Метронидазол 500: побочные эффекты и передозировка, механизм действия, взаимодействие с другими препаратами, инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Содержание

Метронидазол таблетки

Метронидазол таблетки

Аналоги

  • Клион;
  • Метрон;
  • Трихопол;
  • Флагил.

Средняя цена онлайн * , 42 р. (20 таблеток по 250 мг)

Где купить:

Инструкция по применению

Метронидазол — антибактериальное и противопротозойное средство. В таблетках медикамент выпускается по 250 и 500 мг.

Показания

Медикамент прописывают для устранения следующих патологий:

  • алкоголизм (препарат вызывает сенсибилизацию к алкоголю);
  • протозоозы: кишечный и внекишечный амебной дизентерии, в том числе, когда амебы стали причиной абсцесса печени, урогенитальный трихомоноз, лямблиоз, инфузорная дизентерия, трихомонадный кольпит и уретрит, болезнь Боровского;
  • псевдомембранозный энтероколит, спровоцированный антибиотикотерапией;
  • инфекционно-воспалительные заболевания, спровоцированные чувствительными к активному веществу возбудителями: бактероидами, клостридиями, пептококками, пептострептококками (инфекции дермы, локомоторной системы, мягких тканей, ЦНС, включая воспаление мозговых оболочек, абдоминальной полости, легких, внутренней оболочки сердца, скопление гноя в легких, в печени, в головном мозге, заражение крови, гинекологические инфекции, такие как трихомоноз);
  • воспаления слизистой желудка, язва, ассоциированные с хеликобактерии пилори;
  • при радиотерапии пациентов с новообразованиями — как радиосенсибилизирующее вещество, когда устойчивость опухоли связана с дефицитом кислорода в клетках новообразования;
  • с целью предупреждения послеоперационных инфекций (особенно при операциях на органах абдоминальной полости, удаление аппендицита).

Схемы терапии

Таблетки нужно принимать целиком во время или после приема еды, или запивая молоком.

Для лечения трихомоноза медикамент прописывают по одной из следующих схем:

  • по 250 мг 2—3 раза в сутки, на протяжении 10 дней;
  • по 500 мг 2 раза в день, длительность терапии может варьировать от 5 до 8 дней;
  • по 2 г 1 раз параллельно обоим сексуальным партнерам.

Женщинам надо дополнительно назначать Метронидазол в виде вагинальных таблеток и суппозиториев.

Детям медикамент назначают в течение 10 дней, суточную дозу надо принять за 2 раза.

Метронидазол прописывают в следующих дозировках:

Возраст Дневная дозировка
От 2 до 5 лет 250 мг
От 5 до 10 лет От 250 мг до 375 мг
От 10 лет 500 мг

При гиардиазе медикамент выписывают детям на протяжении 5 суток, взрослым — 5—7 дней в следующих дневных дозах, принять которые надо за 2 приема:

Возраст Суточная дозировка
Взрослым 1000 мг
Пациентам до 1 года 125 мг
Детям от 2 до 4 лет 250 мг
Пациентам от 5 до 8 лет 375 мг
От 8 лет 500 мг

Для терапии алкогольной зависимости медикамент прописывают по 500 мг в сутки на протяжении полугода.

Взрослым пациентам страдающим:

  • псевдомембранозным энтероколитом — по 500 мг, кратность приема 3 или 4 раза в день;
  • заболеваниями ЖКТ, вызванными Helicobacter pylory — в комплексе с амоксициллином на протяжении недели в дозировке 500 мг до 3 раз в сутки;
  • язвенным стоматитом — по 500 мг утром и на ночь, курсом от 3 до 5 дней;
  • инфекциями, спровоцированными анаэробами — суточная дозировка может варьировать от 1,5 до 2 гр.;
  • инфузорной дизентерией — по 750 мг 3 раза в сутки, курс от 5 до 6 дней;
  • носительством амебиаза (при обнаружении возбудителя) — по 500 мг 2 или 3 раза в сутки, курс от 5 до 7 суток;
  • хроническим амебиазом — по 500 мг 3 раза в день, на протяжении от 5 до 10 суток;
  • острой амебной дизентерией — суточная доза 2,25 г, принять ее надо за 3 раза, терапию продолжать пока не пройдут все признаки;
  • скоплениями гноя в печени при внекишечном амебиазе — наибольшая суточная дозировка составляет 2,5 г, принять которую нужно за 1—3 приема, на протяжении 3—5 суток, малышам в возрасте от 1 до 3 лет прописывают 1/4 взрослой дозировки, от 3 до 7 лет — 1/3 , детям от 7 до 10 лет — 1/2.
  • гиардиазисом — суточная дозировка рассчитывается следующим образом: 15 мг на кг веса, принять ее нужно за 3 приема, курс 5 суток.

