Гентамицин (Gentamicin)

Содержание

Гентамицин (Gentamicin)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Гентамицин

Химическое название

Комплекс антибиотиков, продуцируемых Micromonospora purpurea n. sp. — Гентамицин С1, Гентамицин С2 и Гентамицин С (в виде сульфата)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Гентамицин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Гентамицин

Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Гентамицина сульфат — белый порошок или пористая масса с кремоватым оттенком, гигроскопичен. Легко растворим в воде, практически нерастворим в спирте.

Фармакология

Связывается с 30S субъединицей рибосом и нарушает синтез белка, препятствуя образованию комплекса транспортной и матричной РНК , при этом происходит ошибочное считывание генетического кода и образование нефункциональных белков. В больших концентрациях нарушает барьерную функцию цитоплазматической мембраны и вызывает гибель микроорганизмов.

Эффективен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий. Высокочувствительны к гентамицину (МПК менее 4 мг/л) грамотрицательные микроорганизмы — Proteus spp. ( в т.ч. индолположительные и индолотрицательные штаммы), Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.; грамположительные микроорганизмы — Staphylococcus spp. ( в т.ч. пенициллинорезистентные); чувствительны при МПК 4–8 мг/л — Serratia spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp. ( в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Prov >в т.ч. с бензилпенициллином, ампициллином, карбенициллином, оксациллином), действующими на синтез клеточной стенки микроорганизмов, проявляет активность в отношении Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Enterococcus durans, Enterococcus avium, практически всех штаммов Streptococcus faecalis и их разновидностей ( в т.ч. Streptococcus faecalis liguifaciens, Streptococcus faecalis zymogenes), Streptococcus faecium, Streptococcus durans. Резистентность микроорганизмов к гентамицину развивается медленно, однако штаммы, устойчивые к неомицину и канамицину, могут проявлять устойчивость также и к гентамицину (неполная перекрестная устойчивость). Не действует на анаэробы, грибы, вирусы, простейшие.

В ЖКТ всасывается плохо, поэтому для системного действия применяют парентерально. После в/м введения всасывается быстро и полностью. Тmax при в/м введении — 0,5–1,5 ч; при в/в введении время достижения Сmax составляет: после 30-минутной в/в инфузии — 30 мин, после 60 мин в/в инфузии — 15 мин; величина Cmax после в/м или в/в введения в дозе 1,5 мг/кг составляет 6 мкг/мл. Связывание с белками плазмы низкое (до 10%). Объем распределения у взрослых — 0,26 л/кг, у детей — 0,2–0,4 л/кг. Обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, в плевральной, перикардиальной, синовиальной, перитонеальной, асцитической и лимфатической жидкостях, моче, в отделяемом ран, гное, грануляциях. Низкие концентрации отмечаются в жировой ткани, мышцах, костях, желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинно-мозговой жидкости. В норме у взрослых практически не проникает через ГЭБ , при менингите концентрация его в ликворе увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинно-мозговой жидкости, чем у взрослых. Проникает через плаценту. Не подвергается метаболизму. T1/2 у взрослых — 2–4 ч. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде, в незначительных количествах — с желчью. У пациентов с нормальной функцией почек за первые сутки выводится 70–95%, при этом в моче создается концентрация более 100 мкг/мл. У пациентов со сниженной клубочковой фильтрацией выведение значительно уменьшается. Выводится при гемодиализе (каждые 4–6 ч концентрация уменьшается на 50%). Перитонеальный диализ менее эффективен (за 48–72 ч выводится 25% дозы). При повторных введениях кумулирует, главным образом в лимфатическом пространстве внутреннего уха и в проксимальных отделах почечных канальцев.

При местном применении в виде глазных капель абсорбция незначительна.

При наружном применении практически не всасывается, но с больших участков поверхности кожи, поврежденной (рана, ожог) или покрытой грануляционной тканью, всасывание происходит быстро.

Гентамицин в лекарственной форме в виде губки (пластины из коллагеновой губки, пропитанные раствором гентамицина сульфата) характеризуется пролонгированным антибактериальным действием. При инфекциях костных и мягких тканей (остеомиелит, абсцесс, флегмона и др.), а также для профилактики гнойных осложнений после операций на костях препарат в виде пластины вводят в полости и раны, при этом эффективные концентрации гентамицина в зоне имплантации поддерживаются в течение 7–15 суток. Концентрации гентамицина в крови в течение первых суток после имплантации губки соответствуют создаваемым при парентеральном введении, в дальнейшем антибиотик в крови обнаруживается в субтерапевтических концентрациях. Полное рассасывание из зоны имплантации наблюдается в течение 14–20 дней.

Применение вещества Гентамицин

Для парентерального введения: бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции верхних и нижних дыхательных путей ( в т.ч. бронхит, пневмония, эмпиема плевры), осложненные урогенитальные инфекции ( в т.ч. пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, эндометрит), инфекции костей и суставов ( в т.ч. остеомиелит), инфекции кожи и мягких тканей, абдоминальные инфекции (перитонит, пельвиоперитонит), инфекции ЦНС ( в т.ч. менингит), гонорея, сепсис, раневая инфекция, ожоговая инфекция, отит.

