Розулип — инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги: фармакологические свойства, побочное действие и лекарственное взаимодействие

Содержание

Розулип — инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги: фармакологические свойства, побочное действие и лекарственное взаимодействие

Розулип

Состав

В зависимости от дозировки в таблетке Розулипа может содержаться 5,34 мг, 10,68 мг, 21,36 мг или 42,72 мг розувастатина цинка, что равноценно соответственно 5 мг, 10 мг, 20 мг, 40 мг действующего вещества — розувастатина.

Вспомогательными веществами выступают лудипресс, моногидрат лактозы, повидон, кросповидон и стеарат магния.

Пленочная оболочка Opadry II белого цвета состоит из поливинилового спирта, титана диоксида, макрогола и талька.

Форма выпуска

Розулип выпускается в таблетках круглой двояковыпуклой формы, белого или почти белого цвета, покрытие в виде пленочной оболочки, на одной из сторон — гравировка «Е», на другой стороне — «591» (дозировка 5 мг), «592» (дозировка 10 мг), «593» (дозировка 20 мг), «594» (дозировка 40 мг). Эти таблетки упакованы в блистеры на 7 штук, в картонной пачке бывает 2, 4 и 8 блистеров.

Фармакологическое действие

Розулип обладает гиполипидемическим действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Розувастатин как действующее вещество является избирательным конкурентным ингибитором фермента ГМГ-КоА редуктазы, который катализирует превращение вещества 3-гидрокси-3-метилглутарил КоА в мевалонат – известный предшественник холестерина.

В связи с увеличением количества рецепторов ЛПНП на гепатоцитах под влиянием розувастатина, усиливаются процессы поглощения и катаболизма ЛПНП, а также происходит подавление синтетических процессов липопротеинов очень низкой плотности в печени. Кроме того, розувастатин оказывает клинически значимое воздействие на такие биохимические показатели как:

  • повышает концентрацию холестеринаи содержания липопротеинов высокой плотности (сокр. Хс — ЛПВП);
  • снижает концентрацию общего холестеринас триглицеридами;
  • снижает концентрацию аполипопротеина В(APOВ), триглицеридов, а также липопротеиновочень низкой плотности (сокр. ТГ-ЛПОНП);
  • повышает содержание аполипопротеина A-I (APOА-I);
  • снижает повышенное содержание холестеринас липопротеинами низкой плотности (сокр. Хс — ЛПНП), холестеринаи неЛПВП(Хс — неЛПВП), холестеринас липопротеинами очень низкой плотности (Хс — ЛПОНП), а также их соотношение, выражающееся: Хс — ЛПНП / Хс — ЛПВП, общ. Хс / Хс — ЛПВП, Хс – неЛПВП / Хс – ЛПВП, APOВ / APOА-I.

Обычно достигнуть терапевтического эффекта можно за неделю, причем после 2 недель терапии достигается уровень эффективности, составляющий примерно 90 процентов от максимально возможного. Для достижения максимального эффекта нужно 4 недели терапии, а затем поддержание регулярным приемом.

Максимальная плазменная концентрация розувастатина при пероральном приеме достигается примерно через 5 часов. Уровень абсолютной биодоступности — до 20% (увеличивается пропорционально дозе). Розувастатин, подвергаясь интенсивному поглощению печенью, затем выступает в синтез холестерина и выводится Хс-ЛПНП. Около 90% активного вещества связывается с белками в плазме крови (преим. с альбумином).

Метаболизм розувастатина: как непрофильный субстрат изоферментов (основной CYP2C9) цитохрома Р450; основные метаболиты – это активный N-десметил розувастатин, неактивные лактоновые метаболиты.

Почти 90% от принятой дозы неизменённого розувастатина элиминируется через кишечник, 5% дозы — почками. Период полувыведения — 19 ч, вне зависимости от увеличения дозы.

Показания к применению

  • тип IIa по классификации Фредриксона первичнойгиперхолестеринемии, тип IIbсмешанной гиперхолестеринемии (как дополнение к диете);
  • в комбинации с диетойи другими методами лечения, способными снижать уровень липидов в крови (к примеру, аферез ЛПНП) при наследственной гомозиготной гиперхолестеринемии;
  • тип IV по классификации Фредриксона гипертриглицеридемиикак дополнение к диете;
  • в комбинации с диетойи терапией, снижающей уровень общ. Хс, Хс-ЛПНП для замедления прогрессирующего атеросклероза;
  • для профилактики различных сердечно-сосудистых осложнений, среди которых: инфаркт миокарда, инсульт, артериальная реваскуляция без клинических проявлений, но с повышенным риском развития ишемической болезни сердца, при наличии таких факторов риска, как артериальная гипертензия, низкий ХС-ЛПВП, курение, присутствие в семейном анамнезе раннего развития ишемической болезни.