С целью предупреждения послеоперационных инфекций медикамент назначают в суточной дозировке от 750 до 1500 мг, поделить ее надо на 3 приема, принять за 3—4 суток до хирургического лечения, или в 1-й день после него по 1 гр однократно. Затем спустя 1—2 дня после операции препарат прописывают в суточной дозировке 750 мг на протяжении недели.

Пациентам со скоростью клубочковой фильтрации меньше 10 мл в минуту суточная дозировка уменьшается в 2 раза.

Противопоказания

Метронидазол нельзя прописывать пациентам, страдающим следующими патологиями:

  • снижение количества лейкоцитов;
  • поражение головного мозга, например, при эпилепсии;
  • индивидуальная непереносимость;
  • патологии печени, если препарат прописывается в высоких дозировках.

С осторожностью медикамент прописывают пациентам, страдающим патологиями печени и почек.

Назначение Метронидазола женщинам в положении и кормящим грудью

Медикамент нельзя назначать в первые 3 месяца беременности, начиная со II триместра его прописывают в том случае, когда польза для матери превышает риск для плода.

На время терапии стоит прервать грудное вскармливание.

Передозировка

В случае превышения рекомендуемых дозировок могут появиться такие признаки интоксикации как:

  • тошнота;
  • рвота;
  • вертиго;
  • нарушение координации движения;
  • судороги;
  • нарушение чувствительности: онемение конечностей, ползанье мурашек.

Противоядия не существует, лечение направлено на устранение симптомов интоксикации. Эффективен гемодиализ.

Побочные эффекты

На фоне лечения Метронидазолом могут появиться следующие нежелательные реакции:

  • жидкий стул и, наоборот, запор, кишечная колика, воспаление языка, поджелудочной железы, привкус металла и сухость во рту, стоматит, полный отказ от еды, тошнота и рвота;
  • астения, нарушение сна, помрачнение сознания, депрессивное состояние, раздражительность, головокружение, цефалгия, нарушение координации движения, чрезмерная возбудимость, судороги, полинейропатия, галлюцинации;
  • воспаление мочевого пузыря, недержание мочи, молочница, окрашивание урины в красно-коричневый цвет, нарушение мочеиспускания, увеличение объема мочи;
  • аллергия, которая может проявиться крапивницей, покраснением кожи, высыпаниями, заложенностью носа, мышечной болью, лихорадкой;
  • снижение уровня лейкоцитов и нейтрофилов, утолщение зубца Т на электрокардиограмме.

Состав

В 1 таблетке содержится 250 или 500 мг Метронидазола.

Фармакология и фармакокинетика

Метронидазол является производным 5-нитроимидазола. Внутриклеточные транспортные протеины микробов восстанавливают 5-нитрогруппу, которая вступает в реакцию с ДНК патогенных агентов, блокирует образование нуклеиновых кислот, в результате возбудители погибают.

Он вызывает гибель следующих микроорганизмов:

  • влагалищная трихомонада;
  • дизентерийная амеба;
  • гарднерелла вагиналис;
  • лямблия;
  • бактероиды;
  • фузобактерии;
  • вейлонеллы;
  • превотеллы;
  • клостридии;
  • пептококки;
  • эубактерии;
  • пептострептококки;
  • хеликобактерии пилори.

Повышает чувствительность новообразований к облучению, активирует восстанавливающие процессы, вызывает непереносимость спиртных напитков.

После приема внутрь лекарство почти полностью адсорбируется. Прием пищи не изменяет всасываемость. Наибольшая концентрация наблюдается спустя 1—3 часа. Проходя печеночный барьер, активное вещество подвергается метаболизму.

Период полувыведения при здоровой печени может варьировать от 6 до 12 часов, если орган поражен спиртными напитками — от 10 до 29 часов, у недоношенных детей, появившихся на сроке 28—30 недель, это время удлиняется до 75 часов, на сроке от 32 до 35 недель — до 35 часов, на сроке 36—40 недель — 25 часов. Выводится препарат до 80% с уриной, до 15% через кишечник.

Читайте так же  Гесперидин Диосмин: инструкция по применению, механизм действия, состав и взаимодействие с другими препаратами, аналоги, цены и отзывы

При заболеваниях почек активное вещество кумулирует.

