Агапурин: инструкция по применению, от чего помогает, фармакологическое действие, взаимодействие с другими препаратами, показания и противопоказания, аналоги и отзывы

Содержание

Агапурин: инструкция по применению, от чего помогает, фармакологическое действие, взаимодействие с другими препаратами, показания и противопоказания, аналоги и отзывы

Агапурин

Латинское название: Agapurin

Код ATX: C04AD03

Действующее вещество: Пентоксифиллин

Производитель: Zentiva a.s (Словацкая Республика)

Описание актуально на: 07.12.17

Агапурин – сосудорасширяющее и антиагрегационное средство, улучшающее микроциркуляцию.

Действующее вещество

Форма выпуска и состав

Выпускается в таблетках и в виде раствора для инъекций. Таблетки реализуются во флаконах из темного стекла по 60 штук. Прозрачный, бесцветный инъекционный раствор реализуется в ампулах по 5 мл. В картонной упаковке 5 ампул.

Агапурин, таблетки 1 таб.
Пентоксифиллин 100 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат, кремний коллоидный безводный. Состав оболочки: натрия кармелоза, сахароза кристаллическая, сахароза порошкообразная, тальк, метилпарабен, титана диоксид, кремний коллоидный безводный, камедь акации.
Агапурин, раствор для инъекций 1 мл
Пентоксифиллин 20 мг
Вспомогательные вещества: вода для инъекций, натрия хлорид.

Показания к применению

Назначают при следующих патологических состояниях:

  • Трофические нарушения тканей, обусловленные нарушением венозной либо артериальной микроциркуляции (отморожения, гангрена, варикозные язвы).
  • Воспалительные, диабетические и атеросклеротические процессы, сопровождающиеся нарушением периферического кровообращения (облитерирующий эндартериит, диабетическая ангиопатия, «перемежающаяся» хромота, вызванная атеросклерозом).
  • Хроническое и острое нарушение кровообращения головного мозга ишемической этиологии (церебральный атеросклероз в том числе).
  • Нарушение кровообращения в сосудах глаза (хроническая и острая недостаточность кровообращения сосудистой и сетчатой оболочек глаза).
  • Состояния после ишемического и геморрагического инсульта. Нарушение функционирования среднего уха сосудистой этиологии, сопровождающееся тугоухостью.
  • Ангионейропатии (болезнь Рейно, акроцианоз, парестезии).

Противопоказания

Противопоказан при следующих заболеваниях и состояниях:

  • Острый инфаркт миокарда.
  • Выраженный церебральный или коронарный атеросклероз.
  • Неконтролируемая артериальная гипотензия.
  • Выраженные нарушения сердечного ритма.
  • Порфирия.
  • Острый геморрагический инсульт.
  • Кровоизлияние в сетчатку глаза.
  • Массивное кровотечение.
  • Индивидуальная непереносимость пентоксифиллина и веществ, относящихся к группе ксантиновых производных.

Инструкция по применению Агапурин (способ и дозировка)

Таблетки

Таблетки Агапурин следует принимать внутрь, не разжевывая, запивая водой. Прием лучше проводить в одно и то же время, желательно после еды.

Начинают прием с 200 мг 3 раза в сутки в течение первой недели. В случае резкой артериальной гипотензии и симптомах раздражения со стороны ЖКТ или ЦНС начальная доза составляет 100 мг 3 раза в сутки.

При курсовом лечении назначают по 100 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза препарата –1200 мг.

Инъекционный раствор

Инъекционный раствор Агапурина можно вводить внутривенно, внутриартериально и внутримышечно.

Инфузию (в/в капельно) проводят в положении лежа. Длительность – 1,5-3 часа.

Предварительно 100 мг препарата (1 амп.) растворяют в 250–500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы (глюкозы). При хорошей переносимости дозу повышают на 100 мг в сутки. Максимальная суточная доза — 300 мг.

Для внутриартериального введения 100 мг (1 амп.) растворяют в 20–50 мл 0,9% раствора натрия хлорида. В дальнейшем 200–300 мг препарата растворяют в 30–50 мл растворителя. Вводят со скоростью 100 мг в течение 10 минут. При выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга нельзя делать инъекцию в сонную артерию.

В/м вводят по 100 мг (1 амп.) 1-2 раза в сутки.

Побочные эффекты

При приеме Агапурина возможны следующие побочные действия:

  • Сердечно-сосудистая система: аритмия, кардиалгия, тахикардия; редко – снижение артериального давления, прогрессирование симптомов стенокардии.
  • ЦНС: головокружение, головная боль, нарушение сна, тревожность, судороги.
  • ЖКТ: тяжесть в области желудка, тошнота, рвота, снижение аппетита, холестатический гепатит, обострение холецистита, атония кишечника, кровотечения из слизистой кишечника или желудка.
  • Система гемостаза и органы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, гипофибриногенемия, панцитопения, кровотечения из сосудов кожи.
  • Кожные покровы: отеки, «приливы» крови к лицу, а также, верхней части грудной клетки, покраснение кожи лица, повышенная ломкость ногтей.
  • Органы чувств: скотома, нарушение зрения.
  • Аллергические реакции: редко – гиперемия (покраснение) кожи, ангионевротический отек, крапивница, зуд, анафилактический шок.
  • Лабораторные показатели: повышение уровня активности печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, ЩФ, ЛДГ).

