Диклофенак натрия: инструкция по применению, действующее вещество, полезные свойства, условия хранения, аналоги, цены и отзывы

Содержание

ДИКЛОФЕНАК НАТРИЯ Инструкция по применению

ДИКЛОФЕНАК НАТРИЯ

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Диклофенак натрия — нестероидный препарат с выраженными обезболивающими / противовоспалительными свойствами. Он является ингибитором простагландинсинтетазы (ЦОГ). Диклофенак натрия in vitro в концентрациях, эквивалентных тем, которые были достигнуты в человека, не угнетает биосинтез протеогликанов в хрящевой ткани. Если препарат применяют одновременно с опиоидами для снятия послеоперационной боли, «Диклофенак натрия» существенно уменьшает потребность в опиоидов.

Фармакокинетика

Два из этих фенольных метаболитов биологически активными, однако их действие выражено значительно меньше, чем для диклофенака.
Общий системный клиренс диклофенака в плазме составляет 263 ± 56 мл / мин (среднее значение ± SD). Терминальный период полувыведения в плазме составляет 1-2 часа. Четыре метаболиты, включая два активных, также имеют короткий период полувыведения — 1-3 часа.
Примерно 60% введенной дозы выводится с мочой в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой интактной молекулы и в виде метаболитов, большинство из которых также превращается в глюкуронидные конъюгаты. Менее 1% выводится в виде неизмененного вещества. Остатки дозы элиминируются в виде метаболитов через желчь с калом.

Показания к применению

Диклофенак натрия при введении предназначен для лечения:
— воспалительных и дегенеративных форм ревматизма, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, остеоартрита, спондилоартрита, вертебрального болевого синдрома, несуставный ревматизма;
— острых приступов подагры
— почечной и печеночной колик;
— боли и отека после травм и операций;
— тяжелых приступов мигрени.
Препарат при введении в виде внутривенных инфузий предназначен для лечения или профилактики послеоперационной боли.

Способ применения

Общая суточная доза не должна превышать 175 мг в первый день.
Нет доступных данных по применению препарата «Диклофенак натрия» для лечения приступов мигрени более, чем один день.
Внутривенные инфузии.
Непосредственно перед началом инфузии «Диклофенак натрия» следует развести в 100-500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Оба раствора нужно буферизацию раствором бикарбоната натрия (0,5 мл 8,4% раствора или 1 мл 4,2%). Использовать можно только прозрачные растворы.
Диклофенак натрия, раствор для инъекций, не следует вводить в виде болюсной инъекции.
Рекомендуемые альтернативные режимы дозирования препарата «Диклофенак натрия», раствора для инъекций
для лечения умеренной и тяжелой послеоперационной боли 75 мг необходимо вводить непрерывно от 30 минут до 2:00; в случае необходимости лечение можно повторить через 4-6 часов, но доза не должна превышать 150 мг в сутки
для профилактики послеоперационной боли через 15 мин — 1:00 после хирургического вмешательства нужно ввести нагрузочную дозу 25-50 мг, после этого необходимо применить непрерывную инфузию примерно 5 мг / час до максимальной суточной дозы 150 мг.
Пациенты пожилого возраста.
Хотя у пациентов пожилого возраста фармакокинетика препарата «Диклофенак натрия» не ухудшается к любому клинически значимой степени, нестероидные противовоспалительные препараты следует применять с осторожностью таким пациентам, которые, как правило, более склонны к развитию нежелательных реакций. В частности, для ослабленных пациентов пожилого возраста или пациентов с низким показателем массы тела рекомендуется применять самые низкие эффективные дозы (см. Также раздел «Особенности применения»); также пациентов необходимо обследовать по желудочно-кишечных кровотечений при лечении НПВП.
Рекомендуемая максимальная суточная доза препарата «Диклофенак натрия» составляет 150 мг.

Побочные действия

Побочные реакции на препарат Диклофенак натрия представлен в порядке убывания их частоты, которую определяют по градацией: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, 160 мкмоль / л).
— Гиповолемия или обезвоживания из любой причины.

