Октреотид-лонг: инструкция по применению, показания и противопоказания, механизм действия, побочные эффекты, цена, отзывы и аналоги

Содержание

Октреотид Лонг: инструкция по применению лиофилизата

Октреотид Лонг: инструкция по применению лиофилизата

Октреотид лонг – гормональный препарат, который необходимо применять для лечения эндокринных заболеваний, связанных с избыточной секрецией соматотропина.

Показания по применению

Использование лекарства показано в таких случаях:

  • Терапия акромегалии в том случае, если антагонисты дофамина не оказали должного результата
  • При невозможности применения лучевой терапии или проведения оперативного вмешательства
  • Эндокринологические новообразования в области органов пищеварительной системы
  • Гастриномы или глюкагономы в анамнезе
  • Соматолибериномы и инсуломы
  • Обильные кровоизлияния и для профилактики рецидивов при наличии венозного варикоза у вен в пищеварительном тракте и пищеводе
  • Цирроз печени
  • Патологические изменения со стороны ЖКТ у ВИЧ больных, понос
  • Оперативные манипуляции на поджелудочном органе с целью профилактики осложнений.

Состав и формы выпуска

Активное действующее вещество соответствует торговому названию и представленное в пептидной форме. Вспомогательные вещества в составе: хлорид натрия и стерильная жидкость для инъекций.

Октреотид лонг 20 или 30 мг состоит из таких вспомогательных веществ: сополимеры кислот, маннит, полисорбат, соли натрия и вода для уколов. Рабочий компонент не изменен.

Депо – имеет в составе то же активное действующее вещество, но в ацетатной форме. Вспомогательные вещества: те же самые, только дополнительно добавлена кармеллоза натрия, а натриевая соль отсутствует.

Форма выпуска – лиофилизированный раствор для инъекционного введения по 1 мл или 5 мл в ампулефлаконе. Октреопептид лонг и депо выпускаются в виде лиофилизированного порошка для разведения. Порошок может быть спрессован к таблетированному виду. Дополнительно в комплект входят: растворитель для разведения лиофилизата, а также светая суспензия. Другие фарм предприятия, к примеру Натив или Самар, могут реализовать средства в темных затемненных флаконах из стекла.

В комплекте аналога находится растворитель, одноразовый шприц, спиртовые тампоны и иглы для внутримышечной инъекции. Один комплект соответствует одному уколу. В одном флаконе может находиться 10, 20 или 30 мг действующего компонента.

Лечебные свойства

Средняя цена октреотид 20 мг лонг в России составляет примерно 30 тысяч рублей.

Инструкция указывает, что октреотид лонг фс 20 и 30 мг обладают соматостатиноподобной активностью. Соматотстатин – гормон, связывающий активность гормона роста в организме. Грубо говоря, активное действующее вещество – синтетический аналог соматотстатина, с практически идентичными фармакологическими свойствами, но длительность действия форм лонг и depo значительно длиннее. Средства октреотит лонг 20 мг и 30 мг назначаются при наличии заболеваний, требующих торможения секреции соматотропина. Гормон роста может выделяться в повышенных количествах гипофизом при неумеренном употреблении аргинина, при наличии гипогликемии инсулиновой и при усиленных физических нагрузках. При использовании медикамента резко снижается повышенная концентрация инсулина, глюкагона, гастрина и серотонина. Повышение концентрации данных гормонов может возникать по причине патологического состояния в организме или сразу после употребления еды. Также хорошо снижаются показатели инсулина и глюкагона, спровоцированные повышенным содержанием и поступлением аргинина в организм. Секреция тиреотропина также снижается, повышенное синтезирование которого вызывает тиреолиберин.

Если применять лекарственное средство перед хирургической манипуляцией и в послеоперационный период, то частота послеоперационных осложнений в восстановительный период на поджелудочной железе резко снижается. Реже возникают панкреатические свищи, абсцессы, заражение крови, острый послеоперационный панкреатит. Лечение кровоизлияний больных, страдающих от варикозного расширения венозной сетки на пищеводе, и циррозом печени в анамнезе проходит лучше, если терапию параллельно комбинировать с использованием склеротических и гемостатических препаратов. Комбинированная терапия улучшает исход лечения, помогает быстрее справиться с возникшим кровоизлиянием.

