Пентилин — инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги: фармакологическое действие, побочные эффекты, взаимодействие с другими препаратами

Содержание

Пентилин — инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги: фармакологическое действие, побочные эффекты, взаимодействие с другими препаратами

Пентилин

Пентилин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Pentilin

Код ATX: C04AD03

Действующее вещество: Пентоксифиллин (Pentoxifylline)

Производитель: KRKA (Словения)

Актуализация описания и фото: 25.10.2018

Пентилин – вазодилатирующее средство.

Форма выпуска и состав

  • раствор для внутривенного и внутриартериального введения: прозрачный, бесцветный или слегка желтоватого цвета (по 5 мл в ампулах, по 5 ампул в блистере или пластиковом поддоне, в картонной пачке 1 блистер или поддон);
  • таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой: овальные, двояковыпуклые, белого цвета (по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 2 блистера).

Состав 1 ампулы раствора Пентилин (5 мл):

  • действующее вещество: пентоксифиллин – 100 мг;
  • дополнительные компоненты: натрия гидрофосфата дигидрат, натрия дигидрофосфата дигидрат, натрия хлорид, динатрия эдетат, вода для инъекций.

Состав 1 таблетки Пентилин:

  • активное вещество: пентоксифиллин – 400 мг;
  • дополнительные компоненты: магния стеарат, гипромеллоза, макрогол 6000, кремния диоксид коллоидный безводный;
  • оболочка: гипромеллоза, макрогол 6000, тальк, титана диоксид Е171.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Пентоксифиллин – активное вещество Пентилина – спазмолитическое средство из группы пуринов, улучшающее реологические свойства (текучесть) и микроциркуляцию крови. Механизм действия препарата обусловлен его способностью угнетать фосфодиэстеразу и повышать концентрацию циклической АМФ в тромбоцитах и АТФ в эритроцитах, одновременно насыщая энергетический потенциал, вследствие чего развивается вазодилатация, снижается общее периферическое сосудистое сопротивление, возрастает ударный и минутный объем крови, при этом частота сердечных сокращений значительно не изменяется.

Пентоксифиллин расширяет коронарные артерии, благодаря чему увеличивается доставка кислорода к миокарду (антиангинальный эффект), и сосуды легких, за счет чего улучшается оксигенация крови.

Препарат повышает тонус дыхательной мускулатуры, в частности диафрагмы и межреберных мышц.

Улучшает микроциркуляцию крови в зонах нарушенного кровообращения, повышает эластичность мембраны эритроцитов, снижает вязкость крови.

При окклюзионном поражении периферических артерий (перемежающейся хромоте) Пентилин удлиняет дистанцию ходьбы, устраняет ночные судороги икроножных мышц и боли в покое.

Фармакокинетика

Пентоксифиллин интенсивно метаболизируется в эритроцитах и печени. После приема внутрь практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Пролонгированная форма таблеток обеспечивает непрерывное высвобождение активного компонента препарата и его равномерное всасывание.

Пентоксифиллин подвергается первичному прохождению через печень, в результате чего образовываются два основных фармакологически активных метаболита: 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантин (метаболит V) и 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантин (метаболит I), плазменная концентрация которых соответственно в 8 и 5 раз выше, чем пентоксифиллина.

Пентоксифиллин и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови.

Максимальной концентрации препарат в пролонгированной форме достигает в течение 2–4 часов. Распределяется равномерно. Период полувыведения – 0,5–1,5 часа.

Период полувыведения пентоксифиллина после внутривенного введения дозы 100 мг составляет примерно 1,1 часа. Имеет большой объем распределения (после 30-минутной инфузии 200 мг – 168 л), а также высокий клиренс (4500–5100 мл/мин).

Выводится 94% полученной дозы почками в виде метаболитов (преимущественно метаболита V), около 4% – кишечником. При этом до 90% дозы выводится в течение первых 4 часов. Выведение метаболитов замедляется у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек. При нарушении функции печени удлиняется период полувыведения пентоксифиллина и повышается его биодоступность.

Пентоксифиллин выделяется с грудным молоком.

