Ксарелто 15 — инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги: способ применения, доза, когда назначают и кому не стоит принимать препарат

Содержание

Ксарелто — инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 2, 5 мг, 10 мг, 15 мг и 20 мг) лекарственного препарата для лечения тромбозов, эмболий и профилактики инсульта и инфаркта у взрослых, детей и при беременности

Ксарелто — инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 2,5 мг, 10 мг, 15 мг и 20 мг) лекарственного препарата для лечения тромбозов, эмболий и профилактики инсульта и инфаркта у взрослых, детей и при беременности. Состав

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Ксарелто. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Ксарелты в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Ксарелты при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения тромбозов, эмболий и профилактики инсульта и инфаркта у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Ксарелто — селективный прямой ингибитор фактора 10а для приема внутрь. Активация фактора 10 с образованием фактора 10а через собственные и внешние пути играет центральную роль в коагуляционном каскаде.

Ривароксабан (действующее вещество препарата Ксарелто) оказывает дозозависимое влияние на протромбиновое время и характеризуется высокой корреляцией с концентрацией в плазме крови при анализе с помощью комплекта Neoplastin (при использовании других реактивов результаты будут отличаться).

Также ривароксабан дозозависимо увеличивает АЧТВ и результат Heptest, однако эти параметры не рекомендуется использовать для оценки фармакодинамических эффектов ривароксабана.

Состав

Ривароксабан (микронизированный) + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь в дозе 10 мг Ксарелто быстро всасывается, абсолютная биодоступность высокая и составляет 80-100%. Прием пищи не влияет на AUC и Cmax ривароксабана. Фармакокинетика ривароксабана характеризуется умеренной изменчивостью; индивидуальная изменчивость (коэффициент вариабельности) составляет 30-40%, за исключением дня проведения и следующего дня после операции, когда изменчивость является высокой (70%). Связывание с белками плазмы, преимущественно с альбумином, составляет 92-95%. Ривароксабан выводится преимущественно в форме метаболитов (приблизительно 2/3 дозы), причем половина из них выводится почками, а другая половина — с калом. 1/3 применяемой дозы подвергается прямой экскреции почками в виде неизмененного вещества, как полагают, преимущественно путем активной почечной секреции. Метаболизм ривароксабана происходит при участии изоферментов CYP3A4, CYP2J2, а также ферменты, независимых от системы цитохрома Р450. Основными участником биотрансформации является морфолиновая группа, подвергающаяся окислительному разложению, и амидные группы, подвергающиеся гидролизу.

Показания

  • профилактика инсульта, инфаркта и системной тромбоэмболии у пациентов с фибрилляцией предсердий неклапанного происхождения;
  • лечение тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и профилактика их рецидивов;
  • профилактика венозной тромбоэмболии у пациентов, которым проводятся обширные ортопедические оперативные вмешательства на нижних конечностях.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 2,5 мг, 10 мг, 15 мг и 20 мг.

Инструкция по применению и схема приема

Внутрь, во время еды.

Если пациент не способен проглотить таблетку целиком, таблетка Ксарелто может быть измельчена и смешана с водой или жидким питанием, например яблочным пюре, непосредственно перед приемом. После приема измельченной таблетки Ксарелто 15 или 20 мг необходимо незамедлительно осуществить прием пищи.

Измельченная таблетка Ксарелто может быть введена через желудочный зонд. Положение зонда в ЖКТ необходимо дополнительно согласовать с врачом перед приемом Ксарелто. Измельченную таблетку следует вводить через желудочный зонд в небольшом количестве воды, после чего необходимо ввести небольшое количество воды для того, чтобы смыть остатки препарата со стенок зонда. После приема измельченной таблетки Ксарелто 15 или 20 мг необходимо незамедлительно осуществить прием энтерального питания.

Профилактика инсульта и системной тромбоэмболии у пациентов с фибрилляцией предсердий неклапанного происхождения

Рекомендованная доза составляет 20 мг 1 раз в день.

Для пациентов с нарушением функции почек (Cl креатинина 49-30 мл/мин) рекомендованная доза составляет 15 мг 1 раз в день.

Рекомендованная максимальная суточная доза составляет 20 мг.

Терапия Ксарелто должна рассматриваться как долговременное лечение, проводящееся до тех пор, пока польза от лечения превышает риск возможных осложнений.

Действия при пропуске приема дозы

Если прием очередной дозы пропущен, пациент должен немедленно принять Ксарелто и на следующий день продолжать регулярный прием препарата в соответствии с рекомендованным режимом. Не следует удваивать принимаемую дозу для компенсации пропущенной ранее.