Активное действующее вещество быстро и хорошо всасывается при экзогенном попадании в организм больного. Пиковой концентрации препарат достигает уже через полчаса с момента введения. Уровень связываемости с белковыми структурами в крови достигает 65%, что является хорошим показателем, где в отличие связь с форменными элементами, наоборот, крайне низкая. Выводится медикамент преимущественно через кишечник в несколько этапов и через почки вместе с мочой и каловыми массами.

Способ применения

Вводить медикамент можно внутримышечно, в зависимости от индивидуальных показаний врача. Доза средства также подбирается врачом в индивидуальном случае, в зависимости от конкретно заболевания и особенностей здоровья пациента. Опухоли органов ЖКТ и акромегалия подразумевают ежемесячное введение по 20 мг за 1 раз. Перед и после оперативного вмешательства на поджелудочной железе: по 20 мг раз в месяц, н протяжении одного квартала (трех месяцев). Далее, в зависимости от состояния больного, дозировку можно корректировать. Если пациенты ранее не пользовались данным препаратом, то можно провести пробу на переносимость короткой формой – на протяжении двух недель вводить по 50-100 мкг 1-2 раза в сутки, а если все нормально, то можно переходить на пролонгированную форму медикамента.

При беременности и грудном вскармливании

С большой осторожностью в базовых дозировках – 20 мг раз в 4 недели.

Противопоказания и меры предосторожности

Полное противопоказание – индивидуальная непереносимость или реакция повышенной чувствительности.

С осторожностью медикамент назначается в период вынашивания плода и грудного вскармливания, а также при холелитиазе и сахарном диабете в анамнезе больного.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Циклоспорин при одновременном использовании значительно ухудшает эффективность медикамента и его усвоение организмом. При необходимости одновременного использования с бета-блокаторами, инсулином, пероральными средствами для снижения уровня сахара в крови, диуретиками и блокаторами кальциевых каналов следует скорректировать дозировку подавителя соматотропина.

Применение с бромокриптином потенцирует усвоение последнего. С осторожностью назначается аналог соматостатина с медикаментами, метаболическое превращение которых в печени задействует активность фермента цитохрома Р450.

Побочные эффекты и передозировка

Чаще всего возникают побочные эффекты со стороны работы органов желудочно-кишечного тракта: тошнота и рвота, отказ от еды, анорексия, боли в животе, вздутие, понос, стеаторея, непроходимость кишечника, обострение гепатита без симптоматики холестаза, увеличение показателей печеночных ферментов, высокие показания билирубина, обострение панкреатита.

Со стороны других органов и систем: облысение, аллергия. В месте проведения укола: припухлость, кровоизлияние, покраснение, зуд, жжение. При слишком долгом использовании могут возникать камни в желчном пузыре, снижение восприятия глюкозы, повышение уровня сахара в крови, понижение уровня сахара в крови.

Читайте так же  Лиотон 1000 (гель) - инструкция по применению, цена, аналоги: фармакологическое действие, форма выпуска, состав и отзывы пациентов

При передозировке нередко наблюдается снижение частоты сокращений сердца, боли в эпигастральной области, спазмы, тошнота, гиперемия лица и понос. Терапия симптоматическая, специфического антидота нет.

Аналоги

Соматулин

Ипсен Фарма Биотек, Франция

Средняя цена в России – 93850 рублей за упаковку.

Активное действующее вещество в составе соматулина – ланреотид. Ланреотид относится к структурным аналогам соматостатина, гормона-подавителя соматотропина. Соматулин назначается в тех же случаях, что и его аналог. Средство обладает пролонгированным действием, вводится 2 раза в месяц, 1 раз в две недели, что делает его удобным в применении. Если при таком режиме введения необходимой дозировки оказывается недостаточно, то пациенту назначают введение медикамента раз в 10 дней и 3 раза в месяц соответственно.

Плюсы:

  • Эффективность
  • Удобство в применении.