Противопоказания

  • гиперчувствительностьк компонентам Розулипа;
  • активная фаза заболеваний печени, включающих стойкое увеличение активности сывороточных трансаминаз;
  • тяжелые функциональные нарушения почек, при клиренсе креатининадо 30 мл в минуту;
  • миопатияи предрасположенность к миотоксическим осложнениям;
  • терапия Циклоспорином;
  • женщины в период беременности и лактации;
  • возрастная группа до 18 лет;
  • в связи с содержанием в препарате лактозыпротивопоказанием является её непереносимость, дефицитфермента – лактазы, в том числе глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Данный препарат применяют с осторожностью при наличии риска развития миопатии либо рабдомиолиза, почечной недостаточности, заболеваниях печени в анамнезе, при сепсисе, артериальной гипотензии, гипотиреозе.

Кроме того, с осторожностью проводят терапию Розулипом пациентам, чрезмерно употребляющим алкоголь, возрастом старше 65 лет, азиатской расы, применяющим фибраты, имеющим повышенную плазменную концентрацию розувастатина, обширные хирургические вмешательства или травмы.

Побочные действия

Терапия розувастатином может вызывать нежелательные явления, однако, преимущественно регистрировались легкие и преходящие побочные эффекты, где классификация частоты возникновения сводилась к таким группам как: часто (≥1/100 —

Передозировка

При приеме сверх доз розувастатина нужно проводить симптоматическое лечение, потому что специфического антидота на сегодня не существует, а успешность гемодиализа маловероятна. Кроме того необходимо проведение мероприятий, направленных на поддержание жизненно важных функций, рекомендован контроль уровня сывороточного КФК и функций печени.

Взаимодействие

  • С Циклоспорином AUCрозувастатинаповышается в среднем в семь раз, чем у здоровых добровольцев, к тому же плазменная концентрация розувастатина повышается в одиннадцать раз, а Циклоспорина — не меняется.
  • С антагонистами витамина К(к примеру, Варфарином) в начале терапии Розулипом или при повышении дозы препарата может увеличиваться ПВ и MHO. Отмена Розулипа или снижение дозы может привести к снижению MHO, поэтому необходим контроль MHO.
  • Комбинация розувастатина с Гемфиброзиломи гиполипидемическимисредствами может привести к увеличению в два раза максимальной плазменной концентрации и AUC розувастатина.
  • С Эзетимибомвозможно фармакодинамическое взаимодействие и развитие побочных эффектов.
  • С ингибиторами протеаз — возможно значительное увеличение экспозиции розувастатина.
  • С антацидами наблюдается снижение плазменной концентрации розувастатина приблизительно на 50%.
  • С Эритромицином— снижение AUC розувастатина почти на 20% и Сmах — на 30%, вероятно, что объясняется усилением моторики кишечника под действием Эритромицина.
  • С пероральными контрацептивами и во вовремя гормонозаместительной терапии увеличивается AUC этинилэстрадиола (на 26 %) и норгестрела (на 34%).
  • Совместное применение препаратов, содержащих розувастатин с Итраконазолом(ингибитором изофермента CYP3A4) ведет к увеличению AUC розувастатина примерно на 28%, что является клинически незначимой реакцией.

Условия продажи

Требуется рецепт от лечащего врача.

Условия хранения

Температура не более 30 °Цельсия.

В целях безопасности – ограничить доступ малолетним детям и домашним животным.

Розулип ® (Rosulip)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:
розувастатин цинка 5,34 мг
10,68 мг
21,36 мг
42,72 мг
(эквивалентно 5 мг; 10 мг; 20 мг и 40 мг розувастатина соответственно)
вспомогательные вещества: лудипресс 65,16/130,32/260,64/521,28 мг (лактозы моногидрат (93%), повидон (3,5%), кросповидон (3,5%); кросповидон 3,75/7,5/15/30 мг; магния стеарат 0,75/1,5/3/6 мг
оболочка пленочная: Opadry II белый 85F 18422 (поливиниловый спирт — 40%, титана диоксид — 25%, макрогол 3350 — 20,2%, тальк — 14,8%) — 1,9/3,8/7,5/15 мг

Фармакологическое действие

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывать и не измельчать таблетку, проглатывать целиком, запивая водой. Препарат Розулип ® можно принимать в любое время суток, независимо от приема пищи.

Перед тем как начинать лечение препаратом Розулип ® , пациенту необходимо назначить стандартную диету с низким содержанием Хс. Пациент должен соблюдать диету в течение всего курса терапии. Дозу препарата следует подбирать индивидуально, в зависимости от показаний и терапевтического ответа на лечение, принимая во внимание текущие рекомендации по целевым уровням липидов.

Читайте так же  Димефоферон: показания и противопоказания, побочные эффекты, механизм действия, инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Рекомендуемая начальная доза препарата Розулип ® для пациентов, начинающих принимать препарат или переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, составляет 5 или 10 мг один раз в сутки. При выборе начальной дозы следует руководствоваться содержанием Хс у пациента и принимать во внимание риск развития сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости через 4 нед доза может быть увеличена.

