Брилинта 90: инструкция по применению, состав, форма выпуска, фармакологическое действие, побочные эффекты, аналоги, цены в аптеках и отзывы

Содержание

Брилинта 90: инструкция по применению, состав, форма выпуска, фармакологическое действие, побочные эффекты, аналоги, цены в аптеках и отзывы

Брилинта

Состав

В одной таблетке Брилинта содержится 90 мг действующего вещества тикагрелора + маннитол, карбоксиметилкрахмал натрия, стеарат магния, диоксид титана, макрогол 400, гидрофосфат кальция, гипролоза, гипромеллоза, тальк, желтый краситель оксид железа.

Форма выпуска

Лекарство выпускают в виде круглых желтых двояковыпуклых таблеток. На одной из сторон есть гравировка “90/T”. Таблетки продаются в блистерах по 14 штук, в картонных пачках по 4 блистера.

Фармакологическое действие

Антиагрегатное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Тикагрелор относится к химическому классу циклопентил триазоло пиримидинов, является селективным антагонистом P2Y12-рецепторов АДФ. Вещество предотвращает АДФ-активированную агрегацию тромбоцитов. Препарат взаимодействует с аденозинтрифосфат-рецептором тромбоцитов P2Y12 и блокирует передачу сигнала.

У пациентов со стабильной ишемической болезнью сердца на фоне лечения препаратом улучшения в состоянии больного наступают быстро. ПАТ снижается примерно на 40% уже через полчаса после приема средства в дозировке 180 мг. Через 3 часа этот показатель достигает своего максимального значения. Действие лекарства длится до 8 часов.

При отмене тикагрелора накануне операции (менее чем за 96 часов) риск развития кровотечения выше, чем при приеме Клопидогреля.

Во время проведения клинических исследований было доказано, что, по сравнению с Клопидогрелем, наиболее эффективной оказалась терапия тикагрелором (по 180 мг в день). Терапевтический эффект проявлялся быстро и сохранялся на протяжении годового курса лечения. Лечение препаратом Брилинта снижало частоту первичной комбинированной конечной точки, по сравнению с лечением Клопидогрелем. Данный эффект сохранялся как у пациентов с нестабильной стенокардией без повышения сегмента ST, так и лиц с инфарктом миокарда с повышением сегмента ST.

Фармакокинетика у препарата линейная. Плазменная концентрация действующего вещества и его активного метаболита пропорциональны дозировке до 1260 мг.

При пероральном приеме тикагрелор быстро всасывается. Максимальная концентрация вещества в плазме крови достигается через 1,5 часа, Т макс активного метаболита AR-C124910XX – через 2,5 часа. Биологическая доступность лекарства достигает 37%. Одновременный прием жирной пищи приводит к снижению концентрации активного метаболита и AUC тикагрелора. Однако клинического значения эти показатели не имеют.

Сам тикагрелор и его активный метаболит практически полностью связываются с белками плазмы крови.

Метаболизм действующего вещества осуществляется с помощью фермента CYP3A4 в тканях печени. Выводятся препарат в неизмененном виде или в виде метаболитов с желчью, период полувыведения от 7 до 8,5 часов.

Фармакокинетические показатели у лиц пожилого возраста и женщин несколько отличаются от прочих групп пациентов. Однако коррекция дозировки не требуется.

У лиц с тяжелой и средней степенью печеночной недостаточности применение лекарства противопоказано.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью содержание в крови активного метаболита и действующего вещества ниже примерно на 20%, чем у здоровых людей.

Показания к применению

Лекарство Брилинта назначают в сочетании с ацетилсалициловой кислотой в качестве профилактики атеротромботических событий у взрослых с нестабильной стенокардией, инфарктом миокарда, после аортокоронарного шунтирования и подкожного коронарного вмешательства.

Противопоказания

Препарат противопоказан к приему:

  • при аллергии на какой-либо из компонентов средства;
  • если в анамнезе имеются внутричерепные кровотечения;
  • при активном патологическом кровотечении;
  • лицам с умеренной и тяжелой печеночной недостаточностью;
  • детям, беременным и кормящим женщинам;
  • при одновременном приеме ингибиторов фермента CYP3A4(нефазодона, атазанавира, кетоконазола, ритонавира, кларитромицина).

Побочные эффекты

Для данного препарата наиболее распространенные побочные эффекты – одышка, синяки на коже, носовые кровотечения.

В процессе исследования препарата были выявлены следующие побочные реакции:

  • диспноэ, в том числе ночное, во время физ. нагрузок ив состоянии покоя;
  • носовое кровотечение, кровотечения в ЖКТ;
  • синяки, подкожные кровотечения, подкожные гематомы, петехии;
  • гематомы в месте пункции, местах инъекций, там, где установлен катетер.

Очень редко в отдельных случаях наблюдались:

  • травматические кровотечения,гемартроз, повышение уровня креатининав крови;
  • запор, парестезия, вертиго;
  • ушное кровотечение;
  • спутанность сознания;
  • гиперурикемия.

Какой-либо клинически значимой разницы между частотой и характером возникших кровотечений при приеме клопидогреля или тикагрелора выявлено не было. Однако, внутричерепные кровотечения чаще происходили при лечении тикагрелором.

Диспноэ, как правило, возникает на короткий промежуток времени, имеет слабую или умеренную интенсивность и не требует отмены таблеток.

У пациентов, страдающих бронхиальной астмой, диспноэ развивается чаще и имеет большую степень тяжести. Поэтому, при назначении лекарства больным астмой следует соблюдать особую осторожность.

Приблизительно у 8% пациентов, употребляющих препарат, повышалась концентрация креатинина на 50%, а у четверти больных – на 30%. Сильное снижение концентрации практически на 50% происходило у лиц, старше 75 лет.

Инструкция на Брилинту (способ и дозировка)

Лекарство принимают перорально, вне зависимости от приема пищи.

Инструкция по применению Брилинты

Лечение начинают с дозировки 180 мг (2 таблетки Брилинта 90 мг). Затем со 2-ого дня принимают по одной таблетке 2 раза в день.

Также дополнительно, если отсутствуют прямые противопоказания, рекомендуется назначить ацетилсалициловую кислоту.

Поддерживающая дозировка Аспирина составляет от 75 до 150 мг, в зависимости от рекомендаций врача.

Максимальная суточная дозировка лекарства Брилинта составляет 180 мг.

Курс лечения, как правило, составляет один год.

У пациентов с острым коронарным синдромом резкая отмена препарата может привести к повышению риска развития инфаркта миокарда или сердечно-сосудистой смерти.

По той же причине нельзя пропускать очередной прием лекарства. Если пациент забыл выпить таблетку, то следующую можно будет принять только в назначенное время.