Минусы:

  • Октреотид лонг 20 мг цена значительно ниже
  • Есть побочные эффекты.

Диферелин

Ипсен Фарма, Франция

Средняя стоимость в России – 10180 рублей за упаковку.

Диферелин – синтетический аналог гонадотропин-рилизинг гормона, обладает антигонадотропными свойствами, часто включается в программу протоколов ЭКО при сильной гормональной недостаточности с целью создания условий искусственного климакса, чтобы перезапустить работу яичников заново. Также диферелин могут назначать при запущенных формах гиперэстрогении у женщин и онкологии предстательной железы у мужчин на последних стадиях, когда уже начались метастазы.

Плюсы:

  • Эффективность
  • Покупать дешевле, чем другие аналоги.

Минусы:

  • Сильные побочные явления
  • Небезопасный гормональный препарат.

Октреотид-лонг

Показания к применению

Лечение суспензией показано при заболеваниях: акромегалия (при недостаточной эффективности хирургического лечения, радиотерапии, медикаментозного лечения агонистами допаминовых рецепторов); опухоли, характеризующиеся повышенной продукцией соматолиберина (рилизинг-фактор СТГ); купирование симптомов, обусловленных наличием секретирующих опухолей гастро-энтеро-панкреатической системы (в т.ч. карциноидные опухоли с наличием карциноидного синдрома, глюкагономы, инсуломы, гастриномы); профилактика осложнений после операций на поджелудочной железе; диарея у больных СПИД, рефрактерная к другим видам терапии; в комбинации с эндоскопической склерозирующей терапией: для остановки кровотечения и профилактики повторного кровотечения из варикозно-расширенных вен пищевода при циррозе печени.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при холелитиазе, сахарном диабете.

Как применять: дозировка и курс лечения

Суспензию вводят в/м, глубоко в ягодичную мышцу. При повторных инъекциях левую и правую стороны следует чередовать. Суспензию следует готовить непосредственно перед инъекцией. В день инъекции флакон с препаратом и ампулу с растворителем можно держать при комнатной температуре.

При лечении суспензей препарата акромегалии у пациентов, для которых п/к введение препарата обеспечивает адекватный контроль проявлений заболевания, рекомендуемая начальная доза препарата составляет по 20 мг каждые 4 нед в течение 3 мес. Начинать лечение препаратом можно на следующий день после последнего п/к введения препарата. В дальнейшем дозу корригируют с учетом концентрации в сыворотке гормона роста и ИФР-1, а также клинических симптомов. Если после 3 мес лечения не удалось достичь адекватного клинического и биохимического эффекта (в частности если концентрация гормона роста остается выше 2,5 мкг/л), дозу препарата можно увеличить до 30 мг, вводимых каждые 4 нед.

Фармакологическое действие

Препарат представляет собой синтетический аналог соматостатина, характеризующийся большей продолжительностью действия. Действующее вещество препарата при применении: угнетает секрецию СТГ передней долей гипофиза, а также секрецию ТТГ; угнетает экзокринную и эндокринную (инсулина, глюкагона) секрецию поджелудочной железы, а также секрецию гастрина, соляной кислоты, холецистокинина, секретина, пищеварительных ферментов, вазоинтестинального пептида и некоторых других пептидов, биологически активных веществ, секреция которых осуществляется гастро-энтеро-панкреатической системой. Лечение суспензией подавляет моторику желудка и кишечника.

Побочные действия

Аллергические реакции на компоненты суспензии препарата.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, боли в животе, тошнота, рвота, вздутие живота, диарея, стеаторея; нарушение толерантности к глюкозе; редко — сильные боли в эпигастрии, болезненность при пальпации, напряженность мышц брюшной стенки, острый гепатит, гипербилирубинемия, повышение активности ферментов печени; при длительном применении в отдельных случаях — образование камней в желчном пузыре.

Местные реакции: боль, жжение, зуд, покраснение, припухлость в месте инъекции суспензей препарата.

Особые указания

В период лечения суспензей препарата необходим систематический контроль концентрации глюкозы в крови, особенно у пациентов с кровотечениями из варикозно-расширенных вен пищевода при циррозе печени, т.к. имеется повышение риска развития гипергликемии.