Побочное действие

  • анемия;
  • тромбоцитемия;
  • послепроцедурные кровоизлияния (включая послеоперационную анемию и кровотечение из раны);
  • тахикардия;
  • артериальная гипотензия (включая гипотензию при проведении процедур);
  • кровоизлияние (включая гематомы и редкие случаи кровоизлияний в мышцы);
  • желудочно-кишечные геморрагии (включая геметемезис, кровоточивость десен, кровотечение из прямой кишки, гематурию, кровянистые выделения из половых путей, носовые кровотечения);
  • тошнота, рвота;
  • запор, диарея;
  • боль в области брюшной полости;
  • чувство дискомфорта в желудке;
  • диспептические явления;
  • сухость во рту;
  • локализованный или периферический отек;
  • утомляемость;
  • слабость;
  • астения;
  • лихорадка;
  • крапивница (включая случаи генерализованной крапивницы);
  • аллергический дерматит;
  • головокружение;
  • головная боль;
  • синкопальные состояния;
  • боль в конечностях;
  • зуд (включая случаи генерализованного зуда);
  • высыпания на коже;
  • почечная недостаточность (повышение в крови уровня креатинина, мочевины);
  • повышение уровня ЛДГ, повышение уровня ААТ и ААТ, повышение уровней липазы, амилазы, билирубина крови, уровня ЩФ.

Противопоказания

  • клинически значимое активное кровотечение (например, внутричерепное, желудочно-кишечное);
  • заболевания печени, сопровождающиеся коагулопатией, повышающей риск клинически значимого кровотечения;
  • беременность;
  • повышенная чувствительность к ривароксабану.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности.

Особые указания

Не рекомендуется применение ривароксабана у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 15 мл/мин).

C осторожностью следует применять Ксарелто при лечении пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-49 мл/мин), получающих сопутствующую терапию препаратами, которые способны вызывать повышение концентрации ривароксабана в плазме крови, а также у пациентов с КК менее 15-30 мл/мин. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени концентрация ривароксабана в плазме крови может быть существенно повышена, что может привести к повышенному риску кровотечения.

Пациенты с почечной недостаточностью тяжелой степени с повышенным риском кровотечения и пациенты, получающие сопутствующую системную терапию противогрибковыми препаратами азоловой группы или ингибиторами ВИЧ-протеазы, после начала лечения должны находиться под строгим наблюдением с целью своевременного выявления геморрагических осложнений. Такой контроль может включать регулярное физикальное обследование пациента, тщательное наблюдение за отделяемым из дренажа хирургической раны и периодическое определение уровня гемоглобина.

С осторожностью следует применять ривароксабан при лечении пациентов с повышенным риском кровотечения, в т.ч. если имеются врожденные или приобретенные заболевания, приводящие к кровотечениям; неконтролируемая АГ тяжелой степени; пептическая язва ЖКТ в стадии обострения; недавно перенесенная пептическая язва ЖКТ; сосудистая ретинопатия; недавно перенесенное внутричерепное или внутримозговое кровоизлияние; интраспинальная или интрацеребральная сосудистая патология; недавно перенесенное нейрохирургическое (операция на головном, спинном мозге) или офтальмологическое вмешательство.

Читайте так же  Тулип - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги: показания и противопоказания, когда прописывает врач, взаимодействие с другими препаратами

Необходима осторожность при назначении ривароксабана пациентам, получающим лекарственные препараты, влияющие на гемостаз, например нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), ингибиторы агрегации тромбоцитов или другие антитромботические средства.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении ривароксабана и сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 и P-гликопротеина может привести к снижению почечного и печеночного клиренса и таким образом значительно увеличить AUC ривароксабана.

Сочетанное применение ривароксабана и противогрибкового препарата азолового ряда кетоконазола (400 мг 1 раз в сутки), являющегося сильным ингибитором CYP3A4 и P-гликопротеина, приводило к 2.6-кратному увеличению средней равновесной AUC ривароксабана и 1.7-кратному повышению средней Cmax ривароксабана, что сопровождается значительным усилением фармакодинамических эффектов препарата.

При одновременном применении ривароксабана и ингибитора ВИЧ-протеазы ритонавира (600 мг 2 раза в сутки), являющегося сильным ингибитором CYP3A4 и P-гликопротеина, приводило к 2.5-кратному увеличению средней равновесной AUC ривароксабана и 1.6-кратному повышению средней Cmax ривароксабана, что сопровождается значительным усилением фармакодинамических эффектов препарата. В связи с этим необходимо с осторожностью применять Ксарелто при лечении пациентов, одновременно получающих системные азоловые противогрибковые препараты или ингибиторы ВИЧ-протеазы.

Кларитромицин (500 мг 2 раза в сутки), являющийся мощным ингибитором CYP3A4 и средней интенсивности ингибитором P-гликопротеина, вызывал 1.5-кратное увеличение средних значений AUC и 1.4-кратное повышение Cmax ривароксабана. Это увеличение AUC и повышение Cmax колеблется в пределах нормы и считается клинически незначимым.

Эритромицин (500 мг 3 раза в сутки), умеренно ингибирующий изофермент CYP 3A4 и P-гликопротеина, вызывал 1.3-кратное увеличение средних равновесных значений AUC и Cmax ривароксабана. Это увеличение AUC и повышение Cmax колеблется в пределах нормы и считается клинически значимым.