Показания к применению

  • нарушения слуха сосудистого генеза;
  • хроническая, подострая и острая недостаточность кровообращения в сетчатке и в сосудистой оболочке глаза;
  • хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического генеза;
  • облитерирующий эндартериит;
  • нарушения периферического кровообращения вследствие атеросклероза, сахарного диабета (диабетическая ангиопатия);
  • ангиопатии (парестезии, болезнь Рейно);
  • трофические поражения тканей вследствие нарушения венозной или артериальной микроциркуляции (обморожения, посттромбофлебитический синдром, трофические язвы, гангрена);
  • дисциркуляторные и атеросклеротические энцефалопатии.

Противопоказания

  • кровоизлияния в мозг;
  • кровоизлияния в сетчатку глаза;
  • массивное кровотечение;
  • острый геморрагический инсульт;
  • тяжелые аритмии;
  • неконтролируемая артериальная гипотензия;
  • острый инфаркт миокарда;
  • тяжелые атеросклеротические поражения коронарных или мозговых артерий;
  • порфирия;
  • беременность, период лактации;
  • возраст до 18 лет;
  • гиперчувствительность к компонентам Пентилина или другим метилксантинам.
  • артериальная гипотензия;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • нарушенная функция почек (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин);
  • тяжелые нарушения функции печени;
  • повышенная склонность к кровоточивости, в том числе при использовании антикоагулянтов, нарушениях свертывающей системы крови, после недавно перенесенных оперативных вмешательств;
  • язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки – для таблеток.

Инструкция по применению Пентилина: способ и дозировка

Раствор для инъекций

В форме раствора Пентилин вводят внутривенно или внутриартериально.

Способ введения и оптимальную дозу препарата врач определяет для каждого пациента в зависимости от тяжести нарушений кровообращения и индивидуальной переносимости пентоксифиллина. Внутривенные инфузии осуществляют в положении пациента лежа.

Как правило, взрослым пациентам препарат назначают внутривенно 2 раза в сутки (утром и днем) по 200 мг (2 ампулы по 5 мл) или по 300 мг (3 ампулы по 5 мл) в 250 или 500 мл раствора натрия хлорида 0,9% или раствора Рингера. Совместимость с другими инфузионными растворами необходимо тестировать отдельно, но следует использовать только прозрачные растворы.

Продолжительность инфузии – не менее 60 минут для дозы пентоксифиллина 100 мг. Вводимые объемы могут уменьшаться при наличии сопутствующих заболеваний, например, сердечной недостаточности. В таких случаях стоит использовать специальный инфузатор для контроля инфузии.

После дневной инфузии, если возникает необходимость, дополнительно назначают таблетки Пентилин 400 мг – 2 шт. Если две инфузии производят с более длительными интервалами, то 1 таблетку можно принять пораньше (примерно в 12 часов дня).

В случаях, когда внутривенную инфузию из-за клинических условий можно осуществлять только один раз в сутки, возможно дополнительное назначение Пентилина в таблетках в количестве 3 шт. (2 таблетки – в полдень, 1 – вечером).

В тяжелых случаях, например, при гангрене, трофических язвах III–IV стадии по классификации Фонтейна – Лериша – Покровского, сильных болях в покое, показано длительное внутривенное введение препарата – в течение 24 часов.

Рекомендуемые дозировки при внутриартериальном введении: в начале лечения – 100 мг пентоксифиллина в 50–100 мл раствора натрия хлорида 0,9%, в последующие дни – по 100–400 мг в 50–100 мл раствора натрия хлорида 0,9%. Скорость введения – 10 мг/минуту, продолжительность введения – 10–30 минут.

В течение суток можно вводить препарат в дозе до 1200 мг. При этом индивидуальную дозу можно посчитывать по следующей формуле: 0,6 мг пентоксифиллина на каждый кг массы тела в час. Таким образом суточная доза будет составлять 1000 мг для пациента с массой тела 70 кг, 1150 мг – для пациента с массой тела 80 кг.

