Кофеин — инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (раствор для подкожного введения в ампулах, таблетки 100 мг бензоат натрия) лекарственного препарата для лечения давления и спазмов у взрослых, детей и при беременности

Содержание

Кофеин — инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (раствор для подкожного введения в ампулах, таблетки 100 мг бензоат натрия) лекарственного препарата для лечения давления и спазмов у взрослых, детей и при беременности

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Кофеин. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Кофеина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Кофеина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения пониженного давления (гипотония), спазмов и сонливости у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Кофеин — психостимулирующее и аналептическое средство. Оказывает стимулирующее действие на ЦНС, главным образом на кору головного мозга, дыхательный и сосудодвигательный центры. Повышает умственную и физическую работоспособность, уменьшает сонливость, чувство усталости. Ослабляет действие средств, угнетающих ЦНС. Оказывает выраженное влияние на сердечно-сосудистую систему: увеличивает силу и частоту сокращений сердца, повышает АД при гипотензии. Оказывает умеренное диуретическое действие. Повышает секрецию желез желудка.

Показания

  • заболевания, сопровождающиеся угнетением ЦНС, функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем (в т.ч. отравления опиоидными анальгетиками, инфекционные заболевания);
  • спазмы сосудов головного мозга;
  • снижение умственной и физической работоспособности;
  • сонливость.

Формы выпуска

Раствор для подкожного введения.

Таблетки 100 мг Кофеина бензоат натрия.

Инструкция по применению и дозировка

Вводят подкожно или принимают внутрь. Взрослым — по 100-200 мг 2-3 раза в сутки; детям — по 25-100 мг 2-3 раза в сутки.

Побочное действие

  • нарушение сна;
  • возбуждение;
  • беспокойство;
  • при длительном применении возможно привыкание;
  • тахикардия;
  • повышение АД;
  • аритмии;
  • тошнота, рвота.

Противопоказания

  • артериальная гипертензия;
  • органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. выраженный атеросклероз);
  • глаукома;
  • повышенная возбудимость;
  • нарушения сна;
  • старческий возраст.

Особые указания

Возможно применение в виде моно- или в составе комбинированной терапии.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении уменьшается действие снотворных препаратов и средств для наркоза.

При одновременном применении возможно усиление действия анальгетиков-антипиретиков, салициламида, напроксена.

При одновременном применении эстрогенов (гормональных контрацептивов, средств для ЗГТ) возможно повышение интенсивности и длительности действия кофеина за счет ингибирования эстрогенами изофермента CYP1A2.

При одновременном применении аденозина кофеин уменьшает повышенную ЧСС и изменения АД, вызванные инфузией аденозина; уменьшает вазодилатацию, обусловленную действием аденозина.

При одновременном применении возможно повышение биодоступности, скорости всасывания и концентрации в плазме крови ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении мексилетин уменьшает клиренс кофеина и повышает его концентрации в плазме, по-видимому, за счет ингибирования мексилетином метаболизма кофеина в печени.

Метоксален уменьшает выведение кофеина из организма с возможным усилением его эффекта и развитием токсического действия.

Вследствие индукции микросомальных ферментов печени под влиянием фенитоина при его одновременном применении происходит ускорение метаболизма и выведения кофеина.

Флуконазол и тербинафин вызывают умеренное повышение концентрации кофеина в плазме крови, кетоконазол — менее выраженное.

Наиболее выраженные увеличение AUC и уменьшение клиренса наблюдаются при одновременном применении кофеина с эноксацином, ципрофлоксацином, пипемидовой кислотой; менее выраженные изменения — с пефлоксацином, норфлоксацином, флероксацином.

При одновременном применении кофеин ускоряет всасывание эрготамина.

Аналоги лекарственного препарата Кофеин

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Диа-Активанад-N;
  • Кофеин безводный;
  • Кофеин-бензоат натрия.

Кофеин-бензоат Натрия

Состав

В состав 1 таблетки лекарства Кофеин-бензоат Натрия может входить 100 мг или 200 мг кофеина. Дополнительные вещества: стеарат кальция, картофельный крахмал.

В 1 мл раствора лекарства Кофеин-бензоат Натрия содержится 200 мг кофеина. Дополнительные вещества: вода, хлорид натрия.

Форма выпуска

  • 6 или 10 таблеток в ячейковой упаковке;
  • 6 или 10 таблеток в безъячейковой упаковке;
  • По 1 мл раствора в ампулах; 10 ампул в пачке из картона.