Одновременное назначение ривароксабана и рифампицина, являющегося сильнодействующим индуктором CYP 3A4 и P-гликопротеина, приводило к приблизительно 50% уменьшению средней AUC ривароксабана и параллельному снижению его фармакодинамических эффектов. Сочетанное применение ривароксабана с другими сильнодействующими индукторами CYP3A4 (например, фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом или препаратами зверобоя) также может привести к снижению концентраций ривароксабана в плазме крови. Снижение концентрации ривароксабана в плазме крови считается клинически незначимым.

После комбинированного применения эноксапарина (в однократной дозе 40 мг) и ривароксабана (в однократной дозе 10 мг) наблюдался аддитивный эффект относительно активности антифактора 10а, что не сопровождается дополнительными эффектами относительно показателей свертывания крови (протромбиновое время, АЧТВ).

Эноксапарин не изменял фармакокинетику ривароксабана.

Не выявлено фармакокинетического взаимодействия между Ксарелто и клопидогрелом (ударная доза 300 мг со следующим назначением поддерживающей дозы 75 мг), но в подгруппе пациентов выявлено клинически значимое увеличение времени кровотечения, которое не коррелировало с агрегацией тромбоцитов и уровнем Р-селектина или GP2b/3a-рецептора.

После одновременного назначения ривароксабана и 500 мг напроксена клинически релевантного удлинения времени кровотечения не наблюдалось. Однако у отдельных лиц возможен более выраженный фармакодинамический ответ.

Взаимодействие с пищей: ривароксабан в дозе 10 мг можно принимать во время приема пищи или отдельно.

Влияние на лабораторные тесты: влияние на показатели свертывания крови (протромбиновое время, АЧТВ, Heptest) соответствует ожидаемому с учетом механизма действия ривароксабана.

Аналоги лекарственного препарата Ксарелто

Структурных аналогов по действующему веществу лекарство Ксарелто не имеет. Препарат содержит в своем составе уникальное действующее вещество.

Аналоги по фармакологической группе (средства для лечения тромбозов и эмболий):

  • Авелизин Браун;
  • Агренокс;
  • Актилизе;
  • Ангиовит;
  • Аспизол;
  • Аспирин Кардио;
  • Аценокумарол;
  • Ацетилсалициловая кислота;
  • Брилинта;
  • Буфферин;
  • Варфарин Никомед;
  • Винпоцетин;
  • Вобэнзим;
  • Гепарин;
  • Годасал;
  • Декстран;
  • Детромб;
  • Дипиридамол;
  • Зилт;
  • Кальципарин;
  • Кардиомагнил;
  • Каринат;
  • Каринат Форте;
  • Клексан;
  • Кливарин;
  • Клопидекс;
  • Колфарит;
  • Компламин;
  • Коплавикс;
  • Ксантинола никотинат;
  • Курантил;
  • Ласпал;
  • Листаб;
  • Микристин;
  • Парседил;
  • Пелентан;
  • Пентоксифиллин;
  • Плавикс;
  • Плагрил;
  • Плидол;
  • Прадакса;
  • Ралофект;
  • Реоглюман;
  • Реополиглюкин;
  • Рибасан форте;
  • Синкумар;
  • Стрептаза;
  • Тагрен;
  • Тиклид;
  • Тикло;
  • Тромбо АСС;
  • Тромбопол;
  • Тропарин;
  • Укидан;
  • Урокиназа медак;
  • Фенилин;
  • Фибринолизин;
  • Флогэнзим;
  • Цибор;
  • Эгитромб.

Ксарелто

Состав

Таблетка препарата содержит: ривароксабан микронизированный в количестве 10, 15 или 20 мг, и вспомогательные компоненты: целлюлозу микрокристаллическую, кроскармеллозу натрия, гипромеллозу 5cP, лактозу моногидрат, магния стеарат и натрия лаурилсульфат.

Плёночное покрытие оболочки таблетки состоит из: красителя железа оксид красный, гипромеллоза 15cP, титана диоксид и макрогол 3350.

Форма выпуска

Ксарелто выпускается в таблетках, покрытых пленочной оболочкой с различным содержанием действующего вещества. Они имеют круглую двояковыпуклую форму, розово- или красно-коричневый цвет, двустороннюю гравировку – с одной стороны – треугольник и обозначение дозировки, а с другой нанесён фирменный байеровский крест. В продаже предлагаются упаковки от 5 до 100 штук.

Фармакологическое действие

Препарат, ингибирующий фактор Ха, антикоагулянт прямого действия.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Для активного вещества данного лекарства – ривароксабана, характерно быстрое воздействие, предсказуемый дозозависимый ответ и высокая биодоступность. При этом не требуется мониторинг параметров коагуляции, практически отсутствует риск несовместимости с другими продуктами питания или лекарственными средствами.

Лекарство применяется как профилактическое средство от инсульта у пациентов, страдающих мерцательной аритмией, проявляя при этом хорошую эффективность и переносимость. Данный антикоагулянт можно принимать раз в сутки, соблюдая фиксированную дозу.