Беременность

Как и другие НПВС, препарат противопоказан в последнем триместре беременности (возможно угнетение сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода).
Ингибирование синтеза простагландинов может негативно сказаться на беременности и / или развития эмбриона / плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидышей и / или риск развития сердечных пороков и гастрошизис после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистых пороков увеличился с менее чем 1% до 1,5%.
Не исключено, что риск увеличивается с увеличением дозы и продолжительности лечения. Было показано, что у животных введение ингибитора синтеза простагландинов приводит к увеличению пре- и постимплантацийних потерь и летальности эмбриона / плода.
Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, была зарегистрирована повышенная частота различных пороков развития, в том числе со стороны сердечно-сосудистой системы. Если «Диклофенак натрия» применяют женщинам, которые стремятся забеременеть, или в первом триместре беременности, доза препарата должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения — как можно короче.
Во время третьего триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод следующим образом: сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией); нарушение функции почек, может прогрессировать до почечной недостаточности с олигогидроамнион.
На мать и новорожденного, а также в конце беременности: возможные удлинение времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может наблюдаться даже при очень низких дозах; торможения сокращений матки, что приводит к задержке или удлинение родов.
Как и другие нестероидные противовоспалительные средства, диклофенак проникает в грудное молоко в небольшом количестве. Таким образом, чтобы избежать нежелательного влияния на младенца, «Диклофенак натрия» не следует применять во время кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ниже приведены взаимодействия, которые наблюдались при применении препарата Диклофенак натрия, раствора для инъекций и / или других лекарственных форм диклофенака.
Литий. При условии одновременного применения диклофенак может повысить концентрации лития в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровня лития в сыворотке крови.
Дигоксин. При условии одновременного применения диклофенак может повысить концентрацию дигоксина в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровне и дигоксина в сыворотке крови.
Диуретики и антигипертензивные средства. Как и другие НПВС, одновременное применение диклофенака с диуретиками и антигипертензивными средствами (например бета-блокаторами, ингибиторами АПФ (АПФ)) может привести к снижению их антигипертензивного влияния через ингибирование синтеза сосудорасширяющих простагландинов. Таким образом, подобную комбинацию применяют с оговоркой, а пациенты, особенно пожилые больные должны находиться под тщательным наблюдением относительно артериального давления. Пациенты должны получать надлежащую гидратацию, рекомендуется также мониторинг функции почек после начала сопутствующей терапии и на регулярной основе после нее, особенно по диуретиков и ингибиторов АПФ, учитывая увеличение риска нефротоксичности.
Препараты, как известно, вызывают гиперкалиемии. Сопутствующее лечение калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может быть связано с увеличением уровня калия в сыворотке крови, поэтому мониторинг состояния пациентов следует проводить более часто.
Антикоагулянты и антитромботические средства. Рекомендуется принять меры предосторожности, поскольку сопутствующее введение может повысить риск кровотечения. Хотя клинические исследования не свидетельствуют о влиянии диклофенака на активность антикоагулянтов, существуют отдельные данные об увеличении риска кровотечения у пациентов, получающих диклофенак и антикоагулянты одновременно.
Поэтому для уверенности, что никакие изменения в дозировке антикоагулянтов не нужны, рекомендуется тщательный мониторинг состояния таких пациентов. Как и другие нестероидные противовоспалительные средства, диклофенак в высоких дозах может временно подавлять агрегацию тромбоцитов.
Другие НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, и кортикостероиды. Одновременное назначение диклофенака и других системных НПВС или кортикостероидов может повысить риск желудочно-кишечного кровотечения или язвы. Следует избегать одновременного применения двух или более НПВП.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Одновременное назначение системных НПВС и СИОЗС может повысить риск кровотечения в пищеварительном тракте.
Противодиабетические препараты. Клинические исследования показали, что диклофенак можно применять вместе с пероральными гипогликемическими средствами без влияния на их клиническое действие. Однако известны отдельные случаи как гипогликемического, так и гипергликемического влияния, требующих изменения дозировки противодиабетических препаратов при лечении диклофенаком. При таких состояниях необходим мониторинг уровня глюкозы в крови, что является Меры предосторожности при сопутствующей терапии.
Метотрексат. Диклофенак может подавлять клиренс метотрексата в почечных канальцах, что приводит к повышению уровня метотрексата. При введении НПВП, включая диклофенак, менее чем за 24 часа до лечения метотрексатом рекомендуется быть осторожными, поскольку может расти концентрация метотрексата в крови и увеличиваться токсичность этого вещества. Были зарегистрированы случаи серьезной токсичности, когда метотрексат и НПВС, включая диклофенак, применяли с интервалом в пределах 24 часов. Это взаимодействие опосредовано через накопление метотрексата в результате нарушения почечной экскреции в присутствии НПВС.
Циклоспорин. Диклофенак, как и другие НПВП, может увеличивать нефротоксичность циклоспорина через влияние на простагландины почек. В связи с этим его следует применять в более низких дозах, чем для больных, циклоспорин не получают.
Такролимус. При применении НПВП с такролимусом возможно повышение риска нефротоксичности, что может быть опосредованно через почечные антипростагландин эффекты НПВС и ингибитора кальциневрина.
Антибактериальные хинолины. Существуют отдельные данные по судорог, которые могут быть результатом сопутствующего применения хинолонов и НПВС. Это может наблюдаться у пациентов как с наличием, так и с отсутствием в анамнезе эпилепсии или судом. Таким образом, следует проявлять осторожность при рассмотрении вопроса о применении хинолонов пациентам, которые уже получают НПВС.
Фенитоин. При применении фенитоина одновременно с диклофенаком рекомендуется проводить мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови в связи с ожидаемым увеличением экспозиции фенитоина.
Колестипол и колестирамин. Эти препараты могут вызвать задержку или уменьшения всасывания диклофенака. Таким образом, рекомендуется назначать диклофенак по крайней мере за час до или через 4-6 ч после применения колестипола / колестирамина.
Сердечные гликозиды. Одновременное применение сердечных гликозидов и НПВП может усилить сердечную недостаточность, снизить скорость клубочковой фильтрации и повысить уровень гликозидов в плазме крови.
Мифепристон. НПВС не следует применять в течение 8-12 дней после применения мифепристона, поскольку НПВП могут уменьшить его эффект.
Мощные ингибиторы CYP2C9. Осторожность рекомендуется при совместном назначении диклофенака с мощными ингибиторами CYP2C9 (например с вориконазолом), что может привести к значительному увеличению максимальной концентрации в плазме крови и экспозиции диклофенака вследствие угнетения его метаболизма.

Читайте так же  Диклофенак Ретард - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги: показания и противопоказания, взаимодействие с другими препаратами и алкоголем

Передозировка

Симптомы. Типичная клиническая картина последствий передозировки Диклофенак натрия отсутствует. Передозировка может вызвать такие симптомы, как головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, гастроинтестинальная кровотечение, диарея, головокружение, дезориентация, возбуждение, кома, сонливость, звон в ушах, потеря сознания или судороги. В случае тяжелого отравления возможна острая почечная недостаточность и поражение печени.
Лечение. В течение одного часа после применения потенциально токсичного количества препарата внутрь следует рассмотреть возможность применения активированного угля. Кроме того, у взрослых следует рассмотреть возможность промывание желудка в течение одного часа после применения потенциально токсичного количества препарата. При частых или длительных судорогах необходимо внутривенно ввести диазепам. С учетом клинического состояния пациента могут быть показаны другие мероприятия. Лечение симптоматическое.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Диклофенак натрия — раствор для инъекций.
Упаковка: в ампулах по 3 мл, по 5 ампул в пачке с перегородками или по 5 ампул в одностороннем блистере, по 1 блистера в пачке или по 100 ампул в коробке с перегородками.