Для наружного применения: бактериальные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные чувствительной микрофлорой: пиодермия ( в т.ч. гангренозная), поверхностный фолликулит, фурункулез, сикоз, паронихия. Инфицированные: дерматиты ( в т.ч. контактный, себорейный и экзематозный), язвы ( в т.ч. варикозные), раны ( в т.ч. хирургические, вялозаживающие), ожоги ( в т.ч. растениями), укусы насекомых, абсцессы кожи и кисты, «вульгарные» угри; вторичное бактериальное инфицирование при грибковых и вирусных инфекциях кожи.

Капли глазные: бактериальные инфекции глаза, вызванные чувствительной микрофлорой: блефарит, блефароконъюнктивит, бактериальный дакриоцистит, конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, мейбомит (ячмень), эписклерит, склерит, язва роговицы, иридоциклит.

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к другим аминогликозидам в анамнезе).

Для системного применения: тяжелая почечная недостаточность с азотемией и уремией, азотемия (остаточный азот в крови выше 150 мг%), неврит слухового нерва, заболевания слухового и вестибулярного аппарата, миастения.

Ограничения к применению

Для системного применения: миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратация, почечная недостаточность, период новорожденности, недоношенность детей, пожилой возраст.

Для наружного применения: при необходимости применения на обширных поверхностях кожи — неврит слухового нерва, миастения, паркинсонизм, ботулизм, почечная недостаточность ( в т.ч. тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией), новорожденные и недоношенные дети (недостаточно развиты функции почек, что может приводить к увеличению T1/2 и проявлению токсического действия), пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно только по жизненным показаниям (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено. Имеются сообщения, что другие аминогликозиды приводили к возникновению глухоты у плода). На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Побочные действия вещества Гентамицин

Со стороны нервной системы и органов чувств: атаксия, подергивание мышц, парестезия, ощущение онемения, эпилептические припадки, головная боль, сонливость, нарушение нервно-мышечной передачи, ототоксичность — шум в ушах, снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, в т.ч. головокружение, вертиго, необратимая глухота; у детей — психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.

Со стороны мочеполовой системы: нефротоксичность (олигурия, протеинурия, микрогематурия); в редких случаях — почечный тубулярный некроз.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия.

Прочие: лихорадка, развитие суперинфекции; у детей — гипокальциемия, гипокалиемия, гипомагниемия; реакции в месте введения — болезненность, перифлебит и флебит (при в/в введении).

При наружном применении: аллергические реакции: местные — кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, чувство жжения; редко генерализованные — лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия. При всасывании с обширных поверхностей возможно развитие системных эффектов.

Капли глазные: ощущение жжения после применения, жгучая боль в глазу, покалывание в глазах, затуманивание, аллергические реакции (зуд, гиперемия и отечность конъюнктивы).

Взаимодействие

Несовместим с другими ото- и нефротоксичными средствами. Антибиотики пенициллинового ряда (ампициллин, карбенициллин, бензилпенициллин), цефалоспорины усиливают противомикробное действие (взаимно) за счет расширения спектра активности. Петлевые диуретики увеличивают ото- и нефротоксичность (снижение канальцевой секреции гентамицина), миорелаксанты — вероятность паралича дыхания. Фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце) с другими средствами ( в т.ч. с другими аминогликозидами, амфотерицином В, гепарином, ампициллином, бензилпенициллином, клоксациллином, карбенициллином, капреомицином).

Передозировка

Симптомы: снижение нервно-мышечной проводимости (остановка дыхания).

Лечение: взрослым в/в вводят антихолинэстеразные ЛС (Прозерин), а также препараты кальция (5–10 мл 10% раствора кальция хлорида, 5–10 мл 10% раствора кальция глюконата). Перед введением Прозерина предварительно в/в вводят атропин в дозе 0,5–0,7 мг, ожидают учащения пульса и через 1,5–2 мин вводят в/в 1,5 мг (3 мл 0,05% раствора) Прозерина. Если эффект этой дозы оказался недостаточным, вводят повторно такую же дозу Прозерина (при появлении брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). Детям вводят препараты кальция. В тяжелых случаях угнетения дыхания необходима ИВЛ . Может выводиться с помощью гемодиализа (более эффективен) и перитонеального диализа.

Читайте так же  Ацетилсалициловая кислота

Пути введения

В/м, в/в , местно, субконъюнктивально.

Меры предосторожности вещества Гентамицин

Во время лечения следует определять концентрацию препарата в сыворотке крови (для предупреждения назначения низких/неэффективных доз или, наоборот, передозировки препарата). Концентрация гентамицина в крови не должна превышать 8 мкг/мл.

При парентеральном применении гентамицина следует опасаться мышечной релаксации вследствие нарушения нервно-мышечной проводимости.

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости. Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушенной функцией почек, а также при назначении в высоких дозах или в течение длительного времени, поэтому регулярно (1 или 2 раза в неделю, а у больных, получающих высокие дозы или находящихся на лечении более 10 дней — ежедневно) следует контролировать функцию почек. Во избежание развития нарушений слуха рекомендуется регулярно (1 или 2 раза в неделю) проводить исследование вестибулярной функции для определения потери слуха на высоких частотах (при неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение).

На фоне лечения может развиться резистентность микроорганизмов. В таких случаях необходимо отменить препарат и назначить лечение на основе данных антибиотикограммы.

Гентамицина сульфат 4% (2 мл)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 4 %, 2 мл

Состав

2 мл раствора содержат

активное вещество — гентамицина сульфат (в пересчете на

гентамицин) — 80,0 мг,

вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, динатрия эдетат, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Аминогликозидные антибактериальные препараты. Другие аминогликозиды. Гентамицин.