Перед началом и в процессе лечения рекомендуется ультразвуковое исследование желчного пузыря. Следует иметь в виду, что препарат не обладает противоопухолевой активностью.

Необходима коррекция режима дозирования одновременно применяемых диуретиков, бета-адреноблокаторов, блокаторов «медленных» кальциевых каналов, инсулина, пероральных гипогликемических препаратов.

Взаимодействие

При одновременном применении с бромокриптином повышается биодоступность последнего.

Применение суспензии уменьшает всасывание циклоспорина, замедляет всасывание циметидина.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Октреотид-лонг

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Октреотид-лонг ФС

Инструкция по применению

Описание препарата

Октреотид лонг ФС представляет собой синтетический октапептид, аналог эндогенного человеческого гормона соматостатина. Сочетая в себе фармакологические свойства, идентичные естественному биологически активному веществу, препарат имеет значительно большую продолжительность воздействия. Лекарственное средство предотвращает патологическую выработку гормона роста, а также 5-гидрокситриптамина (серотонина) и пептидов, которые продуцируются гастроэнтеропанкреатическим отделом эндокринного аппарата. Согласно многочисленным отзывам медикамент оказывает эффективное воздействие.

Состав и форма выпуска препарата

Медицинское средство выпускается в виде микросфер для приготовления суспензии в концентрации 10, 20 и 30 мг. В состав лекарства входит активное вещество: Октреотид и дополнительные компоненты. Купить Октреотид лонг ФС в аптеках можно только по предъявлению рецепта.

Фармакологическое действие

Действующий компонент препарата блокирует производство соматотропного гормона (СТГ) в гипофизе, секрецию тиреотропного гормона (ТТГ), подавляет активность поджелудочной железы и производство инсулина и глюкогона, а также других биологически активных веществ, которые выделяются гастроэнтеропанкреатическим аппаратом. В процессе воздействия угнетаются моторные функции кишечника и желудка. После введения лекарство быстро попадает в систему кровоснабжения пациента и достигает максимальной терапевтической концентрации на протяжении получаса.

Показания

Согласно инструкции по применению Октреотид-лонг ФС назначается для терапии следующих патологий: • при акромегалии, в случае неэффективности других видов лечения (хирургического, радиотерапевтического и медикаментозного); • при новообразованиях, с увеличенной продукцией рилизинг-фактора СТГ (соматолиберина); • для устранения симптоматики, обусловленной опухолями гастроэнтеропанкреатического аппарата (в том числе и карциноидные образования); • для профилактической терапии развития осложнений после проведения хирургического вмешательства в области поджелудочной железы; • при расстройстве пищеварительных функций (диарее) у пациентов с синдромом приобретенного иммунодефицита; • для купирования кровотечений и предотвращения их повторного развития из расширенных пищеводных вен при циррозных патологиях печени (комбинированное использование со склеротерапией).

Противопоказания

Ограничением к использованию Октреотида лонг является наличие индивидуальной непереносимости веществ, входящих в структуру лекарства.

Дозировка

Препарат вводится глубоко в область ягодичной мышцы. При проведении инъекций необходимо менять правую и левую сторону. Приготовление суспензии должно проводиться непосредственно перед процедурой. Начальной дозой для проведения является 20 мг сусп. каждые 28 дней на протяжении трех месяцев. Последующая доза корректируется лечащим врачом в соответствии с течением заболевания, реакцией пациента на терапию и лекарственной формой медикамента.

Читайте так же  Эликвис или Ксарелто: что лучше и в чем разница, отличие составов, отзывы врачей, показания и противопоказания, когда выписывают и взаимодействие с другими препаратами

Побочные действия

Во время применения Октреотид лонг ФС может вызывать следующие негативные проявления: Пищеварительная система: • отсутствие аппетита; • болезненные ощущения в абдоминальной области; • тошнота; • рвотные позывы; • повышенное газообразование; • понос; • выделение жира с фекалиями (стеаторея); • повышенное напряжение брюшных мышц; • повышение уровня билирубина; • гепатит острого характера; • увеличение активности печеночных ферментов; • возникновение желчекаменной болезни. Общие реакции в месте введения: • болезненные ощущения; • отечность и припухлость; • покраснение; • зуд; жжение.