Состав

1 мл диклофенака натрия 25 мг.
Вспомогательные вещества: маннит (Е 421), натрия метабисульфит (Е 223), спирт бензиловый, пропиленгликоль, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Диклофенак натрия : инструкция по применению

Описание

суппозитории белого со слегка желтоватым оттенком цвета.

Состав лекарственного средства

действующее вещество: 1 суппозиторий содержит диклофенака натрия 0,05 г;

вспомогательные вещества: твердый жир.

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные и противоревматические средства. Производные уксусной кислоты.

Диклофенак натрия — вещество нестероидной структуры, оказывающее выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Основным механизмом действия, установленным в условиях эксперимента, считается торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки.

При курсовом лечении заболеваний опорно-двигательного аппарата препарат интенсивно проникает в полости суставов, способствуя уменьшению боли в суставах в покое и во время движения, увеличению объема движений, уменьшению утренней скованности и отека суставов. Стойкий эффект наблюдается через 1-2 недели от начала лечения. При ректальном введении диклофенак натрия быстро всасывается слизистой оболочкой прямой кишки. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа. Период полураспада составляет в среднем 2 часа.

Показания к применению

Заболевания, при которых требуется достижение быстрого противовоспалительного и/или анальгетического эффектов:

воспалительные ревматические заболевания (ревматоидный артрит, спондилоартрит, хронический ювенильный артрит и артриты другой этиологии);

дегенеративный ревматизм опорно-двигательного аппарата (артроз, спондилез);

микрокристаллические артриты (подагрический артрит, псевдоподагрический артрит);

внесу ставной ревматизм (периартрит, бурсит, миозит, тендинит, синовит);

другие воспалительные заболевания скелетно-мышечной системы, сопровождающиеся болевым синдромом.

Как анальгетик диклофенак натрия используется при травмах мягких тканей, в послеродовом периоде при отсутствии грудного вскармливания, при первичной и вторичной дисменорее, в стоматологии и после хирургических вмешательств.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему или вспомогательному веществам препарата.

Язвы желудка или кишечника в стадии обострения, кровотечение или перфорация, проктит.

Выраженная почечная, печеночная или сердечная недостаточность.

Воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона). Лечение послеоперационной боли после аортокоронарного шунтирования (или с использованием аппарата искусственного кровообращения).

Период беременности, кормление грудью.

Противопоказан пациентам, у которых возникали приступы бронхиальной астмы, крапивница или острый ринит в ответ на прием ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).

Применение диклофенака противопоказано пациентам с установленной застойной сердечной недостаточностью (NYHA II-IV), ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий, или цереброваскулярными заболеваниями.

Предостережение к применению

Перед началом лечения посоветуйтесь с врачом! Без консультации врача не применяйте препарат дольше установленного срока! Если признаки болезни не начнут исчезать или же, наоборот, состояние здоровья ухудшилось, или появились нежелательные реакции, обратитесь к врачу за консультацией относительно дальнейшего применения препарата.

Взаимодействие с лекарственными средствами.

Если Вы принимаете какие-либо другие лекарственные средства, обязательно поставьте в известность врача.

Литий. При одновременном применении диклофенак может повысить концентрацию лития в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровня лития в плазме крови.

Дигоксин. При одновременном применении диклофенак может повысить концентрацию дигоксина в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровня дигоксина в плазме крови.

Диуретики и антигипертензивные средства. Как и в случае с другими НПВП, сопутствующее применение диклофенака с диуретиками или антигипертензивными средствами (например, блокаторами β-адреноблокаторов, ингибиторами АПФ) может привести к снижению их антигипертензивного эффекта. Таким образом, подобную комбинацию применяют с осторожностью, а пациенты, особенно пожилого возраста, должны находиться под тщательным наблюдением относительно АД. Пациенты должны получать надлежащую гидратацию, рекомендуется также мониторинг почечной функции после начала сопутствующей терапии и на регулярной основе после нее, особенно относительно диуретиков и ингибиторов АПФ вследствие повышения риска нефротоксичности. Сопутствующее лечение с препаратами калия может быть связано с повышением уровня калия в плазме крови, что требует пребывания пациентов под постоянным контролем.

Другие НПВП и кортикостероиды. Одновременное применение диклофенака и других НПВПили кортикостероидов может повысить частоту побочных реакций.

Антикоагулянты и антитромботические средства. Одновременное применение может повысить риск кровотечения, поэтому рекомендуется принять меры предосторожности. Хотя клинические исследования не свидетельствуют о влиянии диклофенака на активность антикоагулянтов, существуют отдельные данные о повышении риска кровотечения у пациентов, принимающих одновременно диклофенак и антикоагулянты. Поэтому рекомендован мониторинг состояния таких пациентов.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Одновременное применение НПВП и СИОЗС может приводить к повышению риска желудочно-кишечных кровотечений.

Антидиабетические препараты. Результаты клинических исследований показали, что диклофенак может применяться вместе с пероральными антидиабетическими средствами, поскольку не влияет на их терапевтический эффект. Однако есть сообщения о развитии в подобных случаях, как гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливало необходимость изменения дозы противодиабетических средств во время применения диклофенака. Поэтому рекомендуется во время терапии контролировать уровень глюкозы в крови.

Фенитоин. При одновременном применении диклофенак может повысить концентрацию

фенитоина в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровня фенитоина в плазме крови.

Колестипол и холестирамин. Одновременное применение диклофенака и колестипола или холестирамина уменьшает всасывание диклофенака приблизительно на 30 % и 60 % соответственно. Препараты следует принимать с интервалом в несколько часов.