Код АТХ J01GB03

Фармакологические свойства

Препарат вводится внутримышечно или внутривенно. Быстро и полностью всасывается при внутримышечном введении. После внутримышечного введения гентамицина сульфата пиковые плазменные концентрации достигаются в течение 30 — 60 минут, концентрации могут определяться в плазме от 6 до 12 часов. Cвязывание гентамицина с белками плазмы низкое от 0 до 10%.

Проникает в плазму, лимфу, ткани (печени, почек, легких), мокроту, плевральную, синовиальную и перитонеальную жидкости и через плацентарный барьер. Концентрация в корковом веществе почек иногда может в восемь раз превосходить обычные уровни в плазме. В желчи определяются низкие концентрации, что подтверждает незначительное выведение гентамицина с желчью. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Концентрации гентамицина в спинномозговой жидкости низкие и зависят от дозы, наличия и выраженности воспаления мозговых оболочек.

Гентамицин может накапливаться в плазме и тканях пациентов при введении больших доз в течение длительного времени, особенно при нарушении функции почек или при пороках развития почек. Поскольку гентамицин распределяется во внеклеточной жидкости, пиковые плазменные концентрации у пациентов с большими объемами внеклеточной жидкости могут быть ниже, чем обычно.

Выведение гентамицина зависит от постнатального возраста и клиренса креатинина. С увеличением постнатального возраста и повышением зрелости почек гентамицин выводится более быстро. Метаболические изменения гентамицина минимальны, выведение происходит путем клубочковой фильтрации. Через несколько дней терапии количество выводимого гентамицина приближено, но не равно количеству введенной дозы. Небольшая часть введенной дозы гентамицина может оставаться в тканях, в частности в почках. У некоторых пациентов аминогликозиды определялись в незначительном количестве в моче через несколько недель после окончания терапии. Почечный клиренс гентамицина подобен клиренсу эндогенного креатинина.

Не метаболизируется. Около 90% гентамицина выводится в неизмененном виде почками посредством клубочковой фильтрации.

У взрослых период полувыведения при нормальной функции почек составляет 2-3 часа, у детей в возрасте от 1 нед до 6 мес – 3 — 3,5 ч, у новорожденных и недоношенных детей с массой тела более 2 кг – 5,5 ч, с массой тела менее 1,5 кг – 11,5 ч, до 2 кг — 8 ч.

При повышенной температуре и анемии период полувыведения может укорачиваться. Коррекция дозы обычно не требуется. У пациентов с тяжелыми ожогами период полувыведения может значительно уменьшаться, вызывая снижение плазменных концентраций по сравнению с ожидаемыми при дозировании в мг/кг массы тела.

С мочой выводится — 70–95 % гентамицина и небольшое количество — с желчью.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью наблюдается снижение концентрации гентамицина в моче и его проникновение в пораженную паренхиму почек. Это приводит к снижению выведения препарата и повышению риска нефротоксического действия аминогликозидов, что следует принимать во внимание при лечении пациентов с инфекциями мочевыводящих путей.

Гентамицина сульфат – антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов, антибактериальное средство для местного и парентерального применения. Активно проникая через клеточную мембрану бактерий, необратимо связывается с 30S субъединицей бактериальных рибосом и тем самым угнетает синтез белка возбудителя. Гентамицин оказывает бактерицидное действие в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе так называемых «устойчивых микробов», резистентных к другим антибиотикам.

Активен в отношении широкого ряда патогенных бактерий, в том числе Escherichia coli, Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Staphylococcus spp. (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и метициллину).

К гентамицину устойчивы Neisseria meningitides, Treponema pallidum, некоторые штаммы Streptococcus spp., анаэробные бактерии.

Не действует на грибы, вирусы, простейшие.

Показания к применению

— инфекции нижних дыхательных путей, бронхит, пневмония, плеврит,

— инфекции центральной нервной системы, включая менингит, в составе

— тяжелые осложненные инфекции мочевых путей, пиелонефрит, цистит,

— бактериальная септицемия, сепсис

— острый холецистит, холангит, перитонит

— гнойные инфекции кожи и мягких тканей, ожоговая инфекция

— инфекции костей и суставов

Способ применения и дозы

Гентамицина сульфат вводят внутримышечно или внутривенно (капельно). Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом массы тела пациента.

Взрослым: 3 мг/кг/сутки, при тяжелых инфекциях — 5 мг/кг/сутки (около 80 мг каждые 8 часов).

Средняя длительность лечения – 6-7 дней, максимально – 10 дней.

Рекомендуемые дозы являются одинаковыми как для внутримышечного, так и для внутривенного введения.

Раствор для инъекций гентамицина сульфата нельзя смешивать с другими препаратами, следует вводить раздельно в соответствии с путями введения и режимом дозирования.

Максимальная разовая доза: 160 мг (для пациентов с нормальной функцией почек).

Максимальная суточная доза для всех возрастных групп: 5 мг/кг/сутки.

Детям до 3-х лет препарат назначают только по жизненным показаниям при тяжелых инфекциях

Дозировка для детей различного возраста с учетом массы тела.

Суточные дозы составляют:

новорожденным и детям грудного возраста – 2 – 5 мг/кг,

детям в возрасте от 1 года до 5 лет – 1,5 – 3 мг/кг, 6 – 14 лет – 3 мг/кг. Максимальная суточная доза для детей всех возрастных групп составляет 5 мг/кг. Препарат вводят 2 – 3 раза в сутки.

