Лопирел — инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги: механизм действия, показания и противопоказания, состав, взаимодействие с другими препаратами

Содержание

ЛОПИРЕЛ Инструкция по применению

ЛОПИРЕЛ

  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав

Препарат Лопирел — ингибитор агрегации тромбоцитов; оказывает коронародилатирующее действие.
Селективно и необратимо блокирует связывание АДФ с рецепторами тромбоцитов, подавляет их активацию, уменьшает количество функционирующих АДФ-рецепторов (без повреждения), препятствует сорбции фибриногена и ингибирует агрегацию тромбоцитов. При приеме внутрь быстро всасывается, характеризуется высокой биодоступностью. Время достижения Cmax составляет около 1 ч. Является пролекарством, биотрансформируется в печени с образование активного метаболита. Т1/2 составляет около 8 ч. Выводится с мочой и фекалиями. Ингибирование агрегации начинается спустя 2 ч после приема, регистрируется при начальной дозе 400 мг. Максимальный эффект наблюдается через 4-7 дней постоянного приема в дозе 50-100 мг/сут. Антиагрегационный эффект сохраняется весь период жизни тромбоцитов (7-10 дней). При наличии атеросклеротического поражении сосуда препятствует развитию атеротромбоза, независимо от характера сосудистого процесса (цереброваскулярные, кардиоваскулярные или периферические поражения).

Показания к применению

Лопирел назначается с профилактической целью для предупреждения развития атеротромботических осложнений у следующих групп пациентов: постинфарктных; постинсультных; с острым коронарным синдромом с подъемом и без подъема сегмента ST (комбинаторное назначение с ацетилсалициловой кислотой); после стентирования; после проведения вмешательства на миокарде, коронарных артериях через кожу; с патологиями периферических сосудов.

Способ применения

У геронтологических больных (старше 75 лет) терапию проводят без применения нагрузочных дозировок.

Побочные действия

Употребление препарата Лопирел может сопровождаться такими побочными действиями: парестезиями; гранулоцитозом; лейкопенией; анафилаксией; диареей; анемией; крапивницей; гепатитом; метеоризмом; головной болью; плоским лишаем; повышением активности трансаминаз печени; диспепсией; бронхоспазмом; высыпаниями; изъязвлением слизистой ЖКТ; головокружением; гранулоцитопенией; увеличением времени кровотечения; уменьшением количества эозинофилов; гастритом; гемартрозом; спутанностью сознания; запором; эпигастральными болями; рвотными позывами; гематомами; кожным зудом; уменьшением количества нейтрофилов; галлюцинаторными реакциями; колитом; васкулитом; тромбоцитопенией; гломерулонефритом; артритом; мультиформной эритемой; тошнотой; панцитопенией; развитием кровотечения; эритематозной сыпью; гипотензией; артралгией; изменением вкусового восприятия; панкреатитом; лихорадкой; пурпурой; гиперкреатининемией.

Противопоказания

Лопирел противопоказан при: туберкулезе; показаниях у беременных; недостаточности печени тяжелого характера; остром кровотечении; опухолевых процессах в легких; мальабсорбции глюкозы; показаниях у кормящих; неспецифическом язвенном колите; изъязвлении ЖКТ в острой фазе патологии; гиперфибринолизе; лактазной недостаточности; показаниях в неонатологии; геморрагическом синдроме; непереносимости галактозы; гиперчувствительности к активному компоненту; показаниях у детей, подростков; гиперчувствительности к аддитивным компонентам.
Осторожность необходима при назначении препарата при: недостаточности работы печени умеренного характера; травмах; нарушениях системы гемостаза; почечной недостаточности умеренной степени; терапии препаратами НПВС, другими препаратами, с которыми у клопидогрела есть нежелательные взаимодействия; необходимости оперативного вмешательства.