Препараты, которые стимулируют ферменты, метаболизирующие лекарственные средства. Препараты, стимулирующие ферменты, например, рифампицин, карбамазепин, фенитоин, зверобой (Hypericum perforatum) и другие теоретически способны снижать концентрацию диклофенака в плазме крови.

Метотрексат. Следует соблюдать осторожность при назначении НПВП менее чем за 24 часа до или после применения метотрексата, поскольку в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие.

Пробенецид и сулъфинпиразон. Лекарственные средства, содержащие пробенецид и сульфинпиразон, могут тормозить выведение диклофенака.

Циклоспорин. Влияние НПВП на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина, в связи с этим его следует применять в более низких дозах, чем у пациентов, которые не принимают циклоспорин.

Мифепристон. НПВП не следует применять на протяжении 8-12 суток после применения мифепристона, поскольку НПВП могут подавлять его действие.

Антибактериальные хинолоны. Существуют отдельные данные по развитию судорог у пациентов, одновременно принимающих производные хинолона и НПВП.

Следует проявлять осторожность при применении диклофенака натрия вместе с сильнодействующими ингибиторами CYP2C9 (такими, как вориконазол), которые могут привести к значительному увеличению концентрации в плазме крови и экспозиции диклофенака натрия в результате ингибирования метаболизма диклофенака натрия.

Лекарственные средства, способные вызывать гиперкалиемию.

Одновременная терапия с калий-сберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может привести к повышению уровня калия в плазме крови, который необходимо часто контролировать.

Меры предосторожности

Перед началом лечения проконсультируйтесь с врачом!

Побочные эффекты препарата могут быть минимизированы при применении наименьшей эффективной дозы в течение наименьшего периода, необходимого для контроля (облегчения) симптомов.

Во время лечения диклофенаком натрия пациенты с заболеваниями верхних отделов желудочно-кишечного тракта в анамнезе должны регулярно, наблюдаться лечащим врачом. Рекомендуется совместное применение противоязвенных препаратов. С осторожностью следует применять препарат пациентам с почечной или печеночной недостаточностью тяжелой формы, при нарушениях свертывания крови, пациентам с эпилепсией, порфирией или лицам, проходящим терапию антикоагулянтами или фибринолитиками.

При длительном применении диклофенака натрия возможно, хотя и в очень редких случаях, развитие серьезных гепатотоксических реакций. Рекомендуется периодически контролировать активность печеночных ферментов.

Следует избегать совместного применения диклофенака натрия и других НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, вследствие отсутствия данных о синергическом лечебном эффекте и возможных аддитивных нежелательных реакциях. При приеме диклофенака, как и других НПВП, у пациентов, ранее не принимавших препарат, в редких случаях возможно проявление аллергических реакций, включая анафилактические/анафилактоидные реакции.

Подобно другим НПВП, в связи с особенностями фармакодинамических свойств, диклофенак может маскировать признаки и симптомы инфекционных заболеваний.

При приеме НПВС, включая диклофенак натрия, очень редко могут развиваться серьезные кожные реакции, некоторые из которых фатальные, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некроз. Самый высокий риск развития данных реакций на начальном этапе терапии. Большинство случаев происходит в первый месяц лечения. Следует прекратить терапию диклофенаком натрия при первых признаках кожных высыпаний, поражений слизистой оболочки или других признаках гиперчувствительности.

Диклофенак натрия, как и другие НПВС, благодаря своим фармакодинамическим свойствам, может маскировать жалобы и симптомы, характерные для инфекционно-воспалительных заболеваний.

Прочие меры предосторожности

Необходимо избегать одновременного приема диклофенака натрия и других НПВС, включая ингибиторы циклооксигеназы-2, для уменьшения риска дополнительных побочных эффектов.

Исходя из общепринятых подходов, осторожность при приеме препарата необходима и у пациентов пожилого возраста. Это особенно актуально у ослабленных или имеющих низкую массу тела пожилых людей; им рекомендуется препарат в минимальной эффективной дозе.

Как и другие НПВС, диклофенак натрия в редких случаях может вызвать аллергические реакции, в том числе анафилактические/анафилактоидные реакции у пациентов, ранее не принимавших диклофенак натрия.

Читайте так же  Троксевазин или Флебодиа: что лучше и в чем разница, отличие составов и отзывы врачей, прием препаратов при беременности, противопоказания и побочные эффекты

У пациентов с астмой, сезонным аллергическим ринитом, хронической обструктивной болезнью легких или хроническими респираторными инфекциями (особенно, если они связаны с ринитоподобными аллергическими симптомами) реакции на НПВС, такие как провоцирование приступов астмы, (так называемая «непереносимость анальгетиков»/«аспириновая» астма), отек Квинке или крапивница возникают чаще, чем у других пациентов. Поэтому следует проявлять особую осторожность (готовность к оказанию экстренной помощи) при назначении диклофенака натрия у этих пациентов. Это также относится к пациентам, у которых реакция проявляется в виде аллергической кожной сыпи, зуда или крапивницы к другим веществам.

Влияние на функцию желудочно-кишечного тракта

При приеме всех НПВС, включая диклофенак натрия, показаны тщательное медицинское наблюдение и особая осторожность при назначении пациентам с симптомами, которые указывают на неприятные ощущения в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ), или пациентам, имеющим в анамнезе желудочно-кишечные кровотечения, язвы или перфорации. Риск желудочно-кишечныхкровотечений возрастает при более высоких дозах НПВС и у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, особенно если язва осложнялась кровотечением или перфорацией, а также у пожилых пациентов.

Для снижения риска токсического влияния на желудочно-кишечный тракт у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, особенно осложненной кровотечением и перфорацией, а также у пожилых пациентов, лечение следует начинать с наименьшей эффективной дозы и придерживаться ее в дальнейшем.