Передозировка

Симптомы передозировки препарата:

  • головокружение,
  • слабость,
  • обморочное состояние,
  • гипертермия (повышение температуры тела),
  • тахикардия,
  • выраженное снижение артериального давления,
  • повышенная нервная возбудимость,
  • потеря сознания,
  • сонливость,
  • тонико-клонические судороги,
  • арефлексия,
  • рвота «кофейной гущей» (признак желудочно-кишечного кровотечения).

В данном случае проводится симптоматическая терапия и мероприятия, направленные на поддержание функции дыхания, а также, артериального давления.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ:

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Агапурин — спазмолитический препарат из группы пуринов, улучшающий микроциркуляцию и реологические свойства крови. Действи обусловлено угнетением фосфодиэстеразы и накоплением АМФ в тромбоцитах и АТФ в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала. Это приводит к вазодилатации, снижению общего периферического сосудистого сопротивления, возрастанию ударного и минутного объема крови без значительного изменения ЧСС.

Пентоксифиллин производит антиангинальный эффект и улучшает оксигенацию крови. Повышает тонус дыхательной мускулатуры. Снижает вязкость крови, повышает эластичность мембраны эритроцитов. Препарат улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения. При окклюзионном поражении периферических артерий удлиняет дистанции ходьбы, устраняет ночные судороги икроножных мышц и болей в покое.

Особые указания

  • С особой осторожностью Агапурин назначают пациентам со склонностью к геморрагиям и артериальной гипотензии, лабильным артериальным давлением, хронической сердечной недостаточностью, а также после недавно перенесенных хирургических вмешательств.
  • Терапию следует проводить под контролем артериального давления. У пациентов, страдающих хронической сердечной недостаточностью, нужно достичь компенсации кровообращения.
  • Людям с сахарным диабетом, принимающим гипогликемические препараты, требуется коррекция дозы, так как применение высоких доз может спровоцировать выраженную гипогликемию.
  • Пациентам, недавно перенесшим хирургическое вмешательство, необходим регулярный контроль концентрации гематокрита и гемоглобина.
  • Больным с нестабильным и низким артериальным давлением необходима коррекция дозы.
  • Курение снижает терапевтический эффект препарата.

При беременности и грудном вскармливании

При беременности и период лактации не применяется.

При необходимости терапии в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

В детском возрасте

Детям младше 18 лет противопоказан.

В пожилом возрасте

Людям пожилого возраста может потребоваться снижение дозы, а также, снижение скорости введения препарата.

При нарушениях функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью назначают с осторожностью.

При хронической почечной недостаточности (Cl креатинина – менее 10 мл/мин) вводят 50–70% препарата от рекомендованной дозы.

При нарушениях функции печени

Пациентам с печеночной недостаточностью следует с особой осторожностью принимать препарат.

Лекарственное взаимодействие

  • При одновременном применении Агапурина с антикоагулянтами следует тщательно контролировать показатели системы свертывания крови.
  • Совместимость пентоксифиллина с инфузионным раствором необходимо проверять.
  • Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме и риск возникновения побочных эффектов.
  • В сочетании с другими ксантинами может возникать чрезмерное нервное возбуждение.
  • Пентоксифиллин может повышать эффективность препаратов, влияющих на свертывающую систему крови, антибиотиков, гипотензивных средств, инсулина, пероральных гипогликемических средств и вальпроевой кислоты.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить в сухом, темном и защищенном от детей месте, при температурном режиме +10…+25°C.

Срок годности таблеток – 3 года, инъекционного раствора – 3 года.

Цена в аптеках

Стоимость Агапурина за 1 упаковку начинается от 252 руб.

Описание, размещенное на этой странице, является упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.

Читайте так же  Виды операций при варикоцеле: как выбрать вид, особенности подготовки и проведения, восстановление после, общие рекомендации

Агапурин

Агапурин – вазодилатирующее лекарственное средство, применяемое для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Фармакологическое действие Агапурина

Действующее вещество препарата – пентоксифиллин, является производным пурина, который, попадая в организм, способствует расширению сосудов легких и коронарных артерий, таким образом улучшая оксигенацию, реологические свойства и микроциркуляцию крови, а также увеличивая количество поступающего кислорода к миокарду.

Агапурин повышает эластичность мембран эритроцитов, тонус межреберных мышц и диафрагмы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление и вязкость крови, способствует повышению минутного и ударного объема крови, значительно не изменяя ЧСС.

Агапурин Ретард является лекарственным средством с аналогичными Агапурину фармакологическими действиями.

Форма выпуска

В соответствии с инструкцией Агапурин выпускают в виде круглых, двояковыпуклых, белых, блестящих, покрытых оболочкой таблеток во флаконах темного стекла по 60 шт. в картонных пачках. Одна таблетка Агапурина содержит 100 мг пентоксифиллина. При производстве медикамента используют такие вспомогательные вещества:

  • Кремний коллоидный безводный;
  • Тальк;
  • Лактозы моногидрат;
  • Магния стеарат;
  • Крахмал кукурузный.