Беременность

При беременности, подозрении на беременность противопоказано применять и назначать Лопирел. Применение возможно лишь по жизненным показаниям и при отсутствии более безопасной альтернативы. Адекватных исследований влияния клопидогрела на плод и организм будущей матери не проводилось.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном применении Лопирела с варфарином возможно усиление интенсивности кровотечения (данная комбинация не рекомендуется).
Ацетилсалициловая кислота не изменяет ингибирующий эффект клопидогрела на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, однако клопидогрел потенцирует действие ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, индуцированную коллагеном. Тем не менее, одновременное применение ацетилсалициловой кислоты в дозе 500 мг 2 раза/сут не вызывало никакого значимого увеличения времени кровотечения, удлиненного вследствие приема клопидогрела. Безопасность длительного одновременного применения ацетилсалициловой кислоты и клопидогрела не установлена, однако клопидогрел и ацетилсалициловую кислоту можно применять одновременно до одного года.
По данным клинического исследования, проведенного на здоровых добровольцах, одновременное применение клопидогрела и гепарина не требует коррекции дозы последнего и не влияет на антиагрегантное действие клопидогрела, однако безопасность такой комбинации еще не установлена (при данной комбинации требуется осторожность).
Безопасность одновременного применения клопидогрела с тромболитиками в настоящее время не установлена (при данной комбинации требуется осторожность).
В клиническом исследовании, проведенном с участием здоровых добровольцев, при совместном применении клопидогрела и напроксена наблюдалось увеличение количества скрытых желудочно-кишечных кровотечений. Однако из-за отсутствия клинических исследований взаимодействия препарата с другими НПВС в настоящее время не установлено, существует ли повышенный риск развития желудочно-кишечных кровотечений при применении других препаратов этой группы (при комбинации клопидогрела и НПВС требуется осторожность).
Клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогрела совместно с атенололом и/или нифедипином не выявлено.
Фармакодинамическая активность Лопирела практически не изменяется при одновременном применении с фенобарбиталом, циметидином или эстрогенами.
Фармакокинетические свойства дигоксина или теофиллина не изменяются при совместном применении с клопидогрелом.
Антацидные средства не изменяют абсорбцию клопидогрела.
Данные, полученные в ходе исследований с микросомами печени человека, свидетельствуют о том, что клопидогрел может ингибировать активность изофермента CYP2C9. В результате этого возможно повышение концентраций в плазме крови некоторых лекарственных средств, таких как фенитоин и толбутамид, поскольку они метаболизируются посредством CYP2C9. Результаты исследования CAPRIE свидетельствуют о безопасности применения фенитоина и толбутамида совместно с клопидогрелом.

Передозировка

При превышении терапевтических доз Лопирела может увеличиваться время кровотечения. Купируют данный эффект переливанием массы тромбоцитов. Антидота специфического характера к клопидогрелу нет.

Условия хранения

Препарат Лопирел следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности — 3 года.

Форма выпуска

Лопирел — таблетки, покрытые пленочной оболочкой 75 мг.
По 7 или 10 таблеток в блистер (стрип) алюминиевая фольга/алюминиевая фольга.
По 1, 2, 4, 8 (7 таблеток) или 1, 2, 3, 5, 6, 9 (10 таблеток) блистеров (стрипов) вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
По 10, 20, 40, 60 блистеров (стрипов) вместе с инструкциями по применению в картонную коробку (для стационаров).

Лопирел

Состав

В состав таблеток входит 75 мг клопидогрела + микрокристаллическая целлюлоза, дибегенат глицерил, тальк, макрогол, красный оксид железа краситель, лактоза, кросповидон, спирт полииниловый, лецитин.

Форма выпуска

Средство выпускают в виде круглых, выпуклых таблеток розового цвета. С одной стороны – гравировка “I”. В блистерах по 7 или 10 штук, по 2, 4 или 9 блистеров в картонной пачке.

Фармакологическое действие

Антитромботическое средство. Антиагрегант.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активный компонент препарата селективно угнетает связывание молекулы АДФ с рецепторами, расположенными на поверхности тромбоцитов. Таким образом, активация комплекса GPIIb/IIIa и агрегация тромбоцитов становится невозможной. Также клопидогрел угнетает процессы агрегации, индуцированные прочими антагонистами. До конца жизненного цикла тромбоциты остаются поврежденными и не способными к процессу агрегации.

После поступления первой партии лекарства начинает происходить антитромботический процесс, уровень лейкоцитов устанавливается к 3-7 дню приема. В среднем через 5 дней после прекращения лечения агрегация тромбоцитов и продолжительность кровотечений возвращаются к начальному уровню.

Лекарство довольно таки быстро абсорбируется в ЖКТ. Однако, концентрация клопидогрела в плазме очень низкая, абсорбция – 50%. Препарат хорошо связывается с белками плазмы крови.

Клопидогрел метаболизируется в печени, порядка 80% обнаруженных в плазме метаболитов — неактивные. Активный метаболит, который и оказывает необходимое антиагрегатное действие, образуется путем реакции окисления, с участием изофермента цитохрома Р450 − 2В6 и 3А4. Сам метаболит быстро вступает в реакцию с тромбоцитами и не обнаруживается в плазме крови.

Период полувыведения составляет 6 часов для действующего вещества и 8 – для его неактивного метаболита. Выводятся продукты в основном с мочой и калом.

У лиц, страдающих тяжелой почечной недостаточностью, наблюдалось снижение эффективности препарата на 25% по сравнению со здоровыми людьми.

Показания к применению Лопирела

Препарат используют для предотвращения тромбоза артерий у лиц, страдающих острым коронарным синдромом:

Читайте так же  Тромбогель - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги, показания и противопоказания, когда прописывает врач, взаимодействие с другими препаратами

Также показанием к применению являются атеротромботические осложнения у пациентов, которые перенесли инфаркт миокарда, инсульт, имеют окклюзионную болезнь периферических артерий. В таком случае, лекарство используют в качестве профилактики.

Противопоказания

Средство не назначают:

  • при тяжелой печеночной недостаточности;
  • беременные и кормящие грудью женщины;
  • при геморрагическом синдроме;
  • при внутричерепном кровоизлиянии, язве желудка, неспецифическом язвенном колите, опухоли легких, туберкулезе и гиперфибринолизе;
  • детям до 18 лет;
  • при аллергии на компоненты лекарства;
  • при непереносимости галактозы.