При почечной недостаточности требуется коррекция режима дозирования. При проведении гемодиализа рекомендуемые дозы после его сеанса для взрослых — 1-1,7 мг/кг (в зависимости от тяжести инфекции), для детей – 2 – 2,5 мг/кг.

При тяжелом течении инфекций рекомендовано назначение меньших разовых доз с большей кратностью; снижение величины разовой дозы должно быть кратно отношению рассчитанного по приведенной выше формуле интервала к величине нормального интервала между введениями (8 ч). Доза должна быть подобрана таким образом, чтобы Cmax не превышала 12 мкг/мл (снижение риска развития нефро-, ото- и нейротоксичности).

При отеках, асците, ожирении дозу определяют по «идеальной» или «сухой» массе тела.

По возможности следует проводить контроль за уровнем гентамицина в плазме.

Внутривенное введение Дозы такие же, как для внутримышечного введения. Обычный объем растворителя (стерильный физиологический раствор или 5% раствор глюкозы) составляет 100-200 мл для взроcлых; для детей объем растворителя должен быть пропорционально уменьшен. Концентрация Гентамицина в растворе не должна превышать 1 мг/мл (0.1%). Раствор вводится в виде медленной инфузии в течение 1-2 часов. В шприце гентамицина сульфат нельзя смешивать с каким-либо другим лекарственным препаратом.

Побочные действия

— головная боль, сонливость, нарушение нервно-мышечной проводимости,

мышечные боли, судороги, вестибулярные расстройства, снижение слуха (в некоторых случаях – необратимая глухота)

— тошнота, рвота, потеря аппетита, снижение массы тела, повышенное слюноотделение

— повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия

— анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения

— олигурия, протеинурия, микрогематурия,

— кожная сыпь, зуд, крапивница, лихорадка, иногда – отек Квинке

— гипокальцемия, гипокалемия, гипомагнемия (у детей)

В редких случаях

— болезненность в месте внутримышечного введения

— флебиты и тромбофлебиты при внутривенном введении

Противопоказания

— повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим

антибиотикам группы аминогликозидов

— неврит слухового нерва

— заболевания вестибулярного аппарата

— тяжелые нарушения функции почек, уремия, азотемия

— беременность и период лактации

— детский возраст до 3-х лет

Лекарственные взаимодействия

Следует принимать во внимание возможность развития нервно-мышечной блокады и паралича дыхания при любом пути введения аминогликозидов у пациентов, получающих анестетики или средства, вызывающие нервно-мышечную блокаду, такие как сукцинилхолин, тубокурарин, декаметоний, а также у пациентов, которым проводятся массивные трансфузии цитратной крови. При наступлении нервно-мышечной блокады вводят соли кальция.

Одновременное или последующее системное или местное применение других потенциально нейротоксических или нефротоксических препаратов, таких как цисплатин, цефалоридин, канамицин, амикацин, неомицин, полимиксин-В, колистин, паромомицин, стрептомицин, тобрамицин, ванкомицин и виомицин не рекомендуется.

При одновременном применении гидрокортизона и индометацина может усиливаться нефротоксическое действие гентамицина.

Не следует применять одновременно с фуросемидом и этакриновой кислотой в связи с тем, что возможно усиление ототоксического и нефротоксического действия. Кроме того, при внутривенном применении диуретиков возможно изменение концентрации антибиотика в плазме и тканях, что приводит к усилению токсических реакций, вызываемых аминогликозидами.

Читайте так же  Циклоспорин – инструкция по применению, отзывы, аналоги

У пациентов с тяжелым нарушением функции почек, получавших одновременно карбенициллин и гентамицин, наблюдалось снижение периода полувыведения гентамицина из плазмы.

Фармацевтически несовместим с бета-лактамными антибиотиками, гепаринами, амфотерицином.

Особые указания

При применении препарата по возможности проводят мониторинг плазменных концентраций гентамицина. Может потребоваться увеличение интервала между введениями. Ввиду того, что концентрации креатинина плазмы имеют близкую корреляцию с периодом полувыведения гентамицина, лабораторные тесты на креатинин могут служить руководством для установления интервала между введениями.

При применении препарата следует контролировать функции почек, слухового и вестибулярного аппаратов.

Гентамицин следует применять с осторожностью у больных с ботулизмом, дегидратацией, паркинсонизмом, гипокальцемией, а также у больных пожилого возраста. Риск ототоксичности повышается при обезвоживании организма и у лиц пожилого возраста, в связи с чем они должны употреблять достаточное количество жидкости. Больные, имеющие заболевания почек, потерю слуха, головокружения или шум в ушах, особенно чувствительны к гентамицину.

Не рекомендуется введение всей суточной дозы гентамицина сульфата при ожогах площадью более 20 %, эндокардите, сепсисе.

Препарат не рекомендуется для лечения негоспитальной пневмонии, как в амбулаторных, так и в стационарных условиях. На фоне лечения может развиться резистентность микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить препарат и назначить лечение на основе данных антибиотикограммы. Содержащийся в ампулах натрия бисульфит может вызвать развитие у больных аллергических осложнений, особенно у больных с отягощенным аллергическим анамнезом.