Читайте так же  Конский каштан от варикоза, лечебные свойства, рецепты: мази, настойки, ванночки, компрессы, рецепты приготовления отваров и настоек, отзывы

Пациентам с почечной недостаточностью в зависимости от индивидуальной переносимости препарата дозу снижают на 30–50%.

Уменьшение дозы также требуется пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени, при этом следует учитывать индивидуальную переносимость Пентилина.

Начинать лечение с более низких доз с постепенным их повышением рекомендуется пациентам с низким артериальным давлением, а также больным, склонным к снижению артериального давления (например, при тяжелой ишемической болезни сердца, гемодинамически значимых стенозах сосудов головного мозга).

Таблетки

Таблетки Пентилин 400 мг следует принимать внутрь, после еды: проглатывать целиком и запивать достаточным количеством воды.

Рекомендуемая доза – по 1 таблетке 2 или 3 раза в сутки. Не следует превышать суточную дозу 1200 мг.

Пациентам с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Пентилин (400 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, пролонгированного действия 400 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещесто — пентоксифиллин 400 мг,

вспомогательные вещества: гипромеллоза, макрогол 6000, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный,

состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид (Е 171), тальк.

Описание

Таблетки овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Периферические вазодилататоры. Производное ксантина.

Код АТС C04AD03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После перорального приема, пентоксифиллин быстро и полностью всасывается. Биодоступность таблеток пентоксифиллина пролонгированного действия составляет около 20%. Прием пищи замедляет, но не уменьшает полноту всасывания препарата.

Максимальная концентрация в плазме происходит в течение 2 — 4 часов. Пентоксифиллин выделяется в грудное молоко, выявляется в течение 2 часов после приема, в обоих — неизменном виде и в виде метаболитов.

Пентоксифиллин метаболизируется в основном в печени и в меньшей степени в эритроцитах. Оно претерпевает значительный и явный метаболизм в первом проходе. Плазменные концентрации активных метаболитов в 5 и 8 раз выше, чем концентрация пентоксифиллина. Он метаболизируется сокращением (с помощью α-кето-редуктазы) и окислением.

Метаболиты выделяются в основном с мочой (около 95%). Около 4% от принятой дозы выделяются через фекалии. При тяжелой почечной дисфункции — экскреция метаболитов замедлена. При печеночной дисфункции – период полураспада является длительным и биодоступность увеличивается. В связи с этим, во избежание накопления препарата в организме таких пациентов, доза должна быть уменьшена.

Фармакодинамика

Пентоксифиллин улучшает реологические свойства крови за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов, ингибируя агрегацию тромбоцитов и снижая повышенную вязкость крови. Механизм действия пентоксифиллина для улучшения реологических свойств крови включает в себя увеличение эритроцитов уровня АТФ(аденозинтрифосфата), цАМФ (цикло-аденозинмонофосфата) и других циклических нуклеотидов. Пентоксифиллин значительно снижает вязкость плазмы и крови за счет снижения концентрации фибриногена. Такое снижение концентрации фибриногена является результатом повышения фибринолитической активности и снижение его синтеза. Кроме того, посредством ингибирования мембраносвязанных ферментов фосфодиэстеразы (что приводит к повышению концентрации цАМФ) и синтеза тромбоксана, пентоксифиллин сильно ингибирует спонтанные и вынужденные агрегации тромбоцитов и одновременно стимулирует синтез простациклина (простагландина I2).

Пентоксифиллин уменьшает продукцию интерлейкина в моноцитах и макрофагах, что снижает выраженность воспалительной реакции. Пентоксифиллин улучшает периферический и мозговой кровоток, увеличивает дозозависимо тканевое парциальное давление кислорода в мышцах ишемически пораженных нижних конечностей, в коре мозга и спинномозговой жидкости, в сетчатке глаза у больных с ретинопатией.

Показания к применению

— нарушения периферического кровообращения (макро- и микроциркуляция) в результате атеросклероза, сахарного диабета и воспалительных процессов в сосудистой стенке (перемежающаяся хромота, диабетическая макро- и микроангиопатия, синдром Рейне).