Фармакологическое действие

Психостимулирующее, кардиотоническое, аналептическое действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакопея относит данное лекарство к аналептическим и психостимулирующим. Производное метилксантина. Ингибирует периферические и центральные рецепторы аденозина конкурентным способом. Тормозит активность фосфодиэстеразы в сердце, нервной системе, скелетных мышцах, жировой ткани, гладкомышечных органах, усиливает накопление в них цГМФ и цАМФ (при использовании только в больших дозах). Активирует дыхательный и сосудодвигательный центры среднего мозга, а также ядро n.vagus, имеет прямое возбуждающее действие на кору. В высоких дозах улучшает межнейрональную проводимость, усиливая рефлексы на уровне спинного мозга.

Стимулирует физическую и умственную работоспособность, активирует психическую деятельность, моторную активность, уменьшает время реакций, снижает утомление и сонливость на некоторое время. При приеме в малых дозировках преобладает эффект нейростимуляции, а в больших –подавления нервной системы.

Делает дыхание глубже и повышает его частоту. Обычно оказывает позитивный хроно-, батмо-, ино- и дромотропный эффект. Стимулирует сосудодвигательное ядро и оказывает релаксирующее действие на стенку сосудов, что вызывает расширение артерий и вен почек, скелетных мышц, сердца, а тонус артерий мозга повышается.

Давление изменяется под влиянием сердечных и сосудистых механизмов действия кофеина: при нормальном давлении кофеин не меняет или незначительно повышает его, при изначально сниженном – нормализует его.

Имеет расслабляющее действие на гладкие мышцы (в том числе бронхов), а на скелетные — стимулирующее. Усиливает секреторную функцию желудка. Оказывает диуретическое действие, которое обусловлено снижением обратного всасывания ионов натрия и молекул воды в почечных канальцах, а также расслаблением стенок сосудов почек и усилением фильтрации в клубочках почек. Ослабляет агрегацию тромбоцитов и выход гистамина из макрофагов. Стимулирует процессы гликогенолиза и липолиза.

Показания к применению

  • понижение работоспособности (физической и умственной);
  • расстройства, протекающие с угнетением нервной деятельности, работы сердечно-сосудистой и респираторной систем (включая передозировку опиоидными анальгетиками и заболевания инфекционной природы);
  • спазмы сосудов мозга;
  • сонливость.

Противопоказания

  • органические поражения системы кровообращения (включая выраженный атеросклероз);
  • артериальная гипертензия;
  • повышенная возбудимость;
  • старческий возраст;
  • глаукома;
  • нарушения сна.

Побочные действия

  • Расстройства со стороны нервной системы: беспокойство, возбуждение, нарушение сна, при продолжительном применении не исключено привыкание.
  • Расстройства со стороны кровообращения: повышение давления, аритмии, тахикардия.
  • Расстройства со стороны пищеварения: рвота, тошнота.

Инструкция на Кофеин-бензоат Натрия (Способ и дозировка)

Раствор в ампулах вводят подкожно, а таблетки Кофеин-бензоат Натрия принимают перорально. Взрослым назначают по 100-200 мг препарата до трех раз в день, а детям — по 25-100 мг также до трех раз в день.

Передозировка

Признаки передозировки: возбуждение, тревожность, двигательное беспокойство, возбуждение, мышечные подергивания, тремор, гиперестезия, эпилептические припадки, мерцательная скотома, головная боль, звон в ушах, спутанность сознания, бессонница, бред, тахикардия, делирий, аритмия, учащенное мочеиспускание, гипертермия, обезвоживание, рвота, тошнота.

Лечение передозировки: поддержка дыхания, оксигенации, гемодиализ, регуляция баланса жидкости и электролитов, при эпилептических припадках назначают Диазепам, Фенитоин или Фенобарбитал внутривенно.

Читайте так же  Бромокриптин – инструкция, применение для прекращения лактации, цена, отзывы

Взаимодействие

При совместном применении уменьшаются эффекты снотворных средств и средств для наркоза.

При совместном использовании возможно усиление эффектов анальгетиков-антипиретиков, Напроксена, Салициламида.

При одновременном использовании эстрогенов возможно усиление и увеличение продолжительности действия кофеина из-за ингибирования изофермента CYP1A2.

При совместном применении с аденозином не исключено снижение повышенного числа сердечных сокращений, вызванное введением Аденозина; также препарат уменьшает вазодилатацию, связанную с действием Аденозина.

При совместном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно увеличение ее скорости всасывания, биодоступности и концентрации в крови.

При одновременном использовании Мексилетин снижает клиренс кофеина и увеличивает его содержание в плазме за счет блокирования метаболизма последнего в печени.

