатин составляет 2 года с момента изготовления. Препарат следует хранить в неповрежденной заводской упаковке, темном, сухом месте при температуре воздуха не выше +25° С. Беречь от детей.

Розувастатин цена

Средняя стоимость таблеток Розувастатин в аптеках Москвы зависит от дозировки и их количества в упаковке:

  • 5 мг, 30 таблеток – 508-510 рублей.
  • 10 мг, 30 таблеток – 537-546 рублей.
  • 20 мг, 30 таблеток – 847-876 рублей.

РОЗУВАСТАТИН ІС

Состав

действующее вещество: rosuvastatin;

1 таблетка содержит розувастатина кальция 5,2 мг (в пересчете на розувастатин 5 мг) или розувастатина кальция 10,4 мг (в пересчете на розувастатин 10 мг), или розувастатина кальция 20,8 мг (в пересчете на розувастатин 20 мг), или розувастатина кальция 41,6 мг (в пересчете на розувастатин 40 мг)

Вспомогательные вещества: MicroceLac ® 100 (лактоза, целлюлоза микрокристаллическая), кальция гидрофосфат дигидрат, кросповидон, натрия гидрокарбонат, магния стеарат, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид (Е 171), триацетин, полисорбат.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета.

Читайте так же  Вулнузан - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги: преимущества использования, отзывы людей

Фармакологическая группа

Гиполипидемические средства. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы. Розувастатин. Код АТХ С10А А07.

Фармакологические свойства

Розувастатин является селективным и конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, определяющего скорость реакции и превращает 3-гидрокси-3-метилглутарил-кофермент А на мевалонат, предшественник холестерина. Основным местом действия розувастатина является печень, орган-мишень для уменьшения уровней холестерина.

Розувастатин увеличивает количество рецепторов липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) на поверхности клеток печени, усиливая захват и катаболизм ЛПНП, и подавляет печеночный синтез липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП), таким образом уменьшая общее количество частиц ЛПОНП и ЛПНП.

Розувастатин снижает повышенный уровень холестерина ЛПНП (ХС-ЛПНП), общего холестерина и триглицеридов (ТГ) и повышает уровни холестерина липопротеидов высокой плотности (ХС-ЛПВП). Он также уменьшает уровни аполипопротеина В (АпоВ), ХС-неЛПВП, ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает уровень аполипопротеина А-I (АпоА-И). Розувастатин также уменьшает соотношение ХС ЛПНП / ХС-ЛПВП, общий ХС / ХС-ЛПВП, ХС-неЛПВП / ХС-ЛПВП и АпоВ / АпоА-И.

Терапевтический эффект достигается в течение 1 недели после начала применения препарата, 90% максимального эффекта — через 2 недели. Максимальный эффект обычно достигается через 4 недели и продолжается дальше.

Клиническая эффективность и безопасность

Розувастатин эффективен в лечении взрослых с гиперхолестеринемией — с гипертриглицеридемией или без нее — независимо от расы, пола или возраста, а также пациентов особых групп, таких как больные диабетом или пациенты с семейной гиперхолестеринемией.

Сообщалось, что примерно у 80% пациентов с гиперхолестеринемией типа IIa и IIb (средний начальный уровень ХС-ЛПНП примерно 4,8 ммоль / л), которые принимали розувастатин в дозе 10 мг, удалось достичь нормативных целевых уровней ХС ЛПНП, установленных Европейским обществом атеросклероза (EAS; 1998) ( 1 года) на половое созревание неизвестны.

Максимальная концентрация ( max ) розувастатина в плазме крови достигается через 5:00 после перорального применения. Биодоступность составляет примерно 20%.

Розувастатин значительным образом захватывается печенью, которая является основным местом синтеза холестерина и клиренса ХС ЛПНП. Объем распределения розувастатина составляет примерно 134 л. Около 90% розувастатина связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином.