Условия продажи и хранения

Метронидазол можно купить в аптеке по рецепту доктора. Хранят таблетки при температуре не выше 25 градусов, в том месте, где их не смогут достать дети.

Отзывы

(Оставьте Ваш отзыв в комментариях)

* — Среднее значение среди нескольких продавцов на момент мониторинга, не является публичной офертой

Метронидазол

Цены в интернет-аптеках:

Метронидазол – противопротозойный и антибактериальный медикамент, применяемый при лечении многих инфекционных болезней, а также для профилактики развития осложнений после гинекологических операций.

Фармакологическое действие Метронидазола

Активный компонент Метронидазола является производным 5-нитроимидазола. Механизм его действия заключен в биохимическом восстановлении внутриклеточными транспортными протеинами 5-нитрогруппы метронидазола.

Медикамент, ингибируя синтез нуклеиновых кислот, активно взаимодействует с ДНК клеток микроорганизмов, что приводит к быстрой гибели бактерий.

Метронидазол проявляет активность в отношении:

  • Entamoeba histolytica;
  • Грамотрицательных анаэробов Fusobacterium spp. и Bacteroides spp.;
  • Trichomonas vaginalis;
  • Некоторых грамположительных анаэробов.

Одновременно с амоксициллином Метронидазол эффективен против Helicobacter pylori. Также лекарство увеличивает чувствительность опухолей к облучению.

Метронидазол по инструкции не воздействует на факультативные анаэробы и аэробные микроорганизмы.

Форма выпуска

Медикамент Метронидазол выпускают в виде:

  • Таблеток по 250 и 500 мг;
  • 1% геля вагинального, в тубах по 30 г;
  • Раствора для инфузий, во флаконах по 100 мл;
  • Суппозиторий вагинальных по 250 и 500 мг.

Показания к применению Метронидазола

Метронидазол по инструкции назначают при лечении:

  • Инфекций, которые вызывает анаэроб Bacteroides spp. К ним относятся инфекции суставов и костей и инфекции центральной нервной системы, включая менингит, абсцесс мозга, пневмонию, бактериальный эндокардит, сепсис;
  • Протозойных инфекций внекишечного амебиаза, включая амебный абсцесс печени, амебную дизентерию, трихомониаз (трихомонадный уретрит и вагинит и др.);
  • Псевдомембранозного колита, вызванного преимущественно применением антибиотиков;
  • Инфекций, которые вызывают виды Peptococcus niger, Clostridium spp. и Peptostreptococcus spp., среди которых инфекционные болезни брюшной полости (например, абсцесс печени и перитонит) и инфекционные заболевания органов малого таза (например, эндометрит и инфекции свода влагалища);
  • Гастрита или язвы 12-перстной кишки, которые вызваны Helicobacter pylori.

Также Метронидазол в таблетках по инструкции назначают для профилактики осложнений, которые могут вызывать операции, особенно проводимые на ободочной кишке, в параректальной области, а также в гинекологической практике.

Как радиосенсибилизирующее лекарство Метронидазол назначают при проведении лучевой терапии в случаях, когда устойчивость опухоли зависит от гипоксии в ее клетках.

Противопоказания

Метронидазол по инструкции противопоказано применять:

  • На фоне лейкопении, включая болезнь в анамнезе;
  • При гиперчувствительности;
  • На фоне печеночной недостаточности (при назначении медикамента в больших дозах);
  • В период лактации;
  • На фоне органических поражений центральной нервной системы, включая эпилепсию;
  • В первом триместре беременности;
  • В педиатрии (до 3 лет).

Особой осторожности требует применение Метронидазола во II-III триместрах беременности и при печеночной и почечной недостаточности.

Способ применения и дозировка

Таблетки Метронидазол следует принимать во время еды или после нее, запивая водой или молоком.

Схема лечения, как правило, индивидуальна. Обычно таблетки Метронидазол назначают:

  • При лечении лямблиоза – 5-7 дней по 1 таблетке Метронидазола (500 мг) дважды в день;
  • При лечении трихомониаза – 10 дней по 250 мг дважды в день или 5-8 дней по 400 мг также 2 раза в день. Одновременно с применением таблеток женщинам обычно прописывают свечи Метронидазол. При необходимости курс повторяют через месяц после проведения контрольных исследований;
  • При лечении абсцесса печени – 3-5 дней в максимальной суточной дозе 2,5 г, которые можно принять однократно или разделить на 2-3 приема. Обычно терапию дополняют антибиотиками (тетрациклинами);
  • При лечении хронического амебиаза – 5-10 дней по 1 таблетке (500 мг) трижды в день, а при лечении острой амебной дизентерии – 2,25 г лекарства в 3 приема. Лечение прекращают после исчезновения симптомов;
  • При лечении псевдомембранозного колита – по 500 мг до четырех раз в день;
  • При лечении язвенного стоматита – 3-5 дней по 1 таблетке Метронидазола (500 мг) дважды в день.

