Аскорбиновая кислота

Содержание

Аскорбиновая кислота (Ascorbic acid)

Аскорбиновая кислота (Ascorbic acid)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Аскорбиновая кислота

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Аскорбиновая кислота

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Аскорбиновая кислота

Витаминное средство (витамин C). Аскорбиновая кислота — белый кристаллический порошок кислого вкуса. Легко растворим в воде (1: 3,5), медленно растворим в этаноле (1:30), абсолютном спирте (1:50), глицерине (1:100), пропиленгликоле (1:20). Растворимость в воде: 80,0% при 100 °C; 40,0% при 45 °C. Практически нерастворим в эфире, бензоле, хлороформе, петролейном эфире, маслах, жирах. Под воздействием воздуха и света постепенно темнеет. В сухом виде стабилен на воздухе, водные растворы на воздухе быстро окисляются. Молекулярная масса 176,13.

Натрия аскорбат — мелкие кристаллы, свободно растворимые в воде: 62 г/100 мл при 25 °C, 78 г/100 мл при 75 °C.

Большинство приматов (включая человека), морские свинки, некоторые птицы, рыбы не могут синтезировать витамин С. В организме человека необходимый запас восполняется путем поступления с пищей.

Для медицинских целей аскорбиновую кислоту получают синтетическим путем.

Фармакология

Обладает выраженными антиоксидантными свойствами. Регулирует транспорт H + во многих биохимических реакциях, улучшает использование глюкозы в цикле трикарбоновых кислот, участвует в образовании тетрагидрофолиевой кислоты и регенерации тканей, синтезе стероидных гормонов, коллагена, проколлагена, карнитина, гидроксилировании серотонина. Поддерживает коллоидное состояние межклеточного вещества и нормальную проницаемость капилляров (угнетает гиалуронидазу). Активирует протеолитические ферменты, участвует в обмене ароматических аминокислот, пигментов и холестерина, способствует накоплению в печени гликогена. За счет активации дыхательных ферментов в печени усиливает ее детоксикационную и белковообразовательную функции, повышает синтез протромбина. Улучшает желчеотделение, восстанавливает внешнесекреторную функцию поджелудочной железы и инкреторную — щитовидной. Регулирует иммунологические реакции (активирует синтез антител, С3-компонента комплемента, интерферона), способствует фагоцитозу, повышает сопротивляемость организма инфекциям. Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие. Тормозит высвобождение и ускоряет деградацию гистамина, угнетает образование ПГ и других медиаторов воспаления и анафилаксии. Снижает потребность в витаминах В1, В2, А, Е, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте. Недостаточность аскорбиновой кислоты приводит к развитию гиповитаминоза, в тяжелых случаях — авитаминоза (скорбут, цинга).

Всасывается в тонкой кишке (двенадцатиперстной, частично — в подвздошной). С увеличением дозы до 200 мг абсорбируется до 70%; при дальнейшем повышении дозы всасывание уменьшается (50–20%). Патология ЖКТ (язва, запор, диарея), глистная инвазия, лямблиоз, употребление свежих фруктовых и овощных соков, щелочного питья — уменьшают утилизацию аскорбата в кишечнике. Cmax после приема внутрь достигается через 4 ч. Степень связывания с белками плазмы низкая (около 25%). Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем — во все ткани; наибольшие концентрации обнаруживаются в железистой ткани. Депонируется в задней доле гипофиза, коре надпочечников, глазном эпителии, межуточных клетках семенных желез, яичниках, печени, мозге, селезенке, поджелудочной железе, легких, почках, стенке кишечника, сердце, мышцах, щитовидной железе. Проходит через плаценту. Метаболизируется, преимущественно в печени, в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную и дикетогулоновую кислоты. Неизмененный аскорбат и метаболиты выводятся с мочой, фекалиями, потом, грудным молоком. Выводится при гемодиализе.

При высоких дозах, когда концентрация в плазме достигает более 1,4 мг/дл, выведение резко усиливается, причем повышенная экскреция может сохраняться после прекращения приема. Курение и употребление этилового спирта ускоряют разрушение (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая запасы в организме.

При применении в виде вагинальных таблеток аскорбиновая кислота снижает pH влагалища, ингибируя рост бактерий, и способствует восстановлению и поддержанию нормальных показателей pH и микрофлоры влагалища (Lactobacillus ac >pH влагалища в течение нескольких дней происходит выраженное подавление роста анаэробных бактерий, а также восстановление нормальной флоры.

Применение вещества Аскорбиновая кислота

Гиповитаминоз C, геморрагический диатез, капилляротоксикоз, геморрагический инсульт, кровотечения ( в т.ч. носовые, легочные, маточные), инфекционные заболевания, идиопатическая метгемоглобинемия, интоксикации, в т.ч. хроническая интоксикация препаратами железа, алкогольный и инфекционный делирий, острая лучевая болезнь, посттрансфузионные осложнения, заболевания печени (болезнь Боткина, хронический гепатит и цирроз), заболевания ЖКТ (ахилия, язвенная болезнь, особенно после кровотечения, энтерит, колит), гельминтозы, холецистит, надпочечниковая недостаточность (болезнь Аддисона), вяло заживающие раны, язвы, ожоги, переломы костей, дистрофия, физические и умственные перегрузки, период реконвалесценции после перенесенных заболеваний, беременность (особенно многоплодная, на фоне никотиновой или лекарственной зависимости), лактация, гемосидероз, меланодермия, эритродермия, псориаз, хронические распространенные дерматозы. В лабораторной практике — для маркировки эритроцитов (совместно с натрия хроматом 51 Cr).

