Мертенил 10: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги, фармакологическое действие, форма выпуска, взаимодействие с другими препаратами и особые указания

Содержание

Мертенил 10: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги, фармакологическое действие, форма выпуска, взаимодействие с другими препаратами и особые указания

Мертенил

Состав

Препарат Мертенил в составе одной таблетки содержит активное вещество розувастатин кальция – 10,4 мг, а также вспомогательные вещества: целлюлозу микрокристаллическую 12, магния гидроксид, магния стеарат, лактозы моногидрат, кросповидон (тип А).

В состав пленочной оболочки входит опадрай II белый (тальк, титана диоксид (Е171), макрогол 3350 и поливиниловый спирт).

Форма выпуска

Круглые и двояковыпуклые таблетки в пленочной оболочке с гравировкой «С34». 10 штук в одной ячейковой контурной упаковке (по 3 шт. в одной картонной пачке).

Фармакологические действие

Гиполипидемический препарат для профилактики и лечения атеросклероза. Снижает уровень холестерина липопротеинов низкой плотности и повышает уровень холестерина липопротеинов высокой плотности.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Таблетки Мертенила являются селективным и конкурентным ингибитором фермента, который превращает ГМГ-КоА в мевалонат. При применении оказывает основное действие, где осуществляет синтез холестерина и катаболизм ЛПНП (лепопротеинов низкой плотности). Связывается с белками плазмы крови примерно на 90%. Метаболизм ограничен – 10%.

Розувастатин кальция снижает уровень общего холестерина и холестерина ЛПНП. Препарат выводится из организма естественным образом. Его системная экспозиция увеличивается прямо пропорционально принимаемой дозе.

Эффективен для лечения людей с гиперхолестеринемией, вне зависимости от пола и возраста.

Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови достигается примерно через 5 часов после приема соответствующей дозы. Биодоступность составляет приблизительно 20%.

Первый эффект от применения лекарственного средства заметен уже через неделю. Максимально возможные положительные изменения достигаются после 1 месяц приема и поддерживаются при дальнейшем применении препарата.

Показания к применению Мертенила

Показания к применению Мертенила могут быть следующие:

  • гиперхолестеринемия;
  • комбинированные дислипидемические состояния;
  • гипертриглицеридемия IV типа по Фредриксону;
  • семейная гомозиготная гиперхолестеринемия;
  • профилактика и лечение атеросклероза;
  • профилактика сердечно-сосудистых осложнений (инфаркт, артериальная реваскуляризация, инсульт и пр.).

Лекарство нередко назначают как дополнение к диетотерапии, когда само диетическое питание и другие методы липидоснижающей терапии, например, физические нагрузки, действуют недостаточно.

Противопоказания

Мертенил в таблетках по 5, 10 и 20 мг не рекомендуется принимать:

  • беременным женщинам;
  • в период лактации;
  • женщинам детородного возраста, использующим ненадежные средства контрацепции;
  • при печеночной недостаточности;
  • при применении фибратов с циклоспорином;
  • в случае недостатка лактазы и непереносимости лактозы;
  • при функциональных проблемах с почками;
  • людям с предрасположенностью к миотоксическим осложнениям;
  • в случае миопатии;
  • при повышенной чувствительности и индивидуальной непереносимости некоторых компонентов лекарственного средства;
  • в случае глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Таблетки Мертенила по 40 мг запрещено принимать при:

  • гипотиреозе;
  • чрезмерном употреблении алкогольных напитков;
  • заболеваниях печени в активной фазе;
  • личном или семейном анамнезе заболеваний мышечной ткани.

Подобные дозировки также не рекомендуют пациентам азиатской расы.

Кроме того, Мертенил с осторожностью назначают при:

  • метаболических, электролитных и эндокринных нарушениях тяжелой степени;
  • неконтролируемой эпилепсии;
  • артериальной гипотензии;
  • сепсисе;
  • повышенном риске появления и развития миопатии;
  • заболевании печении в анамнезе;
  • травмах;
  • обширных хирургических вмешательствах.

Кроме того, следует осмотрительно принимать данное средство людям старше 65 лет. А его эффективность и безопасность для детей пока не установлены.

Побочные действия

Распространенные побочные действия Мертенила могут быть следующими:

В редких случаях может возникнуть сыпь, кожный зуд, миопатия, рабдомиолиза, панкреатит, крапивница. А при регулярном приеме таблеток по 40 мг возможно развитие миалгии, протеинурии и миопатии. Помимо этого, при такой дозировке может увеличиться концентрация билирубина и глюкозы, а также нарушиться работа щитовидной железы.

Кроме того, если вы принимаете Мертенил, инструкция по применению указывает на то, что в очень редких случаях может возникнуть артралгия, желтуха, гепатит, потеря памяти, одышка, периферические отеки, диарея, гиматурия, полиневропатия, кашель.