В случае необходимости перехода с препаратов-аналогов на Брилинту рекомендуется проконсультироваться с врачом. Пациентам, которые длительное время принимали Клопидогрел, можно сразу переходить на Тикагрелор. Процесс перевода с Празугрела на данный препарат не изучался.

Передозировка

В ходе проведения клинических исследований препарат хорошо переносился даже при разовых дозировках по 900 мг. В случае передозировки могут развиться диспноэ, асистолия желудочков сердца, желудочно-кишечная токсичность (усиливается с повышением дозы).

В случае передозировки рекомендуется следить за состоянием пациента, при необходимости сделать ЭКГ.

Специфического антидота препарат не имеет. Диализ, скорее всего, окажется малоэффективным. Терапия – симптоматическая.

Взаимодействие

Тикагрелор является субстратом фермента CYP3A4 и Р-гликопротеина и ингибитором этих же ферментов.

На метаболизм и эффективность лекарства влияют:

  • ингибиторы CYP3A4 (Кетоконазол, Нефазодон, Кларитромицин, Ритонавир, Атазанавир) снижают содержание Тикагрелора и его активного метаболита в крови;
  • умеренные ингибиторы фермента CYP3A4(Дилтиазем, Ампренавир, Эритромицин, Апрепитант, Флуконазол) повышали концентрацию Тикагрелора на 69% и снижали кон-цию активного метаболита на 40%, однако разрешены к совместному применению с лекарством;
  • индукторы CYP3A(Рифампицин, Фенитоин, Дексаметазон, Фенобарбитал, Карбамазепин) снижают содержание препарата в крови и его эффективность.

Лекарство можно сочетать с Гепарином, Ацетилсалициловой кислотой, Эноксапарином, Десмопрессином.

В связи с ограниченностью данных о совместном приеме Брилинты с Верапамилом, Циклоспорином, Хинидином и другими мощными ингибиторами Р-гликопротеина, одновременно проводить терапию данными средствами рекомендуется с особой осторожностью.

Данное лекарственное средство оказывает влияние на препараты, метаболизм которых протекает под воздействием системы цитохрома CYP3A4.

Клинически значимых изменений при сочетании средства в пероральными контрацептивами (Левоноргестрел, Этинилэстрадиол) не происходит.

При сочетании данных таблеток с Симвастатином или Ловастатином, плазменная концентрация лекарств значительно повышается, повышается и вероятность развития нежелательных побочных эффектов. Крайне не рекомендуется принимать препараты в дозировке более 40 мг, если параллельно пациент проходит лечение Тикагрелором.

Препарат можно сочетать с Варфарином, Толбутамидом и прочими ингибиторами фермента CYP2C9.

Нельзя сочетать данное средство с субстратами CYP3A4 с низким терапевтическим индексом (цизаприд, алкалоиды спорыньи), так как лекарство может значительно повысить их плазменную концентрацию.

При сочетании Р-гликопротеин зависимых средств, таких как Дигоксин или Циклоспорин с Брилинтой необходим соответствующий контроль плазменных концентраций препаратов.

Из-за возможности фармакодинамического взаимодействия препарата со средствами, влияющими на гомеостаз, при таком сочетании следует соблюдать осторожность.

Сочетанный прием лекарства с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (Циталопрам, Пароксетин, Сертралин) может привести к развитию кровотечений.

Условия продажи

Условия хранения

При температуре не выше 30 градусов, вдали от детей.

Защита для ослабленного сердца – Брилинта и ее аналоги

При заболеваниях сердца и сосудов врачи назначают лекарства, которые предупреждают тяжелые осложнения, угрожающие жизни (инфаркт миокарда, инсульт, кардиогенный шок, тромбоэмболию, летальный исход).

Брилинта является одним из лучших таблетированных лекарств, рекомендуемых пациентам при коронарном синдроме от осложнений.

Все о таблетках Брилинта 90 мг: аналоги, инструкция по применению, цена, отзывы, читайте в статье.

Инструкция по применению препарата

Брилинту назначают в качестве терапевтического средства больным с нестабильной стенокардией, при инфарктах, хирургических операциях на сердце (шунтирование), транзиторной ишемической атаке.

Средство показано всем пациентам, у которых нет противопоказаний. Для назначения Брилинты не имеют значение возраст, пол, вес и сопутствующие заболевания (например, сахарный диабет).

Лекарство чаще всего используют вместе с Ацетилсалициловой кислотой (75-150 мг), без противопоказаний к ней. Принимать Брилинту можно в любое время, которое не зависит от приема еды.

Терапию начинают с приема сразу двух таблеток (доза – 180 мг) 2 раза за сутки, чтобы произошла однократная действенная нагрузка на организм. А со следующего дня пьют по 1 штуке (90 мг) утром и вечером, без перерывов.

А чтобы избежать гипертонии советуем Нормодипин и его аналоги.

Регулярность приема необходима, чтобы поддерживать работу сосудов на должном уровне. Если произошел пропуск лекарства, то нужно просто принять таблетку в положенное время.

Лечиться Брилинтой нужно в течение одного года. Исключение составляет лишь симптоматическая необходимость в отмене таблеток. При этом необходимо помнить, что любая отмена лекарств антиагрегатного действия у больных с коронарным синдромом повышает риск развития негативных осложнений, поэтому нужно избегать досрочной отмены приема средства.

Брилинту принимают только по назначению врача на основании индивидуальных показаний, анамнеза заболевания и особенностей организма. Самостоятельный прием препарата недопустим.

Читайте так же  Октреотид - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги: показания и противопоказания, состав и форма выпуска, когда рекомендуется к приему

Состав, форма выпуска

Лекарственное средство представлено таблетками для перорального приема, покрытыми плёночной оболочкой и упакованной в блистеры. В 1 таблетке содержится 90 мг действующего вещества и вспомогательных компонентов.

Таблетки Брилинта относят к антиагрегантным (антитромботическим) средствам, в состав которого входит вещество тикагрелор, воздействующее на агрегацию тромбоцитов. Действие препарата начинается через 30 минут после приема.

Производителями являются Швеция и Великобритания.

Брилинту можно применять одновременно с Гепарином, Десмопрессином, Эноксапарином. Одновременный прием препарата с Верапамилом, Хинидином и Дигоксином требует тщательного наблюдения за пациентом. Если больной принимал Клопидогрел, то его разрешается перевести на прием Брилинты.

Свойства

Основным свойством, которым обладает средство, является благоприятное воздействие на сосуды крови, повышение их тонуса, упругости, скорости кровотока, препятствия образования атеросклеротических и тромботических бляшек.

Брилинта при коронарном синдроме рекомендуется всем пациентам преклонного возраста, даже тем, у которых выявлена сопутствующая патология в виде почечной или печеночной недостаточности в легкой степени, а также пациентам после оперативного вмешательства на сердце.