Лекарственное взаимодействие

Соматостатин и его аналоги могут снижать клиренс препаратов, которые проходят метаболические реакции с участием цитохрома Р450. Это может возникать из-за угнетения секреции гормона роста. Совместное использование с бромкриптином повышает биодоступность последнено. Комплексная терапия с лекарствами, содержащими инсулин, может усилить гипогликемическое действие. Одновременный прием с циклоспорином и цимедином замедляют абсорбцию этих препаратов.

Особые указания

Перед началом терапии нужно провести УЗИ желчного пузыря. Особая осторожность необходимо при лечении пациентов с сахарным диабетом и холелитиазом. В время использования средства требуется регулярный контроль уровня глюкозы. В зависимости от концентрации активного вещества цена Октреотид лонг ФС может изменяться от 25000 до 50000 руб.

Беременность и лактация

На сегодняшний день нет достаточного количества проведенных исследований препарата у беременных и кормящих женщин, которые доказывают отсутствие негативного воздействия лекарства на внутриутробное развитие плода и на здоровье младенца. Терапия у этих групп пациенток назначается только в случае крайней необходимости. Купить Октреотид лонг ФС в Москве можно в аптеке имея при себе рецепт от лечащего врача.

Октреотид-лонг ФС — инструкция по применению, цены, отзывы

На странице представлена информация о препарате Октреотид-лонг ФС — инструкция по применению содержит важную информацию: фармакологические свойства, показания, противопоказания, применение, побочные эффекты, взаимодействие. Перед применением препарата Октреотид-лонг ФС советуем обратиться к врачу за консультацией!

Формы выпуска и средняя цена

  • микросферы для приг. сусп. для в/м введ пролонг. действия 10мг : 17 500 руб.
  • микросферы для приг. сусп. для в/м введ пролонг. действия 20мг : 22 090 руб.
  • микросферы для приг. сусп. для в/м введ пролонг. действия 30мг : 28 300 руб.

Подбор похожих препаратов: синонимов, дженериков и заменителей

  • Генфастат
  • Октреотид
  • Октреотид ФСинтез
  • Октреотид-депо
  • Октреотид-лонг ФС
  • Октрид
  • Сандостатин
  • Сандостатин Лар

Показания к применению

Акромегалия (при неэффективности агонистов дофамина или невозможности проведения хирургического лечения, лучевой терапии), эндокринные опухоли гастроэнтеропанкреатической системы (купирование симптоматики карциноидных опухолей с признаками карциноидного синдрома, опухолей, характеризующихся гиперпродукцией вазоактивного интестинального пептида), глюкагономы, гастриномы (синдром Золлингера — Эллисона), инсуломы, соматолибериномы, рефрактерная диарея у больных СПИДом, операции на поджелудочной железе (профилактика осложнений), кровотечения (в т.ч. предупреждение рецидивов) при варикозном расширении вен пищевода у больных с циррозом печени.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность и кормление грудью (на время лечения прекращают).

Побочные эффекты

Тошнота, рвота, анорексия, спастические боли в животе, метеоризм, диарея и стеаторея, симптомы острой кишечной непроходимости, нарушение функции печени, образование желчных камней (при длительном использовании), острый панкреатит, гипер- или гипогликемия, выпадение волос; местно — боль, ощущение зуда или жжения, краснота, припухлость.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, приливы крови к лицу, диарея, тошнота, ощущение пустоты и/или боли в желудке. Лечение: симптоматическое.