Ривароксабан обладает высокой абсолютной биодоступностью, составляющей 80–100%. Основной компонент быстро всасывается с наступлением максимальной концентрации спустя 2-4 часа. Попадая в организм, происходит значительная связь основной части ривароксабана с белками плазмы крови, а именно плазменного альбумина. Выведение препарата осуществляется преимущественно в виде метаболитов.

Показания к применению лекарства Ксарелто

Основными показаниями являются:

  • профилактикавенозной тромбоэмболии, после проведения масштабных ортопедических операций в области нижних конечностей;
  • профилактика инсульта и системной тромбоэмболии при фибрилляции предсердий неклапанного происхождения и так далее.

Противопоказания к применению

  • активные кровотечения, затрагивающие особенно важные органы, например, ЖКТ, внутричерепную область и прочее;
  • заболевания печени, сопровождаемые коагулопатией, обуславливающей риск кровотечений;
  • лактация, беременность;
  • возраст пациентов, менее 18 лет;
  • врожденная недостаточность или непереносимость лактазы,глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • высокая чувствительность к ривароксабану и прочим вспомогательным веществам.

Побочные эффекты

Лечение Ксарелто (Xarelto) может вызвать различные нежелательные явления, затрагивающие практически все органы и системы. При этом часто они проявляются в умеренной степени.

К наиболее распространённым побочным эффектам относятся:

  • анемия;
  • тошнота,трансаминаз,повышение активности ГГТ;
  • кровоизлияния после процедур, в том числе послеоперационная анемия и кровотечение из ран.

Несколько реже возникают:

  • тромбоцитемия, повышение содержания тромбоцитов;
  • тахикардия, артериальная гипотензия;
  • запор, диарея, боли и дискомфорт в области живота, диспепсия, сухость ротовой полости;
  • головокружение, головная боль, краткосрочная потеря сознания;
  • кровотечения из ЖКТ, носа, гематурия, кровоизлияние из половых путей;
  • локальная отечность, ухудшение общего самочувствие, лихорадка, аллергические реакции и так далее.

Инструкция на Ксарелто (Способ и дозировка)

Как сообщает инструкция по применению Ксарелто, в период профилактики ВТЭ после значительных ортопедических операций пациентам назначают суточный приём 10 мг лекарства. Длительность терапии составляет 2-5 недель, в зависимости от масштаба и сложности вмешательства.

Данный препарат допускается принимать в любое время, независимо от употребления пищи. Начинать лечение Xarelto нужно спустя 6-10 часов после проведения операции, если достичь гемостаза. В случае пропуска дозировки необходимо немедленно принять лекарство Ксарелто, а на следующие сутки нужно продолжить терапию как обычно.

Передозировка

При передозировке ривароксабаном обычно развиваются геморрагические осложнения, связанные с фармакодинамическими особенностями препарата. В настоящее время специфический антидот ривароксабана не разработан.

Для снижения всасывания ривароксабана рекомендуют в течение 8 часов принять активированный уголь.

Взаимодействие

Одновременное использование Ксарелто с сильнейшими ингибиторами изофермента CYP3A4 и P-gp способно вызвать понижение почечного и печеночного клиренса, что приводит к значительному увеличению системного воздействия и фармакодинамического действия препарата.

Установлено, что Кларитромицин, Эритромицин и Флуконазол могут привести к различным изменениям концентрации ривароксабана, но это считается порядком нормальной изменчивости и клинически незначимым.

Следует воздержаться от совместного применения ривароксабана и дронедарона, так как клинические данные о такой комбинации отсутствуют.

Приём Ксарелто и рифампицина, который относится к сильным индукторам CYP3A4 иP-gp, приводит к понижению фармакодинамических эффектов препарата. Поэтому лечение этим препаратом с другими сильными индукторами нужно проводить с осторожностью.

Условия продажи

Лекарство реализуют только по рецепту.

Условия хранения

Следует хранить таблетки в месте, защищённом от детей, при температуре менее 30 °C.

Срок годности

Если соблюдать условия хранения, то препарат можно использовать 3 года.

Ксарелто

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Ксарелто (Xarelto) – это антикоагулянт прямого действия. Выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, с содержанием активного вещества по 10, 15 и 20 миллиграмм. Активное вещество – ривароксабан микронизированный.

Фармакологическое действие и фармакодинамика

Согласно инструкции, Ксарелто ингибирует фактор Ха, а также имеет антикоагулянтное действие.

Читайте так же  Лечение тромбоза глубоких вен нижних конечностей народными и медицинскими средствами: особенности терапии в домашних условиях

Механизм действия Ксарелто по инструкции заключается в прямом ингибировании фактора Ха. Ривароксабан имеет высокую селективность и обладает высокой биодоступностью (80-100 процентов) во время приема внутрь. Активация через внешний и внутренний пути свертывания фактора Х с образованием фактора Ха играет самую важную роль в коагуляционном каскаде.

Фармакокинетика

Ривароксабан быстро всасывается – максимальная концентрация в крови достигается уже через два-четыре часа после употребления таблетки. После попадания в организм большая часть ривароксабана (от 92 до 95 процентов) связывается с плазменными белками, основной связывающий компонент – сывороточный альбумин.