Противопоказаниями к приему средства относят:

  • индивидуальную непереносимость;
  • склонность к патологическим кровотечениям;
  • печеночную недостаточность в тяжелой степени;
  • возраст до 18 лет;
  • периоды вынашивания ребенка и грудного вскармливания;
  • перенесенное внутричерепное кровоизлияние;
  • повышенную склонность к брадикардии.

Очень осторожно назначается Брилинта больным с сопутствующими болезнями в виде: обструктивных заболеваний легочной системы и бронхиальной астмы, подагры и тяжелого артрита, гиперурикемической нефропатии.

Побочные реакции на действие препарата, могут проявиться у больного только при неправильном приеме и максимальных превышениях. Это могут быть одышка, тошнота, запоры, кожная сыпь.

О всех проявлениях необходимо сообщать врачу, который проведет мониторинг эффективности действия препарата с помощью функциональных методов и ЭКГ-исследований.

Передозировка таблетками может вызвать кровотечение (носовое, маточное, желудочно-кишечное, травматическое), поэтому нужно в точности соблюдать курс приема, прописанный врачом.

Стоимость в аптеках

Брилинту можно приобрести аптеках или на сайтах-изготовителей и официальных распространителей препарата, сделав заказ через почту или курьерскую доставку.

Стоимость препарата в аптеках составляет от 4118 рублей за упаковку (56 штук) в городе Москва. В других регионах РФ цена может колебаться от 4070 рублей (г. Брянск) до 4822 рубля (г. Новосибирск). В Санкт-Петербурге лекарство можно купить от 4816 рублей, а в г. Красноярске от 4597 рублей.

Упаковка Брилинты из 168 штук обойдется от 8360 до 13685 рублей. Ее хватит на 84 дня приема.

Сначала можно купить один блистер препарата и попробовать эффективность препарата, исключив возможность индивидуальной непереносимости или повышенной чувствительности. Если препарат переносится хорошо, всегда можно купить всю упаковку.

Сравнение аналогов

Более дешевые аналоги препарата Брилинта сходны между собой по действию и составу. К лучшим относят Клопидогрел, Агрегаль, Зилт, Листаб, Плогрель, Плавикс, Деплатт, Эгитромб, Клапитакс. Стоит отметить, что препаратов с тикагогрелом в настоящий момент не имеется.

Лекарства-аналоги Брилинта, чем заменить её, можно найти у отечественных фармацевтических компаний, так и зарубежных. Сравнительную характеристику цен на них можно представить в виде такой таблицы:

Название аналога Страна, производитель Количество (штук) Стоимость (рубли)
Клопидогрел РФ, «Северная звезда», «Канонфарма», «Изварино Фарма»; Израиль, «Тева» 14 от 237 до 463
Клопидогрел РФ, «Северная звезда», «Канонфарма», «Изварино Фарма»; Израиль, «Тева» 28 от 446 до 748
Плавикс Франция, «Санофи-Авентис» 14 1615
Деплатт-75 Индия, «Торрент» 28 551
Зилт Словения, КРКА 14 557
Эгитромб Венгрия, Эгис 7 883
Клопидекс Хорватия, Белупо 15 525
Лопирел Украина, «Актавис» 14 280
Клапитакс Индия «Новалек Фармацевтикал» 14 268
Лирта Македония, АО «Алкалоид» 30 275
Плогрель Индия, «Оксфордс Лабораториес» 14 205

Действующим веществом у всех аналогов является клопидогрел (75 мг).

Из таблицы видно, что цена аналогов препарата Брилинта 90 мг колеблется в пределах от 205 до 557 рублей за 14 таблеток. Отечественные производители продают препараты по стоимости намного дешевле и доступнее зарубежных.

На первом месте из всех аналогов стоит Клопидогрел, который эффективный и самый доступный по цене и полностью повторяет антиагрегатное действие Брилинты, предупреждающее осложнения при коронарных нарушениях. Если посчитать, во сколько обойдутся таблетки на 30 дней приема, то сумма составит около 1000 рублей, что намного дешевле.

Но все дело в том, что, к Клопидогрелу (и другим аналогам) у пациента может возникнуть индивидуальная непереносимость, в то время, как Брилинту человек перенесет хорошо.

У Клопидогрела показания и противопоказания к применению в точности такие же, как и у Брилинты 90 мг. Аналогами обоих препаратов и точной копией их действия на организм являются Клапитакс, Лирта, Лопирел, Зилт, Плавикс.

Правильно выбрать основной препарат или аналог поможет врач. Здесь будут учитываться особенности организма и материальные возможности пациента.

Отзывы

Положительные отклики о лекарстве Брилинта 90 мг и аналогах можно встретить в социальной сети и форумах.

Бурдеев А, Н, 46 лет, кардиолог, стаж 25 лет

«Своим пациентам я назначаю Бриллинту в периоде острой коронарной недостаточности, и в качестве поддерживающего курса для профилактики повторений кардиологических проблем. Пациенты хорошо переносят препарат, побочные действия отмечают в единичных случаях.

Мониторинг эффективности средства провожу постоянно. Результаты применения лекарства у моих больных меня радуют. Мои рекомендации Бриллинту!»

Ищенко О.С., 34 года

«Моя мама перенесла инфаркт, надвигались осложнения и врач назначил ей принимать препарат Плавикс, но он не подошел. Тогда мы купили Бриллинту, и я очень рада, что спустя несколько месяцев регулярного приема лекарства, здоровье моей мамочки наладилось.

Пить сказали препарат до года. Он, конечно, не из дешевых, но никаких денег не пожалеешь, лишь бы поставить маму на ноги. Спасибо производителям препарата!»

Андреев О., 54 года

«Бриллинту пропил год, одновременно с Аспирином-кардио, после острого инфаркта. Выполнял все, что прописывал лечащий врач. Препарат мне подошел и побочных реакций не было. Таблетки пил почти год.»

Антитромбоцитарная терапия с помощью Брилинты предупреждает риски летального исхода при острой коронарной недостаточности и способствует налаживанию работы сосудистой системы. Главное для пациента – это постоянный курсовой прием лекарства, без перерыва, под наблюдением врача.

Брилинта

Брилинта: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Brilinta

Код ATX: B01AC24

Действующее вещество: тикагрелор (Ticagrelor)

Производитель: АстраЗенека АБ (AstraZeneca AB) (Швеция); ЗиО-Здоровье, ЗАО (Россия)

Актуализация описания и фото: 27.08.2019

Цены в аптеках: от 2645 руб.

Брилинта – лекарственное средство, угнетающее агрегацию тромбоцитов.