В состав оболочки, покрывающей таблетки, входят камедь акации, натрия кармеллоза, кремний коллоидный безводный, сахароза кристаллическая, титана диоксид, тальк, сахароза порошкообразная и метилпарабен.

Также Агапурин выпускают в форме бесцветного прозрачного раствора для инъекций, в ампулах по 5 мл в картонных пачках по 5 шт. В одной ампуле содержится 20 мг пентоксифиллина, а также вода для инфузий и натрия хлорид.

Агапурин Ретард выпускают в форме белых, покрытых оболочкой, двояковыпуклых таблеток пролонгированного действия, в блистерах по 10 шт. в картонных упаковках. В одной таблетке Агапурина Ретард содержится 400 или 600 мг пентоксифиллина, а также вспомогательные вещества:

  • Макрогол Е 6000;
  • Магния стеарат;
  • Тальк;
  • Эудрагит RS PO, RL PO и Е 12,5%;
  • Повидон К 25.

Аналоги Агапурина

Аналогами Агапурина по действующему веществу являются такие лекарственные препараты, как:

К аналогам лекарственного средства по механизму действия и принадлежности к одной фармакологической группе относят медикаменты Ксантинола никотинат и Теоникол.

Показания к применению Агапурина

Согласно инструкции, Агапурин назначают при:

  • Нарушениях периферического и мозгового кровообращения;
  • Дисциркуляторной и атеросклеротической энцефалопатии;
  • Ангиопатии;
  • Облитерирующем эндартериите;
  • Нарушении кровообращения в сосудах глаз;
  • Трофических изменениях тканей, возникающих на фоне нарушений венозной или артериальной микроциркуляции;
  • Тугоухости, сопровождающей нарушения функции среднего уха.

Способ применения

Согласно инструкции, Агапурин в форме раствора вводят пациентам, находящимся в положении лежа, внутривенно, внутриартериально или внутримышечно. Дозировка препарата зависит от способа введения, а именно:

  • При внутривенном введении – капельно, одна разведенная в 5% растворе глюкозы (декстрозы) или 0,9% растворе натрия хлорида (250-500 мл) ампула на протяжении 1,5-3 ч;
  • При внутриартериальном введении – в первый день используется одна ампула Агапурина, разведенная в 0,9% растворе натрия хлорида (20-50 мл), во все последующие дни – 2-3 ампулы, в том же количестве растворителя, со скоростью 100 мг средства на протяжении 10 мин;
  • При внутримышечном введении – одна ампула дважды в сутки.

Для пациентов, у которых обнаружена хроническая почечная недостаточность, дозировка Агапурина при любом из вышеперечисленных способов введения составляет не более 70% от средней дозы.

Противопоказания

Согласно инструкции, препарат противопоказан при гиперчувствительности к компонентам средства и ксантиновым производным, пациентам в возрасте до 18 лет, при беременности и в период лактации, а также в случаях:

  • Острого инфаркта миокарда;
  • Порфирии;
  • Выраженного церебрального или коронарного атеросклероза;
  • Массивных кровотечений;
  • Острого геморрагического инсульта;
  • Выраженного нарушения сердечного ритма;
  • Кровоизлияния в сетчатку глаза;
  • Острого геморрагического инсульта;
  • Неконтролируемой артериальной гипотензии.

С осторожностью Агапурин назначают пациентам со склонностью к артериальной гипотензии и геморрагии, с почечной или печеночной недостаточностью, лабильным АД и хронической сердечной недостаточностью, а также после недавно перенесенных операций.

Побочные действия Агапурина

По отзывам, Агапурин может вызывать побочные эффекты со стороны различных систем организма, а именно:

  • Головную боль, нарушения сна, тревожность и судороги (ЦНС);
  • Скотому и нарушения зрения (органы чувств);
  • Гиперемию кожи лица, повышенную ломкость ногтей и отеки (кожные покровы);
  • Тахикардию, аритмию, снижение артериального давления и кардиалгию (сердечно-сосудистая система);
  • Тошноту, обострение холецистита, чувство тяжести в желудке, рвоту, холестатический гепатит, атонию кишечника и снижение аппетита (пищеварительная система);
  • Тромбоцитопению, гипофибриногенемию, лейкопению, кровотечения из сосудов кожи и панцитопению (система гемостаза и органов кроветворения);

Согласно инструкции, Агапурин также вызывает ряд аллергических реакций,к числу которых относяткрапивницу, зуд, анафилактический шок, гиперемию кожи и ангионевротический отек.

Условия хранения

По инструкции, Агапурин в форме раствора необходимо хранить в защищенном от попадания прямых солнечных лучей и недоступном для детей сухом месте, при комнатной температуре, варьирующейся в пределах 10-25 °C, в виде таблеток – при 15-25 °C. Срок хранения средства, при соблюдении всех рекомендаций, составляет три года для раствора и пять лет для таблеток.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Агапурин: инструкция по применению

Агапурин – это препарат, который способствует улучшению сосудистой микроциркуляции, а также укрепляет и улучшает структуру сосудистой стенки.

Действующее вещество: Пентоксифиллин.

Латинское наименование: Agapurin.

Форма выпуска

Агапурин производится в таблетках, содержащих 100 мг Пентоксифиллина.