— трофические нарушения (посттромботический синдром, язва голени,

— нарушения мозгового кровообращения (предшествующие приступы

ишемии, последствия инсульта и хроническая цереброваскулярная

— тяжелые нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке

— отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов

внутреннего уха с постепенным снижением слуха

Способ применения и дозы

Дозировка зависит от тяжести заболевания, поэтому точная дозировка всегда определяется врачом. Обычная начальная доза Пентилина составляет 1 таблетку 400 мг три раза в день. Ежедневные дозы более 1200 мг не имеют дополнительного терапевтического преимущества.

При улучшении клинического состояния пациентов суточная доза может быть уменьшена до двух раз по 1 таблетке 400 мг в день.

При легких формах заболевания — достаточно по 1 таблетке 400 мг два раза в день в начале лечения. Хотя положительные эффекты можно ожидать уже на 2-й – 4- неделе, лечение должно длиться не менее 8 недель для соответствующей оценки эффективности.

При появлении побочных эффектов (в желудочно-кишечном тракте, центральной нервной системе) суточная доза может быть уменьшена. Если побочные эффекты не проходят, лечение должно быть прекращено.

Дозировка при почечной недостаточности

При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин (0,16 мл/сек) доза снижается на 50-70% от нормальной рекомендуемой дозы.

При лечении больных на гемодиализе рекомендуется начать лечение с суточной дозы в 400 мг и постепенно, с интервалом не менее 4 дней, увеличивать до обычной рекомендуемой дозы.

Дозировка при заболеваниях печени

Биодоступность и концентрации Пентилина и его метаболитов в сыворотке у больных циррозом печени повышены, период полураспада значительно увеличен, сывороточный клиренс снижен. Однако, по-видимому, у отдельных больных с заболеваниями печени дозу адаптировать нет необходимости, так как существует возможность внепеченочного метаболизма.

При лечении больных пожилого возраста нет необходимости подбирать дозу.

Препарат Пентилин: инструкция по применению

Пентилин — спазмолитик обширного спектра действия, принадлежащий к группе пуринов. 2 формы выпуска, включая таблетки, требуют рецептурного отпуска. При применении медикамента в профилактических и лечебных целях сосудистый просвет увеличивается, стенки становятся эластичными. Благотворно влияет на дыхательную мускулатуру. В составе каждой формы присутствуют основные и вспомогательные элементы, дополняющие друг друга. Использование осуществляется по инструкции. Возможно появление побочных эффектов, особенно при наличии противопоказаний.

Международное непатентованное название

МНН лекарственного препарата — пентоксифиллин.

Пентилин — спазмолитик обширного спектра действия, принадлежащий к группе пуринов.

Медикаменту был присвоен индивидуальный АТХ-код — C04AD03 и регистрационный номер — № РК-ЛС-5№004325 от 16,10,2011.

Формы выпуска и состав

Препарат реализуется в виде таблеток и раствора для внутривенного или внутриартериального введения. В составе обеих лекарственных форм присутствуют действующие вещества, при попадании которых в организм пациента достигается тот или иной терапевтический эффект. Вспомогательные элементы не влияют на биодоступность медикамента и выступают в роли стабилизаторов.

Таблетки

Лекарственная форма содержит 400 мг пентоксифиллина. Таблетки покрыты оболочкой-пленкой, в составе которой присутствуют:

Лекарственная форма Пентилина содержит 400 мг пентоксифиллина.

К вспомогательным элементам относят:

  • магния стеарат;
  • безводный диоксид кремния коллоидный;
  • макрогол.

Белые, двояковыпуклые, продолговатые таблетки реализуются в ячеистых упаковках по 10 шт.

Количество блистеров в картонной упаковке — не более 2 шт.

На оборотной стороне коробки присутствует необходимая маркировка. Инструкция по применению вложена внутрь упаковки.

Раствор

Жидкость для внутривенных и внутриартериальных инфузий содержит 100 мг активного компонента.

Лекарственная жидкость Пентилин поступает в продажу в ампулах объемом 5 мл.