Однако побочные действия, которые могут быть вызваны применением Мертенила, как правило, краткосрочные или умеренно выраженные. Во многих случаях они зависят от дозировки препарата. Так что инструкция по применению Мертенила должна соблюдаться неукоснительно.

При неожиданных болях в мышцах или возникновении мышечной слабости, которая сопровождается общим недомоганием и лихорадкой, немедленно прекратите прием препарата и обратитесь к врачу.

Инструкция по применению Мертенила

Принимать препарат можно в любое время суток внутрь с небольшим количеством воды. Однако его прием обязательно нужно сочетать с диетическим питанием, согласованным со специалистом. Ежедневный рацион должен состоять из продуктов с низким содержанием жиров.

В каждом случае доза лекарства для пациента подбирается индивидуально. Прежде всего, она зависит от цели лечения. При корректировке дозировки учитывается общий уровень холестерина у каждого пациента, а также риск возникновения сердечно-сосудистых осложнений и возможных побочных эффектов.

Минимальная дозировка, как правило, 5-10 мг в день. Постепенно (но не ранее чем через месяц) дозу можно увеличивать. Таблетки в 40 мг лучше принимать под постоянным наблюдением врача.

Передозировка

В случае передозировки проводится симптоматическое лечение. Гемодиализ малоэффективен. Важно контролировать функции печени и степень активности КФК.

Взаимодействие

Мертенил очень важно правильно сочетать с другими лекарственными препаратами. Если вы принимаете:

  • Циклоспорин – AUC Мертенила (площадь под кривой «концентрация-время») повышается в 7 раз.
  • Эзетимиб – изменение в показателях AUC и концентрации обоих препаратов. Вероятность возникновения нежелательных явлений.
  • Ингибиторы протеаз — возможно удлинение системного действия Мертенила.
  • Эритромицин — уменьшение AUC0–t и Cmax Мертенила.
  • Антагонисты витамина К – возможно увеличение МНО (международного нормализованного отношения).
  • Гемфиброзил и другие средства, снижающие уровень липидов – увеличение в 2 раза концентрации и AUC Мертенила. Возможен риск появления миопатии. Одновременное применение таблеток Мертенила по 40 мг и фибратов запрещено. Доза розувастатина не должна быть выше 5 мг.
  • Антациды – в суспензиях, содержащих алюминия или магния гидроксид, может вызвать уменьшение концентрации Мертенила в плазме крови примерно на половину.
  • Пероральные контрацептивы и гормонозаместительная терапия – возможно увеличение AUC этинилэстрадиола на 26% и норгестрела на 34%.
  • Изоферменты цитохрома Р450 – возможно незначительное увеличение AUC Мертенила.

Условия продажи

Препарат доступен только по рецепту врача.

Условия хранения

Хранить таблетки Мертенил нужно в сухом и защищенном от попадания прямых солнечных лучей месте. Температура должна быть не выше 30 °C.

МЕРТЕНИЛ

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Мертенил — гиполипидемический препарат. Розувастатин является селективным и конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглютарилкоэнзим А в мевалонат, который является предшественником холестерина. Основной мишенью действия препарата, является печень, где осуществляется синтез холестерина (Хс) и катаболизм ЛПНП.
Розувастатин увеличивает число печеночных рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП.
Он также тормозит синтез холестерина-липопротеинов очень низкой плотности (Хс-ЛПОНП) в клетках печени, тем самым снижая общее содержание ЛПНП и ЛПОНП.
Розувастатин снижает повышенное содержание Хс-ЛПНП, общего Хс и триглицеридов (ТГ), повышает содержание холестерина-ЛПВП (Хс-ЛПВП), а также снижает содержание аполипопротеина В (АпоВ), Хс-неЛПВП (содержание общего Хс за вычетом содержания Хс-ЛПВП, Хс-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП) и увеличивает уровень аполипопротеина A-I (АпоА-I). Розувастатин снижает соотношение Хс-ЛПНП/Хс-ЛПВП, общий Хс/Хс-ЛПВП, Хс-неЛПВП/Хс-ЛПВП и АпоВ/АпоА-1.
Терапевтический эффект может быть достигнут в течение 1 недели после начала лечения, через 2 недели достигается 90% от максимально возможного эффекта. Обычно максимально возможный терапевтический эффект достигается через 4 недели и поддерживается при дальнейшем приеме препарата.
Розувастатин эффективен при лечении взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без симптомов гипертриглицеридемии, вне зависимости от их расовой принадлежности, пола или возраста, а также при лечении особой категории пациентов, больных сахарным диабетом или наследственной формой семейной гиперхолестеринемии.
Препарат в дозе 40 мг следует назначать пациентам с тяжелой формой гиперхолестеринемии и высокой степенью риска развития сердечно-сосудистых заболеваний.