Таблетки вагинальные — хронический или рецидивирующий вагинит, обусловленный анаэробной флорой (вследствие измененного pH влагалища); нормализация нарушенной микрофлоры влагалища.

Противопоказания

Гиперчувствительность, тромбофлебит, склонность к тромбозам, кандидозный вульвовагинит (для табл. вагинальных).

Ограничения к применению

Сахарный диабет, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, гемохроматоз, сидеробластная анемия, талассемия, гипероксалурия, оксалоз, мочекаменная болезнь.

Применение при беременности и кормлении грудью

Минимальная ежедневная потребность в аскорбиновой кислоте во II–III триместрах беременности — около 60 мг. Следует иметь в виду, что плод может адаптироваться к высоким дозам аскорбиновой кислоты, которую принимает беременная женщина, и затем у новорожденного возможно развитие синдрома отмены. Сообщалось о том, что лечение высокими дозами витамина С, принимаемыми во время беременности, сопряжено с риском развития цинги у новорожденных, при в/в введении в высоких дозах — угроза прерывания беременности вследствие эстрогенемии (нетератогенные эффекты).

Минимальная ежедневная потребность в период лактации — 80 мг. Диета матери, содержащая адекватное количество аскорбиновой кислоты, достаточна для профилактики дефицита у грудного ребенка. Теоретически существует опасность для ребенка при применении матерью высоких доз аскорбиновой кислоты (кормящей матери рекомендуется не превышать суточную потребность в аскорбиновой кислоте).

Для инъекционных форм. Исследования репродукции на животных с использованием инъекций аскорбиновой кислоты не проведены. Неизвестно, может ли витамин С при инъекционном введении беременным женщинам оказывать эмбриотоксическое действие или нарушать репродуктивную способность. Инъекционные формы можно назначать при беременности только в случае крайней необходимости.

Категория действия на плод по FDA — C (для инъекционных форм).

Побочные действия вещества Аскорбиновая кислота

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, эритропения, нейтрофильный лейкоцитоз.

Со стороны нервной системы и органов чувств: при излишне быстром в/в введении — головокружение, слабость.

Со стороны органов ЖКТ : при приеме внутрь — раздражение слизистой оболочки ЖКТ (тошнота, рвота, диарея), диарея (при приеме доз более 1 г/сут), повреждение зубной эмали (при интенсивном употреблении жевательных таблеток или рассасывании пероральных форм).

Со стороны обмена веществ: нарушение обмена веществ, угнетение синтеза гликогена, избыточное образование кортикостероидов, задержка натрия и воды, гипокалиемия.

Со стороны мочеполовой системы: увеличение диуреза, повреждение гломерулярного аппарата почек, образование оксалатных мочевых камней (особенно при длительном приеме в дозах более 1 г/сут).

Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия кожи.

Прочие: болезненность в месте инъекции (при в/м введении). Для таблеток вагинальных: местные реакции — жжение или зуд во влагалище, усиление слизистых выделений, гиперемия, отечность вульвы.

Взаимодействие

Повышает концентрацию в крови салицилатов (увеличивает риск развития кристаллурии), этинилэстрадиола, бензилпенициллина и тетрациклинов, снижает — пероральных контрацептивов. Ацетилсалициловая кислота, пероральные контрацептивы, свежие соки и щелочное питье снижают всасывание и усвоение. Повышает активность норэпинефрина. Уменьшает антикоагулянтный эффект производных кумарина, гепарина. Улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа (за счет перевода трехвалентного железа в двухвалентное). При одновременном применении с дефероксамином возможно повышение тканевой токсичности железа, в т.ч. кардиотоксичности и развитие сердечной недостаточности. Увеличивает общий клиренс этилового спирта. Может повлиять на эффективность дисульфирама при лечении хронического алкоголизма. Препараты хинолинового ряда, кальция хлорид, салицилаты, кортикостероиды при длительном применении истощают запасы витамина C. Раствор аскорбиновой кислоты при смешивании в одном шприце вступает в химическое взаимодействие со многими ЛС .

Читайте так же  Аммиак

Передозировка

Симптомы: при длительном применении больших доз (более 1 г) — головная боль, повышение возбудимости ЦНС , бессонница, тошнота, рвота, диарея, гиперацидный гастрит, ульцерация слизистой оболочки ЖКТ , угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия), гипероксалурия, нефролитиаз (кальция оксалат), повреждение гломерулярного аппарата почек, умеренная поллакиурия (при приеме дозы более 600 мг/сут).

Снижение проницаемости капилляров (возможно ухудшение трофики тканей, повышение АД , гиперкоагуляция, развитие микроангиопатий).