Применение в педиатрии

Детям до 3-х лет исключительно по жизненным показаниям при тяжелых инфекциях.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, увеличение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, олигурия, протеинурия, микрогематурия, почечная недостаточность, головная боль (мигрень), сонливость, нарушение нервно-мышечной проводимости, вестибулярные расстройства, необратимая глухота, кожная сыпь, зуд, крапивница, лихорадка, иногда – отек Квинке.

Лечение: следует отменить препарат, для удаления гентамицина из циркулирующей крови эффективен гемодиализ, особенно в случаях, когда нарушена функция почек. Степень удаления гентамицина из организма при перитонеальном диализе существенно ниже, чем при гемодиализе.

Форма выпуска и упаковка

По 2 мл разливают в ампулы шприцевого наполнения нейтрального стекла с точкой или кольцом излома.

На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или бумаги писчей.

По 5 или 10 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

Контурные ячейковые упаковки вместе с утвержденными инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробки из картона для потребительской тары или гофрированного.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 300С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

АО «Химфарм», Республика Казахстан

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Химфарм», Республика Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Гентамицин

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Гентамицин – антибиотик с противовоспалительным действием.

Фармакологическое действие

Гентамицина сульфат принадлежит к группе аминогликозидов, обладает широким спектром действия, являясь антибиотиком бактерицидного действия.

Повышенную активность препарат проявляет против грамотрицательных аэробных бактерий: шигелл, кишечной палочки, сальмонеллы, энтеробактеров, клебсиеллы, протеев, палочки синегнойной. Действует Гентамицин и против стафилококков (даже тех, которые устойчивы к другим антибиотикам, пенициллину), некоторых штаммов стрептококков.

Устойчивы к препарату менингококк, бледная трепонема, некоторые разновидности стрептококков, анаэробные бактерии.

Форма выпуска

Выпускают Гентамицин порошок для разведения раствора для инъекций, непосредственно сам раствор для уколов Гентамицина, аэрозоль, Гентамицин мазь для наружного применения и мазь глазная, крем и капли.

Показания к применению Гентамицина

Гентамицин по инструкции назначают при таких инфекциях:

  • мочевыводящих путей: цистит, уретрит, пиелонефрит;
  • дыхательных путей: эмпиема, абсцесс легкого, плеврит, пневмония;
  • инфекции хирургические: заражение крови, воспаление брюшины;
  • кожные: дерматит, множественное гнойное воспаление, язвы трофические, ожоги.

Инструкция по применению Гентамицина

Применение Гентамицина лучше проводить после определения чувствительности к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание.

В инструкции указаны средние дозировки, применяемые для лечения:

  • при инфекциях мочевыводящих путей для подростков старше 14л. и взрослых разовая доза равна 0,4мг на килограмм веса, а суточная – 0,8-1,2мг на килограмм веса пациента.
  • При сепсисе, других тяжелых инфекциях доза разовая – 0,8-1мг на килограмм, а суточная – 2,4-3,2мг.

Максимальная доза – 5мг на килограмм в сутки.

Детям младше 14 лет Гентамицина сульфат назначают только по особым показаниям.

Суточная доза для грудничков и новорожденных – 2-5мг на килограмм веса. Детям от 1-5л. назначают 1,5-3,0мг на килограмм, детям 6-14л. – 3мг на килограмм.

Максимальная дозировка Гентамицина для детей разных возрастных категорий – 5мг/кг/сутки.

Суточную дозу обычно делят на два-три приема. Курс, в среднем длится 7-10дн. Уколы Гентамицина делают обычно 2-3дн внутривенно, а после переходят на внутримышечные инъекции.

Для введения внутримышечно применяют Гентамицина сульфат в форме готового раствора или разведенный 2мл. стерильной воды порошок. Для внутривенных уколов Гентамицина можно использовать только готовый раствор.

Крем или мазь Гентамицин применяют при гнойном кожном воспалении, фолликулитах, фурункулезе. При этом, пораженные области смазывают два-три р/день на протяжении одной-двух недель.

При конъюнктивите, кератите, других инфекционных глазных заболеваниях применяют капли Гентамицин — три-четыре р/день.

Побочные действия

Применение Гентамицина может вызывать такие побочные действия: рвота, тошнота, гипербилирубинемия, увеличение активности трансаминаз печеночных, протеинурия, микрогематурия, олигурия, недостаточность почечная, головные боли, ухудшение слуха, сонливость, необратимая глухота, расстройства вестибулярные, нарушение мышечной и нервной проводимости, сыпь, лихорадка, зуд, отек Квинке (редко).

Противопоказания

В инструкции Гентамицина указано, что его применение противопоказано, если у пациента обнаружена гиперчувствительность ко всем антибиотикам группы аминогликозидов.

Также не применяется Гентамицин при неврите слухового нерва, тяжелых функциональных нарушениях почек, беременности, лактации, уремии.

Гентамицин

Состав

В составе раствора для введения внутривенно и внутримышечно содержится активный компонент гентамицина сульфат, а также ряд дополнительных компонентов: натрия метабисульфит, соль динатриевая этилендиаминтетрауксусной кислоты, вода.

Капли глазные содержат в составе активный компонент гентамицина сульфат, а также дополнительные составляющие: натрия дигидрофосфата моногидрат, хлорид натрия, натрия гидрофосфата додекагидрат, раствор бензалкония хлорид, воду.