Фармакологическое действие

Агапурин относится к группе пуринов и оказывает умеренный спазмолитический (т.е. расслабляет гладкую мускулатуру) эффект. За счет этого он улучшает кровоток даже в сосудах наиболее мелкого калибра и способствует улучшению реологических характеристик крови. Вызванная Пентоксифиллином вазодилятация приводит к уменьшению общего периферического сопротивления сосудов, повышению ударного и минутного объема сердца. При этом не отмечается увеличения частоты сердечных сокращений.

Механизм предупреждения тромбообразования связан с необратимой ингибицией фосфодиэстеразы, повышением концентрации в тромбоцитах цАМФ и накоплением АТФ в эритроцитах.

Не менее важным является механизм влияния Агапурина на коронарные артерии. Пентоксифиллин проявляет умеренный антиангинальный эффект за счет расширения не только сосудов сердца, но и легких.

Препарат обладает способностью увеличивать тонус диафрагмы и межреберных мышц (дыхательная мускулатура).

При окклюзионных заболеваниях нижних конечностей (облитерирующий эндартериит или атеросклероз) препарат за счет спазмолитического и антиаггрегантного действия эффективно устраняет ночные судороги, повышает дистанцию ходьбы, купирует боли в икроножных мышцах в покое.

Фармакокинетика

После перорального употребления Агапурин полностью всасывается через стенку желудочно-кишечного тракта. После этого он подвергается энтеро-гепатической циркуляции с образованием двух активных метаболитов. Максимальная концентрация Пентоксифиллина в плазме крови достигается в течение 1 часа.

Препарат преимущественно выводится через систему органов выделения (почки). При этом 90% всей принятой дозы полностью покидает организм на протяжении 4 часов. Также препарат секретируется в грудное молоко при лактации.

При тяжелых степенях почечной недостаточности выделение препарата замедлено. При печеночной недостаточности отмечается удлинение периода полувыведения, а также повышение биодоступности.

Показания к применению

  • нарушение кровоснабжения тканей при атросклерозе, сахарном диабете, а также воспалительных процессах различной этиологии;
  • нарушение кровообращения в сосудах головного мозга, вызванное ишемическими поражениями сосудов;
  • энцефалопатия атеросклеротического и дисциркуляторного характера;
  • различного генеза ангиопатии (синдром Рейно);
  • трофические изменения кожи и подлежащих тканей, развившиеся вследствие нарушения венозного или артериального кровотока (посттромбофлебитический синдром, гангрена, обморожения, трофические язвы);
  • облитерирующий эндартериит;
  • при нарушениях кровоснабжения сетчатки;
  • патология среднего уха (тугоухость, возникшая на почве сосудистых нарушений).

Способ употребления и дозы

Таблетки Агапурина принимают после еды, в одно и тоже время суток, запивая большим количеством воды. Разжевывать лекарственное средство нельзя.

Стартовая доза Пентоксифиллина составляет 200 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней. В случае резкого снижения артериального давления, а также патологических симптомах со стороны органов пищеварения или нервной системы дозу уменьшают до 100 мг (эквивалентно 1 таблетке) 3 раза в сутки.

Для поддерживающей терапии используют дозу 100 мг утром, в обед и вечером. При этом препарат принимают регулярно в течение нескольких месяцев.

Максимальной допустимой суточной дозой считается 1200 мг.

При уровне креатинина более 400 ммоль/л (хроническая или острая почечная недостаточность) принимаемая доза уменьшается на 30% или 50%.

Противопоказания

  • Острый период миокардиальной ишемии (инфаркт, нестабильная стенокардия).
  • Порфирия.
  • Геморрагический инсульт в остром периоде.
  • Кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза.
  • Выраженная атеросклеротическая облитерация коронарных или церебральных сосудов.
  • Нарушения ритма сердца, которые сопровождаются нарушениями гемодинамики.
  • Беременность.
  • Возраст моложе 18 лет.
  • Грудное вскармливание.
  • Повышенная чувствительность к составляющим компонентам лекарственного средства.

Особые указания

Во избежание ортостатического коллапса необходим тщательный контроль уровня артериального давления во время приема препарата.

Пациенты, получающие регулярную сахароснижающую терапию, должны регулярно проводить мониторинг содержания глюкозы в крови, т.к. под влиянием Пентоксифиллина возможно возникновение гипогликемических состояний.

После проведенных недавно оперативных вмешательств следует соблюдать особую осторожность при назначении Агапурина. В том случае, если применение препарата абсолютно показано больному, необходимо регулярно контролировать параметры свертывающей системы крови.

При лечении пациентов старше 60 лет доза должна подбираться строго индивидуально. При этом начинать фармакотерапию рекомендуется с минимальных доз препарата.

Под влиянием курения фармакологическая эффективность препарата может уменьшаться.

Симптомы передозировки

При многократном превышении суточной дозы лекарственного средства могут возникнуть такие симптомы как

  • Потеря сознания.
  • Покраснение кожных покровов.
  • Кровотечение из сосудов слизистой оболочки пищеварительного тракта (рвота, подобная «кофейной гуще»).
  • Озноб, сопровождающийся повышением температуры тела.
  • Арефлексия.
  • Приступ тонико-клонических судорог.
  • Сонливость.
  • Тахикардия.
  • Головокружение.