Применение Метронидазола при лечении хронического алкоголизма показано на протяжении 3-6 месяцев по 500 мг в день.

Для профилактики инфекционных осложнений после операций медикамент назначают по схеме:

  • За 3-4 дня до проведения операции – по 3-6 таблеток (250 мг) в 3 приема;
  • После операции (в первые сутки) – 1 г однократно;
  • На протяжении 7 дней после операции – по 3 таблетки (250 мг).

На фоне выраженного нарушения функции почек суточная доза Метронидазола должна быть уменьшена вдвое.

Свечи Метронидазол применяют интравагинально. В зависимости от показаний возможно однократное применение в количестве 2 г или на протяжении 10 дней по 500 мг дважды в день (в утренние и вечерние часы).

Побочные действия Метронидазола

Метронидазол по отзывам может вызывать нарушения со стороны различных систем организма, которые проявляются чаще всего в виде:

  • Головокружения, атаксии, нарушений координации движений, спутанности сознания, депрессии, раздражительности, слабости, повышенной возбудимости, бессонницы, судорог, головной боли, галлюцинаций, периферической нейропатии (нервная система);
  • Диареи, тошноты, стоматита, снижения аппетита, рвоты, запора, кишечной колики, сухости слизистой оболочки полости рта, «металлического» привкуса во рту, глоссита, панкреатита (пищеварительная система);
  • Дизурии, полиурии, цистита, кандидоза, недержания мочи, окрашивания мочи в коричнево-красный цвет (мочевыделительная система).

К наиболее вероятным аллергическим реакциям, развивающимся во время лечения Метронидазолом по отзывам относятся заложенность носа, гиперемия кожи, крапивница, лихорадка, кожная сыпь, артралгия.

Из прочих побочных действий возможно развитие нейтропении, лейкопении и уплощения зубца Т на ЭКГ.

Местные реакции, развивающиеся чаще всего при применении свечей Метронидазола, носят обычно невыраженный характер и могут проявляться как:

  • Ощущение сильного жжения;
  • Учащенное мочеиспускание;
  • Зуд;
  • Гиперемия или жгучая боль слизистой оболочки наружных половых органов.

При передозировке Метронидазолом по отзывам чаще всего наблюдаются расстройства пищеварения, а именно – атаксия, рвота и тошнота, а при приеме медикамента какрадиосенсибилизирующего средства – периферическая нейропатия и судороги.

Поскольку специфического антидота лечения передозировки не существует, в этом случае назначается поддерживающая и симптоматическая терапия.

Условия хранения

Метронидазол относится к числу противопротозойных лекарств рецептурного отпуска со стандартными условиями хранения.

Метронидазол от глистов и паразитов в организме человека

Метронидазол 500 – эффективный антибактериальный препарат, предназначенный для борьбы с возбудителями инфекционных патологий.

Форма выпуска и состав Метронидазола 500

В 1 таблетке находится активное химическое соединение – метронидазол (0,5 г). Дополнен состав диоксидом титана, тальком, пропиленгликолем, гипромеллозой, желатином, моногидратом лактозы, модифицированной целлюлозой и др.

В 1 суппозитории – 500 мг лечебной субстанции. Дополнительные вещества представлены вазелином с твердым жиром.

Фармакологические свойства

Противопротозойный и противомикробный препарат.

Фармакодинамика

Метронидазол является производным 5-нитроимидазола. Он восстанавливает 5-нитрогруппу, взаимодействующую с микроорганизменной ДНК и ингибирующую синтез нуклеиновых кислот, что неминуемо приводит к гибели патогена.

Активен в отношении таких микробов:

  • трихомонад;
  • энтамеб;
  • гарднерелл;
  • гиардий;
  • лямблий;
  • облигатных анаэробов – разных видов и штаммов бактероидов;
  • фузобактерий;
  • вейлонелл;
  • некоторых грамположительных микроорганизмов – эубактерий, клостридий, пептококков, пептострептококков и т.д.

Метронидазол помогает антибиотику Амоксициллину тормозить патологическую активность Хеликобактер пилори. Последний препарат вдвойне полезен в случае, когда штамм этого микроорганизма оказался устойчивым к действию метронидазола.

Лекарство увеличивает чувствительность раковых клеток к лучевой терапии.