Метоксален замедляет выведение кофеина с возможной стимуляцией его эффекта и появлением токсического действия.

Из-за активации микросомальных ферментов под влиянием Фенитоина при его совместном приеме происходит ускорение обмена и выведения кофеина.

Тербинафин, Кетоконазол и Флуконазол умеренно увеличивают концентрацию кофеина в крови.

При одновременном приеме кофеин ускоряет абсорбцию эрготамина.

Условия продажи

Условия хранения

Беречь от детей. Хранить при температуре до 25 °C.

Срок годности

Особые указания

Действие на центральную нервную систему может выражаться возбуждением или, наоборот, торможением в зависимости от ее типа.

Следует с осторожностью применять препарат пациентам с язвенной болезнью.

Детям

Препарат не применяется у детей младше 12 лет.

Для похудения

Кофеин нередко используется для похудения. Это обусловлено понижением аппетита и увеличением физической выносливости при использовании препарата. Некоторые диетологи указывают на способность кофеина сжигать дополнительно 5 кг веса в месяц на фоне интенсивных физических тренировок. Стоит помнить, что бесконтрольное применение препарата, может вызвать нежелательные побочные явления.

При беременности и лактации

Препарат не применяется в указанные периоды.

Отзывы о Кофеин-бензоате Натрия

Отзывы характеризуют препарат, как эффективное средство для сохранения и повышения работоспособности при использовании в умеренных количествах. Всегда следует помнить, что бесконтрольный прием препарата может привести к развитию передозировки и тяжелых побочных явлений.

Цена Кофеин-бензоата Натрия, где купить

Цена таблеток по 100 мг №6 может достигать в России 40 рублей. Купить на Украине препарат 200 мг № 10 можно за 15 гривен.

Кофеин

Кофеин: инструкция по применению

  • Мирамистин (Препарат для наружного применения, который оказывает бактерицидное действие против грамположительных и грамотрицательных микрорганизмов);
  • Глицин (Улучшает обменные процессы в тканях мозга, повышает умственню работоспособность, успокаивает центральную нервную систему, нормализует сон);
  • Кальция глюконат (Препарата, оказывающий регулирующее действие на обменные процессы фосфора и кальция, который играет значительную роль в организме человека);
  • Синупрет (Растительный препарат, применяемый при острых и хронических формах синусита. Обладает противовоспалительным и секретолитическим действием);
  • Ламизил (Противогрибковый препарат, обладает фунгицидным и фунгистатическим действием. Применяется при грибковых заболеваниях кожи, волос, ногтей);

Кофеин бензоат натрия: применение таблеток

Кофеин – это психостимулирующий препарат. Выпускают его в форме раствора для инъекций и таблеток. Кофеин бензоат натрия уменьшает сонливость, стимулирует физическую, умственную и психическую деятельность. Препарат “подстегивает ” нервную систему, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, расширяет кровеносные сосуды, усиливает сердечную деятельность. Таблетки кофеина надо принимать по 50-100 мг дважды-трижды в день для взрослых, а для детей дозировка составляет 30-75 мг дважды-трижды в день. Принимать таблетки необходимо при головной боли при проблемах с сосудами, артериальной гипотензии, снижении работоспособности, энурезе и угнетении дыхания.

Кофеин в ампулах

Кофеин выпускается не только в таблетках, но и в ампулах в виде 20% раствора для инъекций. 1 ампула содержит 80 мг кофеина, 120 мг бензоата натрия и вспомогательные вещества. Используют ампулы раствора при угнетении дыхания при отравлении легкими наркотическими препаратами и восстановлении вентиляции легких после анестезии. Также существует другое применение кофеина в ампулах – в составе обертываний и масок в борьбе с целлюлитом. Кофеин увлажняет кожу, сокращает поры, улучшает кровоток и лимфоток, повышает тонус мышц, упругость и эластичность кожи. Для обертывания смешайте 3 ампулы кофеина с пачкой косметической глины и для получения густой консистенции добавьте оливкового масла, затем нанесите смесь после принятия душа на проблемные места и полежите так 20 минут. Результат станет заметным через 10 процедур: кожа станет упругой, повысится тонус мышц и уменьшится жировая прослойка.

Кофеин для похудения

1 таблетка кофеина оказывает такой же эффект, как чашка двойного крепкого кофе. После приема препарата или кофе на протяжении нескольких часов чувствуется прилив сил, учащается дыхание, повышается давление и организм в таком ритме тратит больше энергии, сжигая жиры. Если еще и танцевать, делать зарядку, то процесс похудения будет еще быстрее. Также кофеин расширяет сосуды и кровь приливает к коже, что позволяет очистить ее от шлаков, устранить отеки и доставить кислород, который необходим для сжигания жиров. За полчаса до тренировки примите 1 таблетку на 30 кг массы тела, но не более 4 штук.