Фармакологическая группа

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — соматостатиноподобное. Тормозит продукцию гормона роста, снижает секрецию глюкагона, инсулина, серотонина, гастрина, вазоактивного интестинального пептида, секретина, мотилина и панкреатического полипептида. Уменьшает кровоток в висцеральных органах. Устраняет симптомы, связанные с метастазами карциноидных опухолей (приливы и диарея), повышенным выделением (аденомы) вазоактивного интестинального пептида (диарея), глюкагона (диарея, снижение массы тела, некротизирующая мигрирующая сыпь), инсулина (гипогликемия). Значительно снижает концентрацию гормона роста и/или соматомедина С у больных акромегалией, продукцию тиреотропина, стимулируемую тиреолиберином. Угнетает сократимость желчного пузыря, подавляет поступление желчи в двенадцатиперстную кишку. После подкожного введения быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация достигается в течение 25-30 мин. Период полувыведения после инъекции составляет 100 мин. Длительность действия вариабельна, в среднем — около 12 ч, в зависимости от типа опухоли. Около 32% введенной дозы экскретируется в неизмененном виде с мочой. У пожилых пациентов клиренс октреотида снижается, а период полувыведения увеличивается. При тяжелой почечной недостаточности, требующей применения гемодиализа, клиренс уменьшается наполовину.

Состав

Активное вещество — октреотид.

Взаимодействие

Снижает уровень циклоспорина в сыворотке и замедляет абсорбцию из ЖКТ циметидина и питательных веществ. Требуется корректировка дозы одновременно применяемых инсулина, пероральных гипогликемических препаратов, бета-адреноблокаторов, блокаторов кальциевых каналов и мочегонных средств.

Особые указания

Существенные колебания концентрации глюкозы в крови можно уменьшить более частым введением меньших доз; следует иметь в виду, что при лечении гастроэнтеропанкреатических эндокринных опухолей не исключен внезапный рецидив симптомов, а у больных с инсуломами — увеличение выраженности и продолжительности гипогликемии. Необходим систематический контроль концентрации глюкозы, особенно у пациентов с кровотечениями из варикозно расширенных вен пищевода при циррозе печени, т.к. повышается риск развития сахарного диабета типа 1 (инсулинзависимого); изменяется потребность в инсулине при уже имеющемся диабете.

Условия хранения

При температуре от 2 до 8гр. С, в защищенном от света месте.

Октреотид-лонг ФС — инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Действующее вещество

Лекарственная форма

микросферы для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия

Состав

Состав на один флакон:

10 мг 20 мг 30 мг

Октреотида ацетат в пересчете на октреотид 10,0 мг 20,0 мг 30,0 мг

DL-молочной и гликолевой кислот сополимер 270,0 мг 560,0 мг 850,0 мг

D-Маннитол 85,0 мг 85,0 мг 85,0 мг

Кармеллоза натрия 30,0 мг 30,0 мг 30,0 мг

Полисорбат-80 2,0 мг 2,0 мг 2,0 мг

Растворитель для приготовления суспензии — Маннит, раствор 0,8 %

D -Маннитол8,0 мг

Вода для инъекцийдо 1,0 мл

Описание

Лиофилизированный порошок (ломкий лиофилизат) или уплотненная в таблетку пористая масса белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета

Растворитель: прозрачная бесцветная жидкость

Восстановленная суспензия: при прибавлении растворителя и взбалтывании должна образоваться гомогенная суспензия белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета; при стоянии суспензия осаждается, но легко ресуспендируется при встряхивании; суспензия должна свободно проходить в шприц через иглу № 0840.

Фармакотерапевтическая группа

Соматостатина аналог синтетический

Фармакодинамика

Октреотид-лонг ФС представляет собой лекарственную форму октреотида длительного действия для внутримышечного введения, которая обеспечивает поддержание стабильных терапевтических концентраций октреотида в крови в течение 4-х недель. Октреотид — синтетический октапептид, производное естественного гормона соматостатина, обладающий сходными с ним фармакологическими эффектами, но значительно большей продолжительностью действия. Октреотид подавляет патологически повышенную секрецию гормона роста (ГР), а также пептидов и серотонина, продуцируемых в гастроэнтеропанкреатической эндокринной системе.