В связи с возможным развитием побочных эффектов при приеме дозы 40 мг, по сравнению с более низкими дозами препарата, увеличение дозы до 40 мг, после титрации дозы выше рекомендуемой начальной дозы в течение 4 нед терапии, может проводиться только у пациентов с тяжелой степенью гиперхолестеринемии и высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат терапии при приеме дозы 20 мг, и которые будут находиться под наблюдением специалиста (см. «Особые указания»). Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг.

Не рекомендуется назначение дозы 40 мг пациентам, ранее не обращавшимся к врачу.

После 2–4 нед терапии и/или при повышении дозы препарата Розулип ® необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).

Особые группы пациентов

Пожилой возраст. Для лечения пациентов старше 70 лет рекомендуемая начальная доза 5 мг.

Почечная недостаточность. У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью ( Cl креатинина ® противопоказано. Противопоказано применение препарата в дозе 40 мг пациентам с умеренными нарушениями функции почек ( Cl креатинина ® противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе.

Этнические группы. При изучении фармакокинетических параметров розувастатина у пациентов, принадлежащих к разным этническим группам, отмечено увеличение системной экспозиции розувастатина среди японцев и китайцев.

Следует учитывать данный факт при назначении препарата Розулип ® данным группам пациентов. При назначении доз 10 и 20 мг рекомендуемая начальная доза для пациентов монголоидной расы составляет 5 мг. Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам монголоидной расы.

Генетический полиморфизм. У носителей генотипов SLCOIBI (ОАТР1В1) С.521СС и ABCG2 ( BCRP ) С.421АА отмечалось увеличение экспозиции ( AUC ) к розувастатину по сравнению с носителями генотипов SLCOIBI С.521ТТ и ABCG2 С.421СС. Для пациентов-носителей генотипов C.521CC или С.421АА рекомендуемая максимальная доза препарата Розулип ® составляет 20 мг 1 раз в сутки.

Предрасположенность к миопатии. Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам с факторами, которые могут указывать на предрасположенность к развитию миопатии. При назначении доз 10 и 20 мг рекомендуемая начальная доза для данной группы пациентов составляет 5 мг.

Сопутствующая терапия. Розувастатин связывается с различными транспортными белками (в частности с ОАТР1В1 и BCRP). При совместном применении препарата Розулип ® с лекарственными препаратами (такими как циклоспорин, некоторые ингибиторы протеазы ВИЧ , включая комбинацию ритонавира с атазанавиром, лопинавиром и/или типранавиром), повышающими концентрацию розувастатина в плазме за счет взаимодействия с траспортными белками, может повышаться риск миопатии (включая рабдомиолиз). В таких случаях следует ознакомиться с инструкцией по применению этих препаратов перед их назначением с препаратом Розулип ® , оценить возможность назначения альтернативной терапии или временного прекращения приема препарата Розулип ® . Если же применение указанных выше препаратов необходимо, следует оценить соотношение пользы и риска сопутствующей терапии препаратом Розулип ® и рассмотреть возможность снижения его дозы.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, 10 мг, 20 мг и 40 мг. По 7 табл. в блистере из комбинированной пленки cold (полиамид/алюминиевая фольга/ПВХ)//алюминиевой фольги. 2, 4, 8 или 12 бл. в картонной пачке.

Производитель

ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС». 1106, Будапешт, ул. Керестури, 30-38, Венгрия.

1165, Будапешт, ул. Бекеньфельди, 118-120, Венгрия.

9900, Керменд, ул. Матяш кирай, 65, Венгрия.

Тел.: (36 1) 803-55-55; факс: (36 1) 803-55-29.

Претензии потребителей следует направлять по адресу: ООО «ЭГИС-РУС», 121108, Москва, ул. Ивана Франко, 8.

Тел.: (495) 363-39-66; факс: (495) 789-66-31.

РОЗУЛИП

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Препарат Розулип — гиполипидемическое лекарственное средство.
Розувастатин — это селективный и конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы — фермента, катализирующего преобразование ГМГ-КоА в мевалонат, который является предшественником холестерина (Хс). Розувастатин увеличивает количество рецепторов ЛПНП на поверхности клеток печени, за счет чего усиливается поглощение и катаболизм ЛПНП, а также подавляется синтез ЛПОНП в печени. В результате снижается общее количество частиц ЛПОНП и ЛПНП.
Снижает повышенную концентрацию Хс-ЛПНП, общего Хс и триглицеридов, а также повышает концентрацию Хс-ЛПВП. Кроме того, розувастатин снижает концентрацию аполипопротеина В (АпоВ), Хс-неЛПВП, Хс-ЛПОНП, триглицеридов ЛПОНП (ТГ-ЛПОНП) и увеличивает содержание аполипопротеина A-I (АпоА-I). Также розувастатин снижает соотношение Хс-ЛПНП/Хс-ЛПВП, общий Хс/Хс-ЛПВП, Хс-неЛПВП/Хс-ЛПВП и АпоВ/АпоА-I.
Терапевтический эффект препарата проявляется в течение одной недели после начала лечения. За 2 нед терапии эффективность достигает уровня, который составляет 90% от максимально возможного. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4-й неделе терапии и поддерживается при регулярном приеме.
Безопасность и эффективность розувастатина в детской популяции не доказаны. Для этой категории пациентов опыт применения препарата ограничивается небольшим количеством пациентов (возраст 8 лет и старше) с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией.