Кофеин: оригинальная инструкция по применению

Психостимулирующее и аналептическое средство, производное метилксантина.
Конкурентно блокирует центральные и периферические А1 и А2 аденозиновые рецепторы.
Тормозит активность ФДЭ в ЦНС, сердце, гладкомышечных органах, скелетных мышцах, жировой ткани, способствует накоплению в них цАМФ и цГМФ (данный эффект наблюдается при применении только в высоких дозах). Стимулирует центры продолговатого мозга (дыхательный и сосудодвигательный), а также центр n.vagus, оказывает прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга.

В высоких дозах облегчает межнейрональную проводимость в спинном мозге, усиливая спинномозговые рефлексы.
Повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует психическую деятельность, двигательную активность, укорачивает время реакций, временно уменьшает утомление и сонливость.

В малых дозах преобладает эффект стимуляции, а в больших — эффект угнетения нервной системы.
Учащает и углубляет дыхание. Обычно оказывает положительный ино-, хроно-, батмо- и дромотропный эффект (поскольку влияние на ССС складывается из прямого стимулирующего действия на миокард и одновременного возбуждающего влияния на центры n.vagus, результирующий эффект зависит от преобладания того или иного действия).
Стимулирует сосудодвигательный центр и оказывает непосредственное релаксирующее действие на сосудистую стенку, что приводит к расширению сосудов сердца, скелетных мышц и почек, при этом тонус церебральных артерий повышается (вызывает сужение сосудов головного мозга, что сопровождается снижением мозгового кровотока и давления кислорода в головном мозге).
АД изменяется под действием сосудистых и сердечных механизмов влияния кофеина: при нормальном исходном АД кофеин не изменяет или слегка повышает его, при артериальной гипотензии нормализует его.

Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру (в т.ч. бронходилатирующий эффект), на поперечнополосатую — стимулирующее.
Повышает секреторную активность желудка.
Оказывает умеренное диуретическое действие, что обусловлено снижением реабсорбции ионов натрия и воды в проксимальных и дистальных почечных канальцах, а также расширение сосудов почек и увеличение фильтрации в почечных клубочках.
Снижает агрегацию тромбоцитов и высвобождение гистамина из тучных клеток.
Повышает основной обмен: увеличивает гликогенолиз, повышает липолиз.

— заболевания, сопровождающиеся угнетением ЦНС, функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем (в т.ч. отравления опиоидными анальгетиками, инфекционные заболевания);
— спазмы сосудов головного мозга;
— снижение умственной и физической работоспособности;
— сонливость.

Вводят п/к или принимают внутрь.
Взрослым — по 100-200 мг 2-3 раза/сут; детям — по 25-100 мг 2-3 раза/сут.

Со стороны ЦНС: нарушение сна, возбуждение, беспокойство; при длительном применении возможно привыкание.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение АД, аритмии.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

— артериальная гипертензия;
— органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. выраженный атеросклероз);
— глаукома;
— повышенная возбудимость;
— нарушения сна;
— старческий возраст;
— детям младше 12 лет.

При одновременном применении уменьшается действие снотворных препаратов и средств для наркоза.
При одновременном применении возможно усиление действия анальгетиков-антипиретиков, салициламида, напроксена.
При одновременном применении эстрогенов (гормональных контрацептивов, средств для ЗГТ) возможно повышение интенсивности и длительности действия кофеина за счет ингибирования эстрогенами изофермента CYP1A2.

При одновременном применении аденозина кофеин уменьшает повышенную ЧСС и изменения АД, вызванные инфузией аденозина; уменьшает вазодилатацию, обусловленную действием аденозина.
При одновременном применении возможно повышение биодоступности, скорости всасывания и концентрации в плазме крови ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении мексилетин уменьшает клиренс кофеина и повышает его концентрации в плазме, по-видимому, за счет ингибирования мексилетином метаболизма кофеина в печени.
Метоксален уменьшает выведение кофеина из организма с возможным усилением его эффекта и развитием токсического действия.

Читайте так же  Даназол – инструкция по применению, отзывы, цена, аналоги

Вследствие индукции микросомальных ферментов печени под влиянием фенитоина при его одновременном применении происходит ускорение метаболизма и выведения кофеина.
Флуконазол и тербинафин вызывают умеренное повышение концентрации кофеина в плазме крови, кетоконазол – менее выраженное.