Читайте так же  Метронидазол 250 - инструкция по применению, цена, аналоги: показания и противопоказания, взаимодействие с другими препаратами, отзывы

Фармакокинетика

CYP2C9 является основным изоферментом, участвующим в метаболизме, в то время как изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени. Основной метаболит — N-десметил, который на 50% менее активен, чем розувастатин. Лактоновые метаболиты фармакологически неактивны. Более 90% фармакологической активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА-редуктазы обеспечивается розувастатином, 10% — его метаболитами.
Примерно 90% от принимаемой дозы розувастатина выводится в неизмененном виде из организма через кишечник (включая абсорбированный и не абсорбированный розувастатин), а оставшаяся часть выводится в неизмененном виде почками. T1/2 составляет 19 ч и не изменяется при увеличении дозы препарата. Средний геометрический плазменный клиренс составляет приблизительно 50 л/ч (коэффициент вариации 21.7%). Как и в случае с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, в процесс печеночного захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик Хс через мембраны транспортный протеин С органических анионов (ОАТР-С). Данный переносчик играет большую роль в выведении розувастатина печенью.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Мертенил являются: первичная гиперхолестеринемия (тип IIа, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная дислипидемия (тип IIb) как дополнение к диетотерапии, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными; семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диетотерапии и другим методам липидоснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез) или в случаях, когда такая терапия недостаточно эффективна; в качестве дополнения к диете для замедления прогрессирования атеросклероза у взрослых пациентов как часть терапии для снижения содержания общего холестерина и Хс-ЛПНП до целевых уровней; профилактика тяжелых сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с высоким риском первичного атеросклеротического сердечно-сосудистого заболевания, в качестве дополнительной коррекции других факторов риска.

Способ применения

Дозы препарата следует подбирать индивидуально в соответствии с целью проводимого лечения и терапевтическим ответом пациента на проводимую терапию, учитывая современные общепринятые рекомендации по целевым уровням липидов.
Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 5 мг или 10 мг 1 раз/ как для пациентов, ранее не принимавших статины, так и для пациентов, переведенных на прием данного препарата после терапии другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы.
Выбирая начальную дозу препарата, следует учитывать уровень Хс у каждого конкретного пациента, а также возможный риск развития сердечно-сосудистых осложнений и потенциальный риск возникновения побочных эффектов. В случае необходимости через 4 недели можно провести коррекцию дозы.
Титрование дозы препарата до максимальной (40 мг) следует проводить только у пациентов с тяжелой гиперхолестеринемией и высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний (в частности, с семейной гиперхолестеринемией), у которых при применение препарата в дозе 20 мг не был достигнут целевой уровень Хс, и которые будут находиться под врачебным наблюдением. При назначении дозы 40 мг рекомендовано тщательное наблюдение за пациентами. Не рекомендуется назначение препарата в дозе 40 мг пациентам, ранее не принимавшим препарат.
Для пациентов в возрасте старше 70 лет рекомендовано назначение препарата в начальной дозе 5 мг.
У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 5 мг для пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК менее 60 мл/мин).
У пациентов, предрасположенных к миопатии, рекомендованная начальная суточная доза составляет 5 мг.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль; очень редко — полиневропатия, потеря памяти, депрессия, нарушения сна, включая бессонницу и ночные кошмары.
Со стороны дыхательной системы: очень редко — интерстициальные заболевания легких; частота неизвестна — кашель, одышка.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, запор, боли в животе; редко — панкреатит, повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко — желтуха, гепатит; частота неизвестна — диарея.
Со стороны костно-мышечной системы: часто — миалгия; редко — миозит, рабдомиолиз; очень редко — артралгия; частота неизвестна — иммуноопосредованная некротизирующая миопатия.
Со стороны эндокринной системы: часто — сахарный диабет 2 типа.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — протеинурия; очень редко — гематурия.
Со стороны половой системы и молочных желез: очень редко — половая дисфункция; частота неизвестна — гинекомастия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — зуд, сыпь.
Аллергические реакции: нечасто — крапивница; редко — реакции гиперчувствительности (включая ангионевротический отек); частота неизвестна — синдром Стивенса-Джонсона.
Прочее: часто — астения; частота неизвестна — периферические отеки.

Мертенил® (10 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Мертенил®

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, 10 мг, 20 мг, 40 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: розувастатин кальция 5,2 мг (эквивалентно 5,0 мг розувастатину), 10,4 мг (эквивалентно 10,0 мг розувастатину), 20,8 мг (эквивалентно 20,0 мг розувастатину), 41,6 мг (эквивалентно 40,0 мг розувастатину),

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая 12, магния гидроксид, кросповидон тип А, магния стеарат,

состав пленочной оболочки: опадрай II белый: спирт поливиниловый, титана диоксид (E171), макрогол 3350, тальк.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой на одной стороне С33 (для дозировки 5 мг), С34 (для дозировки 10 мг), С35 (для дозировки 20 мг), другая сторона без гравировки.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой на одной стороне С36 (для дозировки 40 мг), другая сторона без гравировки.