При приеме внутрь примерно две трети дозы ривароксабана подвергаются метаболизму и впоследствии выводятся в равных частях вместе с калом и мочой. Оставшаяся треть выводится в неизмененном виде с помощью прямой почечной экскреции, в первую очередь за счет активной секреции почек.

Показания к применению Ксарелто

Согласно инструкции, Ксарелто в виде таблеток по 10 миллиграмм показан для профилактики венозной тромбоэмболии у людей, которые подвергались большим оперативным вмешательствам ортопедического характера на нижних конечностях.

Таблетки Ксарелто по 15 и 20 миллиграмм показаны для профилактики системной тромбоэмболии и инсульта у людей, имеющих фибрилляцию предсердий неклапанного происхождения, а также для лечения тромбоэмболии легочной артерии и тромбоза глубоких вен, для профилактики рецидивов ТЭЛА и ТГВ.

Противопоказания к применению Ксарелто

Согласно инструкции, Ксарелто противопоказан при:

  • Повышенной чувствительности к активному веществу (ривароксабану) или любым другим веществам, которые содержатся в таблетках;
  • Внутричерепных, желудочно-кишечных или других кровотечениях;
  • Сопутствующем лечении с помощью каких-либо других антикоагулянтов;
  • Состояниях, при которых наблюдается высокий риск больших кровотечений;
  • Беременности и лактационном периоде;
  • Болезнях печени, при которых наблюдается коагулопатия;
  • Возрасте до восемнадцати лет;
  • Тяжелой почечной недостаточности;
  • Непереносимости галактозы или лактозы наследственного характера.

Побочные эффекты Ксарелто

Отзывы о Ксарелто свидетельствуют о том, что применение таблеток Ксарелто может сопровождаться риском явного или скрытого кровотечения из любых тканей или органов, которое может привести к анемии постгеморрагического характера. Также, согласно отзывам, Ксарелто может вызвать геморрагические осложнения: слабость, головокружение, бледность, одышку, головную боль, увеличение объемов конечности или шок.

Дозы и способ применения Ксарелто

Таблетки Ксарелто по 10 миллиграмм принимаются независимо от приемов еды, по 15 и 20 миллиграмм – во время приемов пищи.

После больших операций на коленном суставе длительность лечения составляет две недели, после больших операций на тазобедренном суставе – пять недель. Начальная доза принимается через шесть-десять часов после операции в том случае, если достигнут гемостаз. Лечебная доза составляет одну таблетку в сутки.

При пропуске приема дозы следует немедленно принять таблетку Ксарелто и продолжить регулярно принимать препарат на следующий день соответственно с рекомендациями. Для компенсации пропущенной дозы удваивать принимаемую дозу запрещено.

Ксарелто — более дешевые аналоги и заменители таблеток

Кардиомагнил

Лекарство Кардиомагнил является антиагрегантом и принадлежит к группе нестероидных противовоспалительных препаратов. Главный компонент — ацетилсалициловая кислота – помогает устранять боли, снижать температуру, предотвращать склеивание тромбоцитов. Гидроксид магния, входящий в состав лекарства Кардиомагнил Форте, защищает слизистые оболочки пищеварительного тракта от воздействия на них активного вещества препарата.

Медикамент, аналог Ксарелто, назначается для профилактики следующих состояний:

  • болезни сосудов и сердца при наличии у пациента гипертонии, сахарного диабета, высокой массы тела;
  • повторных инфарктов миокарда и тромбозов сосудов;
  • тромбоэмболий после операции, проведенной на сосудах;
  • стенокардий нестабильной формы.

Прежде чем заменить Ксарелто лекарством Кардиомагнил, необходимо убедиться в отсутствии таких заболеваний у пациента, как:

  • тромбоцитопения и склонность к кровотечениям;
  • эрозии и язвы пищеварительного тракта;
  • бронхиальная астма, связанная с приемом салицилатов;
  • дисфункция почек тяжелой степени.

При одновременной терапии медикаментом Метотрексат в дозировках более 5 миллиграммов за 7 дней принимать Кардиомагнил и его аналоги противопоказано.

Стоимость Кардиомагнила, аналога препарата Ксарелто, невысокая. Цена в российских аптеках составляет 101 рубль.

Российские аналоги

Варфарин

Производитель: ОЗОН ООО (Россия)

Форма выпуска: Таблетки (2,5 мг)

Действующее вещество: Warfarin

Цены в аптеках: Нет актуальных предложений

Варфарин — антикоагулянт непрямого действия, назначаемый в случаях высокого риска тромбообразования. Наиболее частые показания, которые являются основными к назначению данного аналога, считаются: искусственный сердечный клапан, мерцание предсердий, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, в некоторых моментах — в постинфарктный и постинсультный периоды, когда свёртываемость крови выше нормального показателя и когда постоянно образуются тромбы.