У выше указанных пациентов и пациентов, нуждающихся в сопутствующих препаратах, которые содержат низкие дозы ацетилсалициловой кислоты (АСК) /аспирина, или других лекарственных средств, которые могут повысить риск желудочно-кишечных осложнений, следует рассмотреть целесообразность комбинированной терапии в сочетании с защитными средствами (например, ингибиторами протонной помпы или мизопростолом). Пациенты с ЖК-токсичностью в анамнезе, особенно пациенты пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно о желудочно-кишечных кровотечениях).

Следует проявлять осторожность пациентам, получающим сопутствующую терапию лекарственными средствами, которые могут увеличить риск изъязвления или кровотечения, например, системные кортикостероиды, антикоагулянты, антитромбоцитарные средства или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.

Тщательное медицинское наблюдение необходимо при назначении диклофенака натрия пациентам с нарушениями функции печени, так как их состояние может ухудшиться.

Во время приема препарата диклофенак натрия, так как и во время лечения другими НПВС, может повышаться уровень одного или нескольких ферментов печени. Это очень часто наблюдалось в клинических исследованиях при назначении препарата (около 15% пациентов), но редко сопровождалось клиническими симптомами. В большинстве этих случаев речь идет об увеличении уровней в приграничной области. Часто (у 2,5%) наблюдались чрезмерные повышения (≥3 — 1/10), часто(1/100, Цены в аптеках

Как правильно использовать препарат Диклофенак натрия?

Диклофенак натрия (на латинском – Diclofenac Sodium, Diclofenac Na) – это мощный анальгетик, нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), внесенный в список жизненно важных медикаментов. Первоначально созданный для лечения ревматологических болей, благодаря эффективности он используется в хирургии, ортопедии, травматологии, офтальмологии и других направлениях медицины.

Форма выпуска, состав и упаковка

Действующее вещество препарата – диклофенак, соль фенилуксусной кислоты, плохо растворимой в воде. Выпускается в виде таблеток, капсул, мази, ампул для инъекций, суппозиториев, капель, трансдермальных пластырей.

1 г мази содержит 10 мг действующего вещества. В составе присутствует диметилсульфоксид, который способствует быстрому проникновению лечебного состава в ткани и, кроме того, обладает противовоспалительными свойствами. В качестве растворителя используется пропиленгликоль. Крем Диклофенак содержит ментол.

Мазь легко наносится, имеет белый цвет и характерный слабый запах, который сохраняется долго. Несмотря на жирную основу, следов на одежде не оставляет. После нанесения ощущается холод. Используется только как наружное средство. Фасуется в алюминиевые тубы по 30 г.

Таблетки

Диклофенак в таблетках бывает 3 видов:

  • в кишечнорастворимой оболочке (желудочно-резистентные), дозировкой 25 мг;
  • с пленочным покрытием, 25 мг и 50 мг;
  • ретард (с пролонгированным действием), в кишечнорастворимой оболочке и с дозировкой 100 мг, красно-коричневого цвета.

В составе присутствуют магния стеарат, лактоза, крахмал, желатин, пропиленгликоль, тальк, диоксин кремния и другие вспомогательные компоненты. Таблетки расфасованы в блистеры по 10 шт.

Свечи

1 ректальная свеча белого цвета (допускается желтоватый оттенок) торпедообразной формы имеет такой состав:

  • диклофенак – 50 мг или 100 мг;
  • пропиленгликоль;
  • твердый жир;
  • диоксид кремния.

В картонной пачке находится 10 суппозиториев в двух контурных упаковках. При ректальном введении диклофенак начинает действовать в 2 раза быстрее, чем при приеме таблеток.

Раствор

В 1 мл раствора для инъекций содержится 25 мг действующего вещества. Среди вспомогательных ингредиентов находится бензиловый спирт, который придает раствору легкий специфический запах. Вещество прозрачного цвета, может иметь легкий желтый оттенок. Фасуется в ампулы по 3 мл (75 мг действующего вещества). Вводится медикамент внутримышечно.

Фармакологическое действие

Действие диклофенака заключается в том, что он тормозит синтез простагландинов, которые участвуют в возникновении боли и воспаления. Препарат обладает способностью блокировать гистаминовые рецепторы, поэтому если его принимать длительно, он проявляет десенсибилизирующие свойства.

Диклофенак поступает в кровоток уже через 20 минут после инъекции и через 2-4 часа после перорального введения. Уменьшение концентрации в плазме происходит сразу после достижения максимального значения. 60% продуктов метаболизма препарата выводится с мочой, остальная часть – с калом и желчью. При правильном введении действующее вещество не накапливается.

От чего помогает Диклофенак натрия

После приема препарата быстро купируется боль в мышцах и суставах, уменьшается припухлость, вызванная воспалением. НПВП применяется при лечении таких заболеваний, как подагра, артриты, вывихи, растяжения, ревматизм, люмбаго, мышечные боли, мигрень, зубная боль, конъюнктивит, аднексит (гинекология), простатит. И это не полный список.

Диклофенак оказывает воздействие на сосуды и иммунную систему, поэтому имеет большие перспективы в лечении рака, способствуя подавлению роста метастазов. В хирургии используется для уменьшения отека тканей после операции.

Режим дозирования

Суточную дозу для взрослых (25-100 мг) делят на 2-3 приема. Таблетку ретард принимают 1 раз в сутки. Остальные лекарственные формы применяются следующим образом:

  1. Введение суппозиториев осуществляется 1-2 раза в день (по 1 шт.).
  2. Мазь, крем и гель в количестве 3-5 г наносятся с легким втиранием 3-4 раза на протяжении дня.
  3. Глазные капли (по одной) – под веко 2-4 раза.
  4. Уколы делают единоразово (1 ампула). При необходимости повторный укол ставят не ранее чем через 12 часов. Курс уколов краткосрочный – 2-5 дней, затем осуществляется переход на пероральное или местное применение медикамента.