Фармакотерапевтическая группа

Гиполипидемические препараты. Гипохолестеринемические и гипотриглицеридемические препараты. HMG CoA редуктазы ингибиторы. Розувастатин

Код АТХ С10AA07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Максимальная концентрация розувастатина в плазме крови достигается через 5 часов после приёма внутрь. Абсолютная биодоступность составляет примерно 20%.

Розувастатин поглощается преимущественно печенью, которая является основным местом синтеза холестерина и клиренса метаболизма холестерина — липопротеинов низкой плотности (ЛПНП). Объём распределения розувастатина составляет примерно 134 л. 90% розувастатина связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином.

Розувастатин подвергается ограниченному метаболизму (примерно 10%), не является субстратом для метаболизма ферментами системы цитохрома P450. CYP2C9 является основным изоферментом, участвующим в метаболизме, в то время как изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени. Основной метаболит — N–десметил, который на 50% менее активен, чем розувастатин. Лактоновые метаболиты фармакологически неактивны. Более 90% фармакологической активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА редуктазы обеспечивается розувастатином, 10% – его метаболитами.

Примерно 90% от принимаемой дозы розувастатина выводится в неизмененном виде из организма через кишечник (включая абсорбированный и не абсорбированный розувастатин), а оставшаяся часть выводится в неизмененном виде почками. Период полувыведения (T1/2) составляет 19 часов и не изменяется при увеличении дозы препарата. Средний геометрический плазменный клиренс составляет приблизительно 50 л/час (коэффициент вариации 21,7%). Как и в случае с другими ингибиторами ГМГ-КoA редуктазы, в процесс «печеночного» захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик холестерина через мембраны — транспортный протеин С органических анионов (OATP-C). Данный переносчик играет большую роль в выведении розувастатина печенью.

Системное действие розувастатина увеличивается пропорционально дозе препарата. Фармакокинетические параметры не изменяются при ежедневном приеме.

Фармакодинамика

Розувастатин – активное вещество препарата Мертенил®, является селективным и конкурентным ингибитором ГМГ-КоА редуктазы, фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглютарилкоэнзим А в мевалонат, который является предшественником холестерина. Основной мишенью действия Мертенила®, является печень, где осуществляется синтез холестерина (ХС) и катаболизм липопротеинов низкой плотности (ЛПНП).

Мертенил® увеличивает число «печеночных» рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП.

Он также тормозит синтез холестерина липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП) в клетках печени, тем самым снижая общее содержание ЛПНП и ЛПОНП.

Мертенил® снижает повышенное содержание холестерина – ЛПНП, общего холестерина и триглицеридов (ТГ), повышает содержание холестерина- липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП), а также снижает содержание аполипопротеина В (АпоВ), ХС-неЛПВП (содержание общего холестерина за вычетом содержания холестерина ЛПВП, ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает уровень аполипопротеина A-I (АпоА-I). Мертенил®, снижает соотношение ХС-ЛПНП/ ХС-ЛПВП, общий ХС/ХС-ЛПВП, ХС-неЛПВП/ХС-ЛПВП и АпоВ/АпоА-I.

Терапевтический эффект может быть достигнут в течение одной недели после начала лечения, через 2 недели достигается 90% от максимально возможного эффекта. Обычно максимально возможный терапевтический эффект достигается через 4 недели и поддерживается при дальнейшем приеме препарата.

Мертенил® эффективен при лечении взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без симптомов гипертриглицеридемии, вне зависимости от их расовой принадлежности, пола или возраста, а также при лечении особой категории пациентов, больных сахарным диабетом или наследственной формой семейной гиперхолестеринемии.

Препарат в дозе 40 мг должен назначаться пациентам с тяжёлой формой гиперхолестеринемии и высокой степенью риска развития сердечно-сосудистых заболеваний.

Показания к применению

первичная гиперхолестеринемия (тип IIa, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная дислипидемия (тип IIb) как дополнение к диетотерапии, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными

Читайте так же  Вазокет: инструкция по применению, фармакологическое действие, побочные действия, состав таблеток, эффективность, аналоги, цены и отзывы

— семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диетотерапии и другим методам липидснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез) или в случаях, когда такая терапия недостаточно эффективна

— в качестве дополнения к диете для замедления прогрессирования атеросклероза у взрослых пациентов как часть терапии для снижения уровней общего холестерина и ХС ЛПНП до целевых уровней

-профилактика тяжелых сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с высоким риском первичного атеросклеротического сердечно-сосудистого заболевания, в качестве дополнительной коррекции других факторов риска

Способ применения и дозы

Перед началом лечения пациенту следует соблюдать стандартную диету с применением продуктов с низким содержанием холестерина, которая должна быть продолжена и во время всего периода лечения. Дозы препарата следует подбирать индивидуально в соответствии с целью проводимого лечения и терапевтическим ответом пациента на проводимую терапию, учитывая современные общепринятые рекомендации по целевым уровням липидов.

Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 5 мг или 10 мг 1 раз в сутки как для пациентов, ранее не принимавших статины, так и для пациентов, переведенных на прием данного препарата после терапии другими ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы.

Выбирая начальную дозу препарата, следует учитывать уровень холестерина у каждого конкретного пациента, а также возможный риск развития сердечно-сосудистых осложнений и потенциальный риск возникновения побочных эффектов. В случае необходимости через 4 недели можно провести корректировку дозы.

Титрование препарата до максимальной дозы 40 мг должно проводиться только у пациентов с тяжёлой гиперхолестеринемией и высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний (в частности, с семейной гиперхолестеринемией), у которых при приеме дозы в 20 мг не был достигнут целевой уровень холестерина, и которые будут находиться под врачебным наблюдением. При назначении дозы 40 мг рекомендовано тщательное наблюдение за пациентами. Не рекомендуется назначение дозы 40 мг пациентам, ранее не принимавшим препарат. Мертенил® можно принимать в любое время суток, внутрь, вне зависимости от приёма пищи, не разжевывать и не измельчать, проглатывать целиком, запивая водой.

Применение у пожилых пациентов

Для пациентов в возрасте старше 70 лет рекомендовано назначение препарата в начальной дозе 5 мг. Корректировка дозы в связи с возрастом не требуется.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью легкой ли средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 5 мг для пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК менее 60 мл/мин.).

Применение у пациентов, предрасположенных к миопатии

Рекомендованная начальная суточная доза у пациентов с предрасполагающими факторами развития миопатии составляет 5 мг.

Мертенил

Лечение розувастатином и другими статинами уменьшает вероятность, что придется делать операцию стентирования или коронарного шунтирования. Оригинальный препарат — Крестор фирмы AstraZeneca. Мертенил — таблетки розувастатина конкурирующего производителя (Gedeon Richter), которые стоят дешевле. Фирма Gedeon Richter старается доказать, что ее препарат по эффективности не уступает таблеткам Крестор. Ниже приводится инструкция по применению, написанная понятным языком. Прочитайте показания к применению, дозировки, противопоказания, взаимодействия с другими лекарствами. Узнайте, какого снижения холестерина можно ожидать, когда вы начнете принимать Мертенил. Разберитесь, какие бывают побочные эффекты, как их уменьшить или полностью устранить.

Производитель Gedeon Richter (Венгрия)
АТС код С10АА07
Фармакологическая группа Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (cтатины)
Действующее вещество Розувастатин кальция
Форма выпуска Таблетки по 5, 10, 20 и 40 мг
Упаковка Контурная ячейковая упаковка из фольги;

Мертенил: инструкция по применению

Фармакологическое действие Мертенил, как и другие препараты розувастатина, уменьшает «плохой» холестерин ЛПНП в крови, частично блокируя его выработку в печени. Повышает «хороший» холестерин ЛПВП. Уменьшает хроническое вялотекущее воспаление в сосудах. Улучшает показатели С-реактивного протеина и других маркеров воспаления. Результаты анализов крови начинают улучшаться через 1-2 недели, максимальный эффект — через 2-4 недели.
Фармакокинетика Мертенил и другие таблетки розувастатина можно принимать вместе с пищей или натощак, эффективность от этого не меняется. Розувастатин выводится из организма на 90% печенью через кишечник, на 10% — почками. Он меньше, чем другие статины, нагружает системы печени, которые занимаются очисткой крови от действующих веществ лекарств. Благодаря этому, у него меньше негативных взаимодействий с другими препаратами, чем у статинов предыдущего поколения.
Показания к применению Повышенный холестерин у взрослых и подростков. Торможение развития атеросклероза. Профилактика первого и повторного инфаркта, ишемического инсульта и других осложнений атеросклероза. После перенесенной операции по восстановлению кровотока в сосудах, пораженных атеросклерозом. Повышенный С-реактивный протеин в крови при наличии других факторов сердечно-сосудистого риска, даже если холестерин нормальный. Прием таблеток Мертенил не заменяет ведение здорового образа жизни. Изучите статью «Профилактика инфаркта и инсульта» и делайте, что в ней написано. Иначе лекарство слабо поможет.