Форма выпуска и состав

Выпускают препарат в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, пленочная оболочка розового или желтого цвета (по 60 или 90 мг соответственно), на одной стороне гравировка – цифра «60» или «90» над буквой Т (по 14 шт. в блистерах из Al/ПВХ/ПВДХ, в пачке картонной с контролем первого вскрытия 1, 4 или 12 блистеров и инструкция по применению Брилинты).

В 1 таблетке содержатся:

  • действующее вещество: тикагрелор – 60 или 90 мг;
  • вспомогательные компоненты: маннитол, кальция гидрофосфат, карбоксиметилкрахмал натрия, гипролоза, магния стеарат;
  • пленочная оболочка: гипромеллоза 2910, титана диоксид (E171), макрогол 400; дополнительно для 60 мг – краситель железа оксид черный, краситель железа оксид красный; дополнительно для 90 мг – тальк, краситель железа оксид желтый.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активный компонент Брилинты – тикагрелор, является представителем химического класса циклопентилтриазолопиримидинов, селективным и обратимым антагонистом Р2Y12-рецепторов прямого действия. Вещество предотвращает АДФ-опосредованную (аденозиндифосфат-опосредованную) Р2Y12-зависимую активацию и агрегацию тромбоцитов. Тикагрелор связывание АДФ не предотвращает, но при его взаимодействии с Р2Y12-рецептором тромбоцитов предотвращается АДФ-индуцированная трансдукция сигналов. Поскольку тромбоциты принимают участие в инициировании и/или возникновении тромботических осложнений атеросклероза, показано, что на фоне ингибирования функции тромбоцитов уменьшается вероятность появления сердечно-сосудистых явлений, таких как инсульт, инфаркт миокарда или летальный исход.

У тикагрелора есть дополнительный механизм действия, при этом возрастают локальные концентрации эндогенного аденозина (ингибированием эндогенного равновесного нуклеозидного транспортера 1 типа – ENT-1).

Образование аденозина происходит локально в местах гипоксии и повреждения тканей, что обеспечивается высвобождением из АТФ (аденозинтрифосфата) и АДФ. Поскольку в природе расщепление аденозина ограничивается внутриклеточным пространством, ингибирование ENT-1 веществом приводит к увеличению Т1/2 (периода полувыведения) аденозина и, тем самым, к возрастанию его локальной внеклеточной концентрации на фоне усиления локального аденозинового ответа. Клинически значимого прямого воздействия на аденозиновые рецепторы (А1, А2А, А2В, А3) тикагрелор не имеет, также вещество не метаболизируется до аденозина.

Основные эффекты аденозина: вазодилатация, кардиопротекция, ингибирование агрегации тромбоцитов, модуляция воспаления и появление одышки, что может оказывать влияние на клинический профиль тикагрелора.

Тикагрелор у здоровых добровольцев и у пациентов с ОКС (острым коронарным синдромом) усиливает такие эффекты аденозина, как вазодилатация (оценивается по увеличению коронарного кровотока), ингибирование функции тромбоцитов и одышка. Несмотря на это, связь увеличенных локальных концентраций аденозина и клинических исходов (показатели заболеваемости и смертности) доказана не была.

У пациентов со стабильным течением ИБС (ишемической болезни сердца) на фоне применения АСК (ацетилсалициловой кислоты) тикагрелор начинает оказывать быстрое действие. Это подтверждено результатами определения среднего значения ИАТ (ингибирования агрегации тромбоцитов).

При планировании АКШ (аортокоронарного шунтирования) нужно учитывать, что вероятность кровотечений увеличивается в случаях, когда тикагрелор прекращают применять меньше чем за 96 часов до процедуры.

При переходе с клопидогрела (1 раз в день по 75 мг) на Брилинту (2 раза в день по 90 мг) наблюдается увеличение абсолютного значения ИАТ на 26,4%, а при изменении с тикагрелора на клопидогрел происходит снижение абсолютного значения ИАТ на 24,5%. Терапию с клопидогрела на тикагрелор можно менять без прерывания антитромботического эффекта.

Клиническая эффективность Брилинты была подтверждена результатами двух исследований фазы 3: исследование PLATO (острый коронарный синдром), исследование PEGASUS (отягощенный анамнез по инфаркту миокарда).

В процессе сопоставления эффективности тикагрелора в дозах 90 и 60 мг, лучшую переносимость и профиль безопасности по отношению к риску развития кровотечения и одышки показало применение тикагрелора в дозе 60 мг. В связи с этим с целью предотвращения возникновения атеротромботических осложнений (сердечно-сосудистой смерти, инфаркта миокарда и инсульта) больным с отягощенным анамнезом по инфаркту миокарда (инфаркт миокарда перенесен один год назад и более) и наличием высокого риска развития атеротромботических осложнений рекомендовано принимать по 60 мг Брилинты 2 раза в день в сочетании с АСК.

При терапии 2 раза в день по 60 мг существенно снижается первичная комбинированная конечная точка сердечно-сосудистой смерти, инсульта и инфаркта миокарда.

При сочетанном применении с АСК наблюдается уменьшение числа смертей от сердечно-сосудистых причин и смертей от других причин (статистическая значимость достигнута не была).

Применение тикагрелора можно продолжать, пока у больного сохраняется высокий риск возникновения атеротромботических осложнений.

Эффективность Брилинты в дозе 60 мг 2 раза в день была продемонстрирована у различных подгрупп больных, вне зависимости от пола, массы тела, региона, анамнеза. Также она не зависит от применения прочих сердечно-сосудистых препаратов, в т. ч. гиполипидемических средств, бета-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ (ангиотензинпревращающего фермента), антагонистов рецепторов ангиотензина II, блокаторов кальциевых каналов, ингибиторов протоновой помпы и нитратов.

Фармакокинетика

Тикагрелор характеризует линейная фармакокинетика; экспозиция вещества и его активного метаболита (AR-C124910XX) приблизительно пропорциональна дозе вплоть до 1260 мг.

Всасывание тикагрелора происходит быстро, среднее значение Tmax (времени достижения максимальной концентрации вещества) – около 1,5 часов. Образование главного (также активного) метаболита AR-C124910XX, циркулирующего в крови, происходит быстро со средним Tmax приблизительно 2,5 часа. После приема натощак дозе 90 мг Сmах (максимальная концентрация вещества) составляет 529 нг/мл, AUC (площадь под кривой «концентрация – время») – 3451 нг × ч/мл. Соотношение значение Сmах и AUC метаболита к тикагрелору – 0,28 и 0,42 соответственно.