Фармакокинетика

Средство обладает высокой биологической доступностью: практически 80% активно действующего вещества усваивается организмом. Имеет повышенную проникающую способность в ткани человеческого организма, поэтому он достигает концентрации, необходимой для оказания сильного бактерицидного действия, в тканях легких, почек, печени, в коже, спинномозговой и амниотической жидкостях, мозге, желчи, слюне, полостях абсцессов, вагинальных выделениях, сперме, грудном молоке.

Вещество способно проникать сквозь плаценту и гематоэнцефалический барьер. У грудных детей объем проникновения данного препарата немного выше.

Метронидазол помогает антибиотику Амоксициллину тормозить патологическую активность Хеликобактер пилори.

Предельная концентрация этого лекарства достигается через 1-3 часа после перорального приема. Время полувыведения (при условии нормальной функции печени) варьируется у разных людей от 10 до 29 часов. У больных циррозом печени это время увеличивается.

При каких заболеваниях используют Метронидазол 500?

Этот препарат показано применять при следующих состояниях:

  • амебиазе внекишечного типа;
  • инвазии паразитов;
  • печеночном абсцессе, вызванном активностью амеб;
  • дизентерии, развившейся из-за амебной активности;
  • трихомониазе;
  • гиардиазисе;
  • лямблиозе;
  • лейшманиозе кожных покровов;
  • уретрите вагинального характера;
  • поражениях суставно-связочного аппарата, возникших вследствие бактероидов;
  • менингите, абсцессе мозга и других инфекционных болезнях нервной системы;
  • эндокардите;
  • воспалении легочной ткани, абсцессе и эмпиеме;
  • перитоните;
  • эндометрите и эндомиометрите;
  • инфекционном заболевании фаллопиевых труб;
  • инфекционном поражении свода вагины, вызванном инфекциями;
  • воспалении кожи, мягких тканей;
  • сепсисе;
  • заболеваниях, вызванных патологическим размножением Хеликобактер пилори.
Читайте так же  Лечение варикоза лазером: цена, преимущества методики, показания к проведению, кому процедура противопоказана, отзывы пациентов

Метронидазол дают для профилактики операционных осложнений после лечения аппендицита, болезней ободочной кишки и ректальной области.

Больным злокачественными патологиями назначается для повышения восприимчивости клеток к излучению.

Как принимать Метронидазол 500?

Схема зависит от формы медикамента.

Свечи

В гинекологии применяют по 1 суппозиторию внутривагинально на ночь. Терапевтический курс – 10 суток. Повторение курса возможно через месяц.

Таблетки

Таблетки необходимо принимать внутрь во время употребления еды. При трихомониазе рекомендуется пить по 0,5 таблетки 2 раза в день (выдерживая равные промежутки времени между приемом) 10 дней. Пациенткам могут в комплексе назначить влагалищные свечи Метронидазола, при этом доза лекарства может быть повышена, а курс терапии продлен.

Альтернативная схема лечения – назначение 4 таблеток (2 г) однократно.

Детям до 5 лет назначают 0,25 г препарата в сутки, до 10 лет – 375 мг, после 10 лет – до 0,5 г.

Пациенткам могут в комплексе назначить влагалищные свечи Метронидазола, при этом доза лекарства может быть повышена, а курс терапии продлен.

Прочие случаи применения таблетированной формы Метронидазола:

  1. Лямблиоз – по 1 таблетке 2 раза в день. Лечение продолжается неделю.
  2. Гиардиазис – дозировка подбирается из соотношения 15 мг на каждый килограмм веса пациента. Это количество лекарства разделяется на 3 приема, между ними должны быть равные промежутки времени.
  3. При бессимптомном амебиазе – по 0,5 г 2-3 раза в сутки. Терапия занимает 1 неделю.
  4. Такой же режим приема и доза назначаются при хроническом поражении организма амебами. Если амебы вызвали острую дизентерию, то доза препарата – 2,25 г в сутки (длительность лечения – до окончательного исчезновения симптомов дизентерии).
  5. В случае абсцесса печени максимальная доза – 5 таблеток по 0,5 г. Их можно принимать в один прием, но в целях исключения передозировки количество препарата разбивается на 2 или 3 раза.
  6. Дозировка при балантидиазе – 0,75 г (3 раза в течение суток).
  7. При псевдомембранозном колите 1 таблетка 3 либо 4 раза в день.
  8. При аномальной активности Хеликобактер пилори нужно пить по 1 таблетке 3 раза в день (длительность приема – 7 дней). Пить Метронидазол нужно вместе с Амоксициллином.
  9. Для лечения хронического алкоголизма показан прием 1 таблетки на протяжении полугода. Более длительное применение лекарства не рекомендуется.
  10. С целью предупреждения осложнений после вмешательств назначают по 0,25-0,5 по 3 раза в день за 3 или 4 суток до хирургии. Спустя сутки нужно пить препарат по 0,25 г 3 раза в день на протяжении недели.