Наиболее выраженные увеличение AUC и уменьшение клиренса наблюдаются при одновременном применении кофеина с эноксацином, ципрофлоксацином, пипемидовой кислотой; менее выраженные изменения – с пефлоксацином, норфлоксацином, флероксацином.
При одновременном применении кофеин ускоряет всасывание эрготамина.

С осторожностью препарат следует применять во время беременности и лактации
Чрезмерное употребление во время беременности может приводить к спонтанным абортам, замедлению внутриутробного развития плода, аритмии у плода; возможны нарушения развития скелета при использовании больших доз и замедление развития скелета на фоне меньших доз.
Проникает в грудное молоко в небольшом количестве, но накапливается у грудных детей и может вызывать гиперактивность и бессонницу.

Симптомы: боль в животе, ажитация, тревога, психическое и двигательное возбуждение, спутанность сознания, делирий (диссоциатив), обезвоживание, тахикардия, аритмия, гипертермия, учащенное мочеиспускание, головная боль, повышенная тактильная или болевая чувствительность, тремор или мышечные подергивания; тошнота и рвота, иногда с кровью; звон в ушах, эпилептические припадки (при острой передозировке — тонико-клонические судороги).
Кофеин в дозах более 300 мг в сутки (в том числе на фоне злоупотребления кофе — более 4 чашек натурального кофе по 150 мл) может вызвать состояние тревоги, головную боль, тремор, спутанность сознания, экстрасистолию.

Лечение: промыванием желудка, применением слабительных препаратов, активированного угля.
Если у пациента геморрагический гастрит, ему вводят антацидные лекарственные средства и промывают желудок раствором натрия хлорида 0,9%, поддерживают искусственно вентиляцию легких.
Если при передозировке возникли судороги, вводят внутривенно диазепам, фенитоин, фенобарбитал, поддерживают водно-элекролитный баланс.

Раствор Кофеина для п/к введения 100 мг/1 мл, 200 мг/2 мл, 400 мг/2 мл в ампулах по 10 шт.
Таблетки 100 мг по 6 или 10 таблеток в контурной безъячейковой упаковке или по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

При комнатной температуре.
Хранить в недоступном для детей месте.

1 ампула раствора Кофеина для п/к введения содержит — кофеин бензоат натрия 200 мг.

1 мл раствора Кофеин-бензоат натрия для п/к и субконъюнктивального введения содержит — кофеин бензоат натрия 200 мг.

1 мл раствора Кофеин-бензоат натрия для п/к введения содержит — кофеин бензоат натрия 200 мг.

1 таблетка Кофеин-бензоат натрия содержит:
— действующее вещество: кофеин бензоат натрия — 100 мг;
— вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 15,77 мг, кальция стеарат — 0,23 мг.

Кофеин отзывы:

Без кофеина не представляю своей жизни! Если не могу выпить чашку кофе или чая с утра, то предпочитаю принять таблетку. Я встаю очень рано, до работы долго ехать, а потом на работе времени нет чаи гонять, поэтому таблетка кофеина иногда выручает меня, чтобы я не кунял на работе, а быстро соображал. работа моя требует быстроты реакции, а кофеин мне в помощь!

а я сейчас принимаю эти таблетки на третьем триместре. У меня очень упало давление, к врачу идти не хочу — положат в больницу. А выпью пару таблеток — и давление поднимается, правда держится не долго. Чай, кофе не особо помогают Может это и неправильно назначать самой себе в такой момент таблетки, но другого выхода не вижу

я пропиваю периодически кофеин, когда сижу на диете и занимаюсь спортом. Пью на голодный желудок, потом занимаюсь. Он увеличивает мою работоспособность и я могу сделать больше упражнений. Во время приема кофеина для похудения следует исключить или очень ограничить себя в приеме углеводов. А еще я использую ампулы кофеина вместе с другими средствами для обертываний на бедрах и ягодицах. Это не помогает при похудении, но улучшает состояние кожи и делает силуэт красивее

Кофеин

Кофеин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Coffeinum

Код ATX: N06BC01

Действующее вещество: кофеин (coffeinum)

Актуализация описания и фото: 16.08.2019

Цены в аптеках: от 845 руб.

Кофеин – психостимулирующий препарат.

Форма выпуска и состав

Кофеин выпускают в форме раствора для подкожного введения: прозрачного, бесцветного либо слабоокрашенного (в ампулах по 2 мл, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонной пачке; по 5 или 10 ампул в картонной пачке с перегородками или решетками).