Следует соблюдать осторожность при сочетании препарата с ацетилсалициловой кислотой, НПВС, гепарином, тромболитиками, с почечной и печеночной недостаточностью, перед операциями.

Побочные эффекты

Побочные реакции, расположенные в порядке снижения вероятности возникновения:

Лопирел, инструкция по применению (способ и дозировка)

Таблетки принимают внутрь, вне зависимости от режима приема пищи.

Инструкция по применению Лопирела (75 мг)

Как правило, при инфаркте миокарда, ишемическом инсульте, пациентам с заболеваниями артерий на периферии назначают по 1 таблетке 1 раз в день.

Продолжительность приема после инфаркта — с 1 по 25 день, после инсульта – 7 дней или 6 месяцев.

Если у пациента коронарный синдром без подъема ST или было проведено коронарное стенирование, то лечение начинают с приема дозы 300 мг, а потом назначают по 75 мг (одной таблетке) 1 раз в день, с течение 3 месяцев (курс может быть продлен до одного года). При таких заболеваниях, как правило, дополнительно назначают ацетилсалициловую кислоту, рекомендуемая дозировка – 100 мг.

Передозировка

При передозировке препаратов возможно увеличение продолжительности кровотечения и дальнейшее ухудшение состояния.

Лечение – согласно проявившимся симптомам.

Специфического антидота лекарство не имеет. В крайнем случае, возможно прекращение действия препарата путем переливания пострадавшему тромбоцитарной массы.

Взаимодействие

При сочетании средства с оральным антикоагулянтами, в частности варфарином, может усилиться вероятность возникновения и продолжительность кровотечения.

У лиц, имеющих повышенный риск возникновения кровотечения и принимающих Лопирел, не рекомендуется дополнительно принимать ингибиторы гликопротеина ІІb/IIІа.

Доказано, что сочетание клопидогрелнапроксен повышает риск развития скрытых желудочно-кишечных кровотечений. Однако, в случае с прочими НПВС такая закономерность доказана не была. В связи с этим, при сочетании этих препаратов следует соблюдать осторожность.

Несмотря на хорошие результаты клинических исследований взаимодействия лекарства с гепарином, при их одновременном приеме следует соблюдать осторожность.

Не рекомендуется также сочетание препарата с тромболитиками, так как безопасность такой комбинации точно не установлена.

Доказано, что ежедневный прием ацетилсалициловой кислоты (до 1000 мг в день) и клопидогрела не влияет на агрегатные свойства препарата. Тем не менее, продолжительность совместного приема этих препаратов не должна быть больше 1 года (нужно соблюдать осторожность).

Препарат ингибирует метаболизм средств, фармакокинетические показатели которых зависят от изофермента CYP2C9. В частности, лекарство может повысить плазменную концентрацию фенитоина и толбутамида. Нужно соблюдать осторожность.

Возможно сочетание средства с дигоксином, теофилином, антацидами.

Условия продажи

Условия хранения

Хранить в прохладном месте, при комнатной температуре.

Срок годности

Особые указания

Для лиц, перенесших острый инфаркт миокарда с повышением ST, терапию средством необходимо отложить на 2-3 дня.

Если во время лечения препаратом возникло кровотечение, нужно провести анализы крови и ферментов печени.

Особую осторожность нужно соблюдать при сочетании средства с НПВС, аспирином, гепарином, тромболитиками, при операциях, травмах, повышенном риске кровотечения.

Препарат не назначают лицам, перенесшим острый ишемический инсульт, если прошло менее недели.

Если вам предстоит оперативное вмешательство, прием у стоматолога или другого врача, необходимо проинформировать специалиста о том, что вы принимаете данный препарат. Прекратить прием Лопирела следует не менее, чем за неделю до предполагаемой операции.

Своему лечащему врачу необходимо сообщать обо всех случаях кровотечений, возникающих в процессе лечения средством. Следует помнить, что для его остановки может потребоваться больше времени, чем обычно.

Как правильно использовать препарат Лопирел?

Лопирел входит в группу антиагрегантных средств. С помощью этого препарата предотвращается развитие патологических состояний, вызванных соединением тромбоцитов, их сцепкой со стенками кровеносных сосудов.

Международное непатентованное название

Лопирел входит в группу антиагрегантных средств.

Формы выпуска и состав

Препарат выпускается в таблетках, которые содержат 1 активный компонент (клопидогрела гидросульфат) и вспомогательные вещества, не оказывающие антиагрегантное действие. Концентрация основного соединения составляет 97,87 мг. Это количество соответствует 75 мг клопидогрела. У таблеток имеется специальная оболочка, благодаря которой смягчается действие препарата. При этом активное вещество высвобождается постепенно, всасывание происходит в кишечнике. Второстепенные компоненты:

  • кросповидон;
  • лактоза;
  • целлюлоза микрокристаллическая;
  • глицерил дибегенат;
  • опадрай II 85 G34669 розовый;
  • тальк.