Он представляет собой прозрачную, бесцветную или желтоватую жидкость без посторонних частиц. Добавочные элементы в составе лекарственной формы:

  • дигидрат дигидрофосфата натрия;
  • дигидрат гидрофосфата натрия;
  • вода для инъекций;
  • хлорид натрия;
  • эдетат динатрия.

Жидкость поступает в продажу в ампулах объемом 5 мл. В картонной упаковке 5 ампул, помещенных в блистер. Инструкция по применению в виде листка-вкладыша и маркировка на оборотной стороне коробки имеются.

Фармакологическое действие

Активный элемент в составе любой лекарственной формы благоприятно воздействует на сердечно-сосудистую систему, органы дыхания, репродуктивную и мочевыделительную систему. Возможно применение в отоларингологии, гинекологии и урологии. При регулярном применении кровообращение нормализуется, реологические свойства крови улучшаются.

Читайте так же  Ксарелто 15 - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги: способ применения, доза, когда назначают и кому не стоит принимать препарат

Активный элемент в составе любой лекарственной формы Пентилина благоприятно воздействует на сердечно-сосудистую систему.

Принцип действия любой лекарственной формы основывается на угнетении фосфодиэстеразы. При этом наблюдается повышение уровня циклической АМФ в тромбоцитах и АТФ в эритроцитах. Вазодилатация развивается вследствие насыщения энергетического потенциала, периферическое сопротивление сосудов снижается. При возрастании ударного объема крови частота пульса остается неизменной.

Антиангинальный эффект достигается благодаря способности медикамента расширять коронарные сосуды, что обеспечивает приток крови, насыщенной кислородом, к миокарду. Оксигенация крови достигается благодаря увеличению просвета легочных артерий.

При регулярном применении тонус диафрагмы и мышц межреберной области увеличивается.

Микроциркуляция крови улучшается, клеточная эластичность мембран красных кровяных телец повышается. Кровь становится менее вязкой. Поражения периферических артерий могут спровоцировать развитие перемежающейся хромоты. В этом случае применение лекарственного препарата устраняет болевые ощущения и судороги в икроножных мышцах, особенно в ночное время.

Фармакокинетика

Любая форма выпуска быстро абсорбируется независимо от способа применения. Таблетированная форма не действует раздражающе на слизистые оболочки желудка, кишечника. Максимальную концентрацию пентоксифиллина в плазме крови можно определить спустя 3-4 часа после первого приема. Связывание с кровяными белками не происходит.

Таблетированная форма Пентилина не действует раздражающе на слизистые оболочки кишечника.

Пролонгированное действие таблетированной формы основывается на постепенном непрерывном высвобождении действующего вещества и быстром его всасывании. Не снижает активности печеночных ферментов, несмотря на то, что метаболизм осуществляется этим органом. Метаболиты (карбоксипропил и гидроксигексил диметилксантин ) считаются активными.

При внутривенном введении препарат имеет обширный объем распределения и высокий клиренс. Период полувыведения составляет 1,5 часа. Метаболиты покидают организм вместе с мочой (до 95%). Небольшая часть (3-4%) выводится кишечником. Способен проникать в грудное молоко.

Показания к применению

Основными показаниями к применению считают патологии, связанные с нарушением кровообращения. К ним относят:

  • нарушения сосудистого генеза органов чувств;
  • острую, подострую и хроническую недостаточность кровообращения и иные нарушения зрения;
  • нарушения мозгового кровообращения хронического течения;
  • эндартериит облитерирующий;
  • периферические нарушения кровообращения, спровоцированные сахарным диабетом и атеросклерозом;
  • ангиопатию;
  • болезнь Рейно;
  • парестезию;
  • нарушения венозного и артериального кровообращения вследствие обморожения, гангрены, трофических язв;
  • атеросклеротическую и дисциркуляторную энцефалопатию.

Препарат ‘Пентилин’ – инструкция по применению, описание и отзывы

Показания к применению препарата Пентилин

Нарушения периферического кровообращения (в т.ч. при перемежающейся хромоте), связанные с хроническими окклюзионными расстройствами кровообращения в артериальных сосудах нижних конечностей.