При в/в введении в высоких дозах — угроза прерывания беременности (вследствие эстрогенемии), гемолиз эритроцитов.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Аскорбиновая кислота

При назначении растворов в/в следует избегать слишком быстрого их введения. Во время длительного лечения необходим контроль за функцией почек, АД и уровнем глюкозы (особенно при назначении высоких доз). С особой осторожностью назначают высокие дозы пациентам с мочекаменной болезнью, сахарным диабетом, склонностью к тромбозам, получающим антикоагулянтную терапию, находящимся на бессолевой диете.

Аскорбиновая кислота, как восстановитель, может искажать результаты различных лабораторных тестов (содержание в крови глюкозы, билирубина, активность трансаминаз, ЛДГ , содержание глюкозы в моче, в т.ч. обусловливать ложноотрицательные результаты исследования кала на скрытую кровь).

При применении в виде вагинальных таблеток аскорбиновая кислота не угнетает рост грибковой флоры влагалища. Такие проявления, как жжение и зуд, могут быть обусловлены наличием сопутствующей асимптоматической грибковой инфекции, поэтому при данных симптомах следует провести анализ для исключения грибковой инфекции. Перерывы в применении вагинальных таблеток в связи с межциклическими или менструальными кровотечениями не обязательны.

Аскорбиновая кислота

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Аскорбиновая кислота (витамин С) – лекарственный препарат, относящийся к группе синтетических витаминов.

Форма выпуска и состав

Кислота аскорбиновая – действующее вещество витаминных средств, форма выпуска которых может быть следующей:

  • Драже по 0,05 г (по 50 и 200 шт. в банках полимерных);
  • Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения по 0,05 г (по 3 мл в ампулах с растворителем, 5 ампул в пачке картонной);
  • Порошок для приготовления раствора для приема внутрь (в пакетиках по 2,5 г);
  • Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, в 1 мл – 0,05 г. Вспомогательные вещества: натрия сульфит безводный, натрия гидрокарбонат, вода для инъекций (в ампулах по 1 или 2 мл, по 10 ампул в упаковке);
  • Таблетки по 25, 50, 75, 100 или 200 мг (по 10 шт. в парафинированной бумаге, в безъячейковых контурных упаковках; по 50 шт. (50 мг) в банках темного стекла);
  • Таблетки жевательные по 50 мг (10 шт. в блистерах, в пачке картонной 5 блистеров).

Показания к применению

Применение Аскорбиновой кислоты рекомендовано в случае гипо- и авитаминоза C (повышенной потребности в витамине C) при: несбалансированном рационе, парентеральном питании, напряженной умственной и физической деятельности, реконвалесценции после тяжелых заболеваний, цинге, алкоголизме, курении, ожоговой болезни, длительном переохлаждении, продолжительной лихорадке, гипертиреозе, хронических инфекциях, заболеваниях и оперативном лечении ЖКТ (персистирующей диарее, резекции тонкого кишечника, пептической язве, гастрэктомии), травмах, туберкулезе, беременности (особенно многоплодной, а также на фоне никотиновой или лекарственной зависимости) и в период лактации, искусственном вскармливании и интенсивном росте, хронической интоксикации препаратами Fe, идиопатической метгемоглобинемии, продолжительном стрессовом состоянии, восстановлении в послеоперационном периоде.

В лабораторной практике препарат используют совместно с натрия хроматом 51Сr для маркировки эритроцитов.

Противопоказания

Абсолютным противопоказанием для применения средства в любых дозировках является гиперчувствительность к кислоте аскорбиновой.

Длительное употребление в дозах более 0,5 г запрещено при следующих заболеваниях:

  • Сахарный диабет;
  • Гипероксалурия;
  • Нефроуролитиаз;
  • Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • Талассемия;
  • Гемохроматоз.

Аскорбиновую кислоту в любых дозировках следует принимать с осторожностью (желательно под наблюдением врача) при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, гемохроматозе, сахарном диабете, сидеробластной анемии, талассемии, гипероксалурии и почечнокаменной болезни.

Способ применения и дозировка

Аскорбиновую кислоту принимают внутрь, а также внутримышечно или внутривенно в следующих рекомендованных дозах:

  • Для взрослых: профилактическая – 0,05-0,1 г в сутки; лечебная – от 0,05 до 0,1 г 3-5 раз в сутки;
  • Для детей: профилактическая – 0,025 г 3 раза в сутки; лечебная – по 0,05-0,1 г 2-3 раза в сутки;
  • Во время беременности и лактации при дефиците витамина C в рационе: по 0,3 г в сутки, длительность применения – около 2 недель, затем по 0,1 г в целях профилактики гиповитаминоза на протяжении всего периода беременности и кормления ребенка грудным молоком.

Внутримышечно или внутривенно Аскорбиновую кислоту назначают в дозе от 1 до 3 мл 5% раствора.

Курс лечения препаратами, содержащими витамин C, зависит от характера заболевания и назначается лечащим врачом.