Упаковка содержит 14, 28 или 100 таблеток.

Препарат выпускается в таблетках, которые содержат 1 активный компонент.

Фармакологическое действие

Главная функция рассматриваемого средства — антиагрегантная, что подразумевает способность лекарственного вещества препятствовать соединению форменных элементов крови: тромбоцитов, эритроцитов. Уменьшается их склонность к сцепке с эндотелием кровеносных сосудов. Благодаря этому создаются нормальные условия для беспрепятственного тока крови. Риск уменьшения просвета периферических артерий снижается, что позволяет предотвратить развитие тяжелых заболеваний.

Дополнительно отмечается уменьшение сопротивляемости сосудов. Кроме понижения активности агрегации тромбоцитов, препарат выполняет и другую функцию — уменьшает поверхностное натяжение мембран эритроцитов. В результате данные форменные элементы быстрее деформируются, что способствует повышению текучести крови.

При терапии Лопирелом появляется возможность не только предотвратить образование тромбов, но и разрушить уже имеющиеся.

При терапии Лопирелом появляется возможность не только предотвратить образование тромбов, но и разрушить уже имеющиеся. Благодаря данной способности препарат назначается в послеоперационный период, при заболеваниях, сопровождающихся или вызванных формированием сгустков крови. Фармакодинамика основана на способности связывать аденозиндифосфат с рецепторами тромбоцитов. В результате нарушается сцепка форменных элементов крови между собой.

Благодаря данному процессу АДФ теряет восприимчивость к дальнейшей стимуляции до конца срока существования тромбоцитов, который составляет 7-10 дней. Однако у Лопирела есть недостаток. Он заключается в низкой эффективности при некоторых условиях. Это обусловлено тем, что высвобождение активного метаболита происходит под воздействием изоферментов системы цитохрома Р450, часть которых подавляется другими лекарственными веществами. В результате наблюдается недостаточно интенсивное действие Лопирела.

Препарат проявляет эффективность при тяжелых патологиях сосудов.

Препарат проявляет эффективность при тяжелых патологиях сосудов, связанных с уменьшением просвета, нарушением проходимости. В данном случае не следует ожидать полного восстановления, клопидогрел помогает избежать развития осложнений, которые на фоне перечисленных заболеваний повышают угрозу жизни. Лучшего результата можно достичь при одновременном использовании Лопирела с прочими антиагрегантными средствами.

Фармакокинетика

Препарат начинает действовать сразу поле приема — уже через 2 часа происходит снижение интенсивности сцепки тромбоцитов. Чем больше доза, тем быстрее наступает улучшение состояния. Когда устранены острые признаки заболевания, количество препарата уменьшается. В результате после приема поддерживающих доз Лопирела на протяжении 4-7 дней достигается пиковая концентрация лекарственного вещества. Полученный эффект сохраняется в течение продолжительности жизни форменных элементов крови (5-7 дней).

Процесс абсорбции клопидогрела быстрый, при этом связываемость с белками плазмы достаточно высокая (98%). Преобразование данного вещества происходит в печени. Реализуется оно 2 путями: через эстеразы с дальнейшим высвобождением карбоксильной кислоты (не проявляет активность); при участии цитохрома Р450. Процесс связываемости с рецепторами тромбоцитов происходит под воздействием метаболитов.

Нужно учитывать, что прием препарата в крупной дозе (300 мг однократно) приводит к существенному возрастанию пиковой концентрации. Значение этого показателя в 2 раза превышает уровень максимальной концентрации в случаях, когда принимаются поддерживающие дозы (75 мг) в течение 4 дней.

Выведение веществ, содержащихся в составе препарата, происходит через почки .

Выведение веществ, содержащихся в составе препарата, происходит через почки и кишечник (в равных долях). Этот процесс проходит медленно. Полное удаление активных веществ часто происходит на 5 сутки после приема последней дозы Лопирела.

Показания к применению

Рассматриваемое средство может быть назначено при таких патологиях:

  • различные заболевания сосудов и сердца: инфаркт миокарда (при условии, что давность этого состояния не превышает 35 дней), ишемический инсульт, перенесенный за 6 месяцев до начала лечения, другие патологические состояния, вызванные нарушением функции периферических сосудов;
  • коронарный синдром с острыми проявлениями, без подъема и с подъемом ST, одновременно с клопидогрелом назначается ацетилсалициловая кислота (АСК).

11 аналогов Лопирела для помощи сердцу и сосудам

Самая большая смертность в мире регистрируется от заболеваний сосудов и сердца. Люди, страдающие хроническими патологиями сердечно-сосудистой системы вынуждены держать состояние здоровья под контролем ежедневно.

Современные фармакологические средства, такие как Лопирел и его аналоги, помогают избежать осложнений после тяжелых приступов болезни или свести к минимуму при правильной профилактической терапии.

Инструкцию по применению Лопирела, цены и отзывы о замене на дешевые аналоги ищите ниже в статье.