Ишемическое нарушение мозгового кровообращения, ишемический инсульт и постинсультные состояния; церебральный атеросклероз (головокружение, головная боль, нарушения памяти, нарушения сна), дисциркуляторная энцефалопатия, вирусная нейроинфекция (профилактика возможного нарушения микроциркуляции). ИБС, состояние после перенесенного инфаркта миокарда.

Диабетическая ангиопатия. Острые нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза, острая ишемическая невропатия зрительного нерва.

Отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха с постепенным снижением слуха. ХОБЛ, бронхиальная астма. Импотенция сосудистого генеза.

Форма выпуска препарата Пентилин

Фармакодинамика препарата Пентилин

Пентоксифиллин уменьшает вязкость крови, вызывает дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичность эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов), улучшает микроциркуляцию и увеличивает концентрацию кислорода в тканях. Повышает концентрацию цАМФ в тромбоцитах и АТФ в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению ОПСС, возрастанию ударного объема крови и минутного объема крови без значительного изменения ЧСС.

Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду, расширяя сосуды легких, улучшает оксигенацию крови. Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы).

В/в введение, наряду с указанным выше действием, приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема протекающей крови через единицу сечения.

Повышает концентрацию АТФ в головном мозге, благоприятно влияет на биоэлектрическую деятельность ЦНС. Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровоснабжения.

При окклюзионном поражении периферических артерий («перемежающейся» хромоте) приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.

Фармакокинетика препарата Пентилин

Хорошо всасывается из ЖКТ. Отмечается незначительный метаболизм при «первом прохождении» через печень. Связывается с мембранами эритроцитов. Подвергается биотрансформации сначала в эритроцитах, затем в печени. Некоторые метаболиты являются активными. T1/2 из плазмы неизмененного вещества составляет 0.4-0.8 ч, метаболитов — 1-1.6 ч. Через 24 ч большая часть дозы выводится с мочой в виде метаболитов, меньшая часть (около 4%) — через кишечник.

Выведение пентоксифиллина уменьшается у пациентов пожилого возраста и при заболеваниях печени.

Использование препарата Пентилин во время беременности

Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований безопасности применения пентоксифиллина при беременности не проведено.

Пентоксифиллин и его метаболиты выделяются с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению препарата Пентилин

Острый инфаркт миокарда, порфирия, массивное кровотечение, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, беременность, период лактации. Для в/в введения (дополнительно) — аритмии, выраженный атеросклероз коронарных или мозговых артерий, неконтролируемая артериальная гипотензия.

Повышенная чувствительность к пентоксифиллину и другим производным ксантина.

Побочные действия препарата Пентилин

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение; тревожность, нарушения сна; судороги.

Дерматологические реакции: гиперемия кожи лица, «приливы» крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, скотома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение АД.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.

Со стороны свертывающей системы крови: гипофибриногенемия; кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника.

Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Способ применения и дозы препарата Пентилин

Взаимодействия препарата Пентилин с другими препаратами

Пентоксифиллин может потенцировать действие антигипертензивных препаратов.

На фоне парентерального применения пентоксифиллина в высоких дозах возможно усиление гипогликемического действия инсулина у пациентов с сахарным диабетом.

При одновременном применении с кеторолаком возможно повышение риска развития кровотечений и/или увеличение протромбинового времени; с мелоксикамом — повышение риска развития кровотечений; с симпатолитиками, ганглиоблокаторами и вазодилататорами — возможно понижение АД; с гепарином, фибринолитическими препаратами — усиление противосвертывающего действия.

Циметидин значительно увеличивает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови, в связи с этим при одновременном применении может повышаться вероятность развития побочных эффектов.

Особые указания при приеме препарата Пентилин

C осторожностью применять при лабильности АД (склонность к артериальной гипотензии), хронической сердечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (для приема внутрь), после недавно перенесенных оперативных вмешательств, при печеночной и/или почечной недостаточности, у детей и подростков возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).

При нарушениях функции почек или тяжелых нарушениях функции печени требуется коррекция режима дозирования пентоксифиллина.