Можно комбинировать одновременный прием разных лекарственных форм, не превышая при этом суточной дозы в 150-175 мг. При употреблении препарата с диклофенаком нужно соблюдать осторожность. Нельзя превышать дозировку и принимать лекарство более 2 недель (свечи – более 1 недели). Особенно это касается пожилых людей и пациентов, имеющих в анамнезе заболевания ЖКТ.

Побочное действие Диклофенака натрия

Это сильнодействующий медикамент, поэтому он имеет много побочных эффектов, к числу которых относится следующее:

  1. Аллергические реакции, проявляющиеся в виде высыпаний, кожного зуда, отеков слизистых, слезоточивости, кашля, отека Квинке.
  2. Тошнота, рвота, нарушение стула, боли в области желудка, печеночная недостаточность.
  3. Обострение заболеваний ЖКТ (геморрагический и язвенный колиты, болезнь Крона).
  4. Головные боли и головокружения.
  5. Появление в моче крови или белка.
  6. Почечная недостаточность.
  7. Потеря аппетита.
  8. Повышение утомляемости.

Со стороны нервной системы возможны нарушение сна (диссомния), сбои в работе вестибулярного аппарата (вестибулопатия), невротические расстройства.

Препарат замедляет образование тромбов, что может привести к развитию кровотечений. Он также способен менять показатели крови. При появлении любой нежелательной реакции организма на препарат нужно немедленно прекратить прием.

Противопоказания к применению Диклофенака натрия

Абсолютным противопоказанием к приему препарата является следующее:

  1. Повышенная чувствительность к компонентам.
  2. Желудочно-кишечное кровотечение в период лечения.
  3. Нарушение свертываемости крови.
  4. Эрозии и язвы желудка или кишечника.
  5. Возраст до 6 лет (глазные капли разрешены с 2 лет).
  6. Поздние сроки беременности.

С осторожностью и по рекомендации врача применяют препарат при лактации, воспалительных процессах в ЖКТ, функциональных патологиях почек, печени и сердца, в старческом возрасте, при гипертонической болезни.

Особые указания

Пища снижает эффективность препарата. Чтобы минимизировать риск желудочно-кишечных заболеваний, таблетки и капсулы принимают после еды, по возможности запивая молоком для снижения вредного воздействия на слизистую желудка. Принимать пищу нужно и перед уколами. Для быстрого снятия острой боли таблетки принимают до еды.

Мазь нельзя использовать на поврежденной коже и слизистых. После нанесения окклюзионной повязки не требуется. При длительном лечении для наложения мази желательно использовать перчатки. Не допускать попадания средства в глаза.

Необходим контроль за гемостазом при нарушении свертываемости крови, а также за концентрацией фенитоина в плазме, если одновременно принимать Диклофенак и Фенитоин. При длительном лечении необходим контроль за показателями крови, функциями печени и почек, требуется исследовать кал для выявления внутренних кровотечений.

Во время лечения лучше воздержаться от управления транспортным средством и от работы, требующей концентрации внимания или быстрой реакции. Употребление алкоголя в период приема НПВП дает дополнительную нагрузку на печень и почечные канальцы, провоцирует закупорку последних и повышает риск внутренних кровотечений.

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности применять Диклофенак опасно, потому что влияние действующих компонентов на плод до конца не изучено. Есть данные о возможном развитии порока сердца у новорожденного и возрастании риска угасания родовых схваток.

Кормящим мамам использовать препарат местно можно только в крайнем случае и краткосрочно. Нельзя наносить его на область груди и на обширные участки тела.

Применение у детей

Детям принимать таблетки Диклофенак 25 мг можно с 6 лет. Остальные формы используются с подросткового возраста. Суточную дозу рассчитывают по формуле: на 1 кг веса 2 мг препарата.

Применение при нарушениях функции почек

Диклофенак применяется в урологии для лечения ряда заболеваний: цистит, почечная колика, нефриты. Часто назначается в виде ректальных свечей как дополнение к основному лечению.

При лечении болей в почках нужно соблюдать осторожность и не заниматься самолечением.

Передозировка

Передозировка может привести к падению артериального давления, судорогам, почечной недостаточности, угнетению дыхания. В таком случае нужно прекратить прием лекарства, промыть желудок, принять энтеросорбент. При необходимости проводится симптоматическая терапия.

Длительное употребление таблеток и систематическое превышение доз чревато кровотечениями или перфорацией ЖКТ. Кроме того, увеличивается риск развития патологий сердца и сосудов, включая инфаркт миокарда.

Данные о передозировке мази отсутствуют, но если такое произошло, то кожный покров нужно вымыть водой с мылом.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с Диклофенаком уменьшается эффективность диуретиков, гипогликемических и гипотензивных препаратов.

Парацетамол, блокаторы кальциевых каналов (Фелодипин, Нифедипин, Верапамил, Цилнидипин) повышают токсичность Диклофенака. При одновременном приеме с Циклоспорином и препаратами, содержащими соли золота, происходит дополнительная нагрузка на почки.

Читайте так же  Гесперидин Диосмин: инструкция по применению, механизм действия, состав и взаимодействие с другими препаратами, аналоги, цены и отзывы

При комбинации с другими НПВП не происходит повышения активности ни одного из препаратов, но возрастает риск побочных действий.

Диклофенак натрия (Diclofenac-sodium)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Состав и форма выпуска

1 ампула с 3 мл раствора для инъекций содержит диклофенака натрия 75 мг; в коробке 10 шт.

Способ применения и дозы

В/м. Разовая доза — 75 мг, максимальная суточная — 150 мг (с перерывом между введениями не менее 30 мин).