Читайте так же  Как применять соль при лечении варикоза: рецепт солевой повязки, народные советы и отзывы пациентов

Состав и свойства

Основой препарата является антиагрегант клопидогрел – вещество, которое подавляет способность тромбоцитов и эритроцитов объединяться и склеиваться с клетками, выстилающими изнутри стенки сосудов, что приводит к образованию тромбов.

Активное вещество препятствует возникновению атеросклеротических наростов в артериях головного мозга (церебральных), сердца (коронарных), верхних и нижних конечностей (периферических).

Антитромбозный эффект проявляется на 4-5 день и длится весь период применения лекарства. После его отмены, на пятый день, способность тромбоцитов к агрегации (объединению) восстанавливается. У пациентов с почечной декомпенсацией результативность лечения снижается на четверть.

Лопирел быстро вбирается органами пищеварительной системы, выводится при опорожнении мочевого пузыря и кишечника в среднем через 6-8 часов.

  • целлюлоза, тальк;
  • мягкое слабительное – макрогол;
  • пищевой краситель Е 172;
  • кросповидон (вещество, ускоряющее процесс распада таблеток);
  • комплекс фосфолипидов (лецитин);
  • лактоза;
  • эмульгатор дибегенат глицерил, удерживающий влагу, и обладающий смягчающим действием.

Показания и противопоказания

Препарат назначается пациентам с клиническими признаками возможного инфаркта миокарда для предотвращения образования кровяных сгустков (тромбов) в коронарной артерии. В первую очередь людям с недостаточным кровоснабжением сердечной мышцы (нестабильной стенокардией).

Другими показаниями являются:

  • атеросклероз;
  • острое нарушение мозгового кровообращения (инсульт);
  • нарушение циркуляции крови в конечностях (окклюзия периферических артерий);
  • профилактика образования тромбоза при прогрессирующих заболеваниях сердца.

Медикамент запрещается к применению в случае:

  • печеночная декомпенсация в тяжелой форме;
  • повышенная кровоточивость сосудов(геморрагический синдром);
  • язвенные поражения толстого кишечника и желудка;
  • избыточное количество в крови белка фибриногена (гиперфибринолиз);
  • болезни легких (рак и туберкулез);
  • детский и подростковый возраст;
  • период вынашивания ребенка и кормления грудью;
  • аллергия и непереносимость составляющих препарата (особенно лактозы).

В случае совместного назначения Лопирела с аспирином, гепапином и другими лекарствами с тромболитическим действием, необходима коррекция дозировки и контроль показателей крови во время лечения.

Форма выпуска и дозировка

Лекарственное средство производится в таблетированной форме. Каждая таблетка имеет маркировку «I», розовый цвет, и содержит 75 мг активного клопидогрела. Режим питания не влияет на применение препарата.

Стандартная дозировка составляет однократно в день по одной таблетке. При остром коронарном синдроме стартовая доза назначается в размере 4-х таблеток с последующим уменьшением.

В комбинации с аспирином доза последнего не должна быть больше 1 таблетки (100 мг).

Продолжительность лечения от 7 дней до 12 месяцев, определяется индивидуально, согласно симптоматике.

Особенности

Все антиагреганты имеют выраженные побочные эффекты при превышении либо неверно выбранной дозировке. К таковым относятся:

  • нарушение целостности стенок кровеносных сосудов в носовой полости (кровотечения носовые);
  • появление синяков (гематом) без внешних повреждений тела;
  • нарушение регулярности стула (запор или понос);
  • нормативные отклонения показателей крови;
  • головокружения, временное помрачение или потеря сознания;
  • снижение давления;
  • сбой в работе печени;
  • эпидермическая аллергия;
  • одышка, бронхит, кашель;
  • гипергидроз (повышенное потоотделение).

Людям, страдающим хроническими патологиями ЖКТ, препарат назначается с осторожностью и в минимальной дозе, поскольку способен вызвать желудочное кровотечение.

Перед оперативным вмешательством любого рода, включая стоматологическое, необходимо уведомить медицинского специалиста о приеме Лопирела во избежание осложнений и излишней кровопотери.

При терапии препаратом важно соблюдать интервальный промежуток между примами таблеток. В случае несвоевременного принятия лекарства, если не прошло 12 часов, дозу принимают сразу. Если диапазон превышает 12 часов, доза пропускается, и следующая принимается в обычное время. Превышать дозировку недопустимо.

Лекарство производится Лтд. Актавис (Мальта). Средняя стоимость колеблется от 500 до 600 рублей за упаковку.

Аналоги Лопирела

Чем заменить Лопирел? Как и практически любой другой препарат, он имеет абсолютные аналоги, а также заменители по лекарственной группе. Большое количество средств, идентичных по составу, позволяет выбрать лекарство на любой кошелек.

Заместительная терапия не представляет отличия от оригинала по основному действующему веществу (клопидогрел). Синонимы Лопирела выпускаются за рубежом и в России по различным ценам. Более дешевые лекарства имеют повышенную вероятность развития побочных эффектов.

Непереносимость препаратов возникает со стороны ЖКТ (повышенное газообразование, нарушение функций поджелудочной железы, несварение), костно-мышечной системы (артрит), мочевыводящей системы (клубочковый нефрит или гломерулонефрит), ЦНС.