В период лечения следует контролировать уровень АД.

При одновременном применении с антигипертензивными средствами, инсулином, пероральными гипогликемическими препаратами может потребоваться уменьшение дозы пентоксифиллина.

При одновременном применении с антикоагулянтами следует тщательно контролировать показатели свертывания крови.

Пентилин — официальная инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению перепарата

Регистрационный номер:

Торговое название препарата: Пентилин.

Международное непатентованное название: пентоксифиллин.

Лекарственная форма: таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой.

Состав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Ядро:
Действующее вещество: пентоксифиллин 400 мг.
Вспомогательные вещества: гипромеллоза, макрогол 6000, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, безводный.
Оболочка: гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид Е171, тальк.

Описание
Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: вазодилатирующее средство.

Код ATX: C04AD03.

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Спазмолитическое средство из группы пуринов. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия связан с угнетением фосфодиэстеразы и повышением концентрации циклической АМФ в тромбоцитах и АТФ в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению общего периферического сосудистого сопротивления, возрастанию ударного и минутного объема крови без значительного изменения частоты сердечных сокращений (ЧСС).
Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (антиангинальный эффект), сосуды легких — улучшает оксигенацию крови. Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы). Снижает вязкость крови, повышает эластичность мембраны эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения. При окклюзионном поражении периферических артерий («перемежающейся» хромоте) приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.
Фармакокинетика
После приема внутрь пентоксифиллин практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Пролонгированная форма обеспечивает непрерывное высвобождение активного вещества и его равномерную абсорбцию. Препарат подвергается «первому прохождению» через печень с образованием 2-х основных фармакологически активных метаболитов: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантин (метаболит I) и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантин (метаболит V). Концентрация метаболитов I и V в плазме крови, соответственно, в 5 и 8 раз выше, чем пентоксифиллина. Время достижения максимальной концентрации для пролонгированных форм — 2-4 час. Распределяется равномерно. Период полувыведения — 0,5 -1,5 час. Пентоксифиллин выводится преимущественно почками (94%) в виде метаболитов (преимущественно метаболита V), кишечником (4%), за первые 4 часа выводится до 90% дозы. Выделяется с грудным молоком. При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено. При нарушении функции печени отмечается удлинение периода полувыведения и повышение биодоступности.

Читайте так же  Наклофен ДУО - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги: меры предосторожности и взаимодействие с различными лекарствами

Показания к применению

  • Нарушения периферического кровообращения, обусловленные атеросклерозом, сахарным диабетом (диабетическая ангиопатия); облитерирующий эндартериит.
  • хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического генеза;
  • атеросклеротические и дисциркуляторные энцефалопатии; ангиопатии (парестезии, болезнь Рейно);
  • трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (трофические язвы, посттромбофлебитический синдром, обморожения, гангрена);
  • острая, подострая и хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке и в сосудистой оболочке глаза;
  • нарушения слуха сосудистого генеза.

  • Повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим метилксантинам или к любому из компонентов препарата;
  • массивное кровотечение;
  • кровоизлияние в сетчатку глаза;
  • кровоизлияния в мозг;
  • острый инфаркт миокарда;
  • порфирия;
  • тяжелые аритмии;
  • тяжелые атеросклеротические поражения коронарных или мозговых артерий;
  • острый геморрагический инсульт;
  • неконтролируемая артериальная гипотензия;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • беременность, период лактации.

    С осторожностью: препарат следует применять у пациентов с артериальной гипотензией (риск снижения артериального давления), язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, хронической сердечной недостаточностью, нарушенной функцией почек (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) (риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов), тяжелыми нарушениями функции печени (риск кумуляции и повышенный риск побочных эффектов), повышенной склонностью к кровоточивости, в том числе, в результате использования антикоагулянтов или при нарушениях в системе свертывания крови (риск развития более тяжелых кровотечений), после недавно перенесенных оперативных вмешательств.

    Применение при беременности и в период лактации
    Применение пентоксифиллина противопоказано в период беременности. Следует решить вопрос о прекращении кормления грудью или отмене терапии пентоксифиллином с учетом ее важности для матери.