Розувастатин испытывает ограниченного метаболизма (примерно 10%). Исследования метаболизма in vitro с использованием гепатоцитов человека свидетельствуют, что розувастатин является непрофильным субстратом для метаболизма, опосредованного ферментами цитохрома Р450. Основным задействованным изоферментом является CYP2C9, несколько меньшую роль играют 2C19, 3A4 и 2D6. Основными определенными метаболитами являются N-десметиловый и лактонов метаболиты. N-десметил-метаболит примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактонов метаболит считается клинически неактивным. На розувастатин приходится более 90% активности циркулирующего ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы.

Примерно 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с калом (вместе завязнув и невсмоктана действующее вещество), остальное выводится с мочой. Примерно 5% выводится с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения из плазмы составляет примерно 19 часов и не увеличивается при повышении дозы. Среднее геометрическое значение клиренса розувастатина из плазмы крови составляет приблизительно 50 л / ч (коэффициент вариации — 21,7%). Как и в случае применения других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, печеночная захвата розувастатина происходит при участии мембранного транспортера OATP-C, который играет важную роль в печеночной элиминации розувастатина.

Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе. При многократном ежедневном применении параметры фармакокинетики не изменяются.

Особые группы пациентов

Не наблюдалось клинического значимого влияния возраста или пола на фармакокинетику розувастатина у взрослых. Фармакокинетика розувастатина у детей с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией была подобна таковой у взрослых добровольцев.

Исследования фармакокинетики обнаружили, что у пациентов монголоидной расы (японцев, китайцев, филиппинцев, вьетнамцев и корейцев) медианные значения площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и C max примерно вдвое выше, чем у представителей европеоидной расы; у индейцев медианные значения AUC и C max повышены примерно в 1,3 раза. Анализ популяционной фармакокинетики не выявил клинически значимых различий между пациентами европеоидной и негроидной рас.

Нарушение функции почек

В исследовании с участием пациентов с различной степенью нарушения функции почек изменений плазменных концентраций розувастатина или N-десметил-метаболита у лиц со слабой или умеренной недостаточностью отмечено не было. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина 5 раз выше верхней границы нормы (ВМН)), в течение 5-7 дней необходимо сделать повторный анализ, чтобы подтвердить результаты. Если результаты повторного анализа подтверждают, что исходное значение КК более чем в 5 раз превышает ВМН, применение препарата начинать не следует.

Перед началом лечения

Розувастатин, как и остальные ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, следует с осторожностью назначать пациентам со склонностью к миопатии / рабдомиолиза. К факторам такого риска относятся:

  • нарушение функции почек
  • гипотиреоз
  • наличие в личном или семейном анамнезе наследственных заболеваний мышц,
  • наличие в анамнезе миотоксичности на фоне применения других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов;
  • злоупотребление алкоголем;
  • возраст> 70 лет;
  • ситуации, которые могут привести к повышению уровней розувастатина в плазме (см. разделы «Способ применения и дозы», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Фармакологические свойства»);
  • одновременное применение фибратов.

У таких пациентов связан с лечением риск нужно оценивать, сравнивая с ожидаемой пользой; также рекомендуется клинический мониторинг. Если исходные уровни УК значительно повышены (> 5 × ВГН), лечение начинать не следует.

В период лечения

Пациентам следует немедленно сообщать врачу о мышечная боль, слабость или судороги неизвестной этиологии, особенно если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой. У таких пациентов нужно измерять уровни УК. Применение препарата следует прекратить, если уровень КФК значительно повышены (> 5 × ВГН) или если симптомы со стороны мышц тяжелые и вызывают ежедневный дискомфорт (даже если уровни УК ≤ 5 × ВМН). В случае исчезновения симптомов и нормализации уровня КФК можно восстановить терапию розувастатином или альтернативным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы в малейшей дозе и под тщательным наблюдением. Регулярно проверять уровень КФК в бессимптомные пациентов нет необходимости. Очень редко сообщалось о случаях иммуноопосредованных некротизирующей миопатии (ИОНМ) во время или после терапии статинами, в том числе розувастатином. Клиническими проявлениями ИОНМ является стойкая слабость проксимальных мышц и повышения уровня КФК в сыворотке крови, сохраняется даже после отмены статинов. В этом случае может потребоваться дополнительные нейромышечные и серологические исследования, лечение иммуносупрессивными препаратами.