Стандартная дозировка аналогичных медикаментов идентична оригиналу и составляет 75 мг ежедневно при первоначальной ударной дозе в 300 мг. Лекарственная форма аналогов таблетированная.

Сам по себе Лопирел – это дженерик оригинального препарата Плавикс. Решение о том, можно ли заменить один препарат на другой, должен принимать врач. Дешевые аналоги Лопирела в таблетках и их стоимость представлены в таблицах.

Импортные

Название Производитель Цена
Плагрил Dr. Reddy´s Laboratories Ltd. (Индия) 490 руб.
Эгитромб EGIS Pharmaceuticals PLC (Венгрия) около 850 руб.
Плавикс Sanofi-Winthrop Industrie (Франция) 2250 руб.
Лирта ALKALOID AD (Македония) от 300 до 400 руб.
Деплатт-75 Торрент (Индия) 600 руб.

Российские

Название Производитель Цена
Детромб ЗАО НПО “Антивирал около 1000 руб.
Клапитакс ЕСКО ФАРМА ООО от 210 руб.
Листаб 75 Сотекс (Россия) от 500 до 900 руб.
Клопидогрел БИОКОМ, СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА, НАНОЛЕК 400-500 руб.
Зилт ООО “КРКА-РУС от 1000 руб.

Антиагреганты, блокирующие образование тромбов, влияют на процесс кроветворения. Прием таких препаратов без врачебного назначения может быть опасен для здоровья и жизни.

В случае передозировки – лечение симптоматическое. При возникновении кровотечения – временная отмена препарата и изменение дозы.

Отзывы

Артем

Лопирел мне назначили после операции стентирования коронарных артерий. Доза была подобрана идеально. Никаких побочных эффектов не ощущал. В то время, как от других подобных препаратов (российских аналогов Лопирела), которые принимал раньше, наблюдалась одышка и повышенная потливость.

Валентина

После второго инфаркта отцу назначили Зилт, чтобы свести к минимуму риск образования тромбоза. Курс должен был быть не меньше 6 месяцев. Препарат к дешевым не относится. Посоветовавшись с участковым терапевтом, заменили на Лопирел. Никаких тромбо-явлений после приема не обнаружено. А по цене сэкономили вдвое.

Марина

Прописанный мне Лопирел пила два месяца, после заменила с разрешения врача на Клапитакс (более дешевый). Из побочных эффектов могу отметить незначительного размера синяки на предплечьях, которые то появлялись, то исчезали. В целом, впечатление о препарате хорошее.

Лопирел : инструкция по применению

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой 75 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – клопидогреля гидросульфат 97, 87 мг,

(эквивалентно клопидогрелю 75,00 мг),

вспомогательные вещества: лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон (Тип А), глицерола дибехенат, тальк

состав оболочки Opadry II 85G34669 Розовый: спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид Е 171, макрогол 3350, лецитин (Е322), железа (III) оксид красный Е172

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, диаметром 9 мм и гравировкой буквы «I» на одной стороне

Фармакотерапевтическая группа

Антикоагулянты. Ингибиторы агрегации тромбоцитов. Клопидогрел

Код АТХ В01АС04

Фармакологические свойства

После повторных приемов внутрь в дозе 75мг клопидогрел быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Однако концентрация исходного соединения в плазме крови незначительна и через 2 часа после приема не достигает предела измерения (0,25 мкг/л). Всасывание составляет 50%. Максимальная концентрация в плазме крови основного циркулирующего метаболита (карбоксильного производного) после повторных приемов препарата Лопирел в дозе 75мг составляет 3мг/л и наблюдается приблизительно 1 час после приема. Фармакокинетика основного метаболита показала линейную зависимость в пределах доз клопидогреля от 50 до 150 мг.

Клопидогрел и его основной метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови in vitro (98% и 94%, соответственно).

Клопидогрел быстро биотрансформируется в печени. Его основной метаболит, производное карбоксиловой кислоты, не обладает фармакологической активностью и составляет около 85% циркулирующего в плазме соединения. Клопидогрел является предшественником действующего вещества. Его активный метаболит, тиольное производное, образуется путем окисления клопидогреля в 2-оксо-клопидогрел и последующего гидролиза. Окислительная ступень регулируется CYP2B6 и 3А4, в меньшей степени – СYP1A1, 1A2, 1C19. Активный тиольный метаболит быстро и необратимо связывается с тромбоцитарными рецепторами, подавляя, таким образом, агрегацию тромбоцитов. Этот метаболит в плазме крови не обнаруживается.

Около 50% принятой дозы клопидогреля выделяется с мочой и приблизительно 46% с калом в течение 5 дней после приема. Период полувыведения метаболита составляет 8 часов после разового и повторного приема.