    Способ применения и дозы
    Внутрь после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Препарат назначают по 400 мг (1 таблетка) 2-3 раза в день. Максимальная суточная доза -1200 мг. Курс лечения — по рекомендации врача.
    Длительность лечения и режим дозирования устанавливаются лечащим врачом индивидуально, в зависимости от клинической картины заболевания и получаемого терапевтического эффекта.
    Клинический эффект достигается в пределах 2-4 недель, но терапию рекомендуется продолжать, по крайней мере, на протяжении 8 недель, чтобы адекватно оценить эффективность.
    У больных с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин.) необходимо уменьшить дозу препарата вдвое.
    У больных, находящихся на гемодиализе, рекомендуется начинать лечение с суточной дозы 400 мг, с последующим постепенным повышением дозы (не ранее чем через 4 дня) до достижения обычно рекомендуемой.

    Побочное действие
    Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна, судороги.
    Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: гиперемия кожи лица, «приливы» крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.
    Со стороны пищеварительной системы: ксеростомия, анорексия, атония кишечника, тошнота, рвота, диарея, повышение активности «печеночных» ферментов, щелочной фосфатазы, холестатический гепатит, обострение холецистита.
    Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение артериального давления.
    Со стороны системы гемостаза и органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек желудка, кишечника, гипофибриногенемия.
    Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома;
    Аллергические реакции: зуд кожи, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
    Прочие: гипогликемия.

    Передозировка
    Симптомы: слабость, потливость, тошнота, цианоз, головокружение, снижение артериального давления, тахикардия, обморок, сонливость или возбуждение, аритмия, гипертермия, арефлексия, потеря сознания, тонико-клонические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа «кофейной гущи»).
    Лечение: промывание желудка с последующим введением внутрь активированного угля. Симптоматическая терапия: меры, направленные на поддержание функции дыхания и артериального давления; неотложные мероприятия при кровотечении.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами
    Пентоксифиллин может усиливать действие средств, снижающих артериальное давление (ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), нитраты). Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в том числе цефалоспоринов — цефамандола, цефаперазона, цефотетана), вальпрое-вой кислоты.
    Ципрофлоксацин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови, поэтому рекомендовано снизить концентрацию пентоксифиллина в два раза.
    Кеторолак увеличивает протромбиновое время и риск кровотечений. Риск кровотечений так же увеличивается при одновременном приеме с мелоксикамом.
    Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов). Другие блокаторы Н2 рецепторов (фамотидин, ранитидин и низатидин) в меньшей степени влияют на метаболизм пентоксифиллина. Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.
    Гипогликемическое действие инсулина или пероральных гипогликемических средств может быть усилено при приеме пентоксифиллина (повышенный риск развития гипогликемии). Необходим строгий контроль за такими пациентами.
    У некоторых пациентов одновременный прием пентоксифиллина и теофиллина может привести к увеличению уровня теофиллина. Это может привести к увеличению или усилению побочных действий, связанных с теофиллином.

    Особые указания
    Лечение следует проводить под контролем артериального давления. У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы). При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.
    У пациентов, недавно перенесших оперативное вмешательство, необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита.
    Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным артериальным давлением.
    У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).
    Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изучены недостаточно. Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.

    Влияние на способность к управлению автомобилем или другими механическими средствами: нет данных о влиянии пентоксифиллина на способность к управлению автомобилем или другими механическими средствами.

    Форма выпуска
    Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг.
    По 10 таблеток в блистере. По 2 блистера в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

    Условия хранения
    Список Б.
    Хранить при температуре не выше 25° С.
    Хранить в недоступном от детей месте.

    Срок годности
    5 лет.
    Не использовать по истечении срока годности.

    Условия отпуска из аптек
    По рецепту.

    Производитель:
    КРКА, д.д., Ново место, Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения

    По всем вопросам обращаться по адресу Представительства в РФ:
    123022, Москва, ул.2-я Звенигородская, д. 13 , стр.41

  • Ссылка на основную публикацию