Читайте так же  Розулип - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги: фармакологические свойства, побочное действие и лекарственное взаимодействие

Средняя абсолютная биологическая доступность вещества – 36%. Повышение AUC тикагрелора на 21% и снижение Сmах активного метаболита на 22% отмечается из-за приема жирной пищи. Эти изменения имеют минимальную клиническую значимость, в связи с чем Брилинта может применяться вне зависимости от режима и рациона питания.

Тикагрелор в виде суспензии, полученной при растворении в питьевой воде измельченных таблеток, принятой внутрь либо введенной через назогастральный зонд в желудок, биоэквивалентен веществу, принятому внутрь в форме таблеток (AUC и Cmax тикагрелора и его главного метаболита находятся в пределах от 80 до 125%). Первоначальная экспозиция в случае приема суспензии (через 30 и 60 минут после приема) выше, чем при приеме тикагрелора в форме таблеток Брилинты, но в дальнейшем (в диапазоне 2–48 часов) профиль концентраций практически одинаковый.

Тикагрелор и его активный метаболит имеют высокий уровень связывания с белками плазмы (> 99%). Vd (объем распределения) тикагрелора в равновесном состоянии – 87,5 л.

Основной изофермент, отвечающий за метаболизм тикагрелора и образование активного метаболита – CYP3A4, их взаимодействие с прочими субстратами CYP3А может варьировать от активации до ингибирования. Тикагрелор и его активный метаболит – слабые ингибиторы Р-гликопротеина (P-gp).

Активность основного метаболита подтверждена результатами оценки связывания с Р2Y12 АДФ-рецептором тромбоцитов. Системная экспозиция AR-C124910XX составляет около 30–40% экспозиции тикагрелора.

Основным путем выведения вещества является печеночный метаболизм. При экскреции тикагрелора, меченного изотопом, в среднем выделяется около 84% радиоактивности (с калом – 57,8%, с мочой – 26,5%). Выведение тикагрелора и AR-C124910XX с мочой составляет меньше 1% дозы. Активный метаболит экскретируется преимущественно с желчью. Средний T1/2 тикагрелора и AR-C124910XX составляет 7 и 8,5 часов соответственно.

У пациентов пожилого возраста (от 75 лет и старше) с ОКС отмечается более высокая экспозиция тикагрелора (значения Сmах и AUC выше примерно на 25%) и активного метаболита в сравнении с молодыми пациентами. Клинически значимыми эти различия не считаются.

Сведений по применению тикагрелора у детей нет.

У женщин отмечается более высокая экспозиция тикагрелора и AR-C124910XX в сравнении с мужчинами. Клинически значимыми эти различия не считаются.

У пациентов с тяжелыми нарушениями почечной функции (при клиренсе креатинина 1 /2 стакана питьевой воды и полученную суспензию сразу же выпить. Затем залить в стакан такой же объем питьевой воды и снова выпить, чтобы получить полную дозу препарата. Допускается вводить суспензию через назогастральный зонд, после введения его повторно промывают водой, чтобы доза препарата полностью попала в желудок пациента.

При отягощенном анамнезе по инфаркту миокарда (перенесен один год назад и более) нагрузочная доза не требуется, рекомендуемая доза составляет 60 мг 2 раза в сутки. Начинать терапию можно независимо от того, применялись ли ранее антиагреганты и были ли перерывы в лечении.

Рекомендован длительный прием препарата, за исключением случаев клинической необходимости в его досрочной отмене. Опыт применения Брилинты в разовой дозе 60 мг продолжительнее 3 лет у пациентов с инфарктом миокарда в анамнезе отсутствует.

При терапии острого коронарного синдрома (при нестабильной стенокардии, инфаркте миокарда без/с подъемом сегмента ST), в начале применения назначается однократная нагрузочная доза – 180 мг (две таблетки Брилинта 90 мг), далее – два раза в сутки по 90 мг. Одновременно требуется ежедневно принимать ацетилсалициловую кислоту в дозе от 75 мг до 150 мг (при отсутствии специфических противопоказаний).

Рекомендуемая продолжительность терапии препаратом Брилинта – 12 месяцев, кроме случаев доказанной необходимости досрочной отмены препарата. Данные об использовании тикагрелора более 12 месяцев ограничены.

Пациенты, которые начали прием с дозы Брилинты 90 мг 2 раза в сутки в период острого состояния, через 1 год могут снизить разовую дозу до 60 мг без перерыва.

Желательно избегать перерывов в терапии, но при пропуске очередной дозы принимать только следующую дозу (1таблетку 90 мг) в положенное время.

При остром коронарном синдроме досрочная отмена любой антиагрегантной терапии, в т. ч. препаратом Брилинта, может увеличить вероятность инфаркта миокарда или сердечно-сосудистой смерти вследствие основного заболевания. Поэтому преждевременного прекращения приема лекарственного средства следует избегать.

В случае необходимости на прием тикагрелора могут быть переведены пациенты, принимающие клопидогрел.

Побочные действия

Наиболее частыми нежелательными побочными реакциями при приеме тикагрелора являются: синяки, носовые кровотечения, одышка.

Другие побочные эффекты Брилинты, классифицированные по системам органов и частоте развития с использованием следующей градации: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 –

БРИЛИНТА

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Препарат Брилинта — антиагрегантное лекарственное средство, которое содержит в своем составе тикагрелор, представитель химического класса циклопентилтриазолопиримидинов, который является селективным и обратимым антагонистом P2Y12-рецептора к АДФ и может предотвращать АДФ-опосредованную активацию и агрегацию тромбоцитов. Тикагрелор активен при приеме внутрь и обратимо взаимодействует с P2Y12-АДФ-рецептором тромбоцитов. Тикагрелор не взаимодействует с местом связывания самого АДФ, но его взаимодействие с P2Y12-рецептором тромбоцитов к АДФ предотвращает трансдукцию сигналов.
У пациентов со стабильным течением ИБС на фоне применения ацетилсалициловой кислоты тикагрелор начинает действовать быстро, что подтверждается результатами определения среднего значения ингибирования агрегации тромбоцитов (ИАТ): через 0,5 ч после приема нагрузочной дозы 180 мг тикагрелора среднее значение ИАТ составляет примерно 41%, максимальное значение ИАТ — 89% — достигается через 2–4 ч после приема препарата и поддерживается в течение 2–8 ч. У 90% пациентов окончательное значение ИАТ — более 70% — достигается через 2 ч после приема препарата.
При планировании аортокоронарного шунтирования (АКШ) риск кровотечений возрастает, если применение тикагрелора прекращают менее чем за 96 ч до процедуры.
Брилинта снижает относительный риск комбинированной конечной точки (совокупность сердечно-сосудистых смертей, инфаркта и инсульта) у пациентов с нестабильной стенокардией, инфарктом миокарда без подъема сегмента ST и инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST на 16% (отношение рисков (ОР) 0,84; 95% доверительный интервал (ДИ) 0,77–0,92; p=0,0003), сердечно-сосудистой смерти на 21% (ОР 0,79; 95% ДИ 0,69–0,91; p=0,0013), инфаркта миокарда на 16% (ОР 0,84; 95% ДИ 0,75–0,95; p=0,0045).
Эффективность препарата Брилинта показана у различных подгрупп пациентов, независимо от массы тела, пола, наличия в анамнезе сахарного диабета, транзиторной ишемической атаки или негеморрагического инсульта, реваскуляризации, сопутствующей терапии (включая гепарин, ингибиторы гликопротеиновых IIb/IIIa рецепторов, окончательного диагноза (инфаркт миокарда без подъема сегмента ST, инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST и нестабильная стенокардия) и лечения, запланированного при рандомизации (инвазивное или консервативное).
Дополнительный анализ позволил предположить наличие возможной связи с дозой ацетилсалициловой кислоты, которая выражалась в том, что пониженная эффективность наблюдалась при приеме препарата Брилинта® в комбинации с повышенными дозами ацетилсалициловой кислоты.