Специфического антидота у препарата нет, поэтому при интоксикации Агапурином проводится симптоматическая фармакотерапия, направленная на поддержание жизненно важных функций организма.

Читайте так же  Компресс Димексид и Дексаметазон - можно ли принимать одновременно: сравнение составов, эффективность, что дешевле, отзывы пациентов и врачей

Лекарственное взаимодействие

Пентоксифиллин способен потенцировать действие препаратов, которые влияют на процесс свертывания крови. Среди них: непрямые и прямые антикоагулянты, а также тромболитики. Суммация побочных эффектов может отмечаться при совместном применении Агапурина с антибактериальными средствами цефалоспоринового ряда (1-2 поколение). Нежелательно также применять Пентоксифиллин совместно с вальпроатами (производные вальпроевой кислоты).

За счет своих фармакодинамических эффектов Агапурин повышает эффективность таких лекарственных средств как: гипотензивные препараты, пероральные сахароснижающие медикаменты и инсулин.

Блокатор гистаминовых рецепторов Циметидин способен увеличивать концентрацию Пентоксифиллина в сыворотке крови. Это может привести к возникновению ряда побочных эффектов или симптомов передозировки.

Не следует также комбинировать Агапурин с ксантинами, поскольку такая фармакотерапия может привести к появлению у пациента симптомов нервного возбуждения.

Применение у беременных и кормящих женщин

Препарат запрещен к использованию.

Побочные эффекты

  • Нервная система: судорожные припадки, бессонница, головокружение, тревожность, головная боль.
  • Мягкие ткани (подкожная жировая клетчатка и кожа): покраснение (гиперемия) лица, ощущение приливов крови к верхней части туловища, отеки, усиленная ломкость ногтей.
  • Пищеварительный тракт: обострение симптомов холецистита, гепатит холестатического характера, сухость во рту, атония кишечника, сниженный аппетит.
  • Органы чувств: появление ярких пятен или кругов перед глазами, снижение остроты зрения.
  • Органы кроветворения и система гемостаза: снижение уровня тромбоцитов, лейкоцитов, фибриногена, кровоточивость из сосудов слизистых оболочек органов пищеварения.
  • Аллергические реакции немедленного или замедленного типов.
  • Лабораторные отклонения в биохимических анализах: увеличение АЛТ, ЛДГ, АСТ, ЩФ.

Аналоги Агапурина

Трентал 400, Пентоксифиллин Риво, Флекситал, Пентоксифиллин-ICN, Пентоксифиллин, Пентоксифиллин-Тева, Пентоксифиллин-Акри, Пентоксифиллин-Эском, Пентоксифиллин-ФПО, Радомин, Агапурин ретард, Пентомер, Ралофект 300, Ралофект, Трентал, Н Тренпентал, Пентогексал, Пентилин форте, Пентамон, Пентоксифиллин, Арбифлекс-100, Пентилин, Агапурин 600 ретард, Арбифлекс-400 Вазонит, Агапурин СР

Цены на Агапурин

Агапурин таблетки, покрытые оболочкой 100 мг, 60 шт. – 200-250р.

Агапурин

Наименование:

Агапурин (Agapurin)

Состав

1 таблетка пролонгированного действия, покрытая оболочкой, содержит:
Пентоксифиллин – 400 или 600 мг;
Вспомогательные вещества.

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
Пентоксифиллин – 100 мг;
Вспомогательные вещества.

1 мл раствора для инъекций содержит:
Пентоксифиллин – 20 мг;
Вспомогательные вещества.

Фармакологическое действие

Препарат содержит активное вещество – пентоксифиллин, синтетическое производное метилксантина. Основными фармакологическим эффектом препарата является улучшение микроциркуляции. Кроме того, препарат оказывает вазодилатирующее и ангиопротекторное действие. Фармакологические эффекты препарата осуществляются за счет способности пентоксифиллина угнетать ферментативную активность фосфодиэстераз, увеличивать концентрации циклической аденозинмонофосфорной кислоты и снижать количество ионов кальция в сосудистой стенке и крови. Препарат снижает агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, приводит к снижению уровня фибриногена в плазме крови и стимулирует фибринолиз. Пентоксифиллин улучшает реологические свойства крови и уменьшает её вязкость, положительно влияет на эластичность эритроцитов, в том числе при патологических процессах, связанных с изменением деформируемости эритроцитов. Препарат обладает незначительным вазодилатирующим эффектом, который связан с увеличением количества аденозинтрифосфорной кислоты в эритроцитах и одновременным увеличением энергетического потенциала. При приеме пентоксифиллина отмечается снижение общего периферического давления и расширение коронарных сосудов, которое способствует уменьшению риска развития гипоксии миокарда. Также, за счет расширения сосудов легких и повышения тонуса диафрагмы и межреберных мышц, препарат способствует повышению оксигенизации крови. Кроме того, отмечается терапевтически значимое инотропное действие пентоксифиллина: повышение ударного и минутного объема крови (при этом частота сердечных сокращений не подвергается значительным изменениям).