Форма выпуска Гентамицина

Производится препарат в нескольких формах:

  • порошок для приготовления раствора, который содержится во флаконах;
  • раствор 4% в ампулах (ампулы по 1 и 2 мл) – бесцветная или немного окрашенная прозрачная жидкость;
  • капли глазные 0,3% в тюбиках-капельницах;
  • мазь для наружного использования;
  • аэрозоль Гентамицин.

Гентамицин в таблетках не производятся.

Фармакологическое действие

Гентамицин – это антибиотик, демонстрирующий широкий спектр воздействия, относится к группе аминогликозидов. В организме связывается с 30S субъединицей рибосом, вследствие чего происходит нарушение синтеза белка, приостанавливается продукция комплекса транспортной и информационной РНК. Отмечается ошибочное считывание РНК и образуются нефункциональные белки. Наблюдается бактерицидное влияние – при условии высоких концентраций вещества уменьшает барьерные функции цитоплазматических мембран, вследствие чего микроорганизмы погибают.

Отмечается высокая чувствительность к этому антибиотику со стороны некоторых грамотрицательных микроорганизмов.

Также отмечена чувствительность к веществу ряда грамположительных микроорганизмов.

Резистентность к антибиотику демонстрируют: Neisseria meningitidis, Providencia rettgeri, Clostridium spp., Treponema pallidum, Bacteroides spp., Streptococcus spp.

Если Гентамицин комбинируется с пенициллинами, отмечается его активность по отношению к Enterococcus faecium, Enterococcus faecalis, Enterococcus avium, Enterococcus durans, Streptococcus faecium, Streptococcus durans, Streptococcus faecalis.

Устойчивость микроорганизмов к этому препарату развивается медленно, но те штаммы, которые демонстрируют резистентность к неомицину и канамицину, также могут быть устойчивыми к воздействию гентамицина. На грибы, простейшие, вирусы не действует.

Фармакокинетика и фармакодинамика

После введения внутримышечно происходит быстрое и полное всасывание вещества. Максимальная концентрация в организме после введения внутримышечно достигается спустя 0.5-1.5 часа. После проведения 30-минутной инфузии внутривенно – через 30 мин., после 60-минутной инфузии внутривенно – через 15 мин.

С белками плазмы связывается мало — до 10%. Терапевтические концентрации вещества обнаруживаются в почках, печени, легких, а также в жидкостях организма — перитонеальной, асцитической, синовиальной, перикардиальной, плевральной, лимфатической; обнаруживается в гное, отделяемом ранами, грануляциях, в моче.

Низкие концентрации вещества наблюдаются в мышцах, жировой ткани, грудном молоке, желчи, костях, мокроте, секрете бронхов, спинномозговой жидкости, влаге глаза.

Через ГЭБ у взрослых пациентов почти не проникает, через плаценту проникает.

В спинномозговой жидкости у новорожденных концентрации выше, чем у взрослых людей.

Метаболизму в организме не подвергается. Время полувыведения у взрослых людей равно 2-4 часа, у детей до 6 месяцев — 3-3.5 часа.

Из организма в основном выводится через почки, в неизмененном виде, незначительные количества антибиотика выводятся с желчью. Если функции почек у пациента нормальные, то на протяжении первых суток выводится 70-95% вещества. При этом в моче отмечается концентрация больше 100 мкг/мл. Отмечается кумуляция при повторном введении.

Показания к применению

Показания к применению средства — заболевания инфекционно-воспалительного характера, которые были спровоцированы микроорганизмами, чувствительными к гентамицину.

Парентеральное применение лекарства (раствор 4%) показано при таких заболеваниях:

Уколы в гинекологии применяются при тяжелых воспалительных процессах.

Наружное применение лекарства (мазь Гентамицин) показано при таких заболеваниях:

  • фолликулит поверхностный;
  • пиодермия;
  • фурункулез;
  • себорейный дерматит инфицированный;
  • паронихии;
  • сикоз;
  • акнеинфицированное;
  • проявление вторичного бактериального инфицирования в случае вирусных и грибковых заболеваний кожных покровов;
  • раны разного происхождения (укусы, ожоги, язвы и др.);
  • варикозные язвы инфицированные.

Местное применение Гентамицина (капли глазные) целесообразно при таких болезнях:

Противопоказания

Не следует применять это лекарственное средство в таких случаях:

  • высокая чувствительность к этому антибиотику и другим аминогликозидам;
  • неврит слухового нерва;
  • уремия;
  • нарушения функции почек в тяжелой форме;
  • беременность и кормление.

В процессе применения этого лекарства необходимо периодически контролировать функцию почек.

Побочные действия

В процессе приема могут отмечаться определенные побочные действия:

  • система пищеварения: гипербилирубинемия, тошнота и рвота, рост активности «печеночных» трансаминаз;
  • кроветворение: лейкопения, анемия, тромбоцитопения, гранулоцитопения;
  • нервная система: парестезии, головная боль, подергивание мышц, чувство онемения, эпилептические припадки, сонливость; возможно проявление психоза у детей;
  • органы чувств: шум в ушах, ухудшение слуха, лабиринтные и вестибулярные нарушения, глухота;
  • мочевыделение: нефротоксичность с нарушением функции почек, редко — почечный тубулярный некроз;
  • аллергии: сыпь на коже, лихорадка, зуд, эозинофилия, ангионевротический отек;
  • лабораторные показатели: гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия – у детей;
  • другие проявления: суперинфекция.
Читайте так же  Бусерелин – инструкция по применению, отзывы, цена, спрей, аналоги

Инструкция по применению Гентамицина (Способ и дозировка)

Применять гентамицина сульфат нужно, учитывая локализацию инфекции, тяжесть болезни, чувствительность возбудителя.