Условия хранения препарата Диклофенак натрия

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Диклофенак натрия

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Оставьте свой комментарий

Опрос

Текущий индекс информационного спроса, ‰

Мнение «Врачей РФ» о препарате Диклофенак натрия

  • Общая оценка 6.32 (из 10)
    Эффективность 3.64 (из 5)
    Безопасность 2.68 (из 5)

    Подробнее о проекте и методике расчета рейтинга

Регистрационные удостоверения Диклофенак натрия

  • ФС-000046
  • ЛСР-005205/09
  • П N013668/01
  • П N012813/01
  • ЛС-002109
  • П N015421/01
  • Р N001127/01-2002
  • П N012926/01-2001
  • П-8-242 N005501
  • П-8-242 N003974

Официальный сайт компании РЛС ® . Главная энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента российского интернета. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии, показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств, способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.

Запрещена передача, копирование, распространение информации без разрешения ООО «РЛС-Патент».
При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.

Еще много интересного

© РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ ® РЛС ® , 2000-2019.

Все права защищены.

Не разрешается коммерческое использование материалов.

Информация предназначена для медицинских специалистов.

Диклофенак уколы: инструкция по применению

Уколы Диклофенак являются представителем фармакологической группы лекарственных средств нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Он применяется для снижения интенсивности и боли выраженности воспалительной реакции при различных патологических процессах с преимущественной их локализацией в структурах опорно-двигательной системы.

Форма выпуска и состав

Раствор для парентерального введения Диклофенак представляет собой прозрачную бесцветную или светло-желтую жидкость. В 1 мл раствора содержится 25 мг основного действующего вещества – диклофенак натрия. Также в ее состав входят вспомогательные компоненты, к которым относятся:

  • Динатрия эдетат.
  • Макрогол 400.
  • N-ацетилцистеин.
  • Пропиленгликоль.
  • Гидроксид натрия.
  • Вода для инъекций.

Раствор Диклофенак содержится в стеклянных ампулах объемом 3 мл (75 мг действующего вещества). Ампулы расфасованы в контурной ячейковой упаковке по 5 штук. Картонная пачка содержит одну контурную ячейковую упаковку и инструкцию по применению препарата.

Фармакологическое действие

Основное действующее вещество раствора для парентерального введения Диклофенак относится к фармакологической группе лекарственных средств нестероидные противовоспалительные препараты. Его фармакологическое действие заключается в ингибировании (подавление) активности фермента циклоксигеназа (ЦОГ) тип 1 и 2. Этот фермент катализирует превращение арахидоновой кислоты в ряд биологически активных соединений медиаторов воспалительной реакции – простагландины Е2 и Е, тромбоксана А2, лейкотриенов, простациклина. За счет снижения их концентрации в области воспалительного процесса, диклофенак натрия оказывает такие биологические эффекты:

  • Снижение интенсивности болевых ощущений, которые развиваются вследствие непосредственного раздражения чувствительных нервных окончаний медиаторами воспаления.
  • Снижение выраженности кровенаполнения сосудов (гиперемия) области воспалительного процесса.
  • Уменьшение отека тканей, который развивается за счет влияния медиаторов воспаления на сосудистую стенку с повышением ее проницаемости и выхода жидкой части крови из сосудистого русла в межклеточное вещество.
  • Уменьшение интенсивности процесса агрегации (склеивание) тромбоцитов, что приводит к уменьшению свертываемости крови.

Также диклофенак снижает концентрацию простагландинов слизистой оболочки пищеварительного тракта, что приводит к снижению устойчивости стенок желудка и двенадцатиперстной кишки к различным раздражающим факторам (желчные кислоты, соляная кислота желудочного сока, некоторые микроорганизмы). При заболеваниях структур опорно-двигательной системы диклофенак натрия способствует снижению отечности тканей, интенсивности боли, ощущения скованности при движении в суставах.

После внутримышечного введения препарата, диклофенак натрия всасывается в системный кровоток в течение 15-20 минут. Он распределяется в тканях организма, его концентрация несколько выше в структурах опорно-двигательной системы. Метаболизируется действующее вещество раствора для инъекций Диклофенак в гепатоцитах (клетки печени) с образованием продуктов распада, которые выводятся из организма с мочой. Меньшая часть продуктов обмена выводится с калом. Период полувыведения (время в течение которого из организма выводится половина всей дозы введенного препарата) составляет около 3-х часов.

Показания к применению

Применение раствора для инъекций Диклофенак показано при патологических процессах в организме, которые сопровождаются воспалительным процессом и болевым синдромом, к ним относятся:

  • Воспалительная или дегенеративно-дистрофическая патология позвоночника – остеохондроз, протрузии и грыжи межпозвоночных дисков, ишиас, люмбаго.
  • Воспаление суставов (артрит) различного происхождения – вследствие инфекционного процесса, асептического воспаления, аутоиммунных процессов (ревматоидный артрит), нарушения обмена пуриновых оснований (подагра).
  • Дегенеративно-дистрофическая патология суставов – остеоартроз.
  • Аутоиммунное (ревматическое) воспаление околосуставных мягких тканей.
  • Посттравматическая (после ушибов, растяжений связок) боль, ощущения дискомфорта и боли после интенсивных физических нагрузок.
  • Асептическое воспаление периферических нервов – невралгия или неврит.
  • Послеоперационный болевой синдром.

Также раствор для парентерального введения Диклофенак применяется в комплексном симптоматическом лечении почечной или печеночной колики.