Фармакокинетика

Всасывание. Cmax розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность препарата составляет около 20%.
Распределение. Розувастатин интенсивно поглощается печенью, где происходит основной синтез Хс и выведение Хс-ЛПНП. Vd розувастатина достигает 134 л.
Приблизительно 90% розувастатина связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином.
Метаболизм. Розувастатин подвергается ограниченному метаболизму (около 10%) в печени. Является непрофильным субстратом для изоферментов системы цитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является CYP2C9. Изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени. Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-десметил и лактоновые метаболиты. N-десметил примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически неактивны. Более 90% фармакологической активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА-редуктазы обеспечивается розувастатином, остальное — его метаболитами.
Выведение. Приблизительно 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде через кишечник.
Приблизительно 5% дозы препарата выводится почками в неизмененном виде. T1/2 препарата из плазмы крови составляет приблизительно 19 ч и не меняется при увеличении дозы препарата. Плазменный клиренс розувастатина достигает в среднем 50 л/ч (коэффициент вариации — 21,7%).
Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, в процесс печеночного захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик Хс, выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина.
Системная биодоступность розувастатина увеличивается пропорционально дозе. При применении препарата несколько раз в сутки фармакокинетические параметры не изменяются.
Особые группы пациентов
Пол и возраст не оказывают клинически значимое влияние на фармакокинетику розувастатина.
Фармакокинетические исследования показали приблизительно двукратное увеличение медианы AUC и Cmах розувастатина в плазме крови у пациентов азиатской расы (японцы, китайцы, филиппинцы, вьетнамцы и корейцы) по сравнению с представителями европеоидной расы; у индийских пациентов показано увеличение медианы AUC и Cmах в 1,3 раза. Анализ не выявил клинически значимые различия в фармакокинетике среди европейцев и представителей негроидной расы.
У пациентов с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью величина плазменной концентрации розувастатина или N-десметил существенно не меняется.
У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин) концентрация розувастатина в плазме крови в 3 раза выше, а концентрация N-десметил в 9 раз выше, чем у здоровых добровольцев. Концентрация розувастатина в плазме крови у пациентов на гемодиализе была примерно на 50% выше, чем у здоровых добровольцев.
У пациентов с различными стадиями печеночной недостаточности не выявлено увеличение T1/2 розувастатина (пациенты с баллом 7 и ниже по шкале Чайлд-Пью). У 2 пациентов с баллами 8 и 9 по шкале Чайлд-Пью отмечено увеличение T1/2, по крайней мере в 2 раза. Опыт применения розувастатина у пациентов с баллом выше 9 по шкале Чайлд-Пью отсутствует.

Показания к применению

которым показана терапия для снижения концентрации общего Хс и Хс-ЛПНП; профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульт, инфаркт миокарда, артериальная реваскуляризация) у взрослых пациентов без клинических признаков ишемической болезни сердца, но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет — для мужчин и старше 60 лет — для женщин, повышенная концентрация С-реактивного белка (≥2 мг/л) при наличии как минимум одного из дополнительных факторов риска, таких как артериальная гипертензия, низкая концентрация Хс-ЛПВП, курение, семейный анамнез раннего начала ишемической болезни сердца.

Читайте так же  Эликвис или Ксарелто: в чем разница и сходств, отличие составов, механизм действия и фармакологические различия препаратов, отзывы врачей и пациентов

Способ применения

Пациентам с умеренными нарушениями функции почек (Cl креатинина менее 60 мл/мин) рекомендуется начальная доза препарата 5 мг. Доза 40 мг противопоказана пациентам с умеренными нарушениями функции почек. При тяжелой почечной недостаточности препарат Розулип противопоказан в любых дозах.
При назначении доз 10 и 20 мг рекомендуемая начальная доза для пациентов азиатской расы составляет 5 мг. Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам азиатской расы.
При назначении доз 10 и 20 мг рекомендуемая начальная доза для пациентов, предрасположенных к миопатии, составляет 5 мг. Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам с факторами, которые могут указывать на предрасположенность к развитию миопатии.
После 2–4 нед терапии и/или при повышении дозы препарата Розулип необходим контроль показателей липидного обмена, при необходимости требуется коррекция дозы.