Уколы Гентамицина, инструкция по применению

Перед началом лечения рекомендуется провести определение чувствительности микрофлоры к гентамицину.

Препарат в ампулах при введении внутривенно или внутримышечно взрослым показан в дозе — 1.7 мг на кг веса. Доза в сутки равна 3-5 мг на кг веса. Вводить лекарство нужно 2-4 раза в сутки. Лечение продолжается от 7 до 10 дней. Для внутримышечного введения также используют порошок, предварительно добавляя в ампулу 2 мл воды дистиллированной.

Гентамицин, в зависимости от болезни, также может применяться в дозе 120-160 мг один раз в день на протяжении 7-10 дней либо в дозе 240-280 мг однократно.

Введение внутривенно практикуют на протяжении 1-2 ч.

Детям назначают это лекарство только при тяжелых инфекционных заболеваниях. Новорожденные дети и недоношенные младенцы получают в сутки дозу из расчета 2-5 мг на кг, препарат вводят два раза в день.

Дети до 2 лет получают в сутки такую же дозу, препарат вводят три раза в день.

Дети после 2 лет получают в сутки дозу из расчета 3-5 мг на кг, препарат вводят три раза в сутки.

Пациентам с нарушениями функции почек дозу нужно корректировать.

Максимальная доза в сутки для детей и взрослых составляет 5 мг на кг веса.

Мазь Гентамицин, инструкция по применению

Наружно применять мазь Гентамицин Акос нужно 3-4 раза в сутки. Перед нанесением следует тщательно удалить некротические массы и гной. Если поражения обширны, то доза мази в сутки не должна превышать 200 г. Продолжительность лечения устанавливает врач.

Глазные капли нужно закапывать по 1-2 капли каждые 1-4 часа в нижний конъюнктивальный мешок. Больным с кератитом, конъюнктивитом и другими инфекционно-воспалительными болезнями глаз рекомендуется трижды в день капать 0,3% раствор Гентамицина.

Средство в таблетках не производится.

Передозировка

При передозировке Гентамицина в ампулах или других форм лекарства может отмечаться понижение нервно-мышечной проводимости вплоть до остановки дыхания.

При передозировке взрослым пациентам необходимо ввести антихолинэстеразные лекарства (Прозерин), препараты кальция. Перед введением прозерина пациенту вводят 0,5–0,7 мг Атропина внутривенно, ожидают, пока пульс участится, после чего вводят прозерин в дозе 1,5 мг. Если эффекта после введения такой дозы нет, столько же прозерина вводят повторно. При развитии брадикардии делают дополнительный укол атропина.

При передозировке у детей необходимо введение препаратов калия. Из организма гентамицина сульфат выводится путем гемодиализа и перитонеального диализа.

Взаимодействие

Если уколы Гентамицина или применение других форм лекарства практикуются одновременно с Ванкомицином, аминогликозидами, цефалоспоринами, этакриновой кислотой, может усиливаться ото- и нефротоксическое влияние.

Если средство применяется с Индометацином, то клиренс Гентамицина снижается, возрастает его концентрация в крови и, соответственно, увеличивается токсическое влияние.

При применении Гентамицина с опиоидными анальгетиками, препаратами для ингаляционного наркоза увеличивается вероятность нервно-мышечной блокады, возможно развитие апноэ.

Концентрация гентамицина в крови увеличивается, если принимать его одновременно с «петлевыми» диуретиками.

Условия продажи

Купить в аптеке можно по рецепту, врач выписывает рецепт на латинском.

Условия хранения

Беречь от света, хранить Гентамицин при температуре до 25 °С.

Срок годности

Можно хранить 4 года.

Особые указания

Осторожно нужно применять это лекарство людям, которые страдают миастенией, паркинсонизмом, нарушениями функции почек. У людей с нарушенной функцией почек, а также при продолжительном приеме больших доз средства увеличивается риск проявления нефротоксичности. В процессе лечения важно контролировать состояние вестибулярного и слухового аппаратов, функцию почек. Также важно определять состояние слуха. Если аудиометрические тесты неудовлетворительны, лечение прекращают.

Следует учитывать, что при продолжительном применении средства наружно возможно резорбтивное действие, от чего мазь Гентамицин Акос и др. формы лекарства наружно следует применять контролировано.

Ввиду наличия в составе раствора в ампулах натрия бисульфита возрастает вероятность развития аллергических проявлений, особенно у людей с аллергологическим анамнезом.

Людям, которые принимают лекарство для терапии инфекционно-воспалительных заболеваний мочевыводящих путей, рекомендовано пить в процессе лечения много жидкости.

В процессе терапии возможно развитие резистентность микроорганизмов.

Аналоги

В аптеках предлагаются многочисленные аналоги Гентамицина. Это препараты Гарамицин, Гентамицин Акос, Гентамицин-Тева, Гентамицин К, Асгент, Септопа, Гентацикол и др. Показания и противопоказания у аналогов практически такие же, но окончательный выбор лекарства должен осуществлять врач. Существует также ряд препаратов, активными веществами которых являются Бетаметазон + Гентамицин + Клотримазол.

Детям

Детям раннего возраста назначают средство только по жизненным показаниям. Важно придерживаться назначенной схемы лечения и обеспечить наблюдение врача за состоянием пациента.