В состав 1 мл раствора входит:

  • Активное вещество – кофеин-бензоат натрия 100 или 200 мг;
  • Вспомогательные компоненты: раствор натра едкого 0,1М – до рН 6,8-8‚5, вода для инъекций – до 1 мл.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Кофеин является антагонистом центральных аденозиновых рецепторов и стимулирует центры продолговатого мозга: дыхательный, сосудодвигательный и вагусный. Также он активизирует ЦНС и дыхательную систему, улучшает функции скелетной мускулатуры, выработку соляной кислоты и пепсина в ЖКТ, способствует процессам гликогенолиза. Кофеин повышает чувствительность дыхательного центра к стимулирующему влиянию углекислого газа, усиливая альвеолярную вентиляцию. Вещество увеличивает частоту и интенсивность сердечных сокращений, а также минутный объем сердца (оказывает положительное хронотропное действие на синусно-предсердный узел и положительное инотропное действие на миокард).

Кофеин характеризуется диуретическим и гипертензивным эффектами, снижает сократимость матки и способствует сужению сосудов головного мозга.

Фармакокинетика

Кофеин связывается с белками плазмы примерно на 25–36%. Его биотрансформация осуществляется в печени. У взрослых пациентов 80% кофеина в результате процессов метаболизма переходит в параксантин (1,7-диметилксантин), 10% ‒ в теобромин (3,7-диметилксантин) и 4% ‒ в теофиллин (1,3-диметилксантин). Данные соединения деметилируются в монометилксантины, а затем в метилированные производные мочевой кислоты. У недоношенных детей кофеин образуется из теофиллина. Период полувыведения равен 3–7 часам, у новорожденных удлиняясь до 65–130 часов (снижение до уровня взрослого пациента происходит в 4–7 месяцев). Максимальная концентрация устанавливается через 50–75 минут после поступления вещества в организм.

Кофеин выводится с мочой в виде метаболитов (1–2% в неизмененном виде). У новорожденных он также выводится через почки, при этом 85% дозы подвергается экскреции в неизмененном виде.

Показания к применению

  • Понижение физической и умственной работоспособности;
  • Умеренная артериальная гипотония;
  • Мышечная слабость;
  • Мигрень;
  • Сонливость;
  • Угнетение дыхания (в т.ч. при легких отравлениях опиоидными анальгетиками и снотворными лекарственными средствами, окисью углерода, при асфиксии новорожденных, для восстановления необходимого уровня легочной вентиляции после применения общей анестезии).

Противопоказания

  • Органические заболевания сердечно-сосудистой системы (включая острый инфаркт миокарда, атеросклероз);
  • Артериальная гипертензия;
  • Нарушения сна;
  • Глаукома;
  • Пароксизмальная тахикардия;
  • Повышенная возбудимость;
  • Эпилепсия и склонность к судорожным припадкам;
  • Частая желудочковая экстрасистолия;
  • Пожилой возраст;
  • Беременность и период лактации;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Инструкция по применению Кофеина: способ и дозировка

Раствор Кофеин вводят подкожно.

Взрослым обычно назначают по 1 мл 100 мг/мл или 200 мг/мл раствора. Максимальная доза составляет: разовая – 400 мг, суточная – 1000 мг.

Детям в зависимости от возраста, как правило, назначают по 0,25-1 мл 100 мг/мл раствора Кофеин.

Кратность и продолжительность применения определяются врачом.

Побочные действия

Согласно инструкции, Кофеин может вызывать следующие побочные действия:

  • Центральная нервная система: тахипноэ, нарушение сна, тремор, возбуждение, тревога, головная боль, судороги, головокружение;
  • Сердечно-сосудистая система: нарушение ритма сердца, тахикардия, увеличение артериального давления;
  • Пищеварительная система: тошнота, диарея, рвота, обострение язвенной болезни.

При продолжительном применении возможно незначительное привыкание (понижение действия связано с образованием в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов).

Передозировка

Признаками передозировки Кофеина считаются дрожание всего тела, наблюдающееся у новорожденных детей, болевые ощущения в области желудка или живота, тошнота и рвота, иногда с кровянистыми выделениями, рвота либо вздутый живот у новорожденных, пальпация которого сопровождается болезненными ощущениями, повышенная болевая либо тактильная чувствительность, обезвоживание, учащенное мочеиспускание, аритмия, тахикардия. Прием препарата в очень высоких дозах может привести к появлению таких симптомов со стороны ЦНС, как головная боль, помутненное сознание либо делирий, двигательное беспокойство или возбуждение, чувство тревоги, ажитация, раздражительность, тремор либо мышечные подергивания, фотопсия, звон в ушах либо ощущение других звуков, нарушения сна, эпилептические припадки (преимущественно клонико-тонические судороги) при острой передозировке.