Побочные действия

Применение Аскорбиновой кислоты может стать причиной следующих осложнений:

  • Центральная нервная система: чувство усталости, головокружение (при быстром внутривенном введении), головная боль, повышенная возбудимость, бессонница (при продолжительном потреблении в количестве более 1 г в сутки);
  • Мочевыделительная система: умеренная поллакиурия (при дозе более 600 мг/сутки), нефролитиаз (из кальция оксалата), гипероксалурия, повреждения гломерулярного аппарата почек (при длительном применении больших доз);
  • Сердечно-сосудистая система: снижение проницаемости капилляров с возможным ухудшением трофики тканей, повышением АД, гиперкоагуляцией, развитием микроангиопатий (при продолжительном применении в значительных дозах);
  • Пищеварительная система: раздражение слизистой оболочки ЖКТ (при приеме внутрь), повреждение зубной эмали (при интенсивном употреблении таблеток жевательных или рассасывании пероральных форм);
  • Иммунная система: аллергические проявления (гиперемия кожи, кожная сыпь);
  • Местные реакции: возможно – болезненные ощущения в местах внутримышечного введения раствора;
  • Прочие: угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия), повышение гемолиза эритроцитов (при длительном употреблении более 1 г Аскорбиновой кислоты в сутки), прерывание беременности в результате гиперэстрогенемии (при внутривенном введении значительных доз препарата).

Следствием приема данного витаминного препарата могут быть такие лабораторные показатели, как: тромбоцитоз, гипопротромбинемия, гипокалиемия, глюкозурия, нейтрофильный лейкоцитоз, эритропения.

Во всех случаях проявления побочных действий рекомендуется симптоматическая терапия и форсированный диурез.

Особые указания

В процессе лечения необходим контроль показателей АД и функции надпочечников, поскольку витамин C стимулирует синтез кортикостероидных гормонов.

При повышенном содержании железа (Fe) в организме принимать Аскорбиновую кислоту допускается только в минимальных дозах.

Необходимо учитывать, что прием витамина C может стать причиной искажения результатов лабораторного тестирования, таких как содержание сахара в крови и моче, активность лактатдегидрогеназы и трансаминаз, а также билирубина в печеночных пробах.

Не следует принимать витамин C без назначения врача, особенно женщинам в период беременности и лактации.

Аналоги

Препараты, в которых основное действующее вещество – кислота аскорбиновая: Аддитива Витамин C, Асвитол Асковит, Витамин C Роствит, Сетебе 500, Цевикап, Целаскон, Цитравит и др.

Близкое по механизму действия средство, относящееся к одной фармподгруппе: Упсавит витамин C таблетки жевательные.

Сроки и условия хранения

Условия и сроки хранения различны для каждой из форм выпуска Аскорбиновой кислоты и указаны на упаковках.

Витамин C (Аскорбиновая кислота)

Общая характеристика витамина С (Аскорбиновой кислоты)

В Эдинбурге в XVIII веке студент-медик обнаружил, что цитрусовые эффективно лечат от цинги. Лишь спустя 2 столетия выяснили, что веществом, лечащим мучительную болезнь, является аскорбиновая кислота или витамин С. Синтезировать удалось его только в 1928 году из лимонного сока.

Витамин C (аскорбиновая кислота) является растворимым в воде витамином. Витамин С важен для роста и восстановления клеток тканей, десен, кровеносных сосудов, костей и зубов, способствует усвоению организмом железа, ускоряет выздоровление (калоризатор). Его польза и ценность очень велика для защиты от инфекций. Он действует как стимулятор запуска иммунных процессов.

В качестве пищевой добавки обозначается как E300.

Физико-химические свойства витамина С

Аскорбиновая кислота представляет собой органическое соединение, родственное глюкозе, в виде белого кристаллического порошка кислого вкуса. Выполняет биологические функции восстановителя и кофермента некоторых метаболических процессов, является антиоксидантом.

Витамин С легко разрушается тепловой обработкой продуктов, светом и смогом.

Потеря витамина С может возникнуть при неправильной обработке пищи и длительном хранении готовых пищевых продуктов. Сохранность витамина С обеспечивает правильная кулинарная обработка овощей и плодов. Овощи не следует подолгу оставлять на воздухе очищенными и разрезанными, при варке их надо закладывать в кипящую воду непосредственно после очистки. Замороженные овощи необходимо опускать в кипящую воду, так как медленное оттаивание увеличивает потерю витамина С.

Пищевые источники витамина С

Также витамин С можно купить в магазине в таблетированном виде.

Суточная потребность в витамине С

Суточная потребность человека в витамине С зависит от ряда причин: возраста, пола, беременности, климатических условий, вредных привычек. Средняя суточная доза витамина С – 70-100 мг.

Курильщики и престарелые люди имеют повышенную потребность в витамине С (одна выкуренная сигарета разрушает 25 мг С).

Полезные свойства витамина С

Аскорбиновая кислота является мощным антиоксидантом. Витамин С укрепляет иммунную систему человека, а также предохраняет её от вирусов и бактерий, ускоряет процесс заживления ран, оказывает влияние на синтез ряда гормонов, регулирует процессы кроветворения и нормализует проницаемость капилляров, участвует в синтезе белка коллагена, что необходимо для роста клеток тканей, костей и хрящей организма, регулирует обмен веществ, выводит токсины, улучшает желчеотделение, восстанавливает внешнесекреторную функцию поджелудочной и щитовидной железы.

Читайте так же  Аддукция

Витамин С замедляет процесс старения организма, снижает интоксикацию организма у алкоголиков и наркоманов.