При Лямблиозе принимают по 1 таблетке 2 раза в день, лечение продолжается неделю.

Противопоказания

Этот препарат противопоказан в таких случаях:

  • повышенная чувствительность к метронидазолу;
  • лейкопения (в т.ч. и в анамнезе);
  • органические поражения центральной нервной системы, эпилептические приступы;
  • недостаточность печени;
  • гестация в 1 триместре;
  • грудное вскармливание.

Препарат назначают с большой осторожностью при беременности во 2 или 3 триместре, почечной недостаточности и детям до 3 лет.

Побочные действия

Метронидазол провоцирует следующие побочные эффекты:

  1. Снижение аппетита вплоть до анорексии, тошнота, понос, боль в кишечнике, запор.
  2. Появление вкуса металла в полости рта, сухость, воспаление языка, десен.
  3. Воспаление поджелудочной железы.
  4. Головокружение, нарушение слаженности движений, непроизвольные движения конечностями.
  5. Повышенная возбудимость.
  6. Слабость, нарушения сна.
  7. Головные боли, спазмы мышц.
  8. Галлюцинации.
  9. Аллергия в форме сыпи, покраснения кожи, заложенности носа.
  10. Недержание урины.
  11. Влагалищный кандидоз.
  12. Изменение цвета мочи (она становится красной).
  13. Нарушения формулы крови.
  14. Изменения на электрокардиограмме.

Метронидазол (Metronidazole)

Русское название

Латинское название вещества Метронидазол

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Метронидазол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Метронидазол

Белый или слегка зеленоватый кристаллический порошок. Трудно растворим в воде и нерастворим в спирте.

Фармакология

Нитрогруппа молекулы, являющаяся акцептором электронов, встраивается в дыхательную цепь простейших и анаэробов (конкурирует с электронтранспортирующими белками — флавопротеинами и др.), что нарушает дыхательные процессы и вызывает гибель клеток. Кроме того, у некоторых видов анаэробов обладает способностью подавлять синтез ДНК и вызывать ее деградацию.

После приема внутрь быстро и полно всасывается из ЖКТ (биодоступность не менее 80%). Cmax достигается через 1–3 ч и составляет от 6 до 40 мкг/мл в зависимости от дозы. Связывание с белками плазмы незначительное — 10–20%. Хорошо проникает в ткани и жидкости организма, создавая бактерицидные концентрации в слюне, семенной жидкости, влагалищном секрете; проникает через ГЭБ и плацентарный барьеры, секретируется в грудное молоко. В организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления боковой цепи и конъюгации с глюкуроновой кислотой с образованием неактивных и активного (2-оксиметронидазол) метаболитов. Основной метаболит также оказывает противопротозойное и противомикробное действие. T1/2 при нормальной функции печени — 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени — 18 ч (10–29 ч), у новорожденных, родившихся при сроке беременности 28–30 нед — примерно 75 ч; 32–35 нед — 35 ч; 36–40 нед — 25 ч. Экскретируется почками 60–80% принятой дозы (20% в неизмененном виде) и через кишечник (6–15%). Почечный клиренс составляет 10,2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать). Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе ( T1/2 сокращается до 2,6 ч). При перитонеальном диализе выводится почками в незначительных количествах.

Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp.; анаэробных грамотрицательных микроорганизмов: Bactero >в т.ч. B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella sрр., Prevotella (P. bivia, P. buccae, P. disiens); анаэробных грамположительных палочек: Clostridium spp., Eubacterium spp.; анаэробных грамположительных кокков: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Трихомонацидное действие (гибель 99% приведенных выше простейших) наблюдается при концентрации препарата 2,5 мкг/мл в течение 24 ч. Для анаэробных микроорганизмов МПК90 составляет 8 мкг/мл. В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).

При назначении людям, страдающим хроническим алкоголизмом, формирует у них отвращение к алкоголю (вызывает антабусподобный синдром).