Читайте так же  Курантил 75: противопоказания и меры предосторожности, побочные эффекты, инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

У здоровых лиц октреотид , подобно соматостатину, подавляет секрецию ГР, вызываемую аргинином, физической нагрузкой и инсулиновой гипогликемией; секрецию инсулина, глюкагона, гастрина и других пептидов гастроэнтеропанкреатической эндокринной системы, вызываемую приемом пищи, а также секрецию инсулина и глюкагона, стимулируемую аргинином; секрецию тиреотропина, вызываемую тиреолиберином. Подавляющее действие на секрецию ГР у октреотида, в отличие от соматостатина, выражено в значительно большей степени, чем на секрецию инсулина. Введение октреотида не сопровождается феноменом гиперсекреции гормонов по механизму отрицательной обратной связи.

У больных акромегалией введение октреотида обеспечивает в подавляющем большинстве случаев стойкое снижение уровня ГР и нормализацию концентрации инсулиноподобного фактора роста 1 (ИФР-1). У пациентов с акромегалией октреотид существенно уменьшает выраженность таких симптомов, как головная боль, повышенное потоотделение, парестезии, усталость, боли в костях и суставах, периферическую нейропатию. У больных с аденомой гипофиза, секретирующей ГР, приводит к уменьшению размеров опухоли.

При карциноидных опухолях применение препарата приводит к уменьшению выраженности симптомов заболевания, в первую очередь таких, как «приливы» и диарея. Во многих случаях клиническое улучшение сопровождается снижением концентрации серотонина в плазме и экскреции 5-гидроксииндолуксусной кислоты с мочой.

При опухолях, характеризующихся гиперпродукцией вазоактивного интестинального пептида (ВИП), применение октреотида приводит к уменьшению тяжелой секреторной диареи, характерной для данного состояния, что, в свою очередь, улучшает качество жизни больного. Одновременно происходит уменьшение сопутствующих нарушений электролитного баланса, например, гипокалиемии, что позволяет отменить энтеральное и парентеральное введение жидкости и электролитов. По данным компьютерной томографии у больных происходит замедление или остановка прогрессирования роста опухоли, и даже уменьшение ее размеров, особенно метастазов в печень. Клиническое улучшение обычно сопровождается уменьшением (вплоть до нормальных значений) концентрации ВИП в плазме.

При глюкагономах применение октреотида приводит к заметному уменьшению некротизирующей мигрирующей сыпи, которая характерна для данного состояния. Октреотид не оказывает сколько-нибудь существенного влияния на выраженность сахарного диабета, часто наблюдающегося при глюкагономах, и обычно не приводит к снижению потребности в инсулине или пероральных гипогликемических препаратах. У больных, страдающих диареей, препарат вызывает ее уменьшение, что сопровождается повышением массы тела. При применении октреотида происходит быстрое снижение концентрации глюкагона в плазме, однако при длительном лечении этот эффект не сохраняется. Симптоматическое улучшение остается стабильным длительное время.

При гастриномах (синдроме Золлингера-Эллисона) препарат, применяемый в качестве монотерапии или в комбинации с блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов и ингибиторами протонного насоса, снижает образование соляной кислоты в желудке и приводит к клиническому улучшению, в том числе и в отношении диареи. При введении октреотида происходит уменьшение выраженности симптомов, связанных с синтезом пептидов опухолью, в том числе «приливов». В некоторых случаях отмечается снижение концентрации гастрина в плазме.

У больных с инсулиномами октреотид уменьшает содержание иммунореактивного инсулина в крови.

У больных с операбельными опухолями октреотид может обеспечить восстановление и поддержание нормогликемии в предоперационном периоде. У больных с неоперабельными доброкачественными и злокачественными опухолями контроль гликемии может улучшаться и без одновременного продолжительного снижения концентрации инсулина в крови.

У больных с редко встречающимися опухолями, гиперпродуцирующими рилизинг- фактор гормона роста (соматолибериномами), октреотид снижает симптомы акромегалии, что связано с подавлением секреции рилизинг-фактора гормона роста и самого ГР. Таким образом, в последующем происходит уменьшение размеров гипофиза, которые до начала лечения были увеличены.