Что такое Розулип и как его принимать

Препарат Розулип предназначен для снижения уровня холестерина в крови. Назначают его пациентам, страдающим сахарным диабетом, атеросклерозом, гипертонической болезнью и другими патологиями сердечно-сосудистой системы. Главное активное вещество – розувастатин. Он принадлежит к группе статинов, активизирует процессы поглощения липопротеидов и триглицеридов тканями печени. Терапевтический эффект можно заметить спустя неделю с момента начала лечения. Перед использованием препарата Розулип инструкция по применению должна быть внимательно прочитана и тщательно изучена, ведь у него есть противопоказания и его употребление может вызвать появление побочных эффектов.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Главное активное вещество – розувастатин

В результате значительного роста общего объёма рецепторов липопротеинов низкой плотности на гепатоцитах из-за применения Розулип плюс могут увеличиваться процессы поглощения и катаболизма липопротеинов, имеющих низкую плотность. На ряду с этим происходит подавление вероятных процессов с ЛПНП.

На организм пациента Розулип некоторые клинически значимые воздействия:

  • повышает уровень холестерина и способствует расту концентрации ЛПВП;
  • повышает содержание аполипопротеина A-I;
  • заметно снижает концентрацию общего холестерина и триглицеридов;
  • снижает уровень ЛПОНП;
  • снижает содержание аполипопротеина В.

Обычно наступление терапевтического эффекта можно заметить после недельного применения средства, а уже через 14 дней подобного лечения достигается 90% уровень эффективности.

Для достижения максимального эффекта от терапии данным препаратом нужно использовать его не менее 30 дней.

Показания

Основными показаниями к назначению Розулипа являются:

  • первичная или смешенная гиперхолистеринемия, в качестве дополнения к диете. Подобное становится возможным при недостаточности специальной диеты для восстановления больного;
  • гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия, средство назначается в комплексе с другими способами терапии. Его использование направлено на снижение уровня липидов в крови, или в случаях, когда применение других способов оказалось малоэффективным;
  • профилактические меры, направленные на предупреждение развития сердечно-сосудистых патологий у взрослых больных. Это имеет отношение к пациентам с отсутствиями признаков ишемической болезни сердца, но с возможными рисками её развития. Розулип плюс чаще всего назначают в тех случаях, когда у больного наблюдается высокое содержание С-реактивного белка, и при дополнительных рисках возможного появления осложнений;
  • гипертриглцериденемия, препарат назначают в виде дополнения к диете;
  • атеросклероз, для замедления процесса развития патологии, снижения общего холестерина и ЛПНП.

Режим дозирования

Таблетки пьют целиком, запивая достаточным количеством воды

Для каждого из больных лечащий врач разрабатывает индивидуальную низко холестериновую диету, которую необходимо строго соблюдать при терапии данным препаратом. После установки оптимальной дозы лекарства будет назначено эффективная комбинированная терапия.

При назначении терапии необходимо учитывать холестериновые показатели, полученные в результате проведения липидограммы.

Так же при назначении лечения учитывается возможный риск проявления побочных эффектов. Обычно в начале терапии назначается минимальная дозировка, составляющая 5 или10 миллиграммов, один раз в день, а спустя месяц с начала приёма препарата пациенту назначают повторный анализ крови на холестерин и, учитывая полученные результаты, производят коррекцию дозировки.

Таблетки пьют целиком, запивая достаточным количеством воды, не зависимо от приёма пищи.

Перед началом использования препарата Розулип больному назначается стандартная низкохолестериновая диета, которую нужно соблюдать на протяжении всего терапевтического курса. Выбирая начальную дозировку, доктор руководствуется содержанием холестерина в крови, степенью развития сердечно-сосудистых патологий. Кроме этого нужно обязательно учесть возможность развития побочных эффектов.

После использования в течение месяца дозы, которая превышает начальную, повышать до 40 миллиграммов в сутки можно только больным, страдающим тяжёлой формой гиперхолистеринемии и высокой степенью риска развития сердечных патологий, у которых не произошло снижение холестерина в крови после приёма средства в дозировке 20 миллиграммов. Пациенты, принимающие Розулип плюс в дозировке 40 мг, должны находиться под тщательным наблюдением лечащего врача.

Для лечения больных в возрасте от 65 лет рекомендована начальная дозировка 5 мг в день.

Пациентам, у которых в анамнезе почечная недостаточность легкой и средней тяжести коррекция дозировки не требуется. Им рекомендована начальная доза Розулипа 5 мг в сутки. Дозировка в 40 мг таким больным противопоказана.

При тяжёлой форме почечной недостаточности Розулип противопоказан в любых дозах.

Пациентам, предрасположенным к развитию миопатии, рекомендованная дозировка составляет 5 мг в день.

Представителям монголоидной расы начальная дозировка так же должна составлять 5 мг, спустя месяц её можно увеличить.

Каждые 2-4 недели необходимо проводить мониторинг холестериновых показателей и при необходимости дозу можно скорректировать.

Безопасность приема препарата

Эффективность и безопасность применения данного препарата несовершеннолетними пациентами пока не установлена. Статистики по лечению детей до 18 лет нет.

Больным в возрасте от 70 лет использование средства доктор назначает в минимальной дозировке.

Средство Розулип плюс должно применяться только в комплексе с другими препаратами.

Пациентам с незначительными нарушениями функций почек, дозировку корректировать не нужно. При умеренных нарушениях работы почек средство можно применять только в случае, что использование других средств не дало результатов.