Препарат предотвращает гипоксию тканей, наиболее значительным является улучшение снабжения кислородом тканей конечностей и центральной нервной системы.
При внутривенном введении пентоксифиллин, помимо выше перечисленных эффектов, способствует нормализации коллатерального кровообращения и повышает объем протекающей крови через единицу сечения.
Увеличение концентрации аденозинтрифосфорной кислоты в тканях головного мозга способствует улучшению биоэлектрической активности центральной нервной системы.
Применение препарата у пациентов с окклюзионными поражениями периферических сосудов способствует увеличению проходимой дистанции и снижению частоты ночных судорог мышц конечностей.

При пероральном применении пентоксифиллин хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, практически не связывается с белками плазмы. Для препарата характерен эффект первого прохождения через печень. Метаболизируется преимущественно в печени с образованием фармакологически активных метаболитов. Также подвергается биотрансформации в эритроцитах. Максимальная концентрация в плазме крови при применении препарата в форме таблеток, покрытых оболочкой, отмечается через 1 час, при применении препарата в форме таблеток с пролонгированным действием – 2-4 часа. Отмечается экскреция пентоксифиллина в грудное молоко. Период полувыведения для пентоксифиллина составляет около 20-50 минут, для активных метаболитов 1-1,5 часа. Выводится преимущественно почками и в незначительной степени кишечником. Пентоксифиллин не кумулирует в организме.
При нарушении функции печени и/или почек уменьшается период полувыведения препарата и повышается его биодоступность.

Показания к применению

Препарат применяют при заболеваниях, связанных с нарушением микроциркуляции, в том числе:
— патологии кровообращения в периферических сосудах, которые вызваны сахарным диабетом, атеросклерозом и воспалительными заболеваниями; препарат применяют для лечения пациентов, страдающих перемежающей хромотой различной этиологии;
— нарушение церебрального кровообращения ишемической этиологии;
— энцефалопатии, вызванные нарушением циркуляции и атеросклеротическими процессами;
— лечение пациентов, страдающих парестезиями и болезнью Рейно;
— заболевания мягких тканей, вызванные нарушением микроциркуляции, в том числе обморожения, гангрена, трофические язвы и осложнения после тромбофлебита;
— лечение облитерирующего эндартериита;
— лечение нарушений кровообращения сетчатки и сосудистой оболочки глаза, включая острые и хронические нарушения кровообращения;
— тугоухость и другие заболевания среднего уха, которые вызваны нарушением микроциркуляции.

Способ применения

Таблетки, покрытые оболочкой:
Таблетки принимают после еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Рекомендуется принимать препарат в одно и тоже время суток.
Дозы препарата и длительность курса лечения определяет лечащий врач индивидуально.
Обычно начальная доза препарата составляет 200 мг 3 раза в сутки. При появлении реакций гиперчувствительности или плохой переносимости препарата дозу снижают до 100 мг 3 раза в сутки. При необходимости дозы препарата могут быть увеличены лечащим врачом. При необходимости длительной терапии препаратом начальная доза составляет 100 мг 3 раза в сутки.
При применении препарата в форме таблеток с пролонгированным действием кратность приема препарата может быть уменьшена, так как эта лекарственная форма обеспечивает более длительное высвобождение действующего вещества и соответственно длительное поддержание необходимых плазменных концентраций пентоксифиллина.
Максимальная суточная доза препарата 1200 мг.
Пациентам с нарушением функции почек и клиренсом креатинина менее 10 мл/мин дозы препарата должны составлять 50% от доз, рекомендуемых для пациентов с нормальной функцией почек.

Раствор для инъекций:
Раствор для инъекций предназначен для внутримышечного введения. Также возможно введение раствора в вену и артерию. Для внутривенного и внутриартериального введения содержимое ампулы растворяют в необходимом количестве инфузионного раствора.

Внутривенное введение:
Препарат вводится в виде инфузии, при этом содержимое ампулы растворяют в 250-500 мл инфузионного раствора и вводят медленно капельно (скорость введения не более 150 мл раствора в час). При условии хорошей переносимости препарата дозу увеличивают до 200 мг (2 ампулы) препарата в сутки. Для разведения препарата разрешается использовать 0,9% раствор натрия хлорида или 5% раствор глюкозы.
Максимальная суточная доза при внутривенном введении составляет 300 мг пентоксифиллина.

Внутриартериальное введение:
В начале терапии препаратом содержимое ампулы растворяют в 20-50 мл изотонического раствора натрия хлорида, при продолжительном лечении доза может быть увеличена до 200-300 мг препарата, растворенных в 30-50 мл изотонического натрия хлорида. Скорость введения 100 мг препарата обычно составляет 10 минут.
Пациентам с выраженным атеросклерозом церебральных сосудов противопоказано введение препарата в сонную артерию.
Пациентам с нарушением функции почек и клиренсом креатинина менее 10 мл/мин вводят 50-70% от дозы, рекомендованной для пациентов с нормальной функцией почек.

Внутримышечное введение:
Содержимое ампулы вводят в верхний наружный квадрат ягодичной мышцы. Обычно назначают по 100 г препарата 1-2 раза в стуки.
Пациентам пожилого возраста может требоваться коррекция дозы препарата независимо от способа применения.