Фармакокинетика

Тикагрелор и активный метаболит являются слабыми ингибиторами Р-гликопротеина (P-gp).
Основным метаболитом тикагрелора является AR-C124910XX, который также активен, что подтверждается результатами оценки связывания с P2Y12-рецептором АДФ тромбоцитов in vitro. Системная экспозиция активного метаболита составляет примерно 30–40% от экспозиции тикагрелора.
Основной путь выведения тикагрелора — через печеночный метаболизм. При введении меченного изотопом тикагрелора в среднем примерно 57,8% радиоактивности выделяется с фекалиями, 26,5% — с мочой. Выведение тикагрелора и активного метаболита с мочой составляет менее 1% дозы. В основном активный метаболит выводится с желчью. Средний T1/2 тикагрелора и активного метаболита составлял 7 и 8,5 ч соответственно.

Показания к применению

Брилинта, применяемая одновременно с ацетилсалициловой кислотой, показана для профилактики атеротромботических событий у пациентов с острым коронарным синдромом (нестабильной стенокардией, инфарктом миокарда без подъема сегмента ST или инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST (STEMI), включая больных, получавших лекарственную терапию, и пациентов, подвергнутых чрескожному коронарному вмешательству или аортокоронарному шунтированию.

Способ применения

«Особые указания»). Необходимо избегать преждевременного прекращения приема препарата.
Пожилые пациенты. Не требуется коррекция дозы (см. «Фармакокинетика»).
Пациенты с почечной недостаточностью. Не требуется корректировать дозу препарата у пациентов с почечной недостаточностью (см. «Фармакокинетика»). Отсутствует информация о применении препарата Брилинта у пациентов на гемодиализе, поэтому его применение у этих пациентов не показано.
Пациенты с печеночной недостаточностью. Не требуется корректировать дозу препарата у пациентов с легкой печеночной недостаточностью. Не проводились исследования препарата Брилинта у пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью, поэтому его использование у этих пациентов противопоказано (см. «Фармакокинетика», «Противопоказания»).
Дети. Безопасность и эффективность препарата Брилинта у детей младше 18 лет по одобренному у взрослых показанию не установлена.

Побочные действия

По данным исследования PLATO, самыми частыми отмечавшимися нежелательными явлениями у пациентов, принимавших тикагрелор, были одышка, ушибы и носовые кровотечения.
Доброкачественные, злокачественные и неуточненной этиологии новообразования (в том числе кисты и полипы): кровотечения из опухолиa
Со стороны крови и лимфатической системы: кровотечения на фоне нарушения свертывания крови.
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе ангионевротический отек.
Метаболические и алиментарные нарушения: гиперурикемия, подагра/подагрический артрит.
Психические нарушения: нарушение сознания.
Со стороны нервной системы: головокружение, обмороки, головная боль, внутричерепное кровоизлияние.
Со стороны органа зрения: кровоизлияние в глазе.
Со стороны органа слуха и равновесия: системное головокружение (вертиго) Кровотечение из уха.
Со стороны сосудов: артериальная гипотензия.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ (одышка), кровотечения из органов дыхания.
Со стороны ЖКТ: желудочно-кишечное кровотечение, тошнота, диспепсия, запор, диарея, ретроперитонеальное кровотечение (кровоизлияние).
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кровоизлияния в подкожную клетчатку или в кожу, сыпь, зуд.
Со стороны скелетных мышц и соединительной ткани: кровоизлияния в мышцы.
Со стороны почек и мочевыводящей системы: кровотечения из мочевыводящих путей.
Со стороны репродуктивной системы и молочной железы: кровотечения в репродуктивной системе.
Отклонения от нормы, выявленные в результате лабораторных исследований: повышенный уровень креатинина в крови.
Травмы, отравления, осложнения процедур: кровотечение после проведения процедуры, травматическое кровотечение.

Противопоказания

«Особые указания»); пациенты с сопутствующей терапией препаратами, повышающими риск кровотечений (т.е. НПВС, пероральные антикоагулянты и/или фибринолитики) в течение 24 ч до приема препарата Брилинта; пациенты с повышенным риском развития брадикардии (например больные с синдромом слабости синусного узла без кардиостимулятора, с AV блокадой II или III степени; обмороком, связанным с брадикардией) в связи с недостаточным опытом клинического применения препарата Брилинта (см. «Особые указания»); совместное применение с препаратами, вызывающими брадикардию; пациенты с бронхиальной астмой и ХОБЛ (если пациент сообщает о возникновении нового эпизода одышки, о длительной одышке или ухудшении одышки, необходимо провести обследование, и в случае непереносимости лечение тикагрелором должно быть прекращено); на фоне приема препарата Брилинта уровень креатинина может повыситься (см. «Побочные действия», «Особые указания»), в связи с чем необходимо производить оценку почечной функции в соответствии с рутинной клинической практикой, обращая особое внимание на пациентов от 75 лет и старше, пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью, пациентов, получающих терапию антагонистами рецепторов к ангиотензину; пациенты с гиперурикемией или подагрическим артритом в анамнезе.
В качестве превентивной меры следует избегать применения тикагрелора у пациентов с гиперурикемической нефропатией.
Не рекомендуется совместное применение тикагрелора и высокой поддерживающей дозы ацетилсалициловой кислоты (более 300 мг).
При совместном применении дигоксина и препарата Брилинта® рекомендован тщательный клинический и лабораторный мониторинг (ЧСС и, при наличии клинических показаний, также ЭКГ и концентрации дигоксина в крови).
Нет данных о совместном применении тикагрелора с мощными ингибиторами P-gp (например верапамил, хинидин и циклоспорин), в связи с чем их совместное применение должно осуществляться с осторожностью (см. «Взаимодействие»).