При незначительных нарушениях работы печени корректировка дозы не нужна. Розулип не рекомендуется назначать больным, у которых имеются умеренные или тяжёлые нарушения функций печени, а также заболевания в острой форме.

Побочное действие

У пациентов могут появиться болевые ощущения в области живота, тошнота

Проявления побочных эффектов, отмеченных при приёме средства, обычно носят преходящий характер и имеют незначительную тяжесть.

Клиническими исследованиями было подтверждено, что побочные явления способны появиться в 4% случаев.

Побочные действия чаще всего имели небольшую тяжесть и быстро проходили после отмены препарата.

Розулип плюс обычно назначают в комбинации с Эзетимибом. Побочные реакции, связанные с применением этой комбинации медикаментов у пациентов с гиперхолестеренемией выражались в значительном повышении активности печёночных трансаминаз, появлением мышечных болей и желудочно-кишечными расстройствами.

Известно, что тандем этих препаратов способен стать причиной различных побочных явлений. При этом нельзя забывать о фармакологическом взаимодействии этих препаратов.

На фоне лечения Розулипом у пациента способны проявиться следующие побочные эффекты: аллергические реакции на компоненты препарата, в виде ангеоневротического отёка, появление характерных головных болей, могут возникнуть проблемы с памятью, головокружения, психические нарушения, расстройства пищеварения, запоры или поносы.

Так же у пациентов могут появиться болевые ощущения в области живота, тошнота. В лабораторных анализах повысится уровень печёночных трансаминаз. Иногда может развиться гепатит и панкреатит.

На ряду с этим возможно проявление миопатии, рабдомиолиза, миозита и артралгии.

Мочевыделительная система способна откликнуться на приём Розулипа проявлением гематурии или протеинурии. Кроме этого больных может начать беспокоить кашель или одышка.

В анализах крови может повыситься уровень сахара, билирубина и щелочной фофатазы.

Ещё могут произойти изменения в функциях щитовидной железы. Отмечались случаи депрессивных состояний, нарушения сна, появление ночных кошмаров и бессонница.

К наиболее редким побочным эффектам относятся нарушения половых функций, интерстициальные патологии легких, преимущественно возникающие при длительном использовании гиполипидемическими средствами.

Передозировка

Препарат Розулип не имеет специального антидота.

Проведение специальных мероприятий и симптоматического лечения, уместно, если действия направлены на качественное поддержание работоспособности важных органов и систем организма.

Так же требуется тщательный контроль функций печени и уровня КФК в крови.

Гемодиализ при этом малоэффективен.

Форма выпуска

Препарат Розулип выпускается в форме овальных двояковыпуклых таблеток белого цвета, покрытых прозрачной плёночной оболочкой. На одной стороне таблетки буква Е а на другой цифровой код, состоящий из 3 цифр: 591, 592, 593, 594.

Таблетки находятся в блистерах по 7штук в каждом. В одной картонной упаковке может быть 2,4 или 8 блистеров. Обязательно в каждой картонной упаковке есть подробная инструкция по применению препарата.

Лекарственное взаимодействие

Иногда приём Розулипа вызывал развитие миалгии, миопатии и рабдомиолиза

Циклоспорин при одновременном применении с Розулипом повышает его эффективность почти в 7 раз. Подобное сочетание способствует повышению уровня Розулипа в крови почти в 11раз, а содержание в крови Циклоспорина остаётся неизменным.

Читайте так же  Диклофенак или Вольтарен: что лучше и в чем разница, отличие составов, противопоказания, взаимодействие с другими препаратами и алкоголем, отзывы врачей

Начальная терапия препаратом Розулип способствует существенному повышению его концентрации у больных, которые одновременно принимают антогонисты витамина К, это приводит к увеличению протромбинового времени и МНО.

Резкий отказ от использования данного средства или значительное снижение его дозировки уменьшит МНО, по этой причине содержание МНО требуется мониторить.

Гемфиброзил в сочетании с Розулипом способно стать причиной значительного увеличения почти в два раза С max в крови. Так же может наступить фармакодинамическое взаимодействие.

Одновременное употребление медикамента с препаратами, способствующими снижению холестерина, могут привести к проявлению миопатии.

Розулип в дозировке 40 мг категорически запрещено принимать вместе с фибратами.

Комплексное применение Розулипа с Эзетимибом не вызывает изменений AUC и C max этих лекарств. Наряду с этим между препаратами может произойти фармакодинамическое взаимодействие, которое способно стать причиной появления серьёзных нежелательных эффектов.

Особые указания

Принимая Розулип, в дозировке 40 миллиграммов требуется обязательный контроль функций почек.

Иногда приём Розулипа, особенно в дозах, превышающих 20 мг, вызывал развитие миалгии, миопатии и рабдомиолиза.

Определять уровень активности КФК не требуется после выполнения усиленных физических нагрузок или по другим причинам, способствующим увеличению КФК. Результаты таких исследований будут неверными.