Побочные действия

При применении препарата у пациентов отмечались такие нежелательные реакции:
Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: анорексия, тошнота, снижение секреции слюнных желез, нарушение пищеварения, запор, воспаление желчного пузыря, желтуха, холестаз. У некоторых пациентов отмечалось развитие желудочно-кишечных кровотечений.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, беспричинная тревога, нарушение режима сна и бодрствования, ухудшение зрения, тремор конечностей, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения: тахикардия, аритмии, боль в области сердца, гипотензия, гематомы, тромбоцитопения, панцитопения, лейкопения, снижение уровня фибриногена в крови. У пациентов страдающих стенокардией наблюдалось прогрессирование стенокардии на фоне приема препарата Агапурин.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница, анафилактоидные реакции, в том числе анафилактический шок и отек Квинке.
Другие побочные эффекты: гиперемия кожи лица и верхней части тела, отеки, нарушение структуры волос и ногтей, повышение температуры тела.
При применении препарата у пациентов отмечались изменения со стороны лабораторных показателей, в том числе повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЛДГ и щелочной фосфатазы).

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата и производным метилксантина.
Препарат противопоказан к применению у пациентов, страдающих такими заболеваниями:
— порфирия;
— склонность к кровотечениям, массированные кровотечения, кровоизлияния в сетчатку;
— тяжелые аритмии;
— инфаркт миокарда, острый геморрагический инсульт.
— тяжелый атеросклероз коронарных и/или церебральных сосудов;
— период беременности и лактации, детский возраст до 18 лет.

Читайте так же  Индометацин 100: от чего помогает лекарство, какие показания и инструкция к применению, цена, отзывы и аналоги

Препарат с осторожностью назначают пациентам с гипотензией, аритмией, атеросклерозом сосудов головного мозга и/или сердца, нарушением функции сердца, острой и хронической почечной и/или печеночной недостаточностью, язвой желудка и/или двенадцатиперстной кишки. У пациентов, которые недавно перенесли оперативные вмешательства, прием препарата должен строго контролировать лечащий врач (при этом рекомендуется регулярно контролировать уровни гемоглобина и гематокрита), так как у таких пациентов повышен риск развития кровотечений.

Беременность

Препарат противопоказан к применению в период беременности.
При необходимости назначения препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении препарат усиливает эффекты антибиотиков, антикоагулянтов, тромболитических средств и вальпроевой кислоты, которые связаны с системой крови. При одновременном назначении этих препаратов необходимо регулярно контролировать показатели свертывающей системы крови.
Препарат при одновременном приеме повышает эффективность инсулина, пероральных противодиабетических препаратов и гипотензивных препаратов. При необходимости одновременного назначения пентоксифиллина с этими препаратами необходимо корректировать их дозы.
Циметидин способен повышать плазменные концентрации пентоксифиллина.
Одновременный прием пентоксифиллина и других препаратов производных метилксантина может привести к повышению нервного возбуждения.
Курение способствует снижению терапевтических эффектов пентоксифиллина.

Передозировка

При приеме завышенных доз препарата у пациентов отмечалась тахикардия, головокружение, нарушение координации, слабость, повышенная утомляемость, выраженная гипотензия, гипертермия, гиперемия кожи лица и верхней части тела, тошнота. При дальнейшем повышении дозы характерно снижение рефлексов, развитие судорог и рвота с рвотными массами темно-коричневого цвета, которые являются признаком желудочного кровотечения. Кроме того, при приеме доз, многократно превышающих рекомендуемые, возможна потеря сознания и нарушение дыхательной функции.
Специфического антидота нет. При передозировке показано промывание желудка, прием энтеросорбенов и симптоматическая терапия. Пациент должен находится под наблюдением врача до полного восстановления дыхания и артериального давления.

Форма выпуска

Раствор для инъекций в ампулах по 5мл, по 5 ампул в картонной упаковке.
Таблетки, покрытые оболочкой, по 100 мг действующего вещества по 60 штук во флаконе темного стекла, по 1 флакону в картонной упаковке.
Таблетки, покрытые оболочкой, по 400 или 600 мг действующего вещества по 10 штук в блистере, по 2, 5 или 10 блистеров в картонной упаковке.

Условия хранения

Препарат в форме таблеток, покрытых оболочкой, рекомендуется хранить в сухом защищенном от прямых солнечных лучей месте при температуре от 15 до 25 градусов Цельсия.
Препарат в форме раствора для инъекций рекомендуется хранить в сухом защищенном от прямых солнечных лучей месте при температуре от 10 до 25 градусов Цельсия.
Срок годности препарата в форме таблеток, покрытых оболочкой, по 100 или 400 мг действующего вещества – 5 лет.
Срок годности препарата в форме таблеток, покрытых оболочкой, по 600 мг действующего вещества – 4 года.
Срок годности препарата в форме раствора для инъекций – 3 года.

Синонимы

Трентал, Пентоксифиллин, Вазонит, Пентилин.
Смотрите также список аналогов препарата Агапурин.

Агапурин ® (Agapurin ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологические группы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав и форма выпуска

Раствор для инъекций 1 мл
пентоксифиллин 20 мг
вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций

в ампулах по 5 мл; в пачке картонной 5 ампул.

Описание лекарственной формы

Прозрачный бесцветный раствор.