Аскорбиновая кислота применяется как общеукрепляющее средство при различных болезнях.

Вредные свойства витамина С

Сам по себе витамин С является безопасным. Но при применении аскорбиновой кислоты в огромных количествах может развиться аллергическая реакция в виде зуда и мелкой сыпи на коже. Тем людям, у которых проблемы с желудком, например гастрит или язва, большое количество этого витамина может вызвать ряд осложнений. Передозировка может вызвать расстройство желудка, боль в животе, диарею или судороги.

Усвояемость витамина С

Витамин С лучше усваивается в сочетании с кальцием и магнием.

Дефицит витамина С в организме

При гиповитаминозе (дефиците) С появляются следующие симптомы: сердечная слабость, утомляемость, одышка, понижается устойчивость к различным заболеваниям (calorizator). В детстве задерживаются процессы окостенения.

При остром недостатке витамина С развивается цинга.

Для цинги характерны: опухание и кровоточивость десен, расшатывание и выпадение зубов, частые простуды, варикозное расширение вен, геморрой, излишний вес, повышенная утомляемость, раздражительность, плохая концентрация внимания, депрессии, бессонница, раннее образование морщин, выпадение волос, ухудшение зрения, кровоизлияния в мышцах, коже, суставах.

Избыток витамина С в организме

Витамин С считается безопасным даже в больших количествах, так как организм легко выводит неиспользованные остатки витамина.

Но все же чрезмерное употребление витамина С может привести к:

  • диарея;
  • тошнота;
  • рвота;
  • изжога;
  • вздутие живота и спазмы;
  • головная боль;
  • бессонница;
  • камни в почках.

Применение витамина С в косметологии

Витамин С широко используется в косметических препаратах для замедления старения, заживления и восстановления защитных функций кожи, способствует восстановлению увлажненности и упругости кожи после воздействия солнечных лучей.

Взаимодействие витамина С (Аскорбиновой кислоты) с другими веществами

Лечебные свойства витамина С значительно усиливаются при совместном применении с витаминами А и Е.

Витамин С снижает потребность в витаминах В1, В2, В9, А, Е, пантотеновой кислоте.

Аскорбиновую кислоту не следует употреблять в сумме с препаратами, в которых содержится большое количество железа, кофеина, витамина В12, фолиевой кислоты.

Больше о витамине С смотрите в видео-ролике «Органическая химия. Витамин С»

Аскорбиновая кислота

Цены в интернет-аптеках:

Аскорбиновая кислота – витаминный препарат, применяемый для лечения заболеваний пищеварительной системы и нормализации обмена веществ.

Форма выпуска и состав

Согласно инструкции, Аскорбиновую кислоту выпускают в нескольких лекарственных формах, а именно:

  • Зеленовато-желтое или желтое шарообразное драже, в пластмассовых или полимерных банках по 200 шт. или в блистерах по 10 шт. Каждое драже содержит 0,05 г аскорбиновой кислоты и вспомогательные вещества – тальк, масло подсолнечное, сахар, воск, патоку крахмальную, краситель хинолиновый желтый Е-104 и эссенцию ароматическую;
  • Плоскоцилиндрические белые таблетки с фаской, по 10 шт. в парафинированной бумаге. В одной таблетке содержится 25, 50 или 75 мг аскорбиновой кислоты и вспомогательные вещества – кислота стеариновая, пищевой ароматизатор, декстроза, картофельный крахмал и сахар;
  • Кристаллический белого цвета порошок, не обладающий запахом и предназначенный для приготовления употребляемого внутрь раствора, в термосвариваемых пакетах по 1 г. Один пакет содержит 1000 мг аскорбиновой кислоты.

Также Аскорбиновую кислоту выпускают в виде раствора для внутримышечных и внутривенных инъекций, по 1 или 2 мл в ампулах. В каждой ампуле содержится 50 или 100 мг аскорбиновой кислоты и вспомогательные вещества – 23,85 или 47,7 мг натрия гидрокарбоната, 2 мг натрия сульфата и до 1 мл насыщенной углерода диоксидом воды для инъекций.

Показания к применению Аскорбиновой кислоты

По инструкции, Аскорбиновую кислоту назначают в случаях авитаминозов и гиповитаминозов С, а также при состояниях повышенной потребности организма в витамине, а именно:

  • В период искусственного вскармливания и интенсивного роста ребенка;
  • При идиопатической метгемоглобинемии;
  • В случаях несбалансированного или парентерального питания;
  • При алкоголизме, курении, длительном переохлаждении и лихорадке;
  • При напряженной работе, продолжительных стрессовых состояниях, ожоговой болезни, хронических инфекциях и гипертиреозе;
  • В послеоперационный период, при заболеваниях ЖКТ, туберкулезе и травмах;
  • При беременности и в период грудного вскармливания;
  • В случаях хронической интоксикации медикаментами железа;

В лабораторной практике Аскорбиновую кислоту используют для маркировки эритроцитов.

Противопоказания

Применение Аскорбиновой кислоты противопоказано в случаях гиперчувствительности к компонентам препарата. Медикамент в высоких дозах (свыше 0,5 г) не назначают в случаях сахарного диабета, талассемии, гипероксалурии, дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, гемохроматоза и нефроуролитиаза.