Читайте так же  ПАРЛОДЕЛ Инструкция по применению

В качестве лечения рекомендуется симптоматическая терапия. Если Кофеин был принят в последние 4 часа, его доза превышала 15 мг/кг, а рвота, спровоцированная данным препаратом, отсутствовала, следует провести промывание желудка. Также рекомендуется прием активированного угля и слабительных средств, а при геморрагическом гастрите – промывание желудка ледяным 0,9% раствором натрия хлорида и введение антацидных препаратов. В случае необходимости проводится искусственная вентиляция легких и оксигенация. При эпилептических припадках внутривенно вводятся фенитоин, фенобарбитал или диазепам. Следует также поддерживать водно-электролитный баланс. Эффективным при передозировке часто оказывается гемодиализ, а у новорожденных при необходимости – обменное переливание крови.

Особые указания

Во время применения Кофеина необходимо учитывать, что внезапное прекращение терапии может привести к усилению торможения центральной нервной системы в виде сонливости и депрессии.

Воздействие на центральную нервную систему может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной системы.

Применение при беременности и лактации

Согласно рекомендациям FDA Кофеин относится к категории С. Он повышает риск развития спонтанных абортов, провоцирует задержки внутриутробного развития и возникновение аритмии у плода (при введении беременным женщинам в высоких дозах). Результаты экспериментов на животных показали, что при введении доз, эквивалентных содержанию кофеина в 12‒24 чашках кофе, выпитых в сутки, в течение всей беременности или при однократном введении очень высоких доз (50–100 мг/кг) наблюдаются нарушения развития скелета (как пальцев, так и отдельных фаланг) плода. При поступлении кофеина в организм беременной самки в меньших дозах отмечалось замедленное развитие скелета плода.

Кофеин проникает в грудное молоко (его количество составляет примерно 1% от концентрации в плазме крови матери). Если в организм кормящей матери это вещество поступает в количестве, эквивалентном 6–8 чашкам кофеинсодержащих напитков в сутки, у ребенка могут развиться бессонница и гиперактивность.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Кофеина с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты:

  • Наркотические и снотворные средства: снижение их эффективности;
  • Ненаркотические анальгетики и эрготамин: увеличение их эффективности (за счет повышения всасываемости);
  • Сердечные гликозиды: усиление их действия и повышение токсичности.

Аналоги

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы о Кофеине

На сегодня отзывы о Кофеине в форме раствора для подкожного введения встречаются крайне редко: большинство мнений касаются применения данного препарата в таблетках. Очень часто Кофеин в ампулах используют для антицеллюлитных обертываний в качестве средства для похудения. Пациенты утверждают, что препарат хорошо справляется с проявлениями вегетососудистой дистонии, нормализует давление при его резком снижении, устраняет слабость. Он также придает энергии и сил, однако иногда встречаются сообщения о побочных эффектах, например, сильной тахикардии. Некоторые больные пишут о том, что при приеме натощак Кофеин повышает работоспособность, быстроту реакции и эффективен при занятиях спортом.

Цена на Кофеин в аптеках

На сегодня цена на Кофеин остается неизвестной, поскольку в чистом виде он отсутствует в продаже. Стоимость его аналога – Кофеин-бензоата натрия – составляет около 30‒44 рублей (200 мг/мл, 10 ампул по 1 мл).

КОФЕИН

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Кофеин — психостимулятор, лекарственное средство для применения при синдроме нарушения внимания и гиперактивности (ADHD), и ноотропные средства.
Кофеин-бензоат натрия применяется преимущественно как стимулятор центральной нервной системы. В основе механизма действия препарата лежит угнетение кофеином фермента фосфодиэстеразы, что приводит к накоплению внутри клеток циклического аденозинмонофосфата. Последний усиливает гликогенолиз, стимулирует метаболизм в органах и тканях, включая центральную нервную систему и мышцы. важной звеном в механизме стимулирующего эффекта препарата является связывание кофеина с пуриновыми рецепторами мозга. кофеин усиливает и регулирует процессы возбуждения в коре головного мозга, усиливает положительные рефлексы, повышает двигательную активность.
Данные эффекты дозозависимы, способствуют повышению умственной и физической работоспособности, уменьшению усталости и сонливости. В слишком больших дозах кофеин может привести к истощению нервных клеток. Препарат ослабляет действие снотворных и наркотических средств, повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательного центры. Под влиянием препарата усиливается сердечная деятельность, повышается частота сердечных сокращений. под влиянием кофеина-бензоата натрия немного усиливается диурез (главным образом из-за уменьшения реабсорбции электролитов в почечных канальцах).