У пациентов, принимавших розувастатин и сопутствующие препараты, не получено доказательств повышенного воздействия на костно-мышечную систему. Однако повышение частоты миозита и миопатии отмечалось у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы вместе с производными фиброевой кислоты, в том числе гемфиброзилом, циклоспорином, ниацина, азольными противогрибковыми препаратами, ингибиторами протеазы и макролидные антибиотики. Гемфиброзил повышает риск миопатии при одновременном применении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Поэтому применять розувастатин в сочетании с гемфиброзилом не рекомендуется. Польза дальнейшего изменения уровня липидов при применении розувастатина в сочетании с фибратами или ниацином нужно тщательно взвешивать по сравнению с потенциальными рисками, связанными с применением таких комбинаций. Доза 40 мг противопоказана при одновременном применении фибратов (см.

Применять розувастатин в сочетании с фузидовая кислота не рекомендуется. Сообщалось о случаях рабдомиолиза (в том числе с летальным исходом) у пациентов, получавших эту комбинацию (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Розувастатин не следует применять пациентам с острыми, серьезными состояниями, свидетельствующие о миопатии или возможность развития почечной недостаточности вследствие рабдомиолиза (такими как сепсис, артериальная гипотензия, значительное хирургическое вмешательство, травма, тяжелые метаболические, эндокринные и электролитические расстройства или неконтролируемые судороги).

Влияние на печень

Как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, розувастатин следует с осторожностью применять пациентам, злоупотребляющим алкоголем и / или имеющим в анамнезе заболевания печени.

Рекомендуется проводить биохимические показатели функции печени перед началом лечения и через 3 месяца спустя. Применение розувастатина следует прекратить или уменьшить дозу, если уровень трансаминаз в сыворотке более чем в 3 раза превышает верхнюю границу нормы. Частота сообщений о серьезных явления со стороны печени (преимущественно о повышении уровня трансаминаз печени) в постмаркетинговый период выше при применении дозы 40 мг.

У пациентов с вторичной гиперхолестеринемией, обусловленной гипотиреозом или нефротическим синдромом, следует сначала вылечить основную болезнь, прежде чем начинать терапию розувастатином.

В постмаркетинговый период применения розувастатина изредка сообщалось о летальных или нелетальных случаи печеночной недостаточности у пациентов, принимавших статины, в том числе розувастатин. Если на фоне лечения розувастатином развивается серьезное поражение печени с клинической симптоматикой и / или гипербилирубинемией или желтухой, следует немедленно прекратить применение розувастатина. Если другие причины не выявлено, не следует возобновлять лечение розувастатином.

Отмечается рост экспозиции у пациентов монголоидной расы по сравнению с представителями европеоидной расы. Для таких пациентов необходима коррекция дозы розувастатина (см разделы «Способ применения и дозы», «Противопоказания», «Фармакологические свойства»).

Повышенная системная экспозиция розувастатина наблюдалась у лиц, принимавших розувастатин сопутствующее с различными ингибиторами протеазы в комбинации с ритонавиром. Следует оценить как польза от снижения уровня липидов с помощью розувастатина у пациентов с ВИЧ, которые получают ингибиторы протеазы, так и возможность повышения концентрации розувастатина в плазме крови в начале терапии и при повышении дозы розувастатина у пациентов этой группы. Одновременное применение розувастатина с ингибиторами протеазы не рекомендуется, если доза розувастатина не скорректированные (см. Разделы «Способ применения и дозы» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозы мальабсорбцией не следует применять этот препарат.

Интерстициальная болезнь легких

При применении некоторых статинов, особенно при длительном лечении, сообщалось об исключительных случаях интерстициальной болезни легких (см. Раздел «Побочные реакции»). К проявлениям этой болезни можно отнести одышку, непродуктивный кашель и общее ухудшение состояния (утомляемость, снижение массы тела и лихорадка). В случае подозрения на интерстициальную болезнь легких применения статинов следует прекратить.

Некоторые факты свидетельствуют, что статины повышают уровень глюкозы в крови и в некоторых пациентов, которым грозит высокий риск развития диабета в будущем, могут вызывать гип

Ссылка на основную публикацию