Применение вещества Метронидазол

Для системного применения. Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз (включая амебный абсцесс печени), кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз, балантидиаз, лямблиоз (гиардиоз), кожный лейшманиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит. Инфекции костей и суставов, ЦНС ( в т.ч. менингит, абсцесс мозга), бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких, вызываемые Bactero >в т.ч. B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus). Инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических операций), инфекции кожи и мягких тканей, вызываемые Bactero >в т.ч. B. fragilis), видами Clostr >в т.ч. B. fragilis), видами Clostridium. Псевдомембранозный колит, связанный с применением антибиотиков. Гастрит или язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori. Профилактика послеоперационных осложнений (особенно при вмешательствах на ободочной кишке, околоректальной области, апендэктомии, гинекологических операциях). Алкоголизм. Лучевая терапия больных с опухолями — в качестве радиосенсибилизирующего средства, в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в опухолевых клетках.

Для интравагинального применения: урогенитальный трихомониаз ( в т.ч. уретрит, вагинит), неспецифический вагинит различной этиологии, подтвержденный клиническими и микробиологическими данными.

Для наружного применения: розовые угри ( в т.ч. постстероидные), вульгарные угри, инфекционные заболевания кожи, жирная себорея, себорейный дерматит, трофические язвы нижних конечностей (на фоне варикозного расширения вен, сахарного диабета), ожог, длительно незаживающие раны, пролежни, геморрой, трещины заднего прохода.

В стоматологии: смешанные (аэробные и анаэробные) инфекции различной локализации, заболевания пародонта, гнойно-воспалительные процессы челюстно-лицевой области.

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к другим производным нитроимидазола), лейкопения ( в т.ч. в анамнезе), органические поражения ЦНС ( в т.ч. эпилепсия), печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз), беременность (I триместр), кормление грудью.

Ограничения к применению

Заболевания печени (возможна кумуляция), почек, ЦНС , беременность (II–III триместры).

Читайте так же  Диклофенак или Найз: что лучше и в чем разница, отличие составов, основные различия препаратов, инструкция по применению, показания и противопоказания, отзывы врачей

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано в I триместре беременности, во II–III триместрах — с осторожностью (метронидазол проходит через плаценту).

Категория действия на плод по FDA — B.

Метронидазол выделяется в материнское молоко, создавая концентрации, аналогичные таковым в плазме крови. Может придавать горький вкус материнскому молоку. Во избежание действия препарата на ребенка, необходимо прекратить грудное вскармливание в течение и после прекращения курса лечения еще 1–2 сут .

Побочные действия вещества Метронидазол

Со стороны органов ЖКТ : диарея, снижение аппетита, тошнота, рвота, кишечная колика, запор, неприятный «металлический» привкус и сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нарушение координации движений, синкопальные состояния, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, галлюцинации; при длительной терапии в высоких дозах — периферическая нейропатия, транзиторные эпилептиформные припадки.

Со стороны мочеполовой системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка.

Прочие: артралгия, уплощение зубца Т на ЭКГ; при длительной терапии в высоких дозах — лейкопения, кандидоз.

Местные реакции: при в/в введении — тромбофлебит (боль, гиперемия или отечность в месте инъекции). При интравагинальном применении — зуд, жжение, боль и раздражение во влагалище; густые, белые, слизистые выделения из влагалища без запаха или со слабым запахом, учащенное мочеиспускание; после отмены препарата возможно развитие кандидоза влагалища; ощущение жжения или раздражение полового члена у полового партнера. При наружном применении — гиперемия, шелушение и жжение кожи, слезотечение (если гель нанесен близко к глазам).

Взаимодействие

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов. При одновременном приеме с препаратами лития, может повышаться концентрация последнего в плазме и вероятность развития симптомов интоксикации. Фенитоин и фенобарбитал снижают действие метронидазола за счет активации микросомальной системы печени и ускорения метаболизма и выведения. Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений. Метронидазол несовместим с алкоголем (при совместном приеме развивается антабусподобный синдром). Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением — не менее 2 нед). Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид). Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

Метронидазол для в/в введения не следует смешивать с другими ЛС .

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, атаксия, в тяжелых случаях — периферическая нейропатия и эпилептические припадки.

Лечение: симптоматическое; специфический антидот отсутствует.

Пути введения

Внутрь, в/в , интравагинально, наружно.

Меры предосторожности вещества Метронидазол

В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобной реакции: спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).

В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять у пациентов моложе 18 лет.

При длительной терапии необходимо контролировать картину крови.

При развитии лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса. Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.

При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение трех очередных циклов до и после менструации.

После лечения лямблиоза, если симптомы сохраняются, через 3–4 нед следует провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно леченных больных непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза).