Читайте так же  Эликвис или Ксарелто: что лучше и в чем разница, отличие составов, отзывы врачей, показания и противопоказания, когда выписывают и взаимодействие с другими препаратами

Беременность

Не может быть исключен риск для новорожденного/младенца. Не рекомендуется применять препарат Брилинта в период кормления ребенка грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При совместном приеме с тикагрелором в среднем самый низкий уровень дигоксина увеличивался на 30%, в некоторых индивидуальных случаях в два раза. Cmax и AUC тикагрелора при применении дигоксина не менялись. Поэтому рекомендуется проводить соответствующий клинический и/или лабораторный мониторинг при одновременном применении препарата Брилинта и P-gp-зависимых препаратов с узким терапевтическим индексом, наподобие дигоксина и циклоспорина.
Другая сопутствующая терапия
При совместном применении препарата Брилинта с препаратами, способными вызвать брадикардию, должна соблюдаться осторожность. Однако в исследовании PLATO не наблюдалось клинически значимых нежелательных явлений при совместном применении с одним или более препаратами, способными вызвать брадикардию (например 96% — β-адреноблокаторы, 33% — антагонисты кальция, включая дилтиазем и верапамил, и 4% — дигоксин).
В исследовании PLATO Брилинта преимущественно назначалась совместно с ацетилсалициловой кислотой, ингибиторами протонной помпы, статинами, β-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ и антагонистами рецепторов ангиотензина в рамках длительного приема, а также с гепарином, низкомолекулярными гепаринами, ингибиторами гликопротеиновых IIb/IIIa рецепторов для в/в введения в рамках краткосрочной терапии. По результатам этих исследований не выявлено клинически значимых нежелательных взаимодействий.
Совместное применение препарата Брилинта с гепарином, эноксапарином или десмопрессином не оказывало влияние на АЧТВ, активированное время свертывания и исследование фактора Xa, однако вследствие потенциального фармакодинамического взаимодействия требуется соблюдать осторожность при совместном применении с препаратами, влияющими на гемостаз.
В связи с сообщениями о подкожных кровоизлияниях на фоне селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (например пароксетин, сертралин и циталопрам) рекомендуется соблюдать осторожность при их совместном приеме с препаратом Брилинта.

Передозировка

Брилинта не выводится при гемодиализе (см. «Особые указания»), антидот неизвестен.
В связи с ингибированием тромбоцитов увеличение продолжительности кровотечения является предполагаемым фармакологическим действием передозировки препаратом Брилинта, поэтому при развитии кровотечения необходимо проводить соответствующие поддерживающие мероприятия.

Условия хранения

Препарат Брилинта хранить при температуре не выше 30 °C, в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Брилинта — таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 90 мг.
По 14 табл. в блистере из алюминия/ПВХ/ПВДХ; по 1, 4 или 12 блистеров в картонной пачке с контролем первого вскрытия.

Состав

1 таблетка, покрытае пленочной оболочкой Брилинта содержит активное вещество: тикагрелор 90 мг.
Вспомогательные вещества: маннитол — 126 мг; кальция гидрофосфат — 63 мг; карбоксиметилкрахмал натрия — 9 мг; гипролоза — 9 мг; магния стеарат — 3 мг.
Оболочка пленочная: гипромеллоза 2910 — 5,6 мг; титана диоксид (E171) — 1,7 мг; тальк — 1 мг; макрогол 400 — 0,6 мг; краситель железа оксид желтый (E172) — 0,1 мг

Брилинта

Инструкция по применению

Фармакологические свойства

Лекарственный медикамент Брилинта является средством, действие которого направлено на предотвращение образования сгустков в кровеносных сосудах. Действующим компонентом препарата является вещество тикагрелор, которое благодаря взаимодействию с блокаторами аденозиндифосфата угнетающе воздействует на формирование тромбов, что в свою очередь существенно снижает риск развития серьезных сердечно-сосудистых заболеваний.

Помимо основного механизма действия в организме человека, тикагрелор имеет и вспомогательный. В органах, которым не хватает кислорода, а также в тканях, имеющих повреждения различного характера, посредством высвобождения из аденозиндифосфата и аденозинтрифосфата происходит образование аденозина. Он обладает такими свойствами, как расслабление мышц кровеносных сосудов, замедление процессов разрушения клеток миокарда. Благодаря воздействию тикагрелора увеличивается содержание аденозина в организме человека и продлевается его лечебное действие.

Медикаментозное средство имеет высокую биодоступность. Направленное действие начинается уже спустя полчаса после приема. Своего максимального содержания в организме человека Брилинта достигает в течение максимум четырех часов с момента применения.

Состав и форма выпуска

Для производства лекарства Брилинта используются следующие компоненты:

  • действующее вещество тикагрелор;
  • вспомогательные вещества в виде натрия карбоксиметилкрахмал, стеарата магния, гидрофосфата кальция, гидроксипропилцеллюлозы, mannitolum; .
  • пленочная оболочка, состоящая из талька, метоксипропил целлюлозы, полиэтиленгликоля, пищевой добавки E172, titanium dioxide.

Производитель осуществляет выпуск медицинского препарата в виде таблеток с дозировкой действующего компонента 90 миллиграммов. Таблетки имеют круглую форму с выпуклостями с обеих сторон. Цвет таблеток – желтый. На одной стороне таблетки нанесена гравировка большой буквы «T» и число «90». Их первичной упаковкой являются поливинилхлоридные блистерные упаковки, в которых находится четырнадцать таблеток. Блистерные пластины в количестве одной, четырех или двенадцати штук вместе с инструкцией по применению упаковываются в картонные пачки.

Показания к применению

Назначение Брилинты осуществляется в составе комплексной терапии в качестве профилактического мероприятия для предотвращения формирования кровяных сгустков в кровеносных сосудах пациентам следующих категорий:

  • имеющим нарушения кровоснабжения сердечной мышцы, вызванные инфарктом миокарда;
  • подвергнутых баллонной ангиопластике;
  • перенесших операцию по шунтированию сосудов сердца.

Побочные эффекты

Побочные эффекты после применения Брилинта могут возникать со стороны различных систем организма. Ниже они представлены в зависимости от частоты возникновения.

Часто:

  • затрудненное дыхание;
  • кровотечение из носа;
  • кровотечение в желудочно-кишечном тракте;
  • скопление крови под кожей.