Лопирел — ингибитор агрегации тромбоцитов. Лопирел селективно ингибирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с его рецепторами, расположенными на поверхности тромбоцитов и последующую активацию комплекса гликопротеин IIb/IIIа, ингибируя таким образом, агрегацию тромбоцитов. Для ингибирования тромбоцитов необходима биотрансформация клопидогреля. Лопирел также препятствует агрегации тромбоцитов, вызванной другими агонистами, путем блокады повышения активности тромбоцитов освобожденным АДФ. Эффект клопидогреля длится в течение всей жизни тромбоцита, тромбоцитарная функция восстанавливается через 7-10 дней после отмены клопидогреля.
При длительном назначении терапевтических доз клопидогреля (75 мг в сутки) заметное ингибирование агрегации тромбоцитов отмечается уже в первый день лечения, затем антиагрегантный эффект постепенно нарастает и достигает максимума на 3-7 день регулярного приема препарата. При длительном приеме терапевтических доз средний уровень ингибирования находится между 40 и 60 %. После окончания лечения эффект клопидогреля на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения обычно снижается в течение 5 дней. Препарат приводит к статистически достоверному снижению частоты новых ишемических нарушений (инфаркта миокарда, ишемического инсульта и внезапной смерти) по сравнению с ацетилсалициловой кислотой.

Читайте так же  Занятия фитнесом при варикозе: можно ли заниматься активными упражнения с проблемными венами за и против

Показания к применению

Для профилактики атеротромботических нарушений:

— после недавно перенесенного инфаркта миокарда (до 35 дней после инфаркта миокарда), ишемического инсульта (от 7 дней до 6 месяцев) или диагностированного заболевания периферического кровообращения с элементами окклюзии

— при синдроме острой коронарной недостаточности:

1) синдром острой коронарной недостаточности без повышения сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q), в том числе больным с черезкожным коронарным размещением стента (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой)

2) острый инфаркт миокарда с повышением сегмента ST (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой больным, имеющим показания к тромболитической терапии)

Способ применения и дозы

Таблетки необходимо принимать внутрь, запивая достаточным количеством воды независимо от приема пищи.

После недавно перенесенного инфаркта миокарда, ишемического инсульта или заболеваниях периферических артерий

Рекомендуемая ежедневная доза Лопирел — 75мг (одна таблетка) один раз в день.

Острый коронарный синдром

Начальная доза препарата Лопирел — 300 мг однократно. Поддерживающая доза — 75мг/сут в сочетании с ацетилсалициловой кислотой в дозе 75-325 мг/сут. Поскольку применение ацетилсалициловой кислоты в более высоких дозах связано с увеличением риска кровотечений, рекомендуемая при этом показании доза ацетилсалициловой кислоты не должна превышать 100 мг.

Согласно данным клинических исследований, максимальный терапевтический эффект наблюдается через 3 месяца, курс лечения до 12 месяцев.

У пациентов старше 75 лет лечение следует начинать без приема начальной дозы.

Пациенты с почечной недостаточностью

Опыт применения у пациентов с почечной недостаточностью ограничен.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Опыт применения у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен.

Побочные действия

— боли в области живота, диспепсия, диарея, желудочно-кишечные

— кровоподтеки, гематома, кровотечения в месте пункции

— тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия

— головная боль, головокружение, парестезии

— кровоизлияние конъюнктивальное, в сетчатку глаза

— гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, тошнота, рвота, запор, метеоризм

— кожная сыпь, зуд, пурпура

— удлинение времени кровотечения, уменьшение количества нейтрофилов,

уменьшение количества тромбоцитов в периферической крови

— нейтропения, включая тяжелую нейтропению

— кровотечение в забрюшинное пространство

— тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (ТТП)

— анемия, в т.ч. апластическая, панцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения тяжелая, гранулоцитопения

— сывороточная болезнь, анафилактоидные реакции

— галлюцинации, спутанность сознания

— нарушения вкусового восприятия

— кровотечение из операционной раны

— кровохарканье, легочное кровотечение

— бронхоспазм, интерстициальный пневмонит

— панкреатит, колит, в том числе язвенный и лимфоцитарный колит, стоматит

— нарушение функций печени, гепатит, острая печеночная недостаточность

— буллезный дерматит (токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема), ангионевротический отек, эритематозная сыпь, крапивница, экзема, красный плоский лишай

— гемартроз, артрит, артралгии, миалгии

— гломерулонефрит, повышение уровня креатинина в крови

Противопоказания

— повышенная чувствительность к компонентам препарата

— тяжелые нарушения функции печени

— острое кровотечение (например, при язве желудка или двенадцатиперстной кишки или внутричерепном кровоизлиянии)

— беременность, период лактации

— детский и подростковый возраст до 18 лет

— наследственная непереносимость фруктозы, дефицит фермента Lapp- лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы

Лекарственные взаимодействия

Варфарин: не рекомендуется совместное применение Лопирел и варфарина из-за повышенного риска кровотечения.

Ингибиторы гликопротеина IIb/IIIa: назначение ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa совместно с препаратом Лопирел требует осторожности.