Посмотрите также видео:

Дозировка Начинают с дозировки 5 или 10 мг в сутки. Через 4 недели дозу таблеток можно повысить, учитывая, как за это время изменились показатели холестерина в крови и как больной переносит лечение. Изучите нормы холестерина для мужчин и женщин по возрастам. Обычно пациенты принимают розувастатин по 10-20 мг в сутки. Максимальную дозу 40 мг назначают, в основном, людям, у которых холестерин очень повышенный из-за генетических нарушений. Мертенил назначают в стандартных дозах пожилым людям, а также больным, у которых легкая почечная или печеночная недостаточность.
Побочные действия Мертенил, как и другие статины, может вызвать боль в мышцах, слабость, утомляемость, нарушения памяти и мышления, сыпь, расстройства пищеварения. Изучите статью «Побочные эффекты статинов» — узнайте, как облегчить неприятные симптомы или убрать их совсем. Препараты розувастатина имеют свои особые побочные эффекты. Подробнее читайте, насколько безопасен розувастатин. Людям, у которых высокий риск инфаркта и инсульта, статины приносят больше пользы, чем вреда. Отменять их следует, только если побочные эффекты непереносимые и облегчить их не получается. Опасность проблем с печенью преувеличена. Не беспокойтесь насчет них, если вы не злоупотребляете алкоголем.
Противопоказания Заболевания печени в активной фазе. Значительное повышение ферментов печени АЛТ и АСТ в крови. Выраженные нарушения функции почек — клиренс креатинина менее 30 мл/мин. Повышенная чувствительность к розувастатину или другим веществам, входящим в состав таблеток. В русскоязычных странах возраст до 18 лет считается противопоказанием, хотя за рубежом препараты розувастатина назначают подросткам, начиная с 10 лет.
Беременность и грудное вскармливание Мертенил, другие препараты розувастатина и все остальные статины категорически противопоказаны во время беременности. Женщины детородного возраста, которые лечатся статинами, должны применять надежные средства контрацепции. Если наступила незапланированная беременность, то прием таблеток от холестерина нужно сразу прекратить. На фоне лечения этим препаратом кормить грудью нельзя.
Лекарственное взаимодействие Препараты розувастатина дают меньше негативных взаимодействий с другими лекарствами, чем статины предыдущего поколения. Но все равно сохраняется значительная опасность. Могут быть проблемы с антибиотиками, средствами, влияющими на иммунитет, противозачаточными таблетками, лекарствами, разжижающими кровь и многими другими препаратами. Это может вызвать тяжелые побочные эффекты — нарушения работы печени и почек. Обсудите с врачом! Прежде чем вам выпишут Мертенил, сообщите доктору обо всех лекарствах, БАДах и травах, которые принимаете.
Передозировка Специфического лечения передозировки таблетками розувастатина не существует. Врачи проводят симптоматическое лечение и поддерживающие мероприятия, контролируя функцию печени и степень активности креатининфосфокиназы. Гемодиализ не помогает вывести розувастатин из организма.
Особые указания Начав лечиться препаратом Мертенил, продолжайте соблюдать диету и вести здоровый образ жизни. Рекомендуется периодически контролировать работу почек с помощью анализов крови и мочи. Если обнаружится белок в моче или увеличится его концентрация — обратите на это внимание врача. Если у вас нехватка гормонов щитовидной железы, то не спешите принимать статины, а лечите гипотиреоз, чтобы привести в норму холестерин. Препараты розувастатина немного повышают сахар в крови у больных диабетом и преддиабетом.
Форма выпуска Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 5, 10, 20 и 40 мг. В контурной ячейковой упаковке из фольги по 10 таблеток. В пачке из картона по 3 контурных ячейковых упаковки.
Условия и сроки хранения Хранить в сухом, защищенном от света месте, недоступном для детей, при температуре не выше 30 °C. Срок годности — 3 года.
Состав Действующее вещество — розувастатин кальция. Вспомогательные вещества — лактозы моногидрат, магния гидроксид, кросповидон (тип А), магния стеарат. Оболочка таблетки — тальк, макрогол, титана диоксид (Е171), поливиниловый спирт.

Многие пациенты интересуются, какие существуют аналоги препарата Мертенил подешевле. Таких лекарств в аптеке продается множество. Они выпускаются в РФ и странах СНГ, а также импортируются из Европы и Азии. Все это таблетки, у которых действующее вещество — розувастатин. Посмотрите видео о возможных заменителях препарата Мертенил, чтобы не ошибиться с выбором.

Читайте так же  Папаин - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги: свойства, побочные эффекты, когда рекомендуют врачи

Имейте в виду, что лекарство Мертенил — это сочетание умеренной цены и хорошего европейского качества. Если оно вам помогает и вы нормально переносите его прием, то вряд ли имеет смысл переходить на аналоги с целью сэкономить немного денег. Возможно, лучше принимать Крестор — оригинальный препарат розувастатина. Однако он стоит дороже.