Кардиомагнил

Производитель: ТАКЕДА ФАРМАСЬЮТИКАЛС ООО (Россия)

Форма выпуска: Белые таблетки в форме сердца (75 мг 15.2 мг)

Действующее вещество: Acetylsalicylic acid, Magnesium hydroxide

Цены в аптеках: Нет актуальных предложений

Этот отечественный аналог Ксарелто представляет собой сочетание ацетилсалициловой кислоты и гидроксида магния. В первую очередь необходим для предотвращения появления тромбов в организме. Кардиомагнил способствует уменьшению шанса получить инфаркт у людей, у которых диагностируют хроническую ишемическую болезнь сердечного органа, либо же у них обнаруживается высокий риск развития осложнений сердечно-сосудистой системы, например, у них холестерин выше нормы, высокое давление, излишняя масса тела, диабет, а также наследственный анамнез и прочие схожие симптомы.

Тромбитал

Производитель: ОТИСИФАРМ ПАО (Россия)

Форма выпуска: Круглые таблетки белого цвета (75 мг 15.2 мг)

Действующее вещество: Acetylsalicylic acid, Magnesium hydroxide

Цены в аптеках: Нет актуальных предложений

Тромбитал – это медикамент с комбинированным составом. Аспирин образует барьер для тромбов, а гидроксид магния способствует безопасности слизистой желудка от агрессивного воздействия аспирина. Данный заменитель нужен для профилактики первостепенных заболеваний сердечно-сосудистой системы, повторов инфарктных приступов и для того, чтобы предотвратить стенокардию.

Тромбомаг

Производитель: НИЖФАРМ АО (Россия)

Форма выпуска: Куглые белые таблетки в пленочной оболочке

Действующее вещество: Acetylsalicylic acid, Magnesium hydroxide

Цены в аптеках: Нет актуальных предложений

Комбинированный аналог, созданный на основе аспирина и гидроксида магния. Предназначен для профилактики первостепенных заболеваний сердечно-сосудистого аппарата, сердечной недостаточности, закупорки сосудов, а также лечения стенокардии. Помимо этого, Тромбомаг необходим для профилактики тромбоэмболии после операций на сосудах.

В первую очередь, препарат нужен пациентам с риском образования тромбов. Это больные с повышенной нормой сахара в организме, люди в пожилом возрасте, пациенты в постинфарктный период, болеющие стенокардией, людей с гипертонией, страдающие избыточным весом, острой сердечной недостаточностью или курящие.

Фазостабил

Производитель: АТОЛЛ ООО (Россия)

Форма выпуска: Таблетки в пленочной оболочке, круглой формы

Действующее вещество: Acetylsalicylic acid, Magnesium hydroxide

Цены в аптеках: Нет актуальных предложений

Фазостабил — популярный антиагрегантный препарат. Его рекомендуется принимать при обширном спектре нарушений работы сердца. Во многих случаях этот медикамент назначается для профилактики развития образования тромбов у больных с такими факторами, как пожилой возраст, продолжительное табакокурение, диабет или излишний вес.

Ривароксабан

Лекарство Ривароксабан, как и другие аналоги, оказывает антикоагулянтное действие за счет угнетения фактора свертывания крови Ха. Медикамент назначается в профилактических целях при склонности пациентов к венозным тромбоэмболиям, фибриляции предсердий неклапанной природы. Достоинством препарата является высокая биологическая доступность. Таблетки можно принимать вне зависимости от приема пищи.

Также как и в других дженериках Ксарелто, в лекарственном средстве Ривароксабан содержатся вспомогательные вещества, которые могут вызывать аллергические реакции у пациентов с высокой чувствительностью на компоненты. Препарат, как и другие аналоги средства Ксарелто, нередко становится причиной развития тошноты и изменения уровней показателей печени.

Ривароксабан, более дешевый аналог Ксарелто, не назначается в следующих случаях:

  • при наличии высокой чувствительность к активному веществу;
  • людям, страдающим частыми кровотечениями;
  • при тяжелой дисфункции почек;
  • пациентам со злокачественными опухолями, имеющим высокий риск кровотечений;
  • при одновременном лечении другими антикоагулянтами.

Как и другие дешевые аналоги лекарства Ксарелто, Ривароксабан назначается по строгим показаниям. Коррекция дозировок, их снижение, необходимо при наличии у пациента почечной или печеночной недостаточности.

Стоимость Ривароксабана, более дешевого аналога препарата Ксарелто, составляет около 900 рублей.

Варфарин

Препарат Варфарин производится российским фармацевтическим предприятием. Главный компонент натрия варфарин способствует блокировке выработки факторов свертывания крови, имеющих зависимость от витамина К.

Лекарство, более дешевый аналог Ксарелто, назначается при таких состояниях, как:

  • тромбозы вен острой и рецидивирующих форм;
  • эмболии легочной артерии;
  • инсульт с преходящими ишемическими атаками.

Препарат показан для профилактики тромбоэмболий пациентам, имеющим поражения сердечных клапанов. Продолжительность приема лекарства, дешевого аналога медикамента Ксарелто, устанавливается врачом.