Характеристика

Спазмолитическое средство из группы пуринов.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия связан с угнетением фосфодиэстеразы и повышением содержания цАМФ в тромбоцитах и АТФ в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению ОПСС , возрастанию ударного и минутного объема крови без значительного изменения ЧСС .

Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (антиангинальный эффект), способствует улучшению оксигенации крови.

Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы).

При внутривенном введении приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема протекающей крови через единицу сечения. Приводит к возрастанию содержания АТФ в головном мозге, благоприятно влияет на биоэлектрическую деятельность ЦНС .

Снижает вязкость крови, повышает эластичность мембраны эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.

При окклюзионном поражении периферических артерий («перемежающейся» хромоте), приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.

Фармакокинетика

Препарат быстро метаболизируется в печени. В процессе метаболизма образуются несколько активных метаболитов, основными из которых являются метаболит 1 и метаболит 5. Их концентрации в плазме крови в 5 и 8 раз (соответственно) выше концентрации исходного вещества.

Выводится в виде метаболитов (94%) и через кишечник (4%), в первые 4 ч выводится до 90% дозы.

В неизмененном виде выводится 2% препарата. Пентоксифиллин и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови.

При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено.

При нарушении функции печени отмечается удлинение Т1/2 и повышение биодоступности.

Показания препарата Агапурин ®

нарушение периферического кровообращения на фоне атеросклеротических, диабетических и воспалительных процессов ( в т.ч. при перемежающейся хромоте, обусловленной атеросклерозом, диабетической ангиопатией, облитерирующим эндартериитом);

трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (варикозные язвы, гангрена, отморожения);

ангионейропатия (парестезия, акроцианоз, болезнь Рейно);

острое и хроническое нарушение мозгового кровообращения ишемического генеза ( в т.ч. при церебральном атеросклерозе);

состояния после геморрагического или ишемического инсульта;

нарушение кровообращения в сосудах глаза (острая и хроническая недостаточность кровообращения сетчатой и сосудистой оболочек глаза);

нарушение функции среднего уха сосудистого генеза, сопровождающееся тугоухостью.

Противопоказания

повышенная чувствительность к пентоксифиллину и веществам из группы ксантиновых производных;

выраженный коронарный или церебральный атеросклероз;

острый инфаркт миокарда;

выраженные нарушения ритма сердца;

неконтролируемая артериальная гипотензия;

кровоизлияние в сетчатку глаза;

острый геморрагический инсульт;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: больным с лабильным АД , склонностью к артериальной гипотензии, хронической сердечной недостаточности, склонностью к геморрагиям, при состоянии после недавно перенесенных оперативных вмешательств, печеночной и/или почечной недостаточности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны ЦНС : головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгии, редко — прогрессирование симптомов стенокардии, снижение АД .

Со стороны кожных покровов: гиперемия кожи лица, приливы крови к лицу и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, чувство тяжести в желудке, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит, кровотечение из слизистых оболочек желудка, кишечника.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома.

Со стороны системы гемостаза и органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия; кровотечения из сосудов кожи.

Аллергические реакции: редко — зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Лабораторные показатели: повышение активности печеночных трансаминаз — АЛТ , АСТ , ЛДГ и ЩФ .

Взаимодействие

Пентоксифиллин может усиливать действие ЛС , влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков ( в т.ч. цефалоспоринов — цефамандола, цефоперазона, цефотетана), вальпроевой кислоты.

Увеличивает эффективность гипотензивных средств, инсулина и пероральных гипогликемических средств.
Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме и риск возникновения побочных эффектов.

Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.

Способ применения и дозы

В/в, внутриартериально, в/м .

При проведении инфузий больной должен находиться в положении «лежа».

В/в, капельно в течение 1,5–3 ч.

100 мг (1 ампула) растворить в 250–500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы (глюкозы). При хорошей переносимости дозу можно увеличить на 100 мг в сутки. Максимальная суточная доза — 300 мг.

Вначале 100 мг препарата растворить в 20–50 мл 0,9% раствора натрия хлорида, в последующие дни — по 200–300 мг в 30–50 мл растворителя. Вводят со скоростью 100 мг (5 мл 2% раствора препарата) в течение 10 мин. При выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга нельзя вводить в сонную артерию.

Больным с хронической почечной недостаточностью ( Cl креатинина — менее 10 мл/мин) вводят 50–70% от обычной дозы.

В/м по 100 мг (1 ампула) 1–2 раза в сутки.

Передозировка

Симптомы: слабость, головокружение, выраженное снижение артериального давления, обморочное состояние, тахикардия, сонливость, потеря сознания, тонико-клонические судороги, повышенная нервная возбудимость, гипертермия, арефлексия, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа «кофейной гущи»).

Лечение: симптоматическое, направленное на поддержание функции дыхания и АД .

Особые указания

Лечение следует проводить под контролем АД .

У больных с хронической сердечной недостаточностью следует достичь компенсации кровообращения.

У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы). При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.

У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль концентрации гемоглобина и гематокрита.

Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным АД .

У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (снижение скорости выведения).

Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.

Совместимость раствора пентоксифиллина с другим инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае.

Условия хранения препарата Агапурин ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Агапурин ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Ссылка на основную публикацию