Противопоказания к применению

Существует несколько абсолютных противопоказаний к применению раствора для парентерального введения Диклофенак, к ним относятся:

  • Индивидуальная непереносимость диклофенака натрия или вспомогательных компонентов препарата.
  • Язвенная болезнь, с наличием дефекта слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки.
  • Нарушение процесса кроветворения в красном костном мозге неясного происхождения.
  • Кровотечение из желудочно-кишечного тракта на момент применения препарата или в недавнем прошлом.
  • «Аспириновая триада» — патологический симптомокомплекс, который характеризуется развитием бронхиальной астмы, полипозного риносинусита и повышенной чувствительности к аспирину (препарат группы нестероидных противовоспалительных средств).
  • Нарушение свертываемости крови – гемофилия.
  • Беременность в III триместре ее течения и грудное вскармливание.
  • Детский возраст до 15 лет.

С особой осторожностью препарат применяют при наличии относительных противопоказаний, которые включают патологию пищеварительного тракта, включая язвенное поражение толстого кишечника (болезнь Крона) в прошлом, нарушение функциональной активности печени и почек, порфирию, системную патологию соединительной ткани (системная красная волчанка), пожилой возраст, значительное повышение уровня системного артериального давления, сердечную недостаточность. Перед началом использования раствора для инъекций Диклофенак необходимо убедиться в отсутствии противопоказаний.

Способ применения и дозы

Раствор для инъекций Диклофенак вводится внутримышечно в наружно-верхний квадрант ягодицы. Игла шприца при этом вводится достаточно глубоко. Рекомендуемая терапевтическая доза препарата составляет 75 мг (1 ампула в сутки). При выраженной интенсивности болевого синдрома допускается введение 2-х ампул в разные ягодицы с интервалом 20-30 минут. Рекомендуемая продолжительность применения препарата составляет 2-3 дня, необходимость продолжения лечения устанавливает врач в индивидуальном порядке. Допускается комбинация раствора для инъекций Диклофенак с лекарственными формами для наружного применения (гель, мазь), содержащими в качестве действующего вещества диклофенак натрия.

Побочные эффекты

После начала применения уколов Диклофенак со стороны различных органов и систем могут развиваться побочные эффекты, к которым относятся:

  • Система пищеварения – тошнота, рвота, абдоминальная боль, диарея, вздутие живота (метеоризм), снижение аппетита, появление эрозий в желудке или двенадцатиперстной кишке, развитие желудочно-кишечного кровотечения, которое сопровождается появлением крови в стуле или его черным цветом. Также может повышаться активность печеночных ферментов трансаминаз (АЛТ, АСТ), свидетельствующая о повреждении гепатоцитов. В ротовой полости развивается воспалительный процесс – стоматит.
  • Нервная система – головокружение, головная диффузная боль, нарушения сна, повышенная возбудимость и раздражительность, появление чувства страха, тревоги, кошмарных сновидений. Со стороны органов чувств нарушение зрение и слуха, появление шума в ушах. Также возможны тремор (дрожание) рук, повышенная судорожная готовность поперечно-полосатой скелетной мускулатуры, парестезии (нарушение чувствительности кожи).
  • Кровь и красный костный мозг – снижение свертываемости крови, снижение количества тромбоцитов (тромбоцитопения) и лейкоцитов (лейкопения), развитие анемии (малокровие).
  • Мочевыделительная система – воспаление тканей почек (интерстициальный нефрит), снижение функциональной активности почек, появление крови в моче (гематурия).
  • Кожа и подкожная клетчатка – развитие эритемы (покраснение кожи), повышение чувствительности кожи к свету (особенно к солнечным лучам), алопеция (выпадение волос), сыпь и зуд кожи.
  • Дыхательная система – очень редко может развиваться пневмонит.
  • Сердечно-сосудистая система – повышение системного артериального давления, появление отеков тканей за счет задержки в организме ионов натрия и воды.

В месте введения препарата может развиваться локальная воспалительная реакция с покраснением кожи, болью и развитием инфильтрата. При развитии побочных эффектов применение раствора для парентерального введения Диклофенак прекращают.

Особые указания

Перед началом применения раствора Диклофенак важно ознакомиться с его инструкцией. Необходимо обращать внимание на ряд особых указаний, к которым относятся:

  • Действующее вещество препарата угнетает агрегацию (склеивание) тромбоцитов, поэтому во время применения раствора для парентерального введения Диклофенак необходимо проводить лабораторный контроль состояния системы гемостаза (свертывающая система крови).
  • Возможно использование препарата в I и II триместре беременности только после назначения врача, в случае, если ожидаемая польза для беременной женщины превышает возможные риски для организма плода.
  • При одновременной применении других нестероидных противовоспалительных препаратов, дозу раствора для инъекций Диклофенак необходимо уменьшить.
  • В случае применения препаратов других фармакологических групп, об этом нужно предупредить врача, так как их совместное использование с раствором Диклофенак может привести к нежелательному лекарственному взаимодействию.
  • Во время прохождения курса лечения препарата не рекомендуется выполнять работу, требующую повышенную концентрацию внимания или скорость психомоторных реакций.

В аптечной сети раствор для парентерального введения Диклофенак отпускается по рецепту врача. Нельзя использовать препарат самостоятельно или по совету третьих лиц.

Передозировка

В случае превышения рекомендуемой терапевтической дозы препарата, развивается симптоматика нарушения функциональной активности со стороны пищеварительной (тошнота, рвота, диарея, кровотечение из желудочно-кишечного тракта) и нервной (головокружение, головная боль, повышенная судорожная готовность, гипервентиляция легких) системы. Для лечения передозировки проводится симптоматическая терапия.

Аналоги уколов Диклофенак

По действующему веществу и терапевтическому эффекту аналогичными для раствора Диклофенак являются препараты Вольтарен, Диклоберл.

Сроки и условия хранения

Срок годности раствора для парентерального введения Диклофенак составляет 5 лет. Препарат необходимо хранить в недоступном для детей месте при температуре воздуха не выше +25° С.

Диклофенак уколы цена

Средняя стоимость раствора для инъекций Диклофенак в аптеках Москвы варьирует в пределах 67-93 рубля.

Ссылка на основную публикацию