Мертенил: отзывы

Читайте здесь отзывы людей, которые принимают Мертенил. В них обсуждается влияние этого препарата на самочувствие и работу печени. Действующим веществом лекарства является розувастатин — самое эффективное средство, понижающее «плохой» холестерин ЛПНП в крови. Некоторым больным даже этот мощный препарат помогает недостаточно. Узнайте причины, по которым Мертенил может слабо влиять на холестерин, и что делать в таких случаях.

Людям, у которых есть реальные показания к применению таблеток розувастатина, нужно принимать это лекарство ежедневно, без перерывов. Не пугайтесь негативных отзывов которых оставили другие больные. Проблемы возникают у тех, кто неправильно принимает Мертенил и психологически негативно настраивает себя, заранее ожидая, что лекарство вызовет побочные эффекты. Большинству людей розувастатин хорошо помогает, не вызывая ухудшения самочувствия. Но довольные пациенты редко утруждают себя написанием отзывов на медицинских сайтах.

Мертенил

Цены в интернет-аптеках:

Мертенил – гиполипидемический лекарственный препарат.

Форма выпуска и состав

Мертенил выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: белого или почти белого цвета, двояковыпуклые: Мертенил 5 мг, 10 мг и 20 мг – круглые; Мертенил 40 мг – овальные (по 10 штук в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 3 упаковки).

Действующее вещество – розувастатин в форме розувастатина кальция (5 мг, 10 мг, 20 мг или 40 мг в 1 таблетке).

Вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, кросповидон (тип A), магния гидроксид, магния стеарат и целлюлоза микрокристаллическая.

Состав пленочной оболочки: макрогол 3350, титана диоксид, тальк и поливиниловый спирт.

Показания к применению

  • Смешанные дислипидемические состояния и гиперхолестеринемия при недостаточной эффективности диеты и других немедикаментозных методов терапии (снижение массы тела, физические упражнения);
  • Гипертриглицеридемия (IV тип по Фредриксону) (дополнительно к диете);
  • Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия (в комплексе с другими методами лечения и диетотерапией или в случае недостаточной эффективности такой терапии);
  • Первичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений (артериальная реваскуляризация, инфаркт, инсульт) у пациентов без клинических признаков ишемической болезни сердца, но с высоким риском ее развития;
  • Замедление прогрессирования атеросклероза (дополнительно к диете) у пациентов, которым показана терапия, направленная на снижение общего холестерина и холестерина липопротеинов низкой плотности.

Противопоказания

Таблетки Мертенил 5 мг, 10 мг и 20 мг противопоказаны при следующих заболеваниях и состояниях:

  • Выраженные нарушения функции почек;
  • Печеночная недостаточность;
  • Заболевания печение в активной фазе (в том числе стойкое повышение активности печеночных трансаминаз);
  • Миопатия;
  • Предрасположенность к развитию миотоксических осложнений;
  • Период беременности и грудного вскармливания;
  • Отсутствие надежных средств контрацепции у женщин детородного возраста;
  • Детский и подростковый возраст до 18 лет (так как безопасность и эффективность препарата не установлены);
  • Дефицит лактазы, непереносимость лактозы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • Одновременный прием циклоспорина;
  • Гиперчувствительность к основному или вспомогательным компонентам препарата.

Дополнительными противопоказаниями для таблеток 40 мг являются:

  • Гипотиреоз;
  • Почечная недостаточность средней степени тяжести;
  • Семейный или личный анамнез мышечных заболеваний;
  • Чрезмерное употребление алкоголя;
  • Одновременный прием фибратов;
  • Принадлежность к азиатской расе;
  • Состояния, которые могут привести к повышению концентрации розувастатина в крови.

Таблетки Мертенил 5 мг, 10 мг и 20 мг с осторожностью назначают при гипотиреозе, почечной недостаточности, чрезмерном употреблении алкоголя, состояниях, при которых отмечается повышение концентрации розувастатина в плазме, при заболеваниях печени в анамнезе, артериальной гипотензии, сепсисе, обширных хирургических вмешательствах, травмах, неконтролируемой эпилепсии, тяжелых эндокринных, метаболических или электролитных нарушениях, принадлежности к азиатской расе, в возрасте старше 65 лет, при одновременном приеме фибратов, а также личном или семейном анамнезе наследственных мышечных заболеваний и предшествующем анамнезе мышечной токсичности в случае использования фибратов или других ингибиторов 3-гидрокси-3-метилглутарил-кофермента А редуктазы (ГМГ-КоА-редуктазы).

Таблетки 40 мг с осторожностью применяют при почечной недостаточности легкой степени тяжести, заболеваниях печени в анамнезе, артериальной гипотензии, травмах, обширных хирургических вмешательствах, сепсисе, неконтролируемой эпилепсии, тяжелых эндокринных, метаболических или электролитных нарушениях и в возрасте старше 65 лет.