С осторожностью препарат назначают при почечнокаменной болезни, сахарном диабете, сидеробластной анемии, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, гипероксалурии, гемохроматозе и талассемии.

Способ применения и дозировка Аскорбиновой кислоты

Препарат в форме драже, порошка и лиофилизата в разведенном виде принимают внутрь после приема пищи. Дозировка средства при профилактике гиповитаминоза С составляет 1-2 драже (50-100 мг порошка) в сутки для взрослых, 0,5-1,5 драже (25-75 мг) в день для детей. При беременности Аскорбиновую кислоту назначают в течение 10-15 дней по 300 мг (6 драже), а затем по 100 мг (2 шт.) в сутки.

Медикамент с лечебной целью назначают в 50-100 мг дозе дважды в день для детей и 3-5 раз в сутки для взрослых. Длительность терапии в среднем составляет 14 дней.

Средство в форме порошка перед применением разводят в пропорции 1 г средства на один литр жидкости (воды или сока).

Раствор Аскорбиновой кислоты вводят внутримышечно или внутривенно по 50-150 мг. В случаях отравлений взрослым назначают по 3 г раствора в сутки, детям – по 50-100 мг день.

Побочные действия Аскорбиновой кислоты

В инструкции к Аскорбиновой кислоте указано, что препарат может вызывать побочные эффекты со стороны некоторых систем организма, а именно:

  • Головокружение, головную боль, возбудимость, бессонницу и чувство усталости (ЦНС);
  • Гипероксалурию, умеренную поллакиурию и нефролитиаз (мочевыделительная система);
  • Повышение АД, снижение проницаемости капилляров, развитие микроангиопатии и гиперкоагуляцию (сердечно-сосудистая система).

Также Аскорбиновая кислота может вызывать следующие реакции:

  • Гиперемию кожи и сыпь (аллергические реакции);
  • Эритропению, тромбоцитоз, гипокалиемию, гиперпротромбинемию и нейтрофильный лейкоцитоз (лабораторные показатели);
  • Болезненность в местах введения средства (местные реакции);
  • Глюкозурию, гипергликемию, угрозу прерывания беременности и гемолиз эритроцитов (прочие).

Особые указания

Так как препарат оказывает стимулирующее влияние на синтез кортикостероидных гормонов, во время терапии необходимо следить за артериальным давлением и функцией надпочечников.

При применении Аскорбиновой кислоты в высоких дозах усиливается экскреция оксалатов, благодаря которой образуются камни в почках.

В случаях повышенного содержания железа в организме медикамент назначают в минимальных дозах.

Аскорбиновую кислоту при беременности и в период грудного вскармливания назначают лишь в тех случаях, когда предполагаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для развивающегося плода или грудного ребенка.

Аналоги Аскорбиновой кислоты

Синонимами медикамента являются такие лекарственные средства, как:

Аналогом Аскорбиновой кислоты является препарат Упсавит Витамин С.

Сроки и условия хранения

Аскорбиновую кислоту, по инструкции, следует хранить в хорошо проветриваемом, недоступном для детей и защищенном от света сухом месте, при температуре, не превышающей 25 °C.

Медикамент отпускают из аптек без рецепта, срок его хранения, при соблюдении рекомендаций производителя, составляет полтора года. По прошествии срока годности средство необходимо утилизировать.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Витамин С

Содержание

Аскорбиновая кислота (витамин С) [ править | править код ]

Историческая справка [ править | править код ]

Проявления авитаминоза С — цинга (скорбут) — известны со времен крестовых походов. Это заболевание было особенно распространено среди жителей Северной Европы, каждый год надолго лишавшихся свежих фруктов и овощей. Появление в Европе в XVII веке картофеля (источника витамина С) значительно снизило заболеваемость цингой. Однако во время длительных морских путешествий XVI—XVIII веков от цинги гибло множество моряков, не получавших свежих фруктов и овощей.

Люди давно подозревали, что причина цинги — неполноценное питание. Еще в 1535 г. Жак Картье научился у канадских индейцев лечить цингу, добавляя в пищу своей команды отвар хвои, а несколько позднее капитаны начали давать своим экипажам лимонный сок. Однако систематическое изучение зависимости цинги от питания началось лишь в 1747 г., когда Лина, врач Британского королевского флота, проверил действие яблочного вина, купороса, уксуса, морской воды, апельсинов,лимонов, чеснока и горчицы при цинге. Те больные, кто получал цитрусовые, быстро выздоравливали. В 1880 г. на Британском королевском флоте ввели обязательное потребление лимонного сока, что привело к резкому снижению заболеваемости цингой. Если в 1780 г. в Королевском морском госпитале Портсмута было зарегистрировано 1457 случаев этого заболевания, то в 1806 г. — только два.