Варфарин не назначается при острых кровотечениях, остром ДВС-синдроме, варикозе вен ЖКТ и язвенных процессах. Среди побочных действий наиболее частыми являются незначительные кровотечения. Если такое состояние наблюдается у пациента, необходимо уменьшить дозировку или подобрать другой препарат. При передозировке таблеток следует ввести внутривенным способом витамин К.

Читайте так же  Милдронат 500 мг - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги: состав и форма выпуска, фармакологическое действие и особые указания

Варфарин нельзя применять одновременно с такими лекарственными средствами, как Циметидин, Хлорамфеникол, Клопидогрел. Эффективность медикамента могут снизить экстракты женьшеня, зверобоя, хинин, содержащийся в некоторых напитках с тонизирующим эффектом. Одновременно с приемом препарата не рекомендуется употреблять авокадо, лук, капусту, киви, горох.

Варфарин, дешевый аналог лекарства Ксарелто, можно купить за 96 рублей.

Клексан

Препарат Клексан (синонимы – Эниксум и Анфибра) является антитромботическим средством и производится из слизистых кишечника свиньи. Активный компонент эноксапарин – низкомолекулярный гепарин, используемый в медицине для профилактики тромбозов и терапии стенокардии и инфарктов без зубца Q.

Медикамент выпускается только в виде раствора для инъекций, которые вводятся в боковые зоны живота.

[warning]Внутримышечное использование данного лекарственного средства запрещено. [/warning]

Схема введения определяется лечащим врачом. Во время процедуры может возникнуть кровотечение, крайне редко – некроз кожи.

Противопоказания к лекарству Клексан следующие:

  • высокая чувствительность к гепарину;
  • геморрагическая форма инсульта;
  • беременность при наличии искусственного клапана сердца;
  • детский возраст до 18 лет.

Клексан, как и другие аналоги, назначается с особой осторожностью пациентам, страдающим такими заболеваниями, как:

  • гемофилия, васкулит;
  • язвенные процессы пищеварительного тракта;
  • тяжелая степень гипертонии;
  • ретинопатия геморрагического или диабетического характера;
  • тяжелая форма сахарного диабета;
  • операции на глазах;
  • анестезии спинальные и эпидуральные;
  • эндокардит в бактериальной форме;
  • перикардиты.

Лекарство Клексан нежелательно применять вместе с тромболитическими препаратами и их аналогами, содержащими низкомолекулярный гепарин. При передозировке возможны тяжелые геморрагические осложнения. В этом случае медленно вводится внутривенным путем протамин сульфат.

Стоимость препарата Клексан, недорогого аналога медикамента Ксарелто, составляет 265 рублей.

Заключение

Препарат Ксарелто и его более дешевые аналоги назначается пациентам строго по показаниям и отпускается только по рецепту врача. Лекарства из группы антикоагулянтов имеют большой перечень противопоказаний, с которым необходимо ознакомиться перед началом их приема. О том, какой препарат больше подходит и что лучше, Ксарелто или его аналоги, нужно узнать у специалиста.

Ксарелто® (15 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 15 мг, 20 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — ривароксабан микронизированный 15 мг и 20 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза 5 сР (гидроксипропилметилцеллюлоза 2910), лактозы моногидрат, магния стеарат, натрия лаурилсульфат,

состав оболочки: железа оксид красный (Е 172), гипромеллоза 5 сР (гидроксипропилметилцеллюлоза 2910), макрогол 3350 (полиэтиленгликоль (3350)), титана диоксид (Е 171).

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой красного цвета (для дозировки 15 мг), коричнево-красного цвета (для дозировки 20 мг) круглой формы, с двояковыпуклыми поверхностями, с гравировкой «15» (для дозировки 15 мг), с гравировкой «20» (для дозировки 20 мг) и треугольником на одной стороне и фирменным байеровским крестом — на другой.

Фармакотерапевтическая группа

Антикоагулянты. Прямые ингибиторы фактора Ха. Ривароксабан.

Код АТХ B01AF01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание и биодоступность

Ривароксабан быстро всасывается; максимальные концентрации (Смакс.) достигаются через 2-4 часа после приема таблетки.

После приема внутрь абсорбция ривароксабана почти полная и абсолютная биодоступность после приема дозы 10 мг высокая и составляет 80-100%. Прием пищи не оказывает влияния на AUC (площадь под кривой «концентрация – время») или Смакс (максимальная концентрация) ривароксабана в дозе 10 мг.

Вследствие снижения степени абсорбции биодоступность ривароксабана составляет 66% при приеме натощак таблетки в дозе 20 мг.

При приеме Ксарелто® 20 мг вместе с пищей наблюдается повышение среднего показателя AUC на 39% в сравнении с показателем, отмеченным при приеме натощак, что указывает на почти полную абсорбцию и высокую биодоступность при приеме внутрь. Ксарелто® 15 и 20 мг следует принимать вместе с приемом пищи (см. раздел «Способ применения и дозы»). В условиях приема пищи Ксарелто® 10 мг, 15 мг и 20 мг характеризуется пропорциональностью доз.