Способ применения и дозировка

Перед началом терапии и на протяжении всего курса лечения необходимо соблюдать диету, в состав которой входят продукты с низким содержанием холестерина. Дозы подбираются индивидуально и зависят от цели проводимого лечения и ответа пациента на терапию, а также с учетом общепринятых рекомендаций по целевым уровням липидов.

Таблетки Мертенил принимают внутрь, независимо от еды, проглатывая целиком и запивая водой.

Рекомендуемая начальная доза – 5 мг или 10 мг один раз в сутки. При выборе начальной дозы следует учитывать уровень холестерина, возможный риск сердечно-сосудистых осложнений и потенциальный риск побочных эффектов у каждого конкретного пациента. При необходимости коррекцию дозы можно провести через 4 недели.

При назначении максимальной дозы 40 мг рекомендуется тщательное наблюдение лечащего врача. Препарат Мертенил 40 мг применяют только при тяжелой форме гиперхолестеринемии и у пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений, у которых целевой уровень холестерина не был достигнут при приеме дозы 20 мг.

Пациентам пожилого возраста и больным с почечной недостаточностью средней или легкой степени тяжести дозу не корректируют.

Для пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести рекомендованная начальная доза составляет 5 мг. Пациентам с предрасположенностью к миопатии Мертенил 10 мг и 20 мг назначают в начальной дозе 5 мг, а применение препарата в дозе 40 мг у данной группы пациентов противопоказано.

Побочные действия

При применении препарата Мертенил возможны следующие побочные эффекты со стороны систем и органов:

  • Пищеварительная система: часто – боли в животе, тошнота, запор; редко – панкреатит, повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко – гепатит, желтуха; частота неизвестна – диарея;
  • Мочевыделительная система: протеинурия; очень редко – гематурия;
  • Костно-мышечная система: часто – миалгия; редко – рабдомиолиз, миопатия (включая миозит); очень редко – артралгия;
  • Нервная система: часто – головная боль, головокружение; очень редко – потеря памяти, полиневропатия;
  • Эндокринная система: часто – сахарный диабет второго типа;
  • Дыхательная система: частота неизвестна – одышка, кашель;
  • Кожные покровы: нечасто – сыпь, крапивница, кожный зуд; частота неизвестна – синдром Стивенса-Джонсона;
  • Аллергические реакции: редко – реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек;
  • Лабораторные показатели: повышение концентрации билирубина, глюкозы, нарушение показателей функции щитовидной железы, повышение активности щелочной фосфатазы (ЩФ) и гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ);
  • Прочие: часто – астенический синдром; частота неизвестна – периферические отеки.

Побочные эффекты препарата Мертенил, как правило, выражены слабо и быстро проходят.

Согласно имеющимся данным, некоторые статины вызывают следующие побочные реакции: нарушения сна (кошмарные сновидения, бессонница), депрессия, сексуальная дисфункция. Также сообщалось о единичных случаях интерстициального заболевания легких.

Особые указания

При неожиданном появлении во время лечения мышечных болей, спазмов или мышечной слабости, особенно в сочетании с лихорадкой или недомоганием необходимо незамедлительно обратиться к врачу.

Влияние препарата Мертенил на способность управлять транспортом и использовать технические средства не изучалось, однако следует учитывать, что во время лечения может возникнуть головокружение, поэтому при приеме таблеток следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другой потенциально опасной деятельностью.

Лекарственное взаимодействие

Возможны такие эффекты при одновременном применении с Мертенилом следующих лекарственных веществ/препаратов:

  • Циклоспорин – концентрация розувастатина в плазме крови повышается в 11 раз;
  • Антагонисты витамина К (варфарин или другие кумариновые антикоагулянты) – возможно увеличение международного нормализованного отношения (МНО);
  • Гемфиброзил или другие средства, снижающие уровень липидов – происходит увеличение в 2 раза AUC (фармакокинетический параметр, характеризующий суммарную концентрацию лекарственного препарата в плазме крови в течение всего времени наблюдения) и Сmах розувастатина;
  • Ингибиторы протеаз – возможно удлинение периода полураспада розувастатина;
  • Антациды в суспензии, содержащие алюминия или магния гидроксид – может привести к снижению концентрации розувастатина в плазме примерно на 50%;
  • Эритромицин – возможно уменьшение на 20% AUC(0-t) розувастатина и на 30% Сmах розувастатина;
  • Пероральные контрацептивы – возможно увеличение AUC норгестрела и этинилэстрадиола на 34% и 26% соответственно.

Не было выявлено клинически значимого взаимодействия розувастатина со следующими веществами: дигоксином, флуконазолом, кетоконазолом и итраконазолом.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом месте, защищенном от света, при температуре не более 30 °С. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Ссылка на основную публикацию