В случае, когда изначальная активность КФК превышала ВГН в 5 раз, через несколько дней нужно проконтролировать повторно. Нельзя приступать к лечению, если повторные результаты подтвердили повышенную активность КФК.

При назначении Розулипа пациентам, у которых имеется риск развития рабдомиолиза, требуется рассмотреть возможные риски. В подобном случае приём средства проводится тщательным наблюдением.

Аналоги

Препарат имеет широкий спектр аналогов:

  • Акора;
  • Крестор;
  • Липопрайм;
  • Мерентил;
  • Розистарк;
  • Розувастатин;
  • Розукард;
  • Розуфаст;
  • Роксера;
  • Сувардио;
  • Тевастор.

Отзывы

Перед использованием препарата Розулип инструкция по применению должна быть внимательно прочитана

Люди, которым был назначен препарат Розулип, довольны результатами, достигнутыми во время его применения.

Розулип: инструкция по применению, аналоги, цена, отзывы

Розулип – венгерский препарат, предназначенный для снижения уровня холестерина, ЛПНП, триглицеридов. Его действующее вещество – розувастатин, представитель новейшего поколения статинов. Согласно инструкции Розулип снижает вероятность развития инфаркта миокарда, инсульта, а также других последствий атеросклероза.

Внимание: Вы читаете упрощенную инструкцию к препарату «Розулип».

Состав, форма выпуска

Действующее вещество Розулипа – розувастатин. Кроме него в состав входят: лудипресс (содержит лактозу), повидон, кросповидон, тальк, макрогол, спирт поливиниловый, диоксид титана.

Розулип – белые таблетки круглой формой, с содержанием действующего вещества 5, 10 или 20 мг. На одной стороне препарата выгравирована буква «Е», но второй – номер: «591», «592», «593» для дозировок 5, 10, 20 мг соответственно.

Фармакологическое действие

Действующее вещество Розулипа обладает способностью блокировать активность фермента ГМГ-КоА-редуктазы, который запускает синтез холестерина. Этот стерол необходим человеку как основа для образования некоторых гормонов, витамина D. В условиях недостатка синтезированного холестерина, организм запускает компенсаторные механизмы его получения.

Самый быстрый способ пополнить дефицит – расщепить липопротеины низкой плотности (ЛПНП). Для этого на поверхности печени активизируются рецепторы, которые захватывают ЛПНП, разделяя их на белок и холестерин. Более сложный способ – мобилизация холестерина из периферических тканей, в том числе атеросклеротических бляшек. Для транспортировки стерола в печень синтезируется дополнительное количество молекул-переносчиков – «хороших» липопротеинов высокой плотности (ЛПВП).

Снижение уровня холестерина, ЛПНП, повышение ЛПВП позволяет тормозить развитие атеросклероза: предупреждать появление новых холестериновых бляшек, замедлять рост, стимулировать рассасывание. Благодаря чему снижается вероятность развития инфаркта миокарда, инсульта, ишемии.

Процесс нормализации концентрации холестерина, ЛПНП – постепенный. Начальные изменения регистрируются через неделю приема Розулипа, выраженные – через 2 недели, а максимальный эффект заметен к концу 4-й недели.

Препарат довольно медленно всасывается из пищеварительного тракта – около 5 часов. В организме Розулип практически не поддается трансформации. Всего 10% препарата видоизменяется печенью. Выводится из организма вместе с фекалиями, мочой. При заболеваниях печени, почек может накапливаться, вызывая развитие побочных эффектов.

Розулип: показания к применению

Согласно инструкции по применению Розулипа препарат назначают больным семейной гомо-, гетерозиготной наследственной гиперхолестеринемией, комбинированной гиперхолестеринемией триглицеридемией, смешанной дислипидемией.

Розувастатин широко применяется в кардиологии для лечения больных ишемической болезнью сердца. Это заболевание чаще всего провоцируется атеросклерозом. Прием Розулипа позволяет нормализировать уровень холестерина, ЛПНП тем самым приостанавливая прогрессирование заболевания, а также улучшая общее состояние здоровья пациента.

Препарат назначают людям, у которых нет симптомов ишемической болезни сердца, но имеющих высокую вероятность ее развития. Принадлежность к группе риска определяется наличием у человека соответствующих факторов:

  • мужчины старше 50 лет, женщины старше 60 лет;
  • концентрация СРБ-фактора свыше 2 мг/л;
  • пониженное содержание ЛПВП;
  • курение;
  • артериальная гипертензия;
  • наличие у ближайших родственников ранней ишемической болезни сердца.

Детям Розулип назначают только при редком генетическом заболевании – гомозиготной гиперхолестеринемии. Разрешается принимать препарат подросткам старше 10 лет, при условии, что у девушек не меньше года идут менструации, а у парней началось половое созревание.

Способ применения, дозировка

Таблетки Розулипа принимают внутренне, раз/сутки, без привязки к приему пищи. Необходимо соблюдать одинаковое время приема препарата. Это гарантирует стабильный уровень холестерина на протяжении всего курса лечения.