Следующий важный шаг был сделан, когда удалось воспроизвести цингу у животных. В 1907 г. Холст и Фрелих поняли, что цинга развивается у морских свинок, получавших овес и отруби без добавления свежих овощей. В дальнейшем было установлено, что аскорбиновая кислота синтезируется в организме большинства млекопитающих; исключение составляют лишь человек и другие приматы, морские свинки и индийская плодовая летучая мышь (Pteropus medius). Экспериментальное воспроизведение цинги у морских свинок позволило испытать лечебную эффективность различных фракций цитрусовых. В 1928г. Сент-Дьердьи выделил в кристаллическом виде из капусты и из надпочечников вещество, обладавшее свойствами восстановителя. В 1932 г. Во и Кинг показали, что именно оно служит активным лечебным фактором в лимонном соке. Вскоре в нескольких лабораториях была установлена химическая структура этого вещества, которому было присвоено тривиальное химическое название аскорбиновая кислота (из-за способности предотвращать скорбут).

Читайте так же  Гастр-

Воспроизведение цинги путем исключения из рациона витамина С позволило изучить динамику проявлений этого состояния. Так, хирург Крендон лишал себя витамина С на протяжении 161 сут. На 41-е сутки концентрация аскорбиновой кислоты в его плазме снизилась почти до нуля, а на 121 -е сутки эта кислота исчезла и из лейкоцитов. На 120-е сутки развился фолликулярный кератоз (накопление эпидермальных клеток вокруг волосяных фолликулов), на 161 -е сутки на коже появились кровоизлияния (петехии и экхимозы), а рана на спине не заживала (Crandonetal., 1940).

Термин витамин С следует использовать в качестве общего обозначения любых соединений, обладающих качественно той же биологической активностью, что и аскорбиновая кислота. Строение. Аскорбиновая кислота представляет собой шестиуглеродный кетолактон, структурно близкий глюкозе и другим гексозам. В организме он обратимо окисляется, превращаясь в дегидроаскорбиновую кислоту, которая полностью сохраняет активность витамина С. Структурные формулы аскорбиновой и дегидроаскорбиновой кислот следующие:

Аскорбиновая кислота содержит оптически активный углеродный атом, и ее активность в качестве витамина С почти целиком обеспечивается l-изомером. Второй изомер, эриторбовая (d-изоаскорбиновая, d-арабоаскорбиновая) кислота, обладает очень слабой активностью, но имеет сходный окислительно-восстановительный потенциал. Поэтому для предотвращения образования нитрозаминов из нитритов при приготовлении, например, бекона применяют оба вещества. Слабая активность эриторбовой кислоты объясняется, вероятно, тем, что ткани запасают ее гораздо меньше, чем аскорбиновой кислоты. Вследствие быстрой окисляемости аскорбиновая кислота легко разрушается на воздухе, особенно в щелочной среде или в присутствии меди в качестве катализатора.

Фармакологическое действие [ править | править код ]

Эффекты витамина С немногочисленны. В количествах, значительно превышающих суточную потребность, это вещество почти не оказывает действия, за исключением быстрого устранения симптомов цинги.

Физиологические функции [ править | править код ]

Аскорбиновая кислота служит кофактором многих реакций гидроксилирования и амидирования. Она переносит электроны на ферменты, снабжая их восстановительными эквивалентами (Levine, 1986; Levine et al., 1993). Так, аскорбиновая кислота способствует превращению некоторых пролиновых и лизиновых остатков проколлагена в гидроксипролин и гидроксилизин (при синтезе коллагена), окислению боковых цепей лизина в белках с образованием гидрокситриметиллизина (при синтезе карнитина), превращению фолиевой кислоты в фолиновую, метаболизму лекарственных средств в микросомах и гидроксилированию дофамина с образованием норадреналина. Аскорбиновая кислота повышает активность амидирующего фермента, участвуя, по-видимому, в процессинге ряда пептидных гормонов — окситоцина, АДГ и холецистокинина (Levine, 1986; Levine et al., 1993). Восстанавливая в желудке негемовое трехвалентное железо до двухвалентного, она способствует также всасыванию железа в кишечнике. Кроме того, аскорбиновая кислота играет какую-то, пока не очень понятную, роль в стероидогенезе в надпочечниках.

Основная функция аскорбиновой кислоты на тканевом уровне — участие в синтезе коллагена, протеогликанов и других органических компонентов межклеточного вещества зубов, костей и эндотелия капилляров. Хотя аскорбиновая кислота в основном необходима для гидроксилирования пролина в цепях коллагена, она может и прямо стимулировать синтез этих цепей. При цинге синтез коллагена подавлен, что и определяет плохое заживление ран, а также нарушение формирования зубов и разрыв капилляров. Последнее обусловливает появление множественных петехий и их слияние в экхимозы. Обычно это относят на счет просачивания крови из капилляров из-за плохих контактов между эндотелиальными клетками, но при цинге может нарушаться и строение соединительной ткани, окружающей капилляры, в силу чего ослабевает поддержка капилляров и любое давление приводит к их разрыву.

Всасывание, обмен и экскреция [ править | править код ]

Аскорбиновая кислота легко всасывается в кишечнике путем активного транспорта. То ее количество, которое присутствует в пище, всасывается почти полностью (Kallner et al., 1977). При однократном приеме 1 г аскорбиновая кислота всасывается примерно на 75%, а при приеме 5 г — только на 20%. Аскорбиновая кислота присутствует в плазме и во всех клетках. Об уровне аскорбиновой кислоты в тканях иногда судят по ее концентрации в лейкоцитах, которая при авитаминозе С снижается медленнее, чем в плазме. У здорового взрослого человека содержание аскорбиновой кислоты в лейкоцитах составляет примерно 27 мкг/108 клеток. Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме зависит от потребления. При достаточном потреблении аскорбиновой кислоты ее концентрация в плазме превышает 0,5 мг% (28 мкмоль/л), тогда как при явной цинге она составляет 0,15 мг% (8,5 мкмоль/л).