Ацетилсалициловая кислота: ацетилсалициловая кислота не изменяет ингибирующего эффекта Лопирела на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, но Лопирел усиливает действие ацетилсалициловой кислоты на коллаген-индуцированную агрегацию тромбоцитов. Фармакодинамическое взаимодействие между препаратом Лопирел и ацетилсалициловой кислотой возможно и оно увеличивает риск развития кровотечения. Поэтому совместное применение этих препаратов требует осторожности. Однако имеются данные о безопасном применении данной комбинации в течение 1 года.

Гепарин: при одновременном применении с гепарином Лопирел не изменяет ни общей потребности в гепарине, ни действия гепарина на свертывание крови. Одновременное применение гепарина не изменяло ингибирующего действия Лопирел на агрегацию тромбоцитов.

Тромболитики: безопасность совместного применения Лопирел, фибрин-специфических или фибрин-неспецифических тромболитических препаратов и гепарина была исследована у больных с острым инфарктом миокарда. Частота клинически значимых кровотечений была аналогична той, что наблюдалась в случае совместного применения тромболитических средств и гепарина с ацетилсалициловой кислотой. Безопасность совместного применения Лопирел с другими тромболитиками не достаточно изучена, поэтому необходимо применять с осторожностью.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС): по данным клинического испытания одновременный прием препарата Лопирел и напроксена повышает риск возникновения скрытых кровопотерь в желудочно-кишечном тракте. В настоящее время не ясно, характерен ли для всех НПВС повышенный риск желудочно-кишечных кровотечений. Таким образом, назначение НПВС, в том числе ингибиторов ЦОГ-2, и Лопирела требует осторожности.

Другая совместная терапия: не отмечено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении препарата Лопирел совместно с атенололом, нифедипином или обоими препаратами. Эффект Лопирел не изменялся при совместном применении с фенобарбиталом, циметидином и эстрогеном. Фармакокинетика дигоксина и теофилина не изменялась при совместном применении с препаратом Лопирел. Антацидные средства не изменяли степень всасывания Лопирела.

Экспериментальные данные показывают, что при высоких концентрациях Лопирел ингибирует активность Р450(2С9), в результате чего уровень некоторых лекарственных средств в плазме крови (фенитоин, толбутамид, тамоксифен, варфарин, торсемид, флувастатин, нестероидные противовоспалительные средства) может повышаться. Поэтому данные препараты должны применяться совместно с препаратом Лопирел с осторожностью.

Особые указания

В связи с существующим риском развития кровотечения и гематологических побочных эффектов в случае появления в ходе лечения указывающих на это клинических симптомов, необходимо провести анализ крови. Пациенты должны быть тщательно проверены на признаки кровотечения, включая скрытые кровотечения, особенно в первые недели лечения и/или после инвазивных кардиологических процедур или хирургического вмешательства.

Лопирел продлевает период кровотечения и поэтому его следует назначать с осторожностью у пациентов, подверженных повышенному риску кровотечения, связанному с травмой, хирургическими вмешательствами или другими патологическими состояниями (особенно желудочно-кишечными и внутриглазными), а также в случае комбинирования препарата с ацетилсалициловой кислотой, нестероидными противовоспалительными средствами, гепарином, ингибиторами гликопротеина IIb/ IIIa и тромболитиками. При планируемых хирургических вмешательствах курс лечения препаратом Лопирел необходимо прекратить за 5 дней до операции.

Пациентов следует предупредить о том, что кровотечение останавливается дольше, чем обычно при приеме Лопирел (отдельно или совместно с ацетилсалициловой кислотой) и о том, что они должны сообщать врачу обо всех необычных кровотечениях (локализация или продолжительность). Пациенты должны также информировать врача и стоматолога о приеме препарата Лопирел, если им предстоят оперативные вмешательства или если врач назначает новый препарат.

Очень редко после применения препарата Лопирел развивалась тромбоцитопеническая тромботическая пурпура (ТТП), иногда даже при кратковременном приеме. Она характеризовалась тромбоцитопенией, микроангиопатической гемолитической анемией, неврологическими нарушениями, дисфункцией почек, повышением температуры. ТТП является состоянием, требующим немедленного вмешательства, включая плазмоферез. Из-за недостаточного опыта применения, препарат Лопирел необходимо с осторожностью назначать пациентам с умеренными нарушениями функции печени, при которых возможно возникновение геморрагического диатеза. При нарушении функции почек препарат следует назначать также с осторожностью.

Так как препарат содержит лактозу, его нельзя назначать больным с врожденной непереносимостью галактозы, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы и дефицитом лактазы.

Применение в педиатрии

Детям не рекомендуется применение данного лекарственного средства, так как безопасность и эффективность препарата для данной возрастной группы не доказана.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Лопирел следует назначать с осторожностью при управлении транспортом или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: удлинение времени кровотечения и следующие из этого осложнения.

Лечение: отмена препарата. При необходимости быстрой коррекции времени кровотечения — переливание тромбоцитарной массы, симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.

Форма выпуска и упаковка

По 7 или 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку Al/Al.

По 2 или 4 контурных упаковок по 7 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

По 3 или 9 контурных упаковок по 10 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Ссылка на основную публикацию