Фармакокинетика ривароксабана характеризуется умеренной изменчивостью; индивидуальная изменчивость (вариационный коэффициент) составляет от 30% до 40%.

В организме человека большая часть ривароксабана (92-95%) связана с белками плазмы, при этом основным связывающим компонентом является сывороточный альбумин. Объем распределения – средний, Vss составляет приблизительно 50 л.

Метаболизм и выведение

Ривароксабан выводится преимущественно в форме метаболитов (приблизительно 2/3 от назначенной дозы) с мочой и калом в одинаковых соотношениях. Оставшаяся треть дозы выводится посредством прямой почечной экскреции в неизмененном виде, главным образом, за счет активной почечной секреции. Метаболизм ривароксабана осуществляют изоферменты CYP 3A4, CYP 2J2, а также ферменты, независимые от системы цитохрома Р450. Основными участками биотрансформации являются морфолиновая группа, подвергающаяся окислительной деградации, и гидролизуемые амидные группы.

Согласно данным, полученным in vitro, ривароксабан является субстратом для белков-переносчиков Р-gp (Р-гликопротеина) и Bcrp (белка устойчивости к раку молочной железы).

Неизмененный ривароксабан является наиболее важным соединением в человеческой плазме, значимые или активные циркулирующие метаболиты в плазме не обнаружены. Ривароксабан, системный клиренс которого составляет приблизительно 10 л/ч, может быть отнесен к лекарственным веществам с низким уровнем клиренса. При выведении ривароксабана из плазмы терминальный период полувыведения составляет от 5 до 9 часов у молодых пациентов и от 11 до 13 часов — у пожилых пациентов.

У пожилых пациентов концентрации ривароксабана в плазме выше, чем у молодых пациентов, среднее значение AUC приблизительно в 1,5 раза превышает соответствующие значения у молодых пациентов, главным образом, вследствие сниженного общего и почечного клиренса.

У мужчин и женщин клинически значимые различия фармакокинетики не обнаружены.

Различные весовые категории

Слишком малый или большой вес (менее 50 кг и более 120 кг) лишь незначительно влияет на концентрации ривароксабана в плазме (различие составляет менее 25 %).

Безопасность и эффективность у детей и подростков младше 18 лет не установлена.

Клинически значимые различия фармакокинетики и фармакодинамики у пациентов европеоидной, афро-американской, латиноамериканской, японской или китайской этнической принадлежности не наблюдались.

Влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику ривароксабана изучалось у больных, распределенных в соответствии с классификацией Чайлд-Пью (согласно стандартным процедурам в клинических исследованиях). Система классификации Чайльд–Пью используется для оценки прогноза хронических заболеваний печени, главным образом, цирроза. Для пациентов, у которых планируется проведение терапии антикоагулянтами, критическим аспектом нарушения функции печени является сниженный синтез факторов свертывания крови в печени. Поскольку этот аспект оценивается лишь в одном из пяти биохимических/ клинических исследований, составляющих систему классификации, риск развития кровотечения у пациентов может нечетко коррелировать со схемой классификации. В этой связи решение о назначении антикоагулянтной терапии должно быть принято независимо от данных указанной классификации.

Ксарелто® противопоказан пациентам с заболеваниями печени, протекающими с коагулопатией, обуславливающей клинически значимый риск кровотечения. У больных c циррозом печени и легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по Чайлд-Пью) фармакокинетика ривароксабана лишь незначительно отличалась от соответствующих показателей в контрольной группе здоровых испытуемых (в среднем отмечалось увеличение AUC ривароксабана в 1,2 раза). Значимые различия фармакодинамических свойств между группами отсутствовали.

У больных c циррозом печени и печеночной недостаточностью средней степени тяжести (класс В по Чайлд-Пью) средняя AUC ривароксабана была значительно повышена (в 2,3 раза) по сравнению со здоровыми добровольцами вследствие значительно сниженного клиренса лекарственного вещества, что указывает на серьезное заболевание печени. Подавление активности фактора Ха было выражено сильнее (в 2,6 раза), чем у здоровых добровольцев. Протромбиновое время также в 2,1 раза превышало показатели у здоровых добровольцев. При помощи измерения протромбинового времени оценивается внешний путь коагуляции, включающий факторы свертывания VII, X, V, II и I, которые синтезируются в печени.

Пациенты с умеренной печеночной недостаточностью были более чувствительными к ривароксабану, что выражалось в более тесной фармакокинетической и фармакодинамической взаимосвязи между концентрацией ривароксабана в плазме и протромбиновым временем.

Данные о применении препарата у больных с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по Чайлд-Пью) отсутствуют.

У больных с почечной недостаточностью наблюдается увеличение уровня воздействия ривароксабана, обратно пропорциональное снижению почечной функции, которое определяется по клиренсу креатинина.

У больных с легкой (клиренс креатинина 80-50 мл/мин.), среднетяжелой (клиренс креатинина

Ссылка на основную публикацию