В отсутствие аскорбиновой кислоты в пище ее концентрация в плазме падает; симптомы цинги, как уже отмечалось, появляются при концентрации 0,15 мг% (8,5 мкмоль/л) и общих запасах в организме примерно 300 мг. Возрастание потребления аскорбиновой кислоты сопровождается ростом ее концентрации в плазме. Вначале эта зависимость линейна, но при потреблении свыше 200 мг/сут линейность исчезает. При потреблении 1000 мг/сут и более уровень аскорбиновой кислоты в плазме остается постоянным. При потреблении аскорбиновой кислоты в количестве 60 мг/сут (суточная потребность для взрослых) ее концентрация в плазме достигает 0,8 мг% (45 мкмоль/л), а общие запасы в организме — 1500 мг. ‘Если потребляется более 200 мг/сут, запасы в организме составляют около 2500 мг, а концентрация в плазме — 2 мг% (110 мкмоль/л). При концентрации аскорбиновой кислоты в плазме около 1,5 мг% (85 мкмоль/л) достигается почечный порог, и при ее потреблении в количестве более 100 мг/сут она попадает в мочу. Увеличение потребления аскорбиновой кислоты в количестве до 1000 мг/сут сопровождается усиленной экскрецией с мочой оксалатов и уратов (Levine et al., 1996).

В организме крыс и морских свинок аскорбиновая кислота окисляется до CO2, но у человека это происходит в гораздо меньшей степени. Один из путей метаболизма аскорбиновой кислоты у человека — превращение в оксалат с последующей экскрецией; в качестве промежуточного продукта образуется, вероятно, депироаскорбиновая кислота. В моче человека обнаружен и другой метаболит аскорбиновой кислоты — аскорбат-2-сульфат. Биосинтез аскорбиновой кислоты. Человек и другие приматы, а также морские свинки и некоторые летучие мыши лишены способности синтезировать аскорбиновую кислоту и нуждаются в ее поступлении с пищей. Остальные животные синтезируют аскорбиновую кислоту из глюкозы; в ходе этого образуются промежуточные соединения: D-глюкуроновая кислота, L-гулоновая кислота и L-гулонолактон. У человека, обезьян и морских свинок отсутствует печеночный фермент, катализирующий последнюю реакцию — превращение L-гулонолактона в L-аскорбиновую кислоту.

Симптомы дефицита [ править | править код ]

При авитаминозе С (дефиците аскорбиновой кислоты в пище) развивается цинга. Случаи цинги встречаются среди лиц, не получающих полноценного питания, таких, как одинокие пожилые люди, больные алкоголизмом, наркоманы и другие (в том числе грудные дети). При цинге обычно расшатываются зубы, развиваются гингивит и анемия, поскольку аскорбиновая кислота участвует в синтезе гемоглобина. Клиническая картина часто отражает и дефицит других компонентов пищи.

Цинга может развиваться у грудных детей, которых кормят домашними смесями с недостаточным содержанием аскорбиновой кислоты. Такие дети становятся раздражительными и избегают прикосновений из-за боли. Причиной боли служат под-надкостничные кровоизлияния, часто проявляющиеся припухлостями в области диафизов костей.

Потребность [ править | править код ]

Потребление аскорбиновой кислоты должно восполнять ее выведение и окисление в организме. Здоровый взрослый человек в сутки теряет 3—4% своего запаса аскорбиновой кислоты, составляющего 1500 мг и более. Поэтому аскорбиновая кислота должна поступать в количестве не менее 60 мг/сут. Новые стандарты потребления аскорбиновой кислоты приведены в табл. XIII.2.

В некоторых случаях для поддержания нормальной концентрации аскорбиновой кислоты в плазме ее потребление должно быть повышенным. У курильщиков, например, аскорбиновая кислота разрушается быстрее и ее концентрация в плазме снижена. Поэтому суточная потребность для курильщиков составляет 100 мг/сут (Food and Nutrition Board, 1989). Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме снижается и под влиянием перекальных контрацептивов. Потребность в аскорбиновой кислоте возрастает также при некоторых заболеваниях и после хирургических операций (Levine et al.. 1993).

Пищевые источники. Аскорбиновая кислота присутствует в цитрусовых, помидорах, землянике, капусте и картофеле. Богатым источником аскорбиновой кислоты служат апельсиновый и лимонный соки, где ее концентрация составляет примерно 0,5 мг/мл (2,8 ммоль/л). Аскорбиновая кислота легко разрушается при нагревании, окислении и в щелочной среде. Аскорбиновая кислота — не только важный компонент пиши, ее используют также как антиоксидант для сохранения естественного аромата и цвета многих пишевых продуктов (например, консервированных фруктов, овощей и молочных изделий). Наиболее богат витамином С шиповник, а именно, его плоды.

Содержание витамина С в некоторых пищевых продуктах

Ссылка на основную публикацию