Фармакокинетика

Препарат хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Равномерно распределяется в организме. легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Проникает через плаценту и экскретируется в грудное молоко. В процессе биотрансформации подвергается деметилированию и окислению. Период полувыведения — 3-7 часа. Выделяется из организма с мочой и калом в виде метаболитов, небольшая часть (около 8%) — в неизмененном виде.

Показания к применению

Кофеин-бензоат натрия применяют для лечения заболеваний, сопровождающиеся угнетением функций центральной нервной системы и сердечно-сосудистой системы; артериальная гипотензия астенический синдром спазмы сосудов головного мозга повышение умственной и физической трудоспособности; устранения сонливости.

Способ применения

Внутрь 2-3 раза в сутки. Разовая доза для взрослых составляет 100-200 мг.
Высшая разовая доза — 500 мг, максимальная суточная доза — 1 г. Детям старше 12 лет назначают в дозе 100 мг 2-3 раза в сутки. Высшая суточная доза для детей — 500 мг. Дозу и курс лечения устанавливает врач индивидуально в зависимости от тяжести заболевания и эффективности терапии.

Побочные действия:
Нервная система: возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, мышечные подергивания, судорожные припадки, усиление рефлексов, тахипноэ, бессонница при внезапной отмене — усиление торможения центральной нервной системы с появлением ощущения повышенной утомляемости, сонливости, мышечного напряжения, депрессии.
Сердечно-сосудистая система: ощущение тиснения в груди, сердцебиение, тахикардия, аритмия, повышение артериального давления. Пищеварительный тракт: тошнота, рвота, диарея, обострение язвенной болезни. Мочевыделительной системы: увеличение частоты мочеиспускания, повышение клиренса креатинина, увеличение экскреции натрия и кальция. Аллергические реакции: кожные сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, бронхоспазм. Влияние на результаты лабораторных анализов: возможно ложное повышение мочевой кислоты в крови, что определяется методом Bittner, гипогликемия / гипергликемия, незначительное повышение 5-
гидроксииндолуксусной кислоты (5-HIAA), ванилилминдальной кислоты (VMA) и катехоламинов в моче. Другие: заложенность носа, при длительном применении — снижение эффекта кофеина, что связано с образованием новых аденозиновых рецепторов, лекарственная зависимость.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Кофеин-бензоат натрия являются: гиперчувствительность к кофеину, других производных ксантинов (теофиллин, теобромин) или к любому из компонентам препарата повышенная возбудимость; нарушение сна; артериальная гипертензия; органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе острый инфаркт миокарда, пароксизмальная тахикардия, атеросклероз); глаукома пожилой возраст.

Беременность

Препарат Кофеин-бензоат натрия противопоказано применять в период беременности и кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

кофеин является антагонистом средств для наркоза и других препаратов, угнетающих ЦНС, конкурентным антагонистом препаратов аденозина, АТФ. Напитки и лекарственные средства, содержащие кофеин, при совместном применении с препаратом могут привести к чрезмерной стимуляции центральной нервной системы.

Передозировка

Симптомы передозировки препаратом Кофеин-бензоат натрия: гастралгия, ажитация, тревожность, возбуждение, двигательное беспокойство, спутанность сознания, делирий, обезвоживания, тахикардия, аритмия, гипертермия, увеличение частоты мочеиспускания, головная боль, повышенная тактильная или болевая чувствительность, тремор или мышечные подергивания; тошнота и рвота, иногда с примесью крови; звон в ушах, судорожные припадки (При острой передозировке — тонико-клонические судороги).
Лечение: промывание желудка, прием энтеросорбентов, поддержка вентиляции легких и оксигенации; при судорожных припадках — внутривенно диазепам, фенобарбитал или фенитоин; поддержание баланса жидкости и солей; гемодиализ. специфического антидота нет.

Условия хранения:
Препарат Кофеин-бензоат натрия следует хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Кофеин-бензоат натрия — таблетки.
Упаковка: по 10 таблеток в блистере, по 1 блистера в пачке; по 10 таблеток в блистере.

Состав

1 таблетка Кофеин-бензоат натрия содержит кофеина-бензоата натрия (в пересчете на 100% сухое вещество) — 200 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, повидон, кальция стеарат.

Ссылка на основную публикацию