Дозу Розулипа врач подбирает с учетом первичного заболевания, начального уровня холестерина, ЛПНП, состояния здоровья пациента, потенциальной склонности к развитию побочных эффектов.

Для взрослых начальная доза препарата составляет 5-10 мг. Поскольку Розулип проявляет максимальную эффективность не сразу, пересмотр дозировки производят через 4 недели с начала приема. Если на фоне применения препарата уровень холестерина, ЛПНП не снизился до целевых показателей – дозу увеличиваю на 5-10 мг. Через 4 недели необходимо еще раз проконтролировать показатели липидного обмена с возможной коррекцией дозировки.

Максимально допустимая доза препарата – 40 мг. Такая дозировка Розулипа сопряжена с большим риском развития побочных эффектов. Ее назначают только если ожидаемая польза превосходит предполагаемый ущерб для здоровья. Для своевременного выявления осложнений, пациентам необходимо регулярно сдавать анализы крови, проходить осмотр врача.

Детям лечение Розулипом начинают с дозировки 5 мг, реже – 10. Предельно допустимая доза — 20 мг. Безопасность более высоких концентраций для умственного, полового развития подростков сомнительна.

Противопоказания, побочные эффекты

По инструкции Розулип не назначают при гиперчувствительности к любому из компонентов препарата, прежде всего к розувастатину, лактозе. Из-за риска накопления лекарство нельзя принимать пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 60 мл/мин), заболеваниями печени, наследственными мышечными патологиями, миопатиями.

Женщины имеют дополнительный список противопоказаний: беременность, лактация, планируемое зачатие. На протяжении всего курса Розулипа им необходимо надежно предохранятся. Холестерин необходим для нормального формирования плода. Поэтому незапланированная беременность крайне нежелательна из-за высокой вероятности развития врожденных патологий.

Максимальная доза Розулипа более токсична. Кроме перечисленных случаев она противопоказана:

  • представителям монголоидной расы;
  • детям (до 18 лет);
  • пациентам с недостаточностью почек, щитовидной железы, гипотензией;
  • любителям спиртного;
  • людям, которые сталкивались с миелотоксичностью на фоне приема других статинов.

Розулип достаточно хорошо переносится пациентами. По статистике 4% людей придется отказаться от приема препарата. В основном это пациенты, принимающие высокие дозы Розулипа. Самые распространенные осложнения – гриппоподобный синдром, головная, мышечная боль, головокружение, тошнота, запор обычно временны.

Другие нежелательные явления от приема Розулипа:

  • нарушение сна;
  • депрессия;
  • миопатия, вплоть до распада мышечных волокон;
  • воспаление печени, поджелудочной железы;
  • зуд, сыпь, крапивница;
  • гинекомастия;
  • общая слабость;
  • отек;
  • воспаление органов дыхания;
  • сахарный диабет;
  • инфекции выделительной системы;
  • снижение количества тромбоцитов, эритроцитов;
  • появление крови, белка в крови.

Взаимодействие

Таблетки Розулипа не принимают совместно с циклоспорином, а предельно допустимую дозу – с фибратами. Препарат с осторожностью назначают пациентам, которые принимают:

  • Байкалин;
  • Варфарин;
  • Гемфиброзил;
  • Дарунавир;
  • Дронедарон;
  • Итраконазол;
  • Клопидогрел;
  • Лопинавир;
  • Ритонавир;
  • Симепревир;
  • Типранавир;
  • Фузидовую кислоту;
  • Эзетимиб;
  • Элтромбопаг;
  • Эритромицин.

Розулип снижает эффективность некоторых оральных контрацептивов, что нужно учитывать при подборе их дозы.

Цена Розулипа зависит от содержания действующего вещества.

  • 5 мг – 365-521 руб.;
  • 10 мг – 690-777 руб.;
  • 20 мг – 1068-1155 руб.

Одна упаковка препарата содержит 28 таблеток.

Аналоги

Аптеки России предлагают широкий выбор аналогов Розулипа:

  • Акорта 373-1274 руб.;
  • Крестор 1466-9373 руб.;
  • Липопрайм 354-4777 руб.;
  • Мертенил 337-2202 руб.;
  • Реддистатин 328-794 руб.;
  • Ро-статин 456-695 руб.;
  • Розарт 211-2852 руб.;
  • Розистарк 224-1850 руб.;
  • Розувастатин-СЗ 162-1266 руб.;
  • Розувастатин-Виал 320-521 руб.;
  • Роксера 350-2104 руб.;
  • Розукард 377-3803 руб.;
  • Сувардио 359-522 руб.;
  • Тевастор 340-709 руб.

По согласования с врачом Розулип можно заменить другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы:

  • симвастатин – 148-322 руб.;
  • ловастатин – 223-487 руб.;
  • флувастатин – 2012-3414 руб.;
  • аторвастатин – 78-1575 руб.;
  • питавастатин – 546-1217 руб.
Ссылка на основную публикацию