При наружном применении следует избегать попадания в глаза (может вызывать слезотечение). В случае попадания геля в глаза их следует незамедлительно промыть большим количеством воды.

Следует обращать внимание больных, особенно водителей транспортных средств и людей, управляющих другими механизмами, на возможность появления головокружения, связанного с приемом препарата.

Особые указания

Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.

Может наблюдаться окрашивание мочи в красно-коричневый цвет (вследствие присутствия водорастворимого пигмента, образующегося в результате метаболизма метронидазола).

Метронидазол (500 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Суппозитории вагинальные, 500 мг

Состав

Один суппозиторий содержит

активное вещество метронидазол, 500 мг,

вспомогательные вещества: полусинтетические глицериды — достаточное количество для получения суппозитория массой 2 г

Описание

Суппозитории цилиндроконической формы, белого или белого с желтоватым оттенком цвета. На срезе допускается наличие воздушного и пористого стержня и воронкообразного углубления

Фармакотерапевтическая группа

Антисептики и противомикробные препараты для лечения гинекологических заболеваний. Производные имидазола.

Код АТС G01AF01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Биодоступность метронидазола при интравагинальном введении составляет 20% по сравнению с пероральным приемом. Метронидазол метаболизируется в печени. Гидроксильные метаболиты активны. Период полувыведения метронидазола составляет 6-11 часов. Около 20 % дозы выводится в неизмененном виде с мочой.

Фармакодинамика

Механизм действия обусловлен биохимическим восстановлением 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий. Метронидазол активен в отношении Gardnerella vaginalis; простейших: Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica; анаэробных грамотрицательных бактерий: Bacteroides spp. (Bacteroides fragilis, Bacteroides distasоnis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Prevotella spp. (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens), анаэробных грамположительных бактерий: Clostridium spp., Eubacterium spp.; анаэробных грамположительных кокков: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. К метронидазолу устойчивы аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы.

Показания к применению

— трихомонадный вагинит и уретрит

-анаэробные инфекции влагалища, вызванные чувствительными к метронидазолу микроорганизмами

Способ применения и дозы

Интравагинально. По одному суппозиторию 1 раз в сутки, непосредственно перед сном в течение 10 дней. Лечение продолжают в течение нескольких дней после исчезновения всех симптомов заболевания. Длительность курсов лечения и частота их проведения определяется индивидуально.

Побочные действия

— зуд, ощущение жжения

-раздражение слизистой оболочки влагалища, особенно в начале лечения

-тошнота, боли в животе

— головная боль, головокружение

-развитие кандидоза влагалищ

Противопоказания

гиперчувствительность к метронидазолу или к другим производным нитроимидазола

— I триместр беременности

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами возможно потенцирование их действия (увеличение протромбинового времени).

При одновременном применении метронидазола с дисульфирамом могут наблюдаться нарушения со стороны ЦНС (угнетение сознания, развитие психотических растройств). При одновременном применении с циметидином может повыситься уровень метронидазола в крови.

При одновременном применении с препаратами лития может наблюдаться повышение концентрации лития в плазме крови

Особые указания

При вагините, вызванном Trichomonas vaginalis, целесообразно одновременное лечение половых партнеров, лечение партнера рекомендуется проводить метронидазолом для приема внутрь.

В случае применения препарата совместно с метронидазолом для приема внутрь, особенно при повторном курсе, необходим контроль картины периферической крови (опасность лейкопении).

В период лечения противопоказан прием алкоголя — возможны его непереносимость и развитие дисульфирамоподобных реакций.

При применении метронидазола могут возникнуть ложноположительные результаты теста Нельсона.

Применение в педиатрии

Не рекомендуется применение у детей.

В ІІ и ІІІ триместры беременности препарат можно применять только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и под наблюдением врача

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Применение препарата не влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению потенциально опасными механизмами

Передозировка

В связи с низкой абсорбцией препарата случаи передозировки при соблюдении рекомендуемых доз не выявлены

Форма выпуска и упаковка

По 5 суппозиториев в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной ламинированной полиэтиленом.

По 2 контурные ячейковые упаковки № 5 вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 15 — 25o C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности

Условия отпуска из аптек

Производитель

MD-2028, Республика Молдова,

г. Кишинэу, ул. Г. Тудор, 3

Адрес организации, принимающей претензии от потребителей по качеству продукции:

Представитель фирмы: Абулхаирова Татьяна

г. Алаты, м/р Айнабулак-1, дом 20, кв 67

Телефон/факс: 252-64-13, 8-777-242-46-49

Ссылка на основную публикацию