Нечасто:

  • кровоизлияние в черепную коробку;
  • головокружения, мигрень;
  • кровотечение в роговице глаза;
  • кровохарканье;
  • кровотечение из прямой кишки;
  • воспаление слизистой желудка;
  • чувство подташнивания, переходящее в рвоту;
  • частый жидкий стул;
  • скопление газов в кишечнике;
  • болевые ощущения в брюшной области;
  • кровотечение из мочевыводящих каналов;
  • аллергические реакции в виде сыпей, жжения, зуда;

Редко:

  • повышение концентрации мочевой кислоты в крови;
  • покалывания в конечностях;
  • нарушения концентрации внимания;
  • дезориентация в пространстве
  • нарушение дефекации;
  • кровотечения в суставах;
  • отек лица.

Противопоказания

Применять лекарственное средство не следует при наличии одного из нижеперечисленных противопоказаний:

  • гиперчувствительность к отдельным компонентам, присутствующим в составе медикамента;
  • риск возникновения кровоизлияний;
  • проблемы со свертываемостью крови;
  • повышенный уровень кровеносного давления в хронической фазе;
  • нарушение в работе печени в острой форме;
  • нарушение в работе почек в острой форме;
  • прием медикаментозных средств, препятствующих активной свертываемости крови;
  • период беременности в связи с отсутствием объективных клинических сведений;
  • период грудного кормления в связи с отсутствием объективных клинических сведений;
  • детский возраст до восемнадцати лет в связи с отсутствием объективных клинических сведений.

Беременность и лактация

В настоящее время имеется ограниченное количество сведений относительно воздействия Брилинты на течение беременности, в связи с этим употреблять его беременным женщинам не рекомендуется. В ходе предклинических испытаний было выявлено, что у животных действующий компонент медикамента выделяется с грудным молоком в высокой концентрации. Поэтому его употребление в период лактации не рекомендуется.

Негативное воздействие на детородность не установлено.

Применение: способ и особенности

Лекарственное средство Брилинта принимается перорально вне зависимости от приема пищи. Терапевтический курс, как правило, должен начинаться с применения одной дозы, равной двум таблеткам. Каждый последующий прием препарата должен соответствовать схеме: одна таблетка дважды в течение двадцати четырех часов в утреннее и вечернее время. Не рекомендуется пропускать установленное время для применения таблеток. В случае пропуска, запрещается употреблять лекарство в неустановленное время. Следующий прием следует осуществлять согласно распорядку.

При нарушении глотательного рефлекса, допускается измельчение таблетки до мелкого порошка и разведение полученного продукта в ста пятидесяти граммах воды. После разведения следует без промедлений выпить готовый раствор, остатки которого, размешав в аналогичном объеме жидкости, также сразу выпить. Возможна доставка медикамента в желудок посредством специального пищевого зонда.

Как правило, терапевтический курс Брилинтом не обходится применением лишь одного препарата. В случае отсутствия нежелательных реакций, лечение данным медикаментозным средством сопровождается ацетилсалициловой кислотой.

Продолжительность применения таблеток Брилинта должна быть не меньше одного года. Возможность использования медикамента более одного года в полной мере не изучена, а потому не рекомендуется. В случае резкой отмены препарата возможны серьезные нарушения в работе сердечно-сосудистой системы вплоть до летального исхода.

Совместимость с алкоголем

Не рекомендуется употреблять спиртосодержащие напитки во время терапевтического курса.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Совместное использование с симвастатином и аторвастатином значительно увеличивает уровень содержания указанных медикаментозных средств в организме пациента.

Брилинта не оказывает влияния на фармакологические свойства пероральных контрацептивов.

В случае сопутствующего применения с Р-гликопротеинами возможно увеличение их максимального содержания в три раза. Влияние на тикагрелор не отмечалось. При необходимости совместного использования требуется проводить соответствующие клинические исследования.

Не взаимодействует с ацетилсалициловой кислотой.

Медикаментозные средства, направленные на понижение кислотности в желудке, уменьшают биодоступность Брилинты.

Передозировка

При соблюдении установленной производителем дозы, передозировка не выявлялась.

В то же время проведенные исследования показали, что передозировка медикаментом может проявиться нарушениями в работе пищеварительного тракта. Также возможны усиления со стороны побочных эффектов, в том числе затруднение дыхания и кровоизлияния.

Антидота не существует, поэтому в случае обнаружения передозировки, требуется незамедлительно обратиться к лечащему врачу для проведения симптоматической терапии.

Особые указания

Прохождение терапевтического курса данным медикаментозным средством должно сопровождаться строгим наблюдением компетентного специалиста для своевременной ликвидации потенциальных кровоизлияний.

При появлении подозрений на развитие у пациента кровотечений, требуется незамедлительно провести соответствующие исследования крови.

Пациенты, страдающие ишемической болезнью сердца, имеют больший риск возникновения кровотечений в период применения препарата Брилинта.

С осторожностью следует подходить к назначению лекарства людям, имеющим повышенные риски возникновения кровоизлияний и принимающим средства, направленные на ингибирование свертываемости крови.

Рекомендуется при наличии возможности исключить совместное применение Брилинта с лекарственными средствами, влияющими на свертываемость крови.

Не рекомендован к использованию пациентами, страдающими заболеваниями печени, ведущими к нарушению свертываемости крови.

В случае проведения плановых хирургических вмешательств, приостановить использование медикамента как минимум за одну неделю до предполагаемой даты операции.

Не оказывает влияния на управление транспортными средствами, а также на занятие деятельностью, требующей повышенного внимания.

Аналоги

Препарат Брилинта имеет следующие схожие по спектру действия аналоговые средства: Клопидрогел, Клапитакс, Лирта, Лопирел, Зилт, Агренокс, Плавикс, Аспигрель, Деплат, Реокард, Эффиент, Пингель, Дилоксол, Ипатон, Ноклот, Тромбонет, Ареплекс.

Международная классификация болезней (МКБ-10)

Согласно международной классификации болезней (МКБ-10) диагнозы, при которых применяется данное медикаментозное средство, имеют следующую кодировку:

  • нестабильная стенокардия (I20.0);
  • острый инфаркт миокарда (I21);
  • эмболия и тромбоз артерий (I74).

Условия продажи

В аптечных пунктах медикаментозное средство реализуется в соответствии с предписаниями лечащего врача.

Правила хранения, срок годности

Брилинта следует хранить в закрытом от солнечных лучей месте при температуре менее двадцати пяти градусов по Цельсию не более трех лет.

Отзывы о лекарственном средстве

Отзывы пациентов о применении Брилинты в большей степени положительные. Отмечается высокая эффективность медикаментозного средства при его употреблении совместно с ацетилсалициловой кислотой в постинфарктный период. Побочные эффекты практически не возникают. Негативные отзывы связаны с высокой ценой на препарат.

Лицензия аптеки ЛО-77-02-010329 от 18 июня 2019 г.

Ссылка на основную публикацию