У больных гормонорезистентным раком предстательной железы (ГР РПЖ) увеличивается пул нейроэндокринных клеток, экспрессирующих соматостатиновые рецепторы, аффинные к октреотиду (SS2 и SS5 типов), что определяет чувствительность опухоли к октреотиду. Применение октреотида в комплексе с дексаметазоном на фоне андрогенной блокады (медикаментозная или хирургическая кастрация) у больных ГР РПЖ восстанавливает чувствительность к гормональной терапии и приводит к снижению простатического специфического антигена (ПСА) более чем у 50% пациентов. У больных ГР РПЖ с метастазами в кости данная терапия сопровождается выраженным и длительным обезболивающим эффектом, улучшается качество жизни.

Показания

Октреотид является средством патогенетической терапии при опухолях, активно экспрессирующих рецепторы к соматостатину.

В терапии акромегалии:

-когда адекватный контроль проявлений заболевания осуществляется за счет подкожного введения октреотида;

-при отсутствии достаточного эффекта от хирургического лечения и лучевой терапии;

-для подготовки к хирургическому лечению;

-для лечения между курсами лучевой терапии до развития стойкого эффекта;

-у неоперабельных больных.

В терапии эндокринных опухолей желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и поджелудочной железы:

-карциноидные опухоли с явлениями карциноидного синдрома;

-гастриномы (синдром Золлингера-Эллисона);

-глюкагономы (для контроля гипогликемии в предоперационном периоде, а также для поддерживающей терапии);

-соматолибериномы (опухоли, характеризующиеся гиперпродукцией рилизинг- фактора гормона роста).

В терапии гормонорезистентного рака предстательной железы:

-в составе комбинированной терапии на фоне хирургической или медикаментозной кастрации.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к октреотиду или другим компонентам препарата.

С осторожностью

Холелитиаз, сахарный диабет.

Беременность и лактация

Опыт применения препарата при беременности и в период грудного вскармливания отсутствует, поэтому этой категории больных препарат назначают только в случае крайней необходимости.

Побочные эффекты

Критерии оценки частоты развития нежелательных реакций: очень часто (>1/10); часто ( ≥ 1/100, ≥ 1/1000, ≥ 1/10000, иногда — брадикардия, тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: очень редко — одышка.

Аллергические реакции: редко — гиперчувствительность, сыпь; очень редко — анафилаксия.

Прочие: в редких случаях сообщалось о временном выпадении волос после введения октреотида.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

На сегодняшний день не имеется данных о влиянии октреотида на способность водить автомобиль и работать с механизмами.

Форма выпуска/дозировка

Микросферы для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия, содержащие 10 мг, 20 мг и 30 мг октреотида.

Упаковка

В о флаконы темного стекла вместимостью 10 мл. По 2 мл растворителя (маннит, раствор 0,8 %) в ампулы нейтрального стекла.

При производстве на ООО «Натива», Россия указывают:

В контурную ячейковую упаковку помещают:

1 флакон с препаратом;

1 ампулу с растворителем;

1 шприц одноразового применения, вместимостью 5 мл;

1 стерильную иглу для растворителя, размером 0,8 мм х 40 мм;

1 стерильную иглу для суспензии, размером 1,2 мм х 50 мм;

1 стерильную иглу для инъекций, размером 1,1 мм х 40 мм;

1 нож для вскрытия ампул или 1 скарификатор;

2 спиртовые салфетки.

При упаковке растворителя в импортные ампулы, имеющие кольцо для вскрытия или точку разлома, скарификатор ампульный или нож для вскрытия ампул не вкладывают.

1 контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Или, при производстве на ОАО «Фармстандарт-УфаВИТА», Россия указывают:

В контурную ячейковую упаковку помещают:

1 флакон с препаратом;

1 ампулу с растворителем;

1 шприц одноразового применения, вместимостью 5 мл;

1 стерильную иглу для растворителя, размером 0,8 мм х 40 мм;

1 стерильную иглу для суспензии, размером 1,2 мм х 50 мм;

1 стерильную иглу для инъекций, размером 1,1 мм х 40 мм;

2 спиртовые салфетки.

1 контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре от 2 до 8 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Микросферы: 2 года.

Растворитель: 3 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Регистрационный номер

Владелец Регистрационного удостоверения

Ссылка на основную публикацию