При беременности и лактации

Во время беременности Гентамицин применять нельзя. Не рекомендуется прием средства также в период грудного вскармливания. Отмечено, что аминогликозиды попадают в грудное молоко в незначительных количествах. Но из пищеварительной системы они всасываются слабо, поэтому у грудных детей осложнения не фиксировались.

Отзывы о Гентамицине

Большинство отзывов свидетельствуют об эффективности этого средства. Отзывы о Гентамицине в уколах пишут те, кому препарат помог справиться с разными заболеваниями. Пользователи упоминают, что при приеме уколов иногда развиваются побочные эффекты – чаще всего это тошнота, головные боли, сонливость, ухудшение слуха. Также пользователи отмечают, что введение уколов может быть болезненным. В качестве позитивного момента упоминается низкая цена лекарства.

Цена Гентамицина, где купить

Цена Гентамицина в ампулах – 40-50 рублей за уп. 10 ампул. Уколы можно купить в любой аптеке. Мазь стоит от 60 руб. за уп. 25 г. Глазные капли Гентамицин можно купить по цене от 130 руб.

ГЕНТАМИЦИН

  • Заказ оформляется на Vseapteki.ru

Действующее вещество

Состав и форма выпуска препарата

Раствор для в/в и в/м введения 1 мл
гентамицин (в форме сульфата) 40 мг

1 мл — ампулы (5) — поддоны (1) — пачки картонные.
1 мл — ампулы (5) — поддоны (1) — пачки картонные.
1 мл — ампулы (10) — коробки картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы аминогликозидов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие. Активно проникая через клеточную мембрану бактерий, необратимо связывается с 30S субъединицей бактериальных рибосом и, тем самым, угнетает синтез белка возбудителя.

Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Serratia spp., Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp.

Активен также в отношении аэробных грамположительных кокков: Staphylococcus spp. (в т.ч. устойчивых к пенициллинам и другим антибиотикам), некоторых штаммов Streptococcus spp.

К гентамицину устойчивы Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, некоторые штаммы Streptococcus spp., анаэробные бактерии.

Фармакокинетика

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к гентамицину микроорганизмами.

Для парентерального применения: острый холецистит, холангит, пиелонефрит, цистит, пневмония, эмпиема плевры, перитонит, сепсис, вентрикулит, гнойные инфекции кожи и мягких тканей, раневая инфекция, ожоговая инфекция, инфекции костей и суставов.

Для наружного применения: пиодермия (в т.ч. гангренозная), поверхностный фолликулит, фурункулез, сикоз, паронихии, инфицированный себорейный дерматит, инфицированное акне, вторичное бактериальное инфицирование при грибковых и вирусных инфекциях кожи, инфицированные кожные раны различной этиологии (ожоги, раны, трудно заживающие язвы, укусы насекомых), инфицированные варикозные язвы.

Для местного применения: блефарит, блефароконъюнктивит, дакриоцистит, конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, мейбомит.

Противопоказания

Дозировка

Устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.

При в/в или в/м введении для взрослых разовая доза составляет 1-1.7 мг/кг, суточная доза — 3-5 мг/кг; кратность введения — 2-4 раза/сут. Курс лечения — 7-10 дней. В зависимости от этиологии заболевания возможно применение в дозе 120-160 мг 1 раз/сут в течение 7-10 дней или 240-280 мг однократно. В/в инфузию проводят в течение 1-2 ч.

Для детей старше 2 лет суточная доза гентамицина составляет 3-5 мг/кг; кратность введения — 3 раза/сут. Недоношенным и новорожденным детям назначают в суточной дозе 2-5 мг/кг; кратность введения — 2 раза/сут; детям до 2 лет назначают такую же дозу при частоте введения 3 раза/сут.

Больным с нарушением выделительной функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК.

При местном применении гентамицин закапывают по 1-2 капли в нижний конъюнктивальный мешок пораженного глаза каждые 1-4 ч.

При наружном применении применяют 3-4 раза/сут.

Максимальные суточные дозы: для взрослых и детей при в/в или в/м введении — 5 мг/кг.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, протеинурия, микрогематурия, почечная недостаточность.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, сонливость, нарушение нервно-мышечной проводимости, снижение слуха, вестибулярные расстройства, необратимая глухота.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, лихорадка; редко — отек Квинке.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с аминогликозидами, ванкомицином, цефалоспоринами, этакриновой кислотой возможно усиление ото- и нефротоксического действия.

При одновременном применении с индометацином отмечается снижение клиренса гентамицина, увеличение его концентрации в плазме крови, при этом возрастает риск развития токсического действия.

При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза, опиоидными анальгетиками возрастает риск развития нервно-мышечной блокады, вплоть до развития апноэ.

При одновременном применении гентамицина и «петлевых» диуретиков (фуросемида, этакриновой кислоты) увеличивается концентрация в крови гентамицина, в связи с чем повышается риск развития токсических побочных реакций.

Особые указания

С осторожностью применяют гентамицин при паркинсонизме, миастении, нарушениях функции почек. При применении гентамицина следует контролировать функции почек, слухового и вестибулярного аппаратов.

При наружном применении гентамицина в течение длительного времени на больших поверхностях кожи необходимо учитывать возможность резорбтивного действия, особенно у пациентов с хронической почечной недостаточностью.